Дисертації з теми "Synthesis Novel Bioactive Steroids"
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Usai, Igor. "Synthesis of novel bioactive doxycycline derivatives." kostenfrei, 2008. http://www.opus.ub.uni-erlangen.de/opus/volltexte/2008/1082/.
Повний текст джерелаGill, Iqbal Singh. "Enzymatic synthesis of short bioactive peptides in novel media." Thesis, University of Reading, 1993. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.335913.
Повний текст джерелаStraniero, V. "DESIGN AND SYNTHESIS OF NOVEL BIOACTIVE PEPTIDES AND PEPTIDOMIMETICS." Doctoral thesis, Università degli Studi di Milano, 2013. http://hdl.handle.net/2434/217536.
Повний текст джерелаTinarelli, Alessandro <1975>. "Novel Methodologies for the Synthesis of Scaffolds for Bioactive Molecules." Doctoral thesis, Alma Mater Studiorum - Università di Bologna, 2010. http://amsdottorato.unibo.it/2291/1/Tinarelli-Alessandro-tesi.pdf.
Повний текст джерелаTinarelli, Alessandro <1975>. "Novel Methodologies for the Synthesis of Scaffolds for Bioactive Molecules." Doctoral thesis, Alma Mater Studiorum - Università di Bologna, 2010. http://amsdottorato.unibo.it/2291/.
Повний текст джерелаDerudas, Marco. "Design, synthesis and biological evaluation of novel bioactive nucleosides and nucleotides." Thesis, Cardiff University, 2009. http://orca.cf.ac.uk/55855/.
Повний текст джерелаTran, Wendy. "Synthesis of Bioactive Natural Products & Derivatives as Novel Anti-infectives." Thesis, University of Sydney, 2020. https://hdl.handle.net/2123/23995.
Повний текст джерелаChan, Lai Chun. "Synthesis of novel heterocyclic constraints as probes for peptide bioactive conformation." Thesis, University of Bath, 1992. https://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.303487.
Повний текст джерелаKilburn, John Paul. "Novel solid-phase synthesis strategies for the preparation of heterocycles and guanidines." Thesis, Open University, 2002. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.247056.
Повний текст джерелаBrockbank, P. "Synthesis of biologically active steroids and a novel approach to a total synthesis of the natural product anthecularin." Thesis, Queen's University Belfast, 2012. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.546014.
Повний текст джерелаGao, Qiang, and 高強. "Novel Lewis Acid-promoted cyclization reactions and synthesis of triptolide analogs." Thesis, The University of Hong Kong (Pokfulam, Hong Kong), 2003. http://hub.hku.hk/bib/B31245316.
Повний текст джерелаAdams, A. L. "Developing novel peptide ligation methodology for the synthesis and labelling of bioactive hepcidin." Thesis, University College London (University of London), 2014. http://discovery.ucl.ac.uk/1427640/.
Повний текст джерелаSaini, Ratni, Sebastian Boland, Olga Kataeva, Arndt W. Schmidt, Teymuras V. Kurzchalia, and Hans-Joachim Knölker. "Stereoselective synthesis and hormonal activity of novel dafachronic acids and naturally occurring steroids isolated from corals." Saechsische Landesbibliothek- Staats- und Universitaetsbibliothek Dresden, 2014. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:14-qucosa-139217.
Повний текст джерелаDieser Beitrag ist mit Zustimmung des Rechteinhabers aufgrund einer (DFG-geförderten) Allianz- bzw. Nationallizenz frei zugänglich
Saini, Ratni, Sebastian Boland, Olga Kataeva, Arndt W. Schmidt, Teymuras V. Kurzchalia, and Hans-Joachim Knölker. "Stereoselective synthesis and hormonal activity of novel dafachronic acids and naturally occurring steroids isolated from corals." Royal Society of Chemistry, 2012. https://tud.qucosa.de/id/qucosa%3A27813.
Повний текст джерелаDieser Beitrag ist mit Zustimmung des Rechteinhabers aufgrund einer (DFG-geförderten) Allianz- bzw. Nationallizenz frei zugänglich.
PAN, CHENGQIAN. "Discovery of Novel Bioactive Compounds from a Rare Actinomycete Amycolatopsis sp. 26-4." Kyoto University, 2020. http://hdl.handle.net/2433/259019.
Повний текст джерелаKhan, Abdul Samad. "A novel bioactive nano-composite : synthesis and characterisation with potential use as dental restorative material." Thesis, Queen Mary, University of London, 2009. http://qmro.qmul.ac.uk/xmlui/handle/123456789/441.
Повний текст джерелаFernando, Jesu Delihta Liyaa. "Novel Mesoporous Bioactive Glasses (MBGs) as fillers in dental adhesives « Synthesis, Physico-chemical and biological evaluation »." Thesis, Lyon, 2018. http://www.theses.fr/2018LYSE1072/document.
Повний текст джерелаImproving the stability of adhesive dentin interface is crucial to extend the longevity of composite restorations. Remineralization through use of ion releasing materials is a promising approach to protect the hybrid layer from hydrolytic and enzymatic degradation. Mesoporous bioactive glasses (MBGs) offer attractive surface features (enhanced surface area and porosity) to use them as fillers in dental adhesives to promote remineralization through ions release. Moreover, the functionalization of pores with antibacterial drugs is a good way to combat secondary caries. The present work focused on the synthesis and evaluation of novel MBGs suitable to be used as fillers in dental adhesives. The MBGs were prepared in an acetate based sol-gel system with industrially safe and non-toxic precursors. MBGs prepared in large scale (50g) offered enhanced surface characteristics in comparison to small scale (10g) MBGs. The investigation on the influence of network modifiers (CaO:Na2O) on the surface characteristics of MBGs revealed that the porosity was driven by CaO content in the composition. Notable, very high surface area (535m2g-1) and pore volume (0.33cm3g-1) was attained in the MBG with highest CaO content. Next, the order of precursor addition effect on the surface characteristics of MBGs has been studied. By Keeping the composition fixed and varying the order of precursor addition during sol-gel synthesis a doubling of surface area, 1.5 times increase in pore volume and 1.2 times decrease in mean pore size was obtained. The demonstrated method is a simple and straightforward route to improve the porosity and homogeneity of MBGs. Furthermore, modulation of mean pore size for a fixed composition is also useful to tailor the pores of the fillers for drug delivery application. With regards to bioactivity, the MBG fillers with highest CaO content had increased calcium phosphate precipitate in SBF after 7 days as opposed to MBG with high Na2O content. Furthermore, all tested samples were non-cytotoxic to Human Gingival Fibroblasts (HGFs) in vitro. Positively, MBGs treated at lower temperature significantly enhanced the metabolic activity of HGFs. Ball milling was employed to reduce the primary particle size of MBG to less than 3μm. Milling seemingly had an adverse effect on the porosity of the MBG filler. Nevertheless, some porosity remained. The commercial adhesive was mixed with 3, 10, 20 and 30 weight percentage of MBG filler. MBG filled adhesive up to10 weight percent filler content had flowable viscosity suitable for adhesive application. The developed MBG with high porosity and CaO content appears as a new step in the development of dental adhesives and also other bioactive dental materials
Malinova, Violeta. "Synthesis of novel functional poly(1,4-ketone)s bearing pendant bioactive moieties: an approach to design biocompatible materials." [S.l. : s.n.], 2006. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:289-vts-56265.
Повний текст джерелаHong, Hanna [Verfasser], Tobias A. M. [Akademischer Betreuer] [Gutachter] Gulder, and Kathrin [Gutachter] Lang. "Total Synthesis of Novel Bioactive Cyclic Peptide Natural Products / Hanna Hong ; Gutachter: Tobias A. M. Gulder, Kathrin Lang ; Betreuer: Tobias A. M. Gulder." München : Universitätsbibliothek der TU München, 2016. http://d-nb.info/1132248590/34.
Повний текст джерелаWilson, Tyler Aron. "Design and Synthesis of Novel Bioactive Compounds for the Development of HIV-1 Allosteric Integrase Inhibitors, 20S Proteasome Inhibitors, and Anticancer Natural Product Derivatives." The Ohio State University, 2019. http://rave.ohiolink.edu/etdc/view?acc_num=osu1565967461685907.
Повний текст джерелаPetrov, Ravil Rashitovich. "Part I. Application of 2-Hydroxymethylacrylic Acid, a Product of Baylis-Hillman Reaction, for the Synthesis of Novel N-backbone-to-Side-Chain Cyclic Peptide Analogs: Strategies and Side Reactions Part II. Synthesis and Biological Activities of Chimeric Bioactive Peptides Featuring Amino Acids Coupled to 4-Anilino-N-Phenethyl-Piperidine." Diss., The University of Arizona, 2007. http://hdl.handle.net/10150/194330.
Повний текст джерелаUsai, Igor [Verfasser]. "Synthesis of novel bioactive doxycycline derivatives / vorgelegt von Igor Usai." 2008. http://d-nb.info/990443043/34.
Повний текст джерелаZhang, Yi-Zhang, and 張懿政. "Effects by Pregna-1,20-dien-3-one, a Novel Bioactive Steroids, from the Soft Coral Umbellulifera striata in human leukemia HL-60 cells." Thesis, 2009. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/96284164428934414701.
Повний текст джерела國立高雄海洋科技大學
水產食品科學研究所
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Pregna-1,20-dien-3-one (Pregna), one of pregnane steroids, was obtained from column chromatography of chloroform extract of Umbellulifera striata on Silica gel. Our results showed the Pregna exhibited more growth inhibitory effect on HL-60 than other tested human leukemia cells, such as U937, THP-1, Jurkat. Pregna inhibited cell proliferation and induced apoptosis in a concentration- and time-dependent in HL-60 cells. Treatment of HL-60 cells with pregna, it resulted in dissipation of mitochondrial membrane potential, release of mitochondrial cytochrome C into cytosolic, activation of caspases 9 and -3, disruption of DNA integrity, and induction of apoptosis Moreover, treatment with Pregna caused a rapid loss of intracellular glutathione content and stimulation of reactive oxygen species (ROS) generation. N-acetylcysteine (NAC), an antioxidant, and the pan-caspase inhibitor, z-Val-Ala-Asp-fluoromethyl ketone (z-VAD-FMK), significantly inhibited Pregna-induced cell death. Taken together, it suggests that induction of apoptosis by Pregna may be modulated by generation of ROS and activation of caspase activity. According to our results, Pregna may be a promising anti-cancer drug and need to further study the molecular mechanism of anti-cancer effect.
Kaiser, Hanns Martin [Verfasser]. "Development of a focused chemical library: synthesis of novel bioactive hymenialdisine derivatives / von Hanns Martin Kaiser." 2008. http://d-nb.info/992610931/34.
Повний текст джерелаBaptista, Maria Gomes de Pinho. "Synthesis of novel potentially bioactive Pseudo-C-Nucleosides for the treatment or control of Bipolar Disorder." Master's thesis, 2017. http://hdl.handle.net/10400.6/9393.
Повний текст джерелаOs açúcares são compostos naturais que se encontram disponíveis no nosso planeta. Estes compostos são constituídos por uma cadeia carbonada alifática com um grupo carbonilo, na forma de cetona ou de aldeído, e com um grupo hidroxilo ligado a cada um dos restantes carbonos. Acrescem ainda os compostos obtidos por reações de oxidação e de redução. São considerados derivados de glúcidos os compostos obtidos por substituição de um grupo hidroxilo por um halogéneo, um hidrogénio, uma cadeia carbonada, entre outras modificações. Esta classe de compostos começou a ser estudada no século XVIII, mas a maior parte dos avanços de elucidação estrutural e funcional só aconteceram no século XIX, com os estudos desenvolvidos por Emil Fischer. No entanto, só a partir do século XX, e com os avanços da ciência e da tecnologia é que se conseguiu estudar esta classe de compostos no seu expoente máximo. Consequentemente, foram descobertos inúmeros processos fisiológicos nos quais os açúcares ou os seus derivados participavam e, por isso, começou a tentar-se desenvolver compostos derivados de glúcidos com propriedades farmacológicas. Este interesse surgiu, naturalmente, não só pela função dos glúcidos no organismo mas também devido à sua estrutura, que evidencia um elevado número de carbonos quirais e que, consequentemente, tem um elevado número de centros estereogénicos que permitem a interação seletiva com alvos biológicos. Contudo, devido à quantidade de grupos hidroxilo livres, os açúcares, por si só, não são moléculas adequadas para serem utilizados como fármacos, por se revelarem demasiado polares, e, portanto, as suas propriedades farmacocinéticas não são as mais apropriadas, tendo, por isso, de ser objeto de modificações estruturais. Por todos estes motivos, os açúcares são considerados scaffolds privilegiados e podem ser ligados a diferentes farmacóforos, como por exemplo anéis heterocíclicos, formando nucleósidos e seus derivados. Dentro dos derivados dos nucleósidos, estão incluídos os pseudo-C-nucleósidos, que são constituídos por um anel heterocíclico que se encontra ligado ao carbono 4 do anel de furanose através de uma ligação carbono-carbono. Atualmente, já se encontram disponíveis vários fármacos com propriedades farmacológicas completamente distintas que têm na sua base estrutural um derivado de açúcar. Dentro das classes de fármacos representadas por, pelo menos, um composto glucídico estão os anticancerígenos, os antivirais, os agentes anti-Alzheimer e os anticonvulsivantes. Um composto importante que pertence à classe dos anticonvulsivantes é o topiramato. Este é constituído por um anel de piranose, com dois grupos isopropilideno, um ligado na posição 2 e 3 e outro na posição 4 e 5, e um grupo sulfamida ligado ao carbono 1. O topiramato bloqueia canais de sódio, potencia a ação do neurotransmissor inibitório GABA (ácido ?-aminobutírico) e é considerado um antagonista do neurotransmissor excitatório glutamato por atuação nos recetores AMPA (ácido a-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolepropiónico) e cainato. Neste âmbito já existem estudos que confirmam a atividade deste composto no tratamento do transtorno bipolar (BD, do inglês, Bipolar Disorder), sendo este um ponto-chave do presente trabalho de investigação. O BD, também conhecido como transtorno maníaco-depressivo, afeta entre 1 a 4% da população mundial e carateriza-se por mudanças de humor recorrentes, denominadas como crises maníacas ou crises depressivas. As crises maníacas são, normalmente, fases em que a pessoa se apresenta extremamente eufórica em que o tratamento pode ser efetuado através de fármacos antipsicóticos, enquanto que as crises depressivas são fases em que a pessoa se sente deprimida, podendo, inclusivamente, apresentar tendências suicidas, e em que o tratamento pode ser efetuado através de fármacos antidepressivos. Atualmente, o fármaco mais eficaz que se encontra disponível no mercado para o tratamento deste transtorno é o Carbonato de Lítio. Este é um composto inorgânico e origina efeitos adversos muito significativos. Quando o tratamento em monoterapia não resulta, este fármaco pode ser combinado com o ácido valpróico ou com agentes antioxidantes. Contudo, este tipo de estratégia não é a mais adequada, uma vez que cerca de 37% dos pacientes medicados têm, pelo menos, uma crise de mania ou de depressão em menos de 1 ano, elevando-se para cerca de 60% em menos de 2 anos. Efetuando uma análise objetiva dos dados disponíveis, poder-se-á concluir que os fármacos que se encontram disponíveis no mercado são inefetivos contra este transtorno. Apesar dos estudos que se têm desenvolvido, ainda não foi possível identificar claramente as bases fisiopatológicas do BD. Contudo, sabe-se que existem alterações a nível de atividade de determinadas proteínas, sendo que a mais marcada é a hiperatividade na família das GSK-3 (Glicogénio Sintase Cinase 3), particularmente da GSK3B. Esta enzima é conhecida por estar envolvida no metabolismo energético celular e no desenvolvimento neuronal e, portanto, a sua hiperatividade desencadeia uma cascata de sinalização celular que pode originar danos neuronais irreparáveis e, inclusivamente, ser causa de morte neuronal. Apesar de ser ainda parcialmente desconhecido, tem-se assumido que o mecanismo de ação do Carbonato de Lítio se baseia no desencadeamento de múltiplos sinais e cascatas intracelulares que ocorrem através da inibição ou da ativação de recetores membranares. A principal via de atuação envolve a inibição dos canais de cálcio associados aos recetores NMDA (N-metil-D-aspartato), que são recetores do neurotransmissor excitatório glutamato. A inibição destes recetores, neste caso, permite proteger, a nível neuronal, o cérebro da excitotoxicidade1 provocada pelo excesso deste neurotransmissor. Atualmente, por falta de alternativas eficazes, a indústria farmacêutica tem vindo a utilizar técnicas de HTS (do inglês, High Throughput Screening) para avaliar fármacos comercializados para outras doenças do sistema nervoso central, tais como a esquizofrenia e a epilepsia, natentativa de encontrar compostos potencialmente bioativos destinados ao tratamento do BD. Os resultados têm sido promissores, particularmente no caso dos fármacos utilizados para o tratamento da epilepsia, que têm demonstrado maior eficácia, uma vez que a maior parte deles também atua em vias igualmente relevantes no BD. Como já referido, um dos exemplos mais relevantes neste contexto é o fármaco glucosídico topiramato. Assim sendo, existe clara necessidade de alargar as alternativas farmacológicas disponíveis para o tratamento desta doença, contribuindo para a melhoria da qualidade de vida daqueles que padecem desta doença. Além disso, estruturas glicosídicas com ação anticonvulsivante, podem ser um bom ponto de partida no desenvolvimento de compostos com esta atividade farmacológica. Desta forma, o objetivo desta dissertação foi sintetizar pseudo-C-nucleósidos, com potencial atividade para o tratamento do transtorno bipolar e posterior avaliação da citotoxicidade. Assim, tendo em conta a estrutura base do topiramato, foram realizadas alterações estruturais que incluíram a passagem do anel glucídico de piranose para furanose e a ligação de anéis heterocíclicos em vez de uma cadeia carbonada. Os triazóis, as pirazolidin-3-onas e os 5-hidroxipirazóis foram os heterociclos escolhidos para serem ligados aos açúcares. A pertinência da escolha destes substituintes é justificada pela presença de átomos de azoto na sua estrutura, que está descrita na literatura como vantajosa para a atividade biológica requerida, bem como na, já existente, atividade reportada que as mesmas estruturas apresentam a nível de doenças neuropsiquiátricas. Para a ligação do anel triazol ao açúcar, a técnica utilizada foi a Click Chemistry. No entanto, apesar de todas as tentativas realizadas não foi possível sintetizar nenhum composto através desta via. Foram utilizadas diversas estratégias, incluindo a proteção do grupo hidroxilo da posição 3 do anel de açúcar por três grupos protetores diferentes, benzilo, metilo e acetilo, bem como duas modificações estruturais que consistiram na substituição do grupo hidroxilo por iodo, num caso, e por hidrogénio no outro. Para a síntese do derivado pirazolidin-3-ona, foi efetuada uma ciclização de um éster a, ß-insaturado com a hidrazina monohidratada. Com este anel foram sintetizados dois conjuntos de três compostos, um par de isómeros, o S e o R, e um tautómero hidratado do heterociclo. [...]
DI, CHIO Carla. "Design, synthesis and biological evaluation of novel bioactive molecules for the treatment of protozoan and human diseases." Doctoral thesis, 2021. http://hdl.handle.net/11570/3214296.
Повний текст джерелаDESIGN, SYNTHESIS AND BIOLOGICAL EVALUATION OF NOVEL NONPEPTIDE MOLECULES AS ANTILEUKEMIC AGENTS Diarylpentanoids are natural products extracted from several vegetables, fruits, teas and other plants. The chemical structure of these compounds is characterized by two aromatic rings linked by a five carbon (C5) bridge. These compounds could be considered as monocanrbonyl anlogues of curcumin (Figure 45), a natural product isolated from Curcuma Longa L., that has several pharmacological properties. These derivatives are characterized by the replacement of C7 bridge of curcumin with a C5 bridge, for this reason they are also called C5-curcuminoids. The diarylpentanoids are more stable either chemically or metabolically than curcumin, because of the replacement of the unstable β-diketone moiety. Among the various activities of the diarylpentanoids the most important is the antitumor activity. During my PhD work, I synthesized a new series of symmetrical diarylpentanoids 112a-p which were characterized by a dienone moiety and by a different pattern of substitution on the two phenyl rings. In this regard, we investigated the impact on cytotoxicity of electron-donating (methoxy) or electron-withdrawing (halogen) groups, which were introduced in ortho, meta or para position of both the aromatic rings. This choice was based on literature data, which attest that the antitumor activity is generally influenced by the number of substituents on the phenyl rings. In fact, the general cytotoxicity seems to enhance with an increasing number of substituents, while the cytotoxicity decreased, if the number of substituents reached eight. These compounds were tested against human acute lymphocytic CCRF-CEM leukemia cells and CEM/ADR5000 cells, a multidrug-resistant sub-line derived from drug-sensitive, parental CCRF-CEM cells developed in vitro. The results of this investigation will be reported and discussed in the next sections.
Lin, Yu-Ji, and 林鈺期. "Pore Size Controllable Bioactive Glass and Property Studies & Novel Lanthanide Tetrazole Compounds Development of Hydrothermal Synthesis and DNA Test." Thesis, 2010. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/44578842930418070473.
Повний текст джерела國立臺灣海洋大學
生物科技研究所
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Biomaterial researches have been improved in past years. Mesoporous silica has stable structure, high surface area, size-controllable pores, functionalized surfaces, nontoxic and high biocompatibility. Mesoporous silicas also have some advantages in drug delivery system(DDS),for example:the reappearance of the drug release curve, nontoxic after collapsed of the material, and not easily attacked by immune system. Mesoporous bioactive glass development has been rising in recent years, it combined mesoporous silica and bioactive glass together. The combined material maintained high surface area characteristics and with its highly bioactive property, it can form hydroxyapatite in bone tissue. By collocation with functionalized surface and osteogenesis components, MBGs open the door of the designing of novel mesoporous materials to the special medicinal applications. This project tries to modify the pore size by changing different synthesis temperature, and using 4-Acetamidophenol as a model drug to discuss the drug storage and release behavior of different pore size, and to study if they can be a proper carrier in DDS. This thesis utilizes in situ hydrothermal to synthesize new lanthanide crystal [Ln(μ1-tzbc)(μ2-tzbc)(OH)(H2O)4]2(tzbc = Tetrazole benzylcarboxylate), containing carboxyl functional group. The crystal system in this series of lanthanide compounds are monoclinic and space group P-1. For Gadolinium: a(Å)=8.3531(3),b(Å)=10.4026(4),c (Å)=13.4249(3), α(°)=109.913(3),β(°)=101.288(2),γ(°)=101.114(3).This crystal is constructed by two lanthanide atoms as a structure center which linked four carboxyl functional group, two μ1 mode and two μ2 mode. In physical test we did element analysis, FT-IR, thermal gravimetric analysis, luminescent tests, and in bio-test we discussed the interaction between compound and double helix.
Malinova, Violeta [Verfasser]. "Synthesis of novel functional poly(1,4-ketone)s bearing pendant bioactive moieties : an approach to design biocompatible materials / vorgelegt von Violeta Malinova." 2006. http://d-nb.info/99535247X/34.
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