Добірка наукової літератури з теми "Пропіленгліколь"

Мета роботи. Обґрунтувати раціональний спосіб введення субстанції Lactobacillus casei ІМВ В-7280 із пробіотичною активністю до складу дослідних зразків песаріїв, що призначені для профілактики та лікування дисбіотичних порушень у жінок. Матеріали і методи. Об’єкт дослідження: субстанція Lactobacillus casei ІМВ В-7280 (самостійно синтезована Інститутом мікробіології і вірусології імені Д. К. Заболотного). Відповідно до Державної Фармакопеї України (ДФУ) проводили визначення кристалографічних характеристик субстанції та її розчинення у таких розчинниках: полісорбат-80, олія персикова, 1,2-пропіленгліколь, макрогол-400, вазелінове масло, гліцерин, вода очищена. Статистичну обробку результатів здійснювали за допомогою ліцензійного програмного забезпечення MedStat v.5.2. Результати й обговорення. Визначено, що досліджувана субстанція за кристалографічними характеристиками складається з кристалів та їх уламків анізодіаметричної форми з шорсткуватою поверхнею та ламаними краями, частинки порошку мають здатність до агломерації. Дослідження розчинності вказує на найоптимальніші показники розчинності у водному середовищі з додаванням полісорбату-80: зниження агломерації, лінійних розмірів частинок порошку (до 0,1 мкм) та рівномірний розподіл у даному середовищі. Висновки. При розробці лікарських засобів (ЛЗ) із пробіотичною активністю для забезпечення високої біодоступності доцільне введення субстанції Lactobacillus casei ІМВ В-7280 до складу лікарських форм (ЛФ) у вигляді водного розчину (1:20) при розчиненні з додаванням поверхнево активної речовини (ПАР) (полісорбату-80) з попереднім подрібненням до 0,5–1,0 мкм.

В статті вивчені питання фізико-хімічного складу кальянного тютюну, які мають важливе значення для створення рецептур, визначення споживчих характеристик та адаптації сучасної технології виготовлення тютюну для кальяну стосовно сучасних реалій українського ринку. Визначений компонентний склад утворюваного аерозолю (нікотин, монооксид вуглецю), а також карбонільних сполук як умовно токсичних речовин газової фази. В результаті досліджень розроблені і рекомендовані оптимальні рецептури тютюну для кальяну з покращеними споживчими характеристиками. Розглянуто технологію приготування тютюну для кальяну з ароматизаторами. Показана можливість використання суміші гліцерину з пропіленгліколем в будь-якому співвідношенні з вмістом пропіленгліколю не більше 20 % через зниження щільності диму. Відображені результати органолептичної оцінки кальянної суміші, виготовленої за дослідними та промисловими зразками та аерозолю. Отримані дані свідчать про високу споживчу оцінку досліджуваних зразків кальянних сумішей Mandarin Orange та дослідний зразок кальянної суміші на основі тютюнової сировини американського типу Вірджинія, які отримали максимальну дегустаційну оцінку. Це пояснено пористою структурою листа та високим вмістом вуглеводів у вихідному тютюні. Доведена відсутність негативних ознак смаку на основі безтютюнових кальянних сумішей. Суміш для кальяну на основі мінеральної сировини (парові камені) з додаванням нікотину продукує аерозоль середньої щільності зі слабким ароматом. Запропоновані технологічні прийоми зниження вмісту нікотину в аерозолі, що утворює кальянна суміш, на основі моделювання її складу шляхом регулювання кількісного вмісту тютюнової сировини. Представлені результати досліджень щодо визначення нікотину та встановлення залежності його вмісту в аерозолі дослідних зразків тютюну для кальяну від кількісного вмісту тютюнової сировини різних сортотипів. Показана пряма залежність ступеня вмісту нікотину в аерозолі від його вмісту в тютюновій сировині кальянної суміші. У зразках із максимальним вмістом тютюнової сировини (30 %) значно збільшується вміст нікотину в аерозолі. Змодельований полікомпонентний склад тютюнових виробів допомагає вирішувати складне питання щодо зниження токсичності при конструюванні тютюнових виробів. Виявлена залежність впливу кількісного співвідношення тютюнової та рослинної сировини (чай, лікарські трави) на споживчі властивості кальянних сумішей. Встановлено, що заміна частини (не більше 20 %) тютюнової сировини на рослинні добавки дозволяє знизити токсичність аерозолю, зберігаючи стійкість споживчих властивостей.

Вступ. Фармакокінетика відіграє значну роль у фармації. Дослідження залежності швидкості реакції від різних факторів дає можливість інтенсифікувати технологічні процеси виготовлення лікарських засобів (ЛЗ). Фармакокінетичні дослідження, пов’язані з вивченням швидкості всмоктування і виведення ЛЗ із організму, дозволяють інтерпретувати механізми їх фізіологічної дії. Кінетичний процес розпочинається з вивільнення активних фармацевтичних інгредієнтів із фармацевтичної системи (аерозоль), далі – всмоктування та дифундування активних речовин до поверхні всмоктування – ранової поверхні. Сам процес абсорбції також є дифузійним і залежить від багатьох чинників: кількості, властивостей та фізичного стану активної речовини, загального складу та властивостей аерозолю, а також технологічних чинників і фізіологічного стану поверхні всмоктування (перша стадія ранового процесу). Мета: проведення фармакокінетичних досліджень методом in vivo щодо ізолювання та виявлення бензокаїну та мірамістину в крові щурів з використанням однокамерної фармакокінетичної моделі. Матеріали та методи. При проведенні експериментальних досліджень матеріалами слугували активні фармацевтичні інгредієнти – офлоксацин, бензокаїн, мірамістин, а також допоміжні речовини – натрій-карбоксиметилцелюлоза, метилцелюлоза, полівініловий спирт, полівінілпіролідон, пропіленгліколь, гліцерин, поліетиленоксид-400, спирт етиловий, кислота лимонна моногідрат, хладон-134а. Методами in vitro встановлювали порядок кінетичної реакції для вибору моделі визначення фармакокінетичних параметрів методом in vivo. Фармакокінетичні параметри ЛЗ АМО-золь досліджували у крові білих щурів лінії Вістар після його одноразового нанесення на модельну рану. Ізолювання активних фармацевтичних інгредієнтів (бензокаїн, мірамістин) проводили за допомогою хромато-масспектрометра Agilent 6850/5973N виробництва Agilent Technologies, колонка кварцева капілярна НР-5MS 0.25 мм х 30 м. Температура: інжектора – 250 0С, інтерфейса масспектрометру (Transfer line) – 280 0С, джерела іонів – 230 0С, квадруполя – 150 0С. Режим іонізації – електронний удар, енергія електронів – 70 еВ, напруга електропомножувача – на 106 В більше ніж при Autotune. Діапазон сканування 40 – 550 а.о.м. Режим програмування температури термостата: 90 0С – 2 хв. потім підйом до 300 0С зі швидкістю – 20 0С/хв, та витримування при цій температурі 10 хв. Швидкість газу носію (гелію) – 1,0 мл/хв. Режим вводу проби – 2мкл без поділу потоку. Результати. З метою проведення фармакокінетичних досліджень методом in vivo щодо ізолювання та виявлення бензокаїну та мірамістину в крові щурів використо однокамерну фармакокінетичну модель. Розраховані значення констант ke и kа, показали, що аплікаційне нанесення ЛЗ на тканини піддослідних щурів являє приклад фліп-флоп феномену, так як константа швидкості елімінації більше (0,022 1/хв) константи швидкості їх всмоктування (0,007 1/хв), та змінює своє положення по відношенню до моменту часу tmax, що відповідає рівності параметрів швидкостей елімінації і всмоктування. Визначено, що при введенні ЛЗ, що містять 12,5 мкг/г бензокаїну і 1,25 мкг/г мірамістину, максимальна концентрація у крові (0,052 мкг/мл) спостерігається для бензокаїну через 30 хв і 0,072 мкг/мл через 240 хв для мірамістину. Розрахований кліренс, який для бензокаїну складає 0,00011 мл/(хв‧г), а для мірамістину 0,000112 мл/(хв . г) відповідно. В клінічних умовах кліренс служить для розрахунку дози, необхідної для підтримки рівноважної концентрації ЛЗ у крові, тобто підтримуючої дози. Визначений об’єм розподілу, який слугує для розрахунку навантажувальної дози препарату, що необхідно для досягнення його потрібної концентрації в крові. Для даної моделі об’єм розподілу ЛЗ в організмі і для бензокаїну, і для мірамістину складає 0,005 мл/г відповідно. Завершальним етапом досліджень in vivo з використанням однокамерної фармакокінетичної моделі стало визначення періоду напіввиведення. За один період із організму виводиться 50 % ЛЗ, за два – 75 %, за три – 90 %. Так, період напіввиведення бензокаїну на швидкості елімінації складає 30,904 хв, а на швидкості всмоктування – 98,18 хв. Період напіввиведення мірамістину на швидкості елімінації складає 30,942 хв, а на швидкості всмоктування – 92,821 хв. Отже, в фармакокінетичних дослідженнях вище перераховані параметри використовуються для оцінки змін концентрації ЛЗ у часі в специфічній камері, де виявляється бажана терапевтична дія препарату. Висновки. Методом in vivo з використанням однокамерної фармакокінетичної моделі проведені дослідження щодо ізолювання та виявлення бензокаїну та мірамістину в крові щурів. Доведено, що розроблені ЛЗ виявляють переважно місцеву дію, оскільки в даному моменті потік вивільнення активних речовин із аерозолю більше потоку проникнення через природні біологічні бар’єри організму. Проведена якісна оцінка фармакокінетичного процесу зі встановленням 15-и фармакокінетичних параметрів.

Мета роботи: Аналіз асортименту засобів для замісної терапії синдрому сухого ока, наявних на фармацевтичному ринку України. Матеріали і методи: Маркетинговий, статистичний, структурний, графічний. Результати і обговорення: Серед засобів для місцевої замісної терапії синдрому сухого ока нараховується 11 лікарських засобів групи S01X A20 – «Штучні замінники слізної рідини та інші нейтральні препарати» та 24 зареєстрованих як медичні вироби, в тому числі 1 багатоцільовий розчин (група 03. Офтальмологічні та оптичні вироби), 16 засобів для офтальмологічного використання (група 03. Офтальмологічні та оптичні вироби) та 7 розчинів для промивання, зрошення, лікування (група 13. Інші вироби для лікування). Аналіз форм випуску засобів для замісної терапії виявив, що в Україні вони представлені у чотирьох формах: очних крапель, очного гелю, розчинів, емульсії. Асортиментний аналіз за країною-виробником вказав на широку географію розташування потужностей виробництв. Механізм дії даних засобів забезпечується наявністю таких активних інгредієнтів, як натрію гіалуронат, карбомер, гіпромелоза, кармелоза, поліквад, повідон, полівініловий спирт, декспантенол з таурином, трегалоза, комплекс вітамінів з амінокислотами, ектоїн, омега-3, поєднання натрію гіалуронату з пропіленгліколем та гуаром. Висновки. Для замісної терапії синдрому сухого ока в Україні використовується 35 найменувань засобів у формі очних крапель, очного гелю, розчинів та емульсії. Майже 90 % з них випускається у флаконах по 3, 5, 10 чи 15 мл. Переважна більшість – 80 % – засобів для замісної терапії синдрому сухого ока імпортується в Україну з Європейських країн. До складу 17 найменувань входить натрію гіалуронат в якості діючої субстанції. Таким чином, в результаті проведених досліджень варто відзначити відсутність засобів для замісної терапії ССО у формі мазей. Крім того, слід звернути увагу як на недостатню кількість засобів зазначеної групи вітчизняного виробництва загалом, так і обмежений асортимент активних інгредієнтів, представлений лише натрію кармелозою, таурином з декспантенолом, а також натрію гіалуронатом.

У статті розглянуті питання щодо нових курильних пристроїв – електронних сигарет. Наведено інформування про проблеми куріння, зокрема кальяну. Дим кальянів, як і дим інших тютюнових виробів, містить токсичні речовини, які викликають рак легень та інші види раку, серцево-судинні, респіраторні та інші захворювання. Небезпека для здоров’я від кальяну може навіть бути більшою через деякі специфічні для кальянів особливості. Під час куріння тютюнова суміш нагрівається за допомогою горіння вугілля, яке кладеться на тютюнову суміш. Тому курці кальяну (і ті, хто перебуває поряд) вимушені вдихати не тільки продукти згорання тютюнової суміші, але і продукти згорання вугілля, насамперед чадний газ. Під час горіння вугілля в кальяні утворюється не лише чадний газ, але і багато канцерогенів, наприклад бенз(а)пірен та поліароматичні вуглеводні, а також важкі метали, такі як свинець, кобальт та нікель, що призводить до небезпечних концентрацій цих шкідливих речовин у повітрі. ВООЗ вважає, що Електронні системи доставки нікотину (ЕСДН) зараз перебувають на етапі становлення, тому мають як загрози, так і перспективи для контролю над тютюном. Небезпека в тому, що більшість таких електронних систем не були тестовані незалежними вченими. Багато електронних сигарет містять нікотин, який негативно впливає на багато біологічних процесів організму людини. Їхні заправні контейнери містять концентровану кількість ароматизаторів, що потенційно вказують на їхню цитотоксичність, тобто здатність руйнувати клітини організму. ЕСДН, що є альтернативою традиційним тютюновим виробам, набули поширення на світовому ринку і відрізняються від традиційних сигарет утворенням високодисперсного аерозолю за відсутності процесу горіння. В українському законодавстві немає визначення електронних сигарет. Вони продаються як електронні пристрої нарівні із флешками. Це означає, що ніхто не знає та не регулює вміст електронних систем доставки нікотину в нашій країні. Класифікована нова продукція як окрема категорія виробів ЕСДН, виділені основні групи споживчих товарів цієї категорії. Надана загальна характеристика зразків рідини для заправки ЕСДН як в’язкої, слабо текучої рідини різних кольорів на основі високоатомних спиртів – гліцерину (пропан-1,2,3- тріол, харчова добавка Е422) і пропіленгліколю (пропан-1,2-діол, харчова добавка Е1520), води, ароматизатора, з нікотином/без нікотину (залежно від зразка), щільність розчину – не менше 1,2 мг/мл, водневий показник рН – 4,5–7,5. У результаті досліджень встановлено: відсутність монооксиду вуглецю в газовій фазі аерозолю ЕСДН одноразового використання – кількісний перехід нікотину з рідини в аерозоль незначний, що є підтвердженням відсутності процесу горіння під час споживання ЕСДН.

Проведено дослід на 3-х групах корів української молочної чорно-рябої породи з продуктивністю за попередню лактацію 5,5-6 тис. кг молока, по 7 тварин у групі. Мета роботи: дослідити вплив додавання до раціону корів підчас транзиторного періоду пропіленгліколю що підвищує кількість пропіонової кислоти у рубці та СТА-ХОЛу якій впливає на ліпідний обмін, запобігає жирову інфільтрацію печінки та виникнення кетозу, на деякі біохімічні показники плазми крові корів. Перша контрольна, корови якої отримували звичайний раціон якій передбачений в господарстві, друга (дослідна1) отримувала до раціону 150г пропіленгліколю сухого і третя група (дослідна2), крім пропіленгліколю сухого додатково отримувала 20г кормової добавки Ста-Хол. Дослід був проведений під час транзиторного періоду (три тижні до, та три після отелення). Додавання до раціону корів під час транзиторного періоду пропіленгліколю та Ста-Холу сприяє підвищенню концентрації глюкози у крові тварин. Відбувається зниження вмісту триацилгліцеролів у плазмі крові на 26,7% порівняно з контрольною та 23% з першою дослідною групами тварин. Аналогічні дані отримані і за таким показником ліпідного обміну, як загальний холестерол, якій був нижчим у другій дослідній групі тварин на 9,9% порівняно з контрольною та на 8% порівняно з першою дослідною групами тварин. Додавання до раціону корів під час транзиторного періоду пропиленгликоля та Ста-Холу сприяло зниженню в другій піддослідній групі тварин вмісту βгидроксибутирату (ВНВА) на 1,9% нижче в порівнянні з першою піддослідної групою і на 64% нижче контрольної групи корів і суми кетонових тіл, в порівнянні з першою піддослідної та контрольної групами на 12,9% і 64,6% відповідно. Наприкінці досліду альбумінова фракція білків сироватки крові в другій дослідній групі була вище за першою дослідною та контрольною групами тварин на 7,1% та 18,0% відповідно. Даний показник, відображає функціональний стан печінки, та свідчить про сприяння пропіленгліколю та СТА-ХОЛу у відновленні ії білоксинтезуючої функції.

Мета дослідження – порівняльне вивчення спорідненості до ліпосом з фосфатидилхоліну низки гідрофільних неводних розчинників пропіленгліколю (ПГ), поліетиленгліколей (ПЕГ) з молекулярною масою 400 і 1500 (ПЕГ­400 і ПЕГ­1500), що успішно застосовуються за створення м’яких лікарських форм як допоміжні речовини. Проведено аналіз результатів, отриманих за допомогою методу флуоресцентних зондів, і розрахунок константи дисоціації (Кд) неводних розчинників ПГ, ПЕГ­400 і ПЕГ­1500 з мембранами ліпосом з фосфатидилхоліну графічним методом у зворотних координатах. Показано, що Кд = 2,5 моль/л для ПГ і Кд = 4 • 10 ­1 моль/л для ПЕГ­400. Аналіз спектрів електронно­парамагнітного резонансу (ЕПР) у зворотних координатах дозволив оцінити Кд для ПЕГ­1500, що дорівнює 10­1 моль/л. Досліджено вплив ПГ і ПЕГ­400 на мембрани ліпосом. ПГ і ПЕГ­400 ефективно зв’язуються з мембраною ліпосом, витісняючи флуоресцентний зонд з мембрани в воду. Це може бути одним із механізмів впливу ПГ і ПЕГ­400 на біодоступність, коли фармакологічно активні інгредієнти (ФАІ) можуть витиснятися в воду молекулами допоміжних речовин, сповільнюючи процес всмоктування ФАІ. Введення ПЕГ­400 у суспензію ліпосом призводить до розпушення мембран, тобто, до зменшення щільності упаковки фосфоліпідів у мембранах, що може призводити до зміни їхньої проникності та підвищенню біодоступності. Дія ПГ на мембрани є більш м’якою, ніж ПЕГ­400. Вочевидь у зоні всмоктування ФАІ на мембрані паралельно відбувається процес всмоктування низькомолекулярних допоміжних речовин, наприклад, неводних розчинників. Причому всмоктування ліпофільних ФАІ може відбуватися в оточенні розчинників (допоміжних речовин), що призводить до збільшення біодоступності ФАІ. У разі конкуренції за місця зв’язування на мембранах клітин біоповерхонь між ФАІ і неводними розчинниками більш низька (на кілька порядків) спорідненість розчинників до мембран компенсується значною кількістю розчинників у м’якій лікарській формі порівняно з ФАІ. Механізмом підвищення біосумісності за допомогою ПЕГ є здатність їхніх молекул за рахунок компактизації (спіралізації) або розпушення приймати оптимальну конформацію структури, надаючи свої гідрофобні або полярні групи для оптимального зв’язування з наночастинками, лікарськими речовинами та біооб’єктами.