Добірка наукової літератури з теми "Pirimidine"
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Статті в журналах з теми "Pirimidine"
Vyshtakalyuk, A. B., N. G. Nazarov, V. V. Zobov, V. E. Semenov, I. V. Galyametdinova, G. V. Tcherepnev, and V. S. Reznic. "Pirimidine derivatives as hepatoprotective agents." International Journal of Risk & Safety in Medicine 27, s1 (November 27, 2015): S78—S79. http://dx.doi.org/10.3233/jrs-150698.
Повний текст джерелаMardanov, K. A., Yu M. Pismak, and V. L. Rapoport. "Mathematical modelling of pirimidine photodimerization in polynucleotides." Computers & Mathematics with Applications 34, no. 7-8 (October 1997): 911–22. http://dx.doi.org/10.1016/s0898-1221(97)00179-x.
Повний текст джерелаPetkovic, Milena, Mihajlo Etinski, and Miroslav Ristic. "Investigation of structure and vibrational properties of cyclobutane pirimidine dimer." Chemical Industry 67, no. 2 (2013): 203–7. http://dx.doi.org/10.2298/hemind120528080p.
Повний текст джерелаBurmistrov, Vladimir, Christophe Morisseau, Vladimir D'yachenko, Dmitry Karlov, Gennady M. Butov, and Bruce D. Hammock. "Imidazolidine-2,4,5- and pirimidine-2,4,6-triones – New primary pharmacophore for soluble epoxide hydrolase inhibitors with enhanced water solubility." Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 30, no. 3 (February 2020): 126908. http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2019.126908.
Повний текст джерелаDorokhov, V. A., A. V. Komkov, E. M. Shashkova, V. S. Bogdanov, and M. N. Bochkareva. "Synthesis of functionalized pyrimidine-4-thiones and derivatives of pyrido[2,3-d]pirimidine-5-one from monoacylketene aminals." Russian Chemical Bulletin 42, no. 11 (November 1993): 1848–54. http://dx.doi.org/10.1007/bf00699001.
Повний текст джерелаMegyesi, János, Anna Biró, László Wigmond, Jenő Major, and Anna Tompa. "Use of comet assay for the risk assessment of oil- and chemical-industry workers." Orvosi Hetilap 155, no. 47 (November 2014): 1872–75. http://dx.doi.org/10.1556/oh.2014.30041.
Повний текст джерелаTkachenko, O. V., S. V. Vlasov, S. M. Kovalenko, I. O. Zhuravel’, and V. P. Chernykh. "Synthesis and the antimicrobial activity 1-n-alkylated derivatives of 3-n-substituted 1H-thieno[3,2-d]pirimidine-2,4-diones." Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry 11, no. 4(44) (December 2, 2013): 15–21. http://dx.doi.org/10.24959/zofh.17.910.
Повний текст джерелаOsorio, José Henry, Dulcinea Osorio, and Juan Carlos Castro. "Trastornos hereditarios del metabolismo de las pirimidinas y las purinas asociados a discapacidad intelectual." Biosalud 18, no. 1 (January 1, 2019): 97–107. http://dx.doi.org/10.17151/biosa.2019.18.1.8.
Повний текст джерелаTrilleras, Jorge, Karen Feria, Daniel Alcazar, Jairo Quiroga, Manuel Nogueras, and Justo Cobo. "Síntesis multicomponente y caracterización de derivados pirimido [4,5-b] quinolínicos con evaluación de la actividad antileishmania." Revista Colombiana de Ciencias Químico-Farmacéuticas 46, no. 1 (January 1, 2017): 5–17. http://dx.doi.org/10.15446/rcciquifa.v46n1.67286.
Повний текст джерелаReyes García, Luis J., and Pia Cid. "SÍNTESIS DE POSIBLES AGONISTAS NICOTÍNICOS CON POTENCIAL ACTIVIDAD INSECTICIDA." Revista de la Sociedad Química del Perú 82, no. 2 (June 30, 2016): 175–82. http://dx.doi.org/10.37761/rsqp.v82i2.121.
Повний текст джерелаДисертації з теми "Pirimidine"
Fantinel, Leonardo. "Síntese de 2-fenil-3H-pirimidin-4-onas 6-metilsubstituídas e 4- trifluormetil-2-ureído pirimidinas." Universidade Federal de Santa Maria, 2009. http://repositorio.ufsm.br/handle/1/4171.
Повний текст джерелаThis study was carried out in three parts: At first, three methods for the bromination of 6-alkylsubstituted 2-phenyl-3H-pyrimidin-4-ones was developed for the synthesis of: (i) a new series of 6-alkylsubstituted 5-bromo-2-phenyl-3H-pyrimidin-4-ones, (ii) a new series of 6-(1-bromoalkyl)-2-phenyl-3H-pyrimidin-4-ones, and (iii) e new series of 5-bromo-6-(1-bromoalkyl)-2-phenyl-3H-pyrimidin-4-ones. On the second part, the brominated pyrimidines obtained, were used to synthesize new 6-methylsubstituted 2-phenyl-3Hpyrimidin-4-ones from the reaction of the brominated pyrimidinones with primary and secondary amines, pyridine and sodium azide. On the third part, a new series of 5- e 6-substituted 4-trifluoromethyl-2-ureido pyrimidines was prepared, in good yields, from the cyclocondensation reaction of β- alkoxyvinyl-trifluoromethylketones substituted and dicyanodiamide. The products synthesized in this study were obtained in good yields and were characterized by GC-MS and 1H e 13C RMN spectroscopy. The purity of the products was assured by elemental analysis. Some compounds such as 5-bromo-2-phenyl-6-propyl-3H-pyrimidin-4-one, 5-bromo-6-(1- bromopropyl)-2-phenyl-3H-pyrimidin-4-one, 5-bromo-6-(1-bromobutyl)-2-phenyl-3H-pyrimidin-4-one, 6-(1-azidoethyl)-5-bromo-2-phenyl-3H-pyrimidin-4-one, 6-(1-azidopropyl)-5-bromo-2-phenyl-3H-pyrimidin-4-one, and 6-(1-azidobutyl)-5-bromo-2-phenyl-3H-pyrimidin-4-one, exhibited significant antimicrobial activity against some microorganisms, such as Candida albicans, Saccharomyces cerevisiae, Staphylococcus aureus, Salmonela, Klebsiela pneumonie among others.
Este trabalho foi realizado em três etapas. Na primeira, foram desenvolvidos três métodos de bromação de 2-fenil-3H-pirimidin-4-onas 6-alquilsubstituídas para a obtenção de: (i) uma série inédita de 5-bromo-2-fenil-3H-pirimidin-4-onas 6-alquilsubstituídas, (ii) uma série inédita de 6-(1- bromoalquil)-2-fenil-3H-pirimidin-4-onas e (iii) uma série inédita de 5-bromo-6-(1-bromoalquil)-2-fenil-3H-pirimidin-4-onas. Na segunda etapa, as pirimidinas bromadas, obtidas na etapa anterior, foram utilizadas para sintetizar novas 2-fenil-3H-pirimidin-4-onas 6-metilsubstituídas através de reações das pirimidinonas bromadas com aminas primárias e secundárias, piridina e azida de sódio. Na terceira etapa, foi sintetizada uma nova série de 4-trifluormetil-2-ureído pirimidinas 5- e 6-substituídas a partir de reações de ciclocondensação entre -alcoxivinil-fluormetilcetonas substituídas e dicianodiamida. Os produtos sintetizados neste trabalho foram obtidos em bons rendimentos e foram caracterizados por CG-EM e RMN de 1H e 13C. A pureza dos produtos foi comprovada por análise elementar. Alguns compostos como 5-bromo-2-fenil-6-propil-3H-pirimidin-4-ona, 5-bromo-6-(1-bromopropil)-2-fenil-3H-pirimidin-4-ona, 5-bromo-6-(1-bromobutil)-2-fenil-3Hpirimidin-4-ona, 6-(1-azidoetil)-5-bromo-2-fenil-3H-pirimidin-4-ona, 6-(1- azidopropil)-5-bromo-2-fenil-3H-pirimidin-4-ona e 6-(1-azidobutil)-5-bromo-2-fenil-3H-pirimidin-4-ona, apresentaram atividade antimicrobiana significativa contra alguns microorganismos como Candida albicans, Saccharomyces cerevisiae, Staphylococcus aureus, Salmonela, Klebsiela pneumonie e outras.
Bolcato, Chiara. "Progettazione sintesi e valutazione biologica di sistemi eterociclici quali antagonisti per i recettori adenosinici. Validazione di modelli recettoriali." Doctoral thesis, Università degli studi di Trieste, 2008. http://hdl.handle.net/10077/2567.
Повний текст джерелаLa tesi illustra il lavoro di dottorato mirato allo sviluppo di nuovi antagonisti adenosinici attivi nei confronti dei vari sottotipi recettoriali del ligando naturale Adenosina.
XX Ciclo
1977
Vaitiulionytė, Diana. "Furo[2,3-d]pirimidinų sintezė ir savybės." Master's thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2006. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2006~D_20060613_174528-81935.
Повний текст джерелаJuškėnas, Robertas. "Triciklių heterosistemų, turinčių pirazolo[3,4-d]pirimidino fragmentą, sintezė. Intramolekulinės pirimidino azoto atomo reakcijos su O,O-acetaliais tyrimas." Doctoral thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2014. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2014~D_20140630_154058-49723.
Повний текст джерелаThe development of heterocyclic chemistry is important for various science areas and for the industry. The main task of this branch of chemistry is the search for the new, more effective synthetic methods for obtaining heterocyclic derivatives. That covers not only the formation of heterocycles, but also their functionalization, which leads to the creation of compounds having various chemical and physical properties. The accomplishments of this area are applied in biochemistry, pharmacochemistry, photophysics and other branches of science and industry. The creation of effective heterocycles synthesis methods, that may be applied for the formation of heterosystems based on pyrazolo[3,4-d]pyrimidine was the main aim in this work. During this work, three hitherto unknown peri-fused heterocyclic systems based on pyrazolo[3,4-d]pyrimidine scaffold were synthesized. The suitable conditions for the cyclization of 4-(2,2-diethoxyethyl)aminopyrimidines to 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidines were found. The influence of functional groups in pyrimidine moiety for the course of this reaction was investigated. It has been shown that functional groups including alkylthio, cyano, amino, formyl are tolerated in this type of reaction. The method for the replacement of ethoxy group with benzyl mercaptan in 3-ethoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrazolo[4,3-e]pyrimidines has been found.
Sūdžius, Jurgis. "Pirimidino junginių - potencialių karboanhidrazių slopuklių - sintezė ir savybės." Doctoral thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2011. http://vddb.laba.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2011~D_20110519_082321-15451.
Повний текст джерелаThe aim of the work was design of pyrimidine derivatives – potent carbonic anhydrase (CA) inhibitors. Theoretical investigation of interaction of 4-[N-(pyrimidin-4-yl)]aminobenzenesulfonamides containing substituents at 2-, 5- and 6- positions of pyrimidine ring with an active site of hCAs suggested that these compounds can fit into an active site of the enzymes and should interact with them as typical hCA inhibitors. Synthesis of target compounds was carried out by substitution of chloro group at 4,6-dichloropyrimidines containing cyano-, formyl- or nitro groups at position 5 of the pyrimidine ring with 4-aminobenzenesulfonamide. Regarding inhibition of hCAs with the synthesized compounds data acquired by the scientists of Institute of Biotechnology, structures of inhibitors were modified in order to improve their binding properties to hCA. It was performed by variation of a linker length between benzenesulfonamide and pyrimidine fragments and by introduction of new substituents at position 6 of the pyrimidine ring. In some cases these modifications led to the formation of new heterocyclic systems. For this purpose condensation of indoline-2-thiones with pyrimidine-5-carbaldehydes was investigated. It was determined that 4-[N-(pyrimidin-4-yl)amino](methyl-,ethyl-)benzenesulfonamides containing cyano-, formyl- or nitro groups at position 5 of the pyrimidine ring and benzylamino-, chloro-, methoxy- or oxo groups at position 6 of the pyrimidine ring inhibit hCA in... [to full text]
Scapin, Elisandra. "Pirazolo[1,5-a]pirimidinas: síntese e bromação." Universidade Federal de Santa Maria, 2006. http://repositorio.ufsm.br/handle/1/10375.
Повний текст джерелаThe synthesis of a series of 2-methyl-7-trichloromethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidines from the cyclocondensation reaction of 3-amino-5-methylpyrazole with 1,1,1-trichloro-4- alkoxyalk-3-en-2-ones [CCl3C(O)CH=C(R1)OR where R1 = H, Me, Et, Pr, Bu, t-Bu e R = Me, Et] in good yields (69-98%) is reported. Also, was performed the synthesis of 2- methyl-7-arylpyrazolo[1,5-a]pyrimidines from de cyclocondensation reaction of 3-amino-5-methylpyrazole with β-dimethylaminovinyl ketones [R2C(O)CH=CHNMe2, where R= Ph, Ph-4-NO2, Ph-4-Me, Ph-4-Br, Ph-4-F, Ph-4-Cl, pyrid-2-yl, pyrrol-2-yil, tien-2-yl e fur- 2-yl] in good yields (65-98%). Finally, was performed of the bromation reaction of 2- methylpyrazolo[1,5-a]-pyrimidines from the reaction of these compounds with Nbromosuccinimide (yields: 70-98%). All compounds were obtained in satisfactory purity and were identified by 1H, 13C, HMQC and HMBC spectroscopy, CG-MS and X-ray diffraction.
Este trabalho mostra a síntese de uma série de 2-metil-7-triclorometilpirazolo[1,5-a]pirimidinas a partir da reação de ciclocondensação do 3-amino-5-metilpirazol com 1,1,1-tricloro-4-alcoxi-3-alquen-2-onas [CCl3C(O)CH=C(R1)OR onde R1 = H, Me, Et,Pr, Bu, t-Bu e R = Me, Et em bons rendimentos (69-98%). Também foi realizada a síntese de 2-metil-7-arilpirazolo[1,5-a]pirimidinas a partir da reação de ciclocondensação de β- dimetilaminovinil cetonas [R2C(O)CH=CHNMe2, onde R= Ph, Ph-4-NO2, Ph-4-Me, Ph-4-Br, Ph-4-F, Ph-4-Cl, pirid-2-il, pirrol-2-il, tien-2-il e fur-2-il] com 3-amino-5-metilpirazol em bons rendimentos (65-98%). Finalmente, foi realizada a reação de bromação das 2-metilpirazolo[1,5-a]pirimidinas a partir da reação destes compostos com N-bromosuccinimida. Os compostos foram obtidos com grau de pureza satisfatório e identificados através de espectroscopia de RMN de 1H, 13C, HMQC, HMBC, CG-MS e de Difração de Raio-X.
MONTE, Zenaide Severina do. "Pirimidinas: de potenciais fármacos a marcadores fluorescentes." Universidade Federal de Pernambuco, 2016. https://repositorio.ufpe.br/handle/123456789/19607.
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CAPES
Compostos heterocíclicos do tipo pirimidina são conhecidos pela enorme riqueza de seus potenciais biológicos e farmacológicos. Numerosas reações de heterociclização que permitem a obtenção dessa classe de compostos são igualmente reconhecidas, devido à diversidade de atividades e do conhecimento prévio de inúmeras viabilidades sintéticas. As modificações estruturais obtidas na busca da otimização das rotas sintéticas conferem às novas moléculas diferentes propriedades físicas e alteram a reatividade das moléculas, acarretando em mudanças na distribuição nas células e nos tecidos. Essas discretas modificações estruturais podem revelar efeitos biológicos que haviam estado latentes ou eclipsados pelos efeitos colaterais do composto protótipo. Sendo assim, o presente trabalho apresenta a síntese por método convencional dos derivados da pirimidina 3a-q e 5o-q. Estes compostos foram avaliados quanto às propriedades duais: Antimicrobiana e Fotoluminescência, estas apresentaram resultados promissores, podem atuar como boas sondas fluorescentes. Foram realizados também estudos Espectrofotométricos em diferentes solventes além de determinarmos o Cálculo do Orbital Molecular de Fronteira nesta série. Realizou-se também a nanoencapsulação em lipossomas para o composto 3o. Obtivemos também p-arilamidinas 3a-j por método convencional e avaliamos as propriedades Antimicrobiana e Citotóxica, as quais apresentaram resultados significativos. Realizamos a síntese dos derivados pirimidínicos 3a-f e 6a-f pelo método em Irradiação em micro-ondas, em fase sólida e em solução, respectivamente. Estudamos também para estes as propriedades Antimicrobiana e Antioxidante, cujos os resultados foram satisfatórios. Foram obtidos bons rendimentos para todos os compostos obtidos. Um estudo inédito de RMN bidimensional, COSY, HSQC e HMBC foram aplicados às pirimidinas foi realizado, proporcionando a caracterização estrutural destes compostos. Os resultados obtidos apresentaram significativa potencialidades biológicas, farmacológicas e fotofísicas.
Heterocyclic compounds of pyrimidine are known for rich biological and pharmacological potential. A number of heterociclic reactions that enable the obtention of this class of compounds are also recognized, due to the diversity of activities and prior knowledge of their various synthetic viabilities. The structural modifications obtained in search for the best synthetic routes confered different physical properties on the new molecules and altered the reactivity of the molecules, resulting in changes in the distribution in cells and tissues. These discrete structural changes may reveal biological effects that may have been latent or eclipsed by the side effects of the compound prototype. This work presents the synthesis by conventional method of derivatives from pyrimidine 3a-q and 5o-q. These compounds were evaluated for dual properties: antimicrobial and photoluminescence. They showed promising results can act as fluorescent probes. Spectroscopic studies were carried out with different solvents and the Frontier Molecular Orbital calculation for this series was determined. Nanoencapsulation of liposomes for the compound 3o was prepared. The conventional method was used to obtain 3a-j p-arilamidinas. Results were significant for the antimicrobial and cytotoxic properties. Finally, the synthesis of pyrimidines derivatives 3a-f and 6a-f by a new method, solid phase micro-wave and in solution, respectively was carried out. We have studied both the Antimicrobial and Antioxidant properties with satisfactory results. Good yields were obtained for all compounds obtained. New studies of two-dimensional NMR, COSY, HSQC and HMBC were performed besides the characterization of the compounds by standard methods. The results show that the compounds obtained have great biological, pharmacological potential and Photophysical.
Zanelato, Aurelio Izuka. "Investigação teórica do espalhamento de elétrons pela molécula de Pirimidina (C4H4N2)." Universidade Federal do Amazonas, 2014. http://tede.ufam.edu.br/handle/tede/4814.
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CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior
Recently, several studies involving biological materials have associated the low energies electrons as one of the main responsible for causing cell damage through a great variety of processes. Having the knowledge on the whole path of the processes include obtaining the electron-(bio-molecules) interaction cross sections. However, up to date, there is not complete understanding of the whole situation. The goal of the present work was to provide additional information on these studies. In this work, we report a theoretical investigation on electron-molecule scattering for a important biological compound: Pyrimidine (C4H4N2). Differential cross sections (DCS), integral cross sections (ICS), total cross sections, and total absorption cross sections were obtained at the intermediate energy range (1-500 eV). Our calculated results were compared with experimental results and other theoretical results available in the literature. All the computational studies were performed using the EPolyScatD code at the “Laboratório de Espalhamento de Elétrons - Instituto de Ciências Exatas e Tecnologia, Universidade Federal do Amazonas (ICET-UFAM)”, located in Itacoatiara, Amazonas
Nos últimos anos, diversos trabalhos com materiais biológicos associaram os elétrons de baixa energia como um dos principais causadores de danos celulares, promovendo lesões citotóxicas, mutagênicas e cancerígenas, ao transferir energia à matéria através de vários processos. Para se ter uma compreensão mais quantitativa dos processos induzidos nas células pelas radiações, necessita-se de informações sobre as seções de choque da interação de elétrons com as moléculas constituintes do tecido biológico. No entanto, ainda existe uma grande lacuna de conhecimento entre o que ocorre efetivamente a partir da irradiação primária à série de eventos secundários responsáveis pelos danos celulares. Consequentemente, não existe uma relação quantitativa bem estabelecida entre a dose absorvida e os danos provocados nos materiais ou tecidos biológicos. E é com a motivação de tentar auxiliar no preenchimento dessa lacuna que o presente trabalho foi realizado. No presente trabalho, foram obtidas, através de cálculos teóricos, as seções de choque do espalhamento de elétrons por uma molécula de grande importância biológica: a Pirimidina (C4H4N2). Os parâmetros de interesse obtidos neste trabalho foram as seções de choque diferenciais elásticas (SCD), seções de choque integrais elásticas (SCI), seções de choque totais (SCT) e seções de choque de absorção total (SCAT). As seções de choque foram obtidas em uma faixa de energia que se inicia em 1 eV e se estende até 500 eV, em relação ao elétron incidente. Os resultados obtidos foram comparados com outros conjuntos de dados disponíveis na literatura. Os cálculos teóricos dos parâmetros de interesse deste trabalho foram efetuados a partir da utilização do pacote computacional denominado EPolyScatD, utilizando-se da infraestrutura disponível no Laboratório de Espalhamento de Elétrons, do Instituto de Ciências Exatas e Tecnologia, da Universidade Federal do Amazonas (ICET-UFAM), situado na cidade de Itacoatiara, estado do Amazonas.
Barreto, Igor Ramon Lomba. "Planejamento de derivados 1H-pirazolo[1,5-a]pirimidina com potencial atividade antichagásica." Niterói, 2018. https://app.uff.br/riuff/handle/1/5822.
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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior
A doença de Chagas, causada pelo parasita Trypanosoma cruzi, é uma infecção que possui maior impacto na América Latina, onde a doença é endêmica em vários países. No Brasil, há um grande número de casos, que representam aproximadamente 23% da população mundial infectada. O desenvolvimento de novas substâncias para o tratamento desta doença é de grande relevância, especialmente por apenas o benznidazol ser disponibilizado no Brasil. A enzima cruzaína, uma cisteíno protease essencial para a sobrevivência do parasita, é considerada um alvo terapêutico para a pesquisa e desenvolvimento de novos agentes antichagásicos e a determinação dos grupos ligantes e modos de interação contribui com a busca de novos fármacos com ação nesse alvo terapêutico. Este trabalho teve como objetivo o planejamento de novos compostos pirazolo[1,5-a]pirimidinas com potencial atividade antichagásica, visando a cruzaína como alvo terapêutico. No planejamento dos compostos, foram utilizadas, como ponto de partida, moléculas sintéticas com atividade inibitória reversível sobre a enzima cruzaína e/ou antiparasitária e o conceito de bioisosterismo. Na simulação de possíveis interações entre ligantes e enzima, foram utilizadas as técnicas computacionais de "docking" e dinâmica molecular. Foi realizado o mapeamento dos pontos de interação entre a cruzaína e uma série de cinco inibidores descritos na literatura para validação do protocolo de simulação. Na investigação computacional dos compostos planejados, foram encontradas interações semelhantes às descritas para os inibidores utilizados no protocolo de validação. Os resultados apontam o composto planejado 5-amino-2,7-dimetil-N-(pirimidin-2-il)-pirazolo[1,5-a]pirimidina como o mais promissor para a inibição da cruzaína do T. cruzi e com viabilidade sintética para a sua obtenção
Chagas' disease caused by the parasite Trypanosoma cruzi is an infection with a greater impact in Latin America, where the disease is endemic in several countries. In Brazil, there are many cases, representing approximately 23% of the people worldwide infected. Accordingly, the development of new substances for the treatment of this disease is of great relevance, especially since there is only benznidazol available in Brazil. The cruzain enzyme, a cysteine protease essential for the survival of the parasite, has been considered as a therapeutic target in the research of new antichagasic agents, and the determination of the binding groups and modes of interaction contributes to the to the search for new drugs with action in this therapeutic target. The present work aimed the design of new pyrazolo[1,5-a]pyrimidines with potential antichagasic activity, hinting at cruzain as therapeutic target. Synthetic compounds with reversible inhibitory activity on the cruzain and / or antiparasitic activity, in addition to the concept of bioisosterism, were used as a starting point for new compounds design. The computational techniques of "docking" and molecular dynamics were used in the simulations of possible interactions between binders and enzyme. Validation of the simulation protocol was carried out by mapping of interaction between the cruzain and a series of five inhibitors described in the literature. The computational investigation of the designed compounds showed interactions with the enzyme in a similar way to those described for the inhibitors used in the validation protocol. The results point to the 2,7-dimethyl-N-(pyrimidin-2-yl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-amine as the most promising inhibition activity against cruzain and synthetic viability for its preparation
Vargas, Pâmela Schütz de. "Reações de β-enaminodicetonas com ncn dinucleófilos: obtenção de pirimidinas e sistemas heterocíclicos fundidos". Universidade Federal de Santa Maria, 2016. http://repositorio.ufsm.br/handle/1/4288.
Повний текст джерелаIn this study the reactivity of β-enamino diketones [RC(O)C(=CHNMe2)C(O)CO2Et, R = C6H5, 4-Me-C6H4, 4-MeO-C6H4, 4-F-C6H4, 4-Br-C6H4, 4-NO2-C6H4, tien-2-il] with NCN bisnucleophiles as amidine and guanidine was investigated. The tiopirimidines ethyl 2-benzylthio-pyrimidine-4-carboxylates, (65-91 %) and Ethyl 2-metiltiopirimidine-4-carboxylates (69-91 %) were obtained in a highly regioselective manner by cyclocondensation reaction of β-enamino diketones with benzylisothiourea hydrochloride and methylisothiourea sulfate, respectively. Following the studies, was also investigated the reactivity of β-enamino diketones with guanidine hydrochloride and was possible to synthesize 2-aminopyrimidines that were obtained in a regioisomeric mixture of compounds with yields of 64-89 % and the reaction of β-enamino diketones with 2-acethylguanidine led to a highly regioselective synthesis of 2-acethylaminopyrimidines-4-carboxylates in yields (74-88 %). Ethyl 2-benzylthio-pyrimidine-4-carboxylates obtained were cyclized with hydrazine monohydrate and pyrimidopyridazinones were obtained in 52-95 % yields. Finally, were β-enamino diketones were cyclocondensed with 3(5)-amino-5(3)methylpyrazole leading to pyrazolo[1,5-a]pyrimidines of highly regioselective manner. These, in turn, are cyclized with an equivalent amount of hydrazine monohydrate to form a series of pyrazolo-pyrimido-pyridazinone (43-68%) and when using excess hydrazine monohydrate pyrazole-pyridazinone were formed by ANRORC (Addition of Nucleophile followed by Ring-Opening and Ring-Closure)mechanism yields 62-84%. The reactions for the synthesis of these heterocyclic systems involving simple steps, mild conditions and short reaction times.
Nesta tese foi investigada a reatividade de β-enaminodicetonas [RC(O)C(=CHNMe2)C(O)CO2Et, em que R = C6H5, 4-Me-C6H4, 4-MeO-C6H4, 4-F-C6H4, 4-Br-C6H4, 4-NO2-C6H4, tien-2-il] frente NCN dinucleófilos como amidinas e guanidina. As tiopirimidinas 2-benziltio-pirimidinas-4-carboxilato de etila (65-91 %) e 2-metiltiopirimidinas-4-carboxilatos de etila (69-91 %) foram obtidas de maneira altamente regiosseletiva através da reação de ciclocondensação das β-enaminodicetonas com cloreto de benzilisotioureia e sulfato de 2-metilisotioureia, respectivamente. Já nas reações com cloridrato de guanidina foram obtidas 2-aminopirimidinas numa mistura regioisomérica de compostos com rendimentos de 64-89 % e a reação de β-enaminodicetonas com 2-acetilguanidina conduziu a uma síntese altamente regiosseletiva das 2-acetoamidopirimidinas-4-carboxilatos de etila em rendimentos de (74-87%). As 2- benziltio-pirimidinas-4-carboxilato de etila foram escolhidas para verificar o potencial sintético das pirimidinas sintetizadas, e, através da reação de ciclização destas com monoidrato de hidrazina foram obtidas as pirimido-piridazinonas, (52-95 %). Por fim, as β-enaminodicetonas foram ciclocondensadas com 3-(5)-amino-5(3)metilpirazol formando pirazolo[1,5-a]pirimidinas de maneira altamente regiosseletiva. Essas, por sua vez, foram ciclizadas com quantidade equivalente de monoidrato de hidrazina formando uma série de pirazolo-pirimido-piridazinona (43-68 %) e quando cilcizadas utilizando excesso de monoidrato de hidrazina formaram pirazolo-piridazinona através do mecanismo ANRORC (Addition of Nucleophile followed by Ring-Opening and Ring-Closure) com rendimentos de 62-84 %. As reações para a síntese desses sistemas heterocíclicos envolveram etapas simples, condições brandas e curtos tempos de reação.
Книги з теми "Pirimidine"
Brown, D. J. Pyrimidines. New York: Wiley, 1993.
Знайти повний текст джерелаThe pyrimidines. New York: Wiley, 1994.
Знайти повний текст джерелаЧастини книг з теми "Pirimidine"
Pintos Morell, G. "Alteraciones del metabolismo de las purinas y pirimidinas." In Farreras-Rozman. Medicina Interna. Metabolismo y Nutrición. Endocrinología, 16–22. Elsevier, 2014. http://dx.doi.org/10.1016/b978-84-9022-595-0.00003-x.
Повний текст джерелаТези доповідей конференцій з теми "Pirimidine"
TOHMATSU, T., S. NAKASHIMA, H. HATTORI, A. SUGANUMA, and Y. NOZAWA. "A ROLE OF DIACYLGLYCEROL KINASE IN STIMULUS-SECRET I ON COUPLING OF HUMAN PLATELETS -DISSOCIATION OF SEROTONIN SECRETION FROM Ca2+ MOBILIZATION-." In XIth International Congress on Thrombosis and Haemostasis. Schattauer GmbH, 1987. http://dx.doi.org/10.1055/s-0038-1644502.
Повний текст джерелаMarques, Randu Moreira, Isabelle Eutalia Rodrigues Da Silva, Jamilly Marques De Lino, and Alcione De Oliveira Dos Santos. "CANDIDÍASE NEONATAL, TRATAMENTO E PERSPECTIVAS NO BRASIL: UMA ANÁLISE BIBLIOGRÁFICA." In I Congresso Brasileiro de Doenças Infectocontagiosas On-line. Revista Multidisciplinar em Saúde, 2021. http://dx.doi.org/10.51161/rems/2216.
Повний текст джерелаFurtado, Janaise Mesquita Bueno, Charlene Nascimento Dos Santos Trindade, Everton Granemann Souza, Mário Lúcio Moreira, and Chiara Das Dores Nascimento. "EFICÁCIA DA RADIAÇÃO UVC EM STAPHYLOCOCCUS AUREUS." In II Congresso Brasileiro de Biotecnologia On-line. Revista Multidisciplinar de Educação e Meio Ambiente, 2022. http://dx.doi.org/10.51189/conbiotec/05.
Повний текст джерелаCavalcanti, Misael De Azevedo Teotônio, Renata Joyce Diniz Silva, and Ricardo Olímpio De Moura. "AVALIAÇÃO IN SILICO DE POSSÍVEL MECANISMO DE AÇÃO DE DERIVADOS 2-CIANO-FENILACRILAMIDA PARA A ARTRITE REUMATOIDE, VIA INIBIÇÃO DA ENZIMA DIIDROOROTATO DESIDROGENASE (DHODH)." In III Congresso Brasileiro de Ciências Farmacêuticas On-line. Revista Multidisciplinar em Saúde, 2022. http://dx.doi.org/10.51161/conbracif/27.
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