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Добірка наукової літератури з теми "Podophyllotoxine – analogues et dérivés"

Автор: Grafiati

Опубліковано: 22 червня 2024

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Статті в журналах з теми "Podophyllotoxine – analogues et dérivés":

Labidalle, S. "Analogues morphiniques dérivés des tétra- et hexahydrodibenzofurannes." European Journal of Medicinal Chemistry 24, no. 4 (August 1989): 385–90. http://dx.doi.org/10.1016/0223-5234(89)90082-2.

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Buu-Hoï, Ng Ph. "La p-Hydroxypropiophénone, Ses Analogues et Leurs Dérivés." Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas 68, no. 8 (September 2, 2010): 759–80. http://dx.doi.org/10.1002/recl.19490680811.

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Tinant, B., A. Parfonry, and J. P. Declercq. "Structure Géométrique Et Électronique De Trois Dérivés Analogues Du Butanedinitrile-1,4." Bulletin des Sociétés Chimiques Belges 97, no. 11-12 (September 1, 2010): 883–92. http://dx.doi.org/10.1002/bscb.19880971112.

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Benazeth, S., D. Bazin, B. Viossat, H. Dexpert, P. Lamelle, and Nguyen-Huy Dung. "Composés du Pt(II) à visée antitumorale, dérivés de l’ellipticine et de ses analogues." Journal de Chimie Physique 86 (1989): 1635–42. http://dx.doi.org/10.1051/jcp/1989861635.

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Aubagnac, Jean-Louis, Françoise Debart, Driss Mrani, Gilles Gosselin, Bernard Rayner, and Jean-Louis Imbach. "Caractérisation de nouveaux dérivés et analogues de la nétropsine et identification de leurs intermédiaires de synthèse par spectrométrie de masse FAB." Journal of Heterocyclic Chemistry 28, no. 1 (January 1991): 145–51. http://dx.doi.org/10.1002/jhet.5570280126.

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Pirotte, B., G. Dive, J. Delarge, B. Masereel, L. Dupont, L. Thunus, M. Schynts, J. Coyette та JM Frère. "Synthèse, étude théorique et évaluation biologique de dérivés du 4-amino-4H-1,2,4-triazole analogues des antibiotiques β-lactamiques". European Journal of Medicinal Chemistry 27, № 3 (квітень 1992): 193–205. http://dx.doi.org/10.1016/0223-5234(92)90003-j.

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Jaeger, F. M. "Sur les éthers-sels des acides gras avec les deux Phytostérines de la graisse de Calabar, et sur les dérivés analogues de la Cholestérine, qui possèdent trois phases liquides stables." Recueil des Travaux Chimiques des Pays-Bas et de la Belgique 26, no. 9 (September 3, 2010): 311–56. http://dx.doi.org/10.1002/recl.19070260902.

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Дисертації з теми "Podophyllotoxine – analogues et dérivés":

Mouton, Carole. "La podophyllotoxine et ses dérivés inhibant la polymérisation de la tubuline et/ ou l'ADN-topoisomérase II." Paris 5, 1994. http://www.theses.fr/1994PA05P153.

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Nguyen, Dinh Vu. "Synthèse de composés antidépresseurs et anticancéreux - Contribution méthodologique à la réactivité des époxydes et des dérivés organiques du bismuth." Thesis, Université Paris-Saclay (ComUE), 2016. http://www.theses.fr/2016SACLS374/document.

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Анотація:

Au cours de ce travail, nous nous sommes intéressés à la synthèse d'un analogue de Milnacipran, une molécule commercialisée sous le nom d'Ixel pour son activité anti-dépresseur. Il s'agit d'un cyclobutane trisubstitué portant deux centres stéréogènes contigus. L'objectif est de développer une voie de synthèse efficace et transposable à la version énantiosélective.Nous avons également travaillé sur la formulation nanométrique d'épiPodophyllotoxines, un produit naturel biologiquement active. Nous avons imaginé une architecture moléculaire permettant à la molécule de s'auto-assembler en micelle, ainsi elle peut être transportée de manière efficace au tumeur cancéreux. Les études in vitro et in vivo ont apporté des résultats prometteurs vis-à-vis du potentiel thérapeutique de notre nano-objet. Enfin nous avons étudié au cours de cette thèse deux méthodologies: la réactivité des époxydes en milieu alcalin fort et les dérivés d'organobismuth pour les réactions d'oxydation. Ces derniers ont été exploités afin d'oxyder des hydroxylamines en nitrone dans des conditions douces, permettant de réaliser le tandem oxydation/cycloaddition 1,3 dipolaire in situ avec des alcynes tendus
My PhD thesis mainly involves the enantioselective synthesis of the Milnacipran's analog, a trisubstituted cyclobutane bearing two contiguous stereogenic centers. We have devised a conventional approach which consists of an intramolecular SN2 cyclization. After an acidic treatment, the key intermediate lactone was isolated with an ee > 99%, which was converted to the Milnacarre with no erosion of the ee value. We have also interested in the nanometric formulation of Podophyllotoxine derivatives. The natural product was designed to bear a hydrophilic and hydrophobic side chain. Its micellar solution was evaluated in vitro, in vivo and the obtained resuls were shown to be promising.We have also studied two methodologies: the reactivity of glycidyl ether toward alkyllithium reagents and oxydation of hydroxylamines to nitrone using triphenylbismuth carbonate. We observed in the former case an original rearrangement of the substrate to a vicinal diol, while in the latter case we have developped a mild condition to perform an tandem oxydation/1,3-dipolar cycloaddition in situ with a strained alkyne

Aillerie, Alexandre. "Organocatalyse : réduction asymétrique par transfert d’hydrogène et synthèse de nouveaux catalyseurs." Thesis, Lille 1, 2014. http://www.theses.fr/2014LIL10185.

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Анотація:

Le contrôle de la chiralité est un critère déterminant dans la synthèse de molécules chirales biologiquement actives. De nombreuses tétrahydroquinoléines chirales ont démontré des activités biologiques tout à fait remarquables, en particulier dans le traitement du cancer. L’un des systèmes de réduction asymétrique permettant d’accéder à ces composés d’intérêt thérapeutique combine une source d’hydrure organique et un catalyseur acide de Brønsted chiral. Ce système est basé sur une approche biomimétique des cofacteurs NADH et NADPH impliqués dans de très nombreux métabolismes redox. En suivant cette méthodologie en accord avec le développement durable, diverses molécules hétérocycliques azotées énantiopures potentiellement anticancéreuses ont été ainsi préparées. La première synthèse énantiosélective de dérivés de 4-azapodophyllotoxines avec ce procédé de réduction a été mise au point. Une méthodologie innovante, basée sur la possibilité de générer in situ la source d’hydrure a également été développée. De plus, de nouveaux organocatalyseurs dérivés de l’acide phospholanique et du ferrocènes ont également été synthétisés et évalués au sein de transformations chimiques
The control of chirality is crucial in the synthesis of chiral active biologically molecules. Numerous chiral tetrahydroquinolines have revealed outstanding biological activities, particularly in the treatment of cancer. One of the asymmetric reduction systems to access these compounds of medicinal interest combines an organic hydride source and a chiral Brønsted acid catalyst. This system is based on a biomimetic approach of NADH and NADPH cofactors involved in many redox metabolisms. Following this methodology in agreement with the sustainable development, various enantiopure nitrogen-based heterocycles have been prepared as potential anticancer drugs. The first enantioselective synthesis of 4-azapodophyllotoxine derivatives using this reduction process has been set up. An innovative methodology, based on the possibility to generate in situ the hydride source has also been developed. Moreover, news organocatalysts derived from phospholanic acid and ferrocene have also been synthesized and evaluated within chemical transformations

Meneyrol, Jérôme. "Synthèse de nouveaux hétérolignanes dérivés de la podophyllotoxine en séries 1-Aza et 4-Aza." Paris 5, 2001. http://www.theses.fr/2001PA05P626.

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Анотація:

Les lignanes constituent une famille de produits naturels possédant des propriétés pharmacologiques intéressantes en particulier dans le domaine des antitumoraux. L'objectif de notre travail était d'obtenir de nouveaux hétérolignanes apparentés à la podophyllotoxine et plus particulièrement en série 1-aza et 4-aza, deux série encore très peu étudiées. Notre laboratoire a récemment breveté des 4-aza-2,3-déhydropodophyllotoxines à propriétés antitumorales par inhibition de la polymérisation de la tubuline. Le chapitre I est une étude bibliographique sur les hétérolignanes. L'accès à la 1-azapodophyllotoxine semble être extrêmement difficile. Quatre voies, présentées dans le chapitre II, ont été étudiées. Seules des 1-aza-2,3-déhydropodophyllotoxines à lactones inversées ont été obtenues [. . . ]

Schmitt, Benoît. "5,6,7,8-tétrahydro-1,6-naphtyridines : dérivés et analogues structuraux." Université Louis Pasteur (Strasbourg) (1971-2008), 2004. http://www.theses.fr/2004STR13210.

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Maiga, Soufiana. "Synthèse et études photobiologique et pyronocoumarines, analogues des psoralènes." Paris 11, 1991. http://www.theses.fr/1991PA114843.

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MERESSE, PHILIPPE. "Conception, synthese et evaluation biologique d'agents antitumoraux : analogues structuraux de l'etoposide, de la podophyllotoxine et de la 4-demethylepipodophyllotoxine." Paris 6, 2000. http://www.theses.fr/2000PA066327.

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Анотація:

L'etoposide (vp-16), derive hemisynthetique de la podophyllotoxine, est un medicament anticancereux notamment employe dans le traitement du cancer du poumon a petites cellules et du cancer des testicules. Poison de la topoisomerase ii, le vp-16 induit des coupures de l'adn par stabilisation d'un complexe clivable adn/enzyme. La toxicite hematologique, le developpement de resistance, l'inactivation metabolique, et la faible hydrosolubilite de l'etoposide sont autant de facteurs limitants qui justifient la synthese d'analogues presentant une meilleure efficacite therapeutique. Dans un premier temps, nous decrivons l'hemisynthese d'un derive pour lequel le domaine aromatique du vp-16 a ete etendu. Le cycle a de type methylenedioxy de l'etoposide a ainsi ete remplace par un cycle pyridazine. Dans ce contexte, une strategie basee sur la reaction de couplage de stille est mise en uvre. L'homologation du cycle -lactonique de la podophyllotoxine et de la 4-demethylepipodophyllotoxine (4-dmep) en cycles -lactoniques a ensuite ete etudiee. Plusieurs approches ont ete successivement developpees pour acceder aux differents homologues : olefination de wittig et reaction de cyanation. D'autre part, un derive retrolactonique de la 4-dmep a ete synthetise. Finalement, nous avons developpe un type de substitution originale de la position c-4 de la 4dmep et de ses analogues lactoniques precedemment synthetises. Des derives de type carbamate aromatique et aliphatique ont ainsi ete prepares. Une synthese efficace du npf, un derive amine en c-4 de la 4-demethylepipodopophylloxine, est par ailleurs decrite. Dans le dernier chapitre, nous rapportons l'evaluation biologique des differents composes synthetises au cours de ce travail. Des mesures

Simon, Gaëlle. "Analogues et dérivés des méridianines : Synthèse et Étude structure-activité biologique." Brest, 2004. http://www.theses.fr/2004BRES2011.

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Анотація:

Le milieu marin est une source de molécules bioactives originales. Les méridianines, indoles substitués en position 3 par un reste pyrimidine, font partie de ces molécules découvertes récemment qui présentent une activité inhibitrice des kinases cycline-dépendantes. Afin de compléter les premiers tests biologiques sur ces indolopyrimidines, nous rapportons dans un premier temps la synthèse d'analogues NH des méridianines par deux voies : un couplage de Suzuki entre des acides indolylboroniques et une 2-amino-4-chloropyrimidine et, la formation d'un cycle 2-aminopyrimidine par condensation de la guanidine sur des ènaminones obtenues par réaction du DMF-DMA sur des 3-acétylindoles. Nous avons, dans un deuxième temps, préparé selon cette même synthèse linéaire des dérivés N-alkylés des méridianines, la formation de l'ènaminone nécessitant, cette fois, la présence de pyrrolidine. Enfin, les synthèses de divers dérivés ont été réalisées en remplaçant l'indole par le cycle 1,2,3,9-tetrahydro-4H-carbazol-4-one ou par variations autour du cycle 2-aminopyrimidine. Une partie de ces molécules a ensuite été testée, dans le cadre de la recherche contre le cancer, sur des kinases cycline-dépendantes (GSK-3 et CDK1) et sur des lignées cellulaires (RAJI, DAUDI, K562). Une série de tests a également été réalisée sur la fixation des larves de balanes afin de préciser les propriétés antifouling de ces nouvelles molécules
The marine environment constitues a very promising source for novel and bioactive molecules, and meridianins have been identified among those recently discovered. These indoles with a 2-aminopyrimidine at C-3 can inhibit cyclin-dependent kinases. In order to conduct additionnal biological tests about these 3-(2-aminopyrimidine)indoles, we first synthesised NH meridianin-analogues through two routes: (i) a Miyaura-Suzuki coupling of indol-3-ylboronic acids to 2-amino-4-chloropyrimidine, and (ii) the formation of a 2-amino-pyrimidine by guanidine condensation with enaminones issued from the reaction of N,N-dimethylformamide dimethylacetal (DMF-DMA) with 3-acetylindoles. Then, in a second stage we prepared N-alkyled derivatives of meridianins by applying the same linear synthesis, using pyrrolidine for the formation of enaminones. At last, various derivatives were prepared by replacing the indole with the 1,2,3,9-tetrahydro-4H-carbazol-4-one cycle or using various pyrimidines. Some of these molecules were finally tested against cyclin-dependent kinases (GSK-3 and CDK1) and cell lines (RAJI, DAUDI and K562) as part of cancer-related researches. Other tests about the fixation of barnacle larvae were also performed to investigate the antifouling properties of these new molecules

Bayrakdar, Hassan. "Synthèse et activité biologique (spectre antibactérien, inhibition de l'ADN gyrase) d'analogues ouverts et monocycliques des quinolones." Nancy 1, 1992. http://docnum.univ-lorraine.fr/public/SCD_T_1992_0428_BAYRAKDAR.pdf.

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Duca, Maria. "Nouveaux inhibiteurs de topoisomérase II dérivés de la 4'-déméthylépipodophyllotoxine dirigés sur des séquences spécifiques de l'ADN : conception, synthèse et applications." Paris, Muséum national d'histoire naturelle, 2005. http://www.theses.fr/2005MNHN0008.

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Анотація:

La topoisomérase II est une enzyme ubiquitaire, essentielle à la viabilité de tous les organismes, qui contrôle et modifie l'état topologique de l'ADN en coupant transitoirement les deux brins de la double-hélice d'ADN. Cette enzyme est la cible cellulaire d'un grand nombre de molécules, comme les dérivés de la 4'-déméthylépipodophillotoxine: ces molécules stabilisent le complexe transitoire ADN/TopoII, où chaque brin de l'ADN est coupé et lié de façon covalente à une sous-unité de l'enzyme, et empêchent ainsi la religation de l'ADN. Parmi les dérivés de la 4'-déméthylépipodophyllotoxine, l'étoposide est couramment utilisé en thérapie anticancéreuse, mais il présente des limitations importantes. Nous avons donc synthétisé de nouvelles séries de dérivés de la podophyllotoxine en modifiant deux parties de la molecule: le substituant en position 4 et le cycle lactonique D. Nous avons ensuite vérifié pour chaque dérivé l'activité d'inhibition de l'enzyme topoisomerase II et certains produits ont montré une activité superieure à celle de l'étoposide. Le couplage d'agents antitumoraux, inhibiteurs de topoisomérase I, à des oligonucléotides formant une triple-hélice (OFT) permet de diriger la coupure par la topoisomérase I vers une cible spécifique dans la cellule, comme l'ADN d'un agent pathogène ou une famille de gènes impliqués dans le processus tumoral. Dans cette perspective, nous avons couplé les dérivés le plus actifs à des OFT et étudié la capacité de ces conjugués à diriger la coupure par la topoisomérase II spécifiquement au site triple-hélice. Après la validation de la stratégie in vitro, nous avons employé les conjugués dans un contexte cellulaire. Nous avons choisi comme cible le gène mdr1, responsable de la résistance multiple aux médicaments, et obtenu l'inhibition de son expréssion par un conjugué OFT-daunorubicine
DNA topoisomerase II is an ubiquitous and essential enzyme that modulates DNA topology by passing an intact DNA double helix through a transient double-stranded break. This enzyme plays critical roles in a number of DNA processes. Topoisomerase II is the primary cellular target for a large number of anticancer agents, like 4'-demethylepipodophillotoxin derivatives. These molecules stabilise the DNA/TopoII complex, and induce DNA breaks. This action converts topoisomerase II into a potent cellular toxin that fragments the genome and induces cell death. Among 4'-demethylepipodophyllotoxin derivatives, etoposide is widely used in anticancer therapy, however it presents several limitations, such as poor water solubility, development of drug resistance, metabolic inactivation and toxic effects. Therefore, we synthesized new series of etoposide analogs by introducing different substituents in 4-position, like carbamate or sulfonamide chains. Then we evaluated the effect on topoisomerase II and the cytotoxicity. The conjugation of antitumor agents, such as topoisomerase I inhibitors, allowed to direct the cleavage mediated by topoisomerase I to specific sites of the genome. On this basis we synthesized new conjgates between the new topoisomerase II inhibitors and triplex forming oligonucletides (TFO) and evaluated their ability to recruit topoisomerase II and direct its cleavage to specific DNA sequences. This targeting strategy allows to obtain topoisomerase II-mediated DNA cleavage at specific sequences of DNA, like a gene involved in cancer development. We choose to target mdr1 gene which is responsible of multidrug resistance. We obtained the inhibition of its expression by using a conjugate TFO-daunorubicine. These conjugates are also a biochemical tool to study the molecular mechanism of action of etoposide and its analogs

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Книги з теми "Podophyllotoxine – analogues et dérivés":

Pihan, Antoine Paulin. Dictionnaire Étymologique des Mots de la Langue Française dérivés de l'arabe, du Persan Ou du Turc, Avec Leurs Analogues Grecs, Latins, Espagnols, Portugais et Italiens... Creative Media Partners, LLC, 2018.

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Pihan, Antoine Paulin. Dictionnaire Étymologique des Mots de la Langue Française dérivés de l'arabe, du Persan Ou du Turc: Avec Leurs Analogues Grecs, Latins, Espagnols, Portugais et Italiens. Creative Media Partners, LLC, 2018.

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Mensink, H. Glyphosate (Environmental Health Criteria , No 159). World Health Organization, 1994.

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