Дисертації: "Activité de chimiste"

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Fournier, Etienne. "Intérêt de la prise en compte des variabilités de l’activité et de l’acceptabilité dans le cadre d’une conception centrée utilisateurs des situations de travail collaboratives Humain-Robot." Electronic Thesis or Diss., Université Grenoble Alpes, 2024. http://www.theses.fr/2024GRALH011.

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Анотація:

La Commission Européenne encourage l’utilisation de robots collaboratifs (cobots) pour assister l’humain dans son travail. Cependant, les cobots semblent avoir des difficultés à transformer favorablement les situations de travail lorsqu’ils ne prennent pas en compte les variabilités des situations. Cette thèse s’est donc donnée comme objectifs de caractériser les variabilités dans le cadre d’une l’implémentation cobotique et de guider une démarche de conception centrée sur les futurs utilisateurs en mobilisant les approches d’acceptabilité, d’acceptation et d’expérience utilisateur. Une analyse de l’activité a été conduite dans un laboratoire de chimie dans le cadre d’une future implémentation cobotique. 11 opérateurs ont été observés durant leur activité et 34 ont participé à des entretiens semi-directifs. Les résultats ont permis d’identifier que l’activité en boîte à gants était le poste de travail qui bénéficierait le plus d’une collaboration cobotique. De même, ils ont montré une invisibilisation de certaines activités due à un écart entre le travail prescrit et l’activité d’où résultent des expositions aux risques régulières qui pourraient être évitées via une implémentation cobotique. Nous avons ainsi identifié plusieurs variabilités ayant des effets sur l’activité des opérateurs. Celles-ci ont servi à élaborer des paradigmes expérimentaux afin de tester l’effet d’une collaboration cobotique. Trois Tests Utilisateurs ont été réalisés avec au total 212 participants qui devaient réaliser des tâches d’assemblage de type industriel où une ou plusieurs variabilités étaient prises en charge dès la conception cobotique. La tâche était réalisée ou bien seul, ou bien en binôme avec un autre humain ou avec un cobot (YuMi d’ABB). Différents types de mesure ont été effectués : la charge de travail (évaluée via la NASA TLX, Hart, 2006 ; Hart & Staveland, 1988), le nombre d’erreurs, le nombre de gestes, le temps de réalisation, le degré d’acceptabilité de la collaboration cobotique (évalué via le TAM, Venkatesh et al., 2012) et l’exposition aux risques simulée. La collaboration cobotique a diminué les effets négatifs de plusieurs variabilités (e.g. variabilité du niveau de difficulté, variabilité de l’expertise de l’opérateur) sur la charge mentale de l’opérateur et sur le succès à la tâche. Les participants ont eu un meilleur taux de succès à la tâche lorsqu’ils collaboraient avec un cobot, même s’ils mettaient par ailleurs plus de temps à réaliser la tâche. De plus, les participants ont déclaré avoir plaisir à collaborer avec un cobot et avoir confiance en les informations qu’il fournissait (mesurés via une échelle d’items issus de l’étude de Martin, 2018). Enfin, quand le cobot s’adaptait aux contraintes de sécurité de l’humain, ce dernier s’exposait à moins de risques. D’un point de vue théorique, ces études empiriques ont permis de proposer un cadre intégrant les modèles de variabilités au travail et d’apporter des précisions sur les effets de la collaboration cobotique sur l’humain et sa tâche. D’un point de vue pratique, ces différentes études nous ont permis de proposer une grille de repérage des variabilités et de formuler des recommandations visant à accompagner l’implémentation d’une collaboration cobotique
The European Commission is encouraging the use of collaborative robots (cobots) to assist humans in their work. However, cobots seem to have difficulty in favorably transforming work situations when they do not consider the variabilities of the situations. The aim of this thesis was therefore to characterize variability in the context of a cobotic implementation, and to guide a design approach focused on future users, using acceptability, acceptance and user experience approaches. An activity analysis was carried out in a chemical laboratory as part of a future cobotic implementation. 11 operators were observed during their activity and 34 took part in semi-directive interviews. The results identified glovebox activity as the workstation that would benefit most from cobotic collaboration. They also showed that certain activities were rendered invisible due to a discrepancy between prescribed work and actual activity, resulting in regular exposure to risks that could be avoided through cobotic implementation. We have thus identified several variabilities with effects on operator activity. These were used to design experimental paradigms to test the effect of cobotic collaboration. Three User Tests were carried out with a total of 212 participants, who were asked to perform industrial assembly tasks where one or more variabilities were considered in the cobotic design. The task was performed either alone, or in pairs with another human or with a cobot (ABB's YuMi). Different types of measurement were carried out: workload (assessed via NASA TLX, Hart, 2006; Hart & Staveland, 1988), number of errors, number of gestures, completion time, degree of acceptability of cobotic collaboration (assessed via TAM, Venkatesh et al., 2012) and simulated risk exposure. Cobotic collaboration reduced the negative effects of several variabilities (e.g. variability in difficulty level, variability in operator expertise) on operator mental load and task success. Participants had a higher task success rate when collaborating with a cobot, even though they otherwise took longer to complete the task. In addition, participants reported enjoying collaborating with a cobot and having confidence in the information it provided (measured via a scale of items from Martin, 2018). Finally, when the cobot adapted to the human's safety constraints, the latter exposed himself to fewer risks. From a theoretical point of view, these empirical studies made it possible to propose a framework integrating models of variability at work, and to shed light on the effects of cobotic collaboration on the human and his task. From a practical point of view, these different studies have enabled us to propose a grid for identifying variabilities and to formulate recommendations designed to support the implementation of cobotic collaboration

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Benoit, Valérie. "La brévicine 27, une bactériocine produite par Lactobacillus brevis SB27 : caractérisation, purification et éléments de structure chimique." Vandoeuvre-les-Nancy, INPL, 1996. http://www.theses.fr/1996INPL101N.

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Анотація:

Lactobacillus brevis SB27, souche isolée à partir de saucisson, produit un agent antibactérien actif contre les lactobacilles hétérofermentaires (Lb brevis et Lb büchneri), des pédiocoques et des souches de Bacillus. Cet agent bactéricide est de nature protéique et présente un spectre d'action centré sur les espèces phylogénétiquement proches du microorganisme producteur. Il a donc été identifié à une bactériocine, qui fut nommée brévicine 27. Son activité antibactérienne est très résistante aux traitements thermiques, surtout à pH acide. Des expériences d'ultrafiltration, de filtration sur gel et d'électrophorèse SDS-PAGE (couplée à une révélation biologique de l'activité) ont montré qu'en conditions natives la bactériocine formait des agrégats dont les composants pouvaient être dissociés en conditions dénaturantes. Les sous-unités actives ont une masse moléculaire apparente comprise entre 2,5 et 5 kDa. Des cures plasmidiques à la novobiocine ont permis d'obtenir un variant de Lb brevis SB27, apparemment non-producteur de bactériocine et sensible à la bactériocine parentale. L’analyse des profils plasmidiques a montré la perte d'une bande plasmidique de 3 MDa pour ce variant. La purification de la brévicine 27 a été effectuée à partir du surnageant de culture de Lb brevis SB27, prélevé en début de phase stationnaire. Le protocole de purification combine une précipitation au sulfate d'ammonium, des chromatographies d'échanges de cations et d'interactions hydrophobes et une chromatographie liquide haute performance en phase inverse. La bactériocine purifiée a été soumise à des analyses de spectrométrie de masse, de composition en acides aminés et de séquençage par dégradation d'Edman. La brévicine 27 a une masse moléculaire moyenne de 5202,3 Da. Elle comprend de nombreux résidus lysine et une forte proportion d'acides aminés hydrophobes. L’identification de 25 résidus sur les 28 résidus N-terminaux montre l'originalité de la brévicine 27

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Hamdaoui, Ahmed. "Estérification par des enzymes solides. Rôle cinétique de l'eau : activité et sélectivité." Toulouse, INPT, 1992. http://www.theses.fr/1992INPT036G.

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Анотація:

Nous avons etudie en milieu concentre des reactions d'esterification de divers alcools et acides en presence d'enzyme lipase de mucor miehei en poudre. L'eau a une grande influence dans ce type de reaction. Elle provoque le gonflement de l'enzyme. Elle peut egalement etre a l'origine d'une nouvelle phase entourant la poudre et diminuant la vitesse de la reaction. Avec les alcools primaires, l'enzyme gonflee donne une cinetique d'ordre 0 qui peut caracteriser l'activite du solide et permettre des comparaisons de selectivite. On obtient des reactions rapides et des vitesses de reaction decroissant avec le nombre d'atomes de carbone de l'alcool. Avec les alcools secondaires, les reactions sont plus lentes et on rencontre des contraintes steriques: on ne peut, par exemple, esterifier les dimethylcyclohexanols. L'esterification du butan-2-ol permet une separation des enantiomeres cependant moins selective qu'avec des alcools plus lourds. Une serie d'acides gras de c8 a c18 a ete etudiee. On n'observe pas de selectivite specifique. Les acides solides ont ete esterifies en presence de solvant qui modifie la repartition de l'eau entre le solide et la phase organique. Quelques mesures de transesterification qui permettent de travailler a teneur en eau constante donnent des indications complementaires sur les limitations diffusionnelles

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4

Nasri, Issad. "Synthèse et activité antifongique de thiols polyfonctionnels et dérivés apparentes : relation structure chimique-activité antiadhérente." Nancy 1, 1991. http://www.theses.fr/1991NAN10459.

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Chamoumi, Mostafa. "Réarrangements d'époxydes par les zéolithes : activité intracristalline et sélectivité de forme." Montpellier 2, 1991. http://www.theses.fr/1991MON20230.

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Анотація:

Le rearrangement de l'epoxystyrene en phenylacetaldehyde et celui du 1,2-epoxyoctane sont etudies en presence de zeolithes modifiees ou non. Le blocage selectif des sites acides externes par silanisation de la zeolithe entraine, avec l'intracristallinite de l'acte catalytique, l'exaltation des proprietes de selectivite de forme s'exercant soit au niveau des reactifs, soit au niveau de l'etat de transition. L'utilisation d'offretite silanisee permet dans le permier cas, de differencier la reactivite de deux epoxydes de tailles differentes et dans le second cas, d'eliminer totalement els reactions secondaires d'aldolisation

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Yagi, Sakina. "Etudes phytochimique et biologique de plantes soudanaises : Hydnora johannis Beccari (Hydnoraceae) et Citrullus lanatus (Thunb.) Matsum. et Nakai var. citroides (Bailey) Mansf. (Cucurbitaceae)." Thesis, Nancy 1, 2011. http://www.theses.fr/2011NAN10138.

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Différents extraits ont été préparés à partir de racines de H. johannis et différents tests biologiques ont été appliqués en vue de rechercher différentes activités. L'extrait aqueux s'est montré particulièrement actif sur Enterococcus fecalis, Staphylococcus aureus et Bacillus. Les extraits aqueux dépourvus de tanins et les tanins isolés ne présentent pas d'activité antibactérienne. L'effet synergétique des composés serait donc responsable de l'activité antibactérienne de la plante. Une activité antifongique sur Microsporum canis, une propriété antiradicalaire et une activité antiglycation ont été constatées avec les deux extraits. Une étude toxicologique de la poudre de plante et de l'extrait éthanolique sur des rats révèle une toxicité au niveau du foie et de la rate. Cinq composés ont été isolés puis identifiés. Il s'agit de 3',4',5-Trihydroxy-6,7-diméthoxyflavone ; 3,5-Dihydroxy-4,7-diméthoxy dihydroflavonol, Catéchine, Vanilline et l'acide Protocatechuic. Du stigmastérol, de l'acide oléique, de l'acide myristique et de l'acide palmitique ont été également identifiés. Le travail sur C. lanatus var. citroides a montré que l'extrait méthanolique (70%) des pulpes de fruits possède une activité contre B. subtilis, S. aureus et E. coli. Les extraits butanolique et à l'acétate d'éthyle ne sont pas toxiques contre les larves de crevettes. L'extrait butanolique possède une propriété significative antiradicalaire. Deux composés ont été isolés et identifiés. Ce sont la Cucurbitacine E 2-O-[bêta]-glucopyranoside et la Cucurbitacine L 2-O-[bêta]-glucopyranoside. Ces composés montrent une activité antibacterienne contre E. coli. La Cucurbitacine L 2-O-[bêta]-glucopyranoside possède une activité antibactérienne contre P. aeruginosa et une propriété modérée anti-radicaux libres
Different extracts were prepared from the roots of H. johannis and different biological tests were performed. Water extract exhibited significant activity against Enterococcus fecalis, Staphylococcus aureus and Bacillus. Water extract devoid from tannin or the tannin fraction did not show any antibacterial activity reflecting the synergistic property of active compounds. Both extracts showed antifungal, antiradical capacity as well as antiglycation activity. Toxicological study of the powder and ethanol extract on rats showed toxicity to the liver and kidney tissues. Five compounds were isolated namely; 3,4,5- Trihydroxy- 6,7-dimethoxy flavone ; 3,5-Dihydroxy- 4,7- dimethoxy dihydroflavonol, Catechin, Vanillin and Protocatechuic acid. Stigmasterol, Oleic acid, Myristic acid and Palmitic acid were also identified. A study on the fruit pulps of C. lanatus var. citroides revealed that the methanolic extract displayed an antibacterial activity against B. subtilis, S. aureus and E. coli. The butanolic extract showed antiradical capacity and was not toxic to brine shrimps larvae. Two compounds were isolated namely; Cucurbitacine E 2-O-[bêta]-glucopyranoside and Cucurbitacine L 2-O- [bêta] -glucopyranoside. Both compounds showed antibacterial activity against E.coli whereas, Cucurbitacine L 2-O-[bêta]-glucopyranoside showed antibacterial activity against P. aeruginosa as well as antiradical activity

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Kadri, Nabil. "Graines de Pinus SP : caractérisation physico-chimique et activité anticancéreuse." Thesis, Montpellier 2, 2014. http://www.theses.fr/2014MON20143/document.

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Les graines de pin (Pinus halepensis Mill., Pinus pinea L., Pinus pinaster et Pinus canariensis) sont les quatre espèces les plus disponibles dans le bassin méditerranéen. Elles sont très utilisées par les populations Nord-africaines en médecine traditionnelle et en gastronomie où elles agrémentent les plats traditionnels (salades, riz, poissons …etc), car elles sont bien connues pour leur excellent goût salé. Cependant, la composition biochimique, les valeurs nutritionnelles, et les mécanismes d'actions cellulaires et moléculaires via lesquels ces graines exercent leurs effets thérapeutiques restent mal élucidés. Le but de notre travail est d'étudier les propriétés physico-chimiques des graines de quatre espèces de pin et la valeur nutritionnelle et pharmaceutique des fractions lipidiques des graines de Pinus halepensis Mill., en utilisant différentes techniques de séparation et d'analyse telles que (DRX, IRTF, CC, LC/MS, GC, GC/MS et RMN) et en examinant la voie principale impliquée dans le développement du cancer qui est l'angiogenèse via des essais biologiques in vitro sur la prolifération et la migration des cellules endothéliales sur Matrigel et in vivo sur une membrane chorioallantoïdienne (CAM) des œufs de poulet ainsi que leurs toxicités sur des cultures cellulaires (Myélome humain HL60, Adénocarcinome du coulon, humain HCT15, Cellules épithéliales A549 et cellules de mélanomes B16F1). Les résultats de la caractérisation physico-chimiques montrent que les quatre graines sont très riches en métabolites primaires (sucres, protéines, protéines de réserve) et secondaires (Phénols totaux et flavonoïdes) comme elles présentent une importante concentration en oligo-éléments (phosphore, potassium, magnésium, Zinc, fer, cuivre et manganèse). Leurs huiles essentielles sont riches en limonène. Les principaux acides gras insaturés pour les quatre espèces sont l'acide linoléique et l'acide oléique. Les propriétés chimiques et physiques de leurs huiles fixes sont dans la norme de qualité agroalimentaire. Les graines de Pinus halepensis Mill. sont les plus riches en lipides totaux qui atteignent un taux de 36% diversifiés chimiquement avec des lipides apolaires (Lipides neutres) et polaires (Quatre classes de glycolipides et six classes de phospholipides). Ces résultats sont de bons indicateurs de la qualité nutritionnelle des graines de pins et impliquent que les lipides neutres, les glycolipides et les phospholipides des graines de Pinus halepensis Mill. dépourvus de toxicité aux concentrations de 1, 10, 25, 50, 100 et 200µg/ml et ayant une activité cytotoxique à 500 et 1000µg/ml et anti-angiogénique in vitro à des concentrations de 100 et 500µg/ml et in vivo à des concentrations de 1mg /ml et 10 mg/ml peuvent être utilisés dans la prévention des maladies liées à l'angiogenèse et à la lutte contre le cancer
The pine (Pinus halepensis Mill., Pinus pinea L., Pinus pinaster and Pinus canariensis) seeds are the four most available species in the Mediterranean basin. They are widely used by North African populations in traditional medicine and gastronomy where they adorn the traditional dishes (salads, rice, fish ... etc) because they are well known for their excellent taste salty. However, the biochemical composition, nutritional value, and the cellular and molecular mechanisms of action through which these seeds exert their therapeutic effects remain poorly understood. The aim of our study was to investigate the physicochemical properties of pine seed species and nutritional and pharmaceutical value of lipid fractions of Pinus halepensis Mill. Seeds using different separation and analysis techniques such as (XRD, FTIR, CC, LC/MS, GC, GC/MS and NMR) and examining the main pathway involved in the development of cancer which is angiogenesis through biological tests in vitro on the proliferation and migration of endothelial cells on Matrigel and in vivo on a chorioallantoic membrane (CAM) of chicken eggs, thus that their toxicity on healthy cell cultures (human myeloma HL60, Adenocarcinoma of human coulon, HCT15, human epithelial cells, A549 and cells melanoma, B16F1). The results of the physico-chemical characterization showed that four seeds are rich in primary metabolites (sugars, proteins, protein reserves) and secondary (total phenolic and flavonoids) as they have a high concentration of trace elements (phosphorus, potassium, magnesium, zinc, iron, copper and manganese). Their essential oils are rich in limonene. The main unsaturated fatty acids of all species are linoleic acid and oleic acid. The chemical and physical properties of their fixed oils are the in standard food quality. Pinus halepensis Mill. seeds are the richest in total lipids which achieved a rate of 36% chemically diverse with non polar lipids (neutral lipids) and polar lipids (Four classes of glycolipids and six classes of phospholipids). These results are good indicators of the nutritional quality of pine seeds and imply that the neutral lipids, glycolipids and phospholipids of Pinus halepensis Mill. seeds devoid of toxicity at the concentrations of 1, 10, 25, 50, 100 and 200µg/ml and having cytotoxic activity at 500 and 1000µg/ml and anti-angiogenic effect in vitro at the concentrations of 100 and 500 µM and in vivo at the concentrations of 1 mg/ml and 10 mg/ml may be useful in prevention of angiogenesis-related and the fight against cancer diseases

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Lamour, Éric. "Synthèse et étude physico-chimique de métallosalènes à activité nucléasique." Lille 1, 1999. https://pepite-depot.univ-lille.fr/LIBRE/Th_Num/1999/50376-1999-173.pdf.

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Les nucléases chimiques à activité oxydante sont des complexes de métaux de transition capables d'induire des coupures des acides nucléiques. Elles sont largement utilisées dans l'étude des conformations des ADN et dans les études de footprinting. Dans ce travail, nous avons étudié l'activité nucléasique d'une nouvelle famille de métallosalènes : les salènes polyhydroxylés complexés par Cu II ou Fe III. Des fonctions hydroxyle ont été introduites en position ortho, méta et para des cycles saléniques afin d'introduire un système hydroquinonique pouvant interagir avec le centre métallique et ainsi auto-activer les propriétés nucléasiques du métallosalène. L'activité nucléasique de ces complexes a été étudiée par coupure de plasmide. Différentes études physico-chimiques ont ensuite été entreprises afin de l'expliquer : RPE pour la caractérisation de la structure des complexes, voltammétrie cyclique pour l'étude de leurs états d'oxydation et spin-trapping pour la production de radicaux libres. En présence d'agent activateur extérieur, tous les métallosalènes exercent une activité nucléasique alors qu'en son absence, seuls les métallosalènes comportant un système hydroquinonique sur le ligand salénique (ceux produisant des radicaux libres, formant une espèce superoxo grâce a un potentiel Cu III/Cu II bas) coupent les acides nucléiques. Les métallosalènes polyhydroxylés constituent donc une voie originale pour le design de nouvelles nucléases chimiques auto-activantes.

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Verquin, Géraldine. "Dérivés du salène : synthèse, étude physico-chimique et activité biologique." Lille 1, 2004. https://pepite-depot.univ-lille.fr/LIBRE/Th_Num/2004/50376-2004-95-96.pdf.

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Le travail présenté dans ce mémoire porte sur la synthèse de dérivés du salène, N,N'-bis-(salicylidène) éthylènediamine, en tant que nouvelles nucléases chimiques ou nouveaux ligands de l'ADN. Les nucléases chimiques sont des complexes métalliques capables d'induire des coupures d'acides nucléiques. Largement utilisées en biologie moléculaire, elles peuvent également trouver des applications comme anticancéreux ou antiviraux. La première partie de ce mémoire décrit la synthèse de complexes de vanadyle des salènes. Leur activité nucléasique a été étudiée dans différentes conditions d'activation et des expériences de RPE et de spin-trapping ont été entreprises afin d'élucider les mécanismes de coupure. La deuxième partie présente la conception de complexes de cuivre d'hydroxysalènes fonctionnalisés par une chaîne latérale de longueur variable. Les composés ont été caractérisés par RPE et leur capacité à engendrer des coupures de l'ADN en absence d'agent activateur a été mise en évidence (nucléases auto-activées). Le couplage à différents ligands de l'ADN (oligonucléotides formant une triple hélice, ligands du petit sillon) a été tenté afin d'obtenir des molécules hybrides, nucléases spécifiques potentielles. La troisième partie est consacrée aux modifications du salène visant à concevoir de nouveaux ligands de l'ADN. Des dérivés de type iodures de N,N'-bis [(2-triméthylammoniuméthoxy)benzylidène] benzènediamine ont été synthétisés et leur interaction avec l'ADN étudiée par différentes techniques.

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Debord, Jean. "Relation structure chimique-activité biologique pour quelques phosphoramides et benzamides." Poitiers, 1988. http://www.theses.fr/1988POIT2331.

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Les constantes d'inhibition reversible de la butylcholinesterase par une serie de 16 phosphoramides aliphatiques ont ete determinees par spectrophotometrie et par microcalorimetrie. L'activite des substituants amines augmente avec la lipophilie. L'inhibition irreversible de la butylcholinesterase par le thio-tepa et le methyl-parathion a ete etudiee en suivant l'hydrolyse d'une faible concentration de substrat en presence de l'inhibiteur

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Chervin, Justine. "Etude de la spéciation chimique de la collection nationale de violettes et mise en place d'un agro-raffinage de la violette de Toulouse." Thesis, Toulouse, INPT, 2018. http://www.theses.fr/2018INPT0119/document.

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Le projet « Viola Tolosa » a pour objectif de valoriser une plante produite en Occitanie, la violette et plus particulièrement l’emblématique violette de Toulouse, pour des domaines essentiellement non alimentaires tels que la chimie des substances naturelles et la cosmétique. Les violettes appartiennent au genre Viola qui comprend plus de 500 espèces. Aujourd’hui, leurs usages sont principalement limités à des aspects ornementaux et culinaires. Néanmoins, l’intérêt croissant de la part des acteurs de la filière (industriels, cultivateurs et académiques) a conduit la région Occitanie à mettre en place le projet Viola Tolosa intitulé « Spéciation chimique de la collection nationale des violettes et mise en place d’un agro-raffinage de la violette de Toulouse ». Il comporte quatre aspects interdisciplinaires associant aspects fondamentaux et applicatifs. La caractérisation de la centaine de plants de la collection de violettes détenue par les serres municipales de Toulouse, identifiée à 80% par des noms de cultivars ou vernaculaires, a été réalisée par l’intermédiaire d’études génétique et chimiotaxonomique. Une première étude génétique basée sur les séquences des espaces internes transcrits a permis de classer 58% de la collection au rang d’espèce. Cette étude phylogénétique a été complétée par une étude chimiotaxonomique à l’aide des profils chimiques des fractions volatiles des fleurs et non-volatiles des parties aériennes de la collection. Une projection orthogonale de structures latentes a permis d’indexer 96% de l’ensemble des plants par un nom d’espèce. L’étude des métabolites secondaires non volatils des feuilles a été entreprise dans le but d’étudier le potentiel biologique des violettes, notamment les activités antioxydante, antifongique et inductrice des réponses immunitaires des plantes. L’étude détaillée d’un extrait hydroalcoolique de la violette de Toulouse a permis d’identifier huit composés antioxydants de la famille des flavonoïdes et des coumarines, dont trois ont été caractérisés par RMN 1D et 2D et deux de novo dérépliqués par réseau moléculaire. L’application sur l’ensemble de la collection a ensuite permis d’identifier six composés antioxydants, dont deux coumarines et quatre flavonoïdes, prépondérants chez deux espèces. Une relation espèce-activité a donc été mise en évidence. Au niveau des activités antifongiques, réalisées sur cinq souches de champignons, et de défenses végétales, par l’intermédiaire de l’étude de l’expression du gène marqueur « pathogenesis-related protein 1 », les résultats sont plus ambigus. Cependant, certaines espèces ont présenté une activité plus prononcée que les autres et ce criblage a permis de poser une hypothèse forte quant à l’implication des cyclotides. Finalement, l’ensemble de ces travaux a permis d’obtenir une carte d’identité des violettes de la collection (identification génétique, profil chimique, potentiel biologique) et une description semi-quantitative de l’ensemble des groupes chimiques est proposée par combinaison des données chromatographiques du détecteur Corona (CAD) et des données spectrales. Différentes méthodes d’extraction (électroporation, micro-ondes, CO2 supercritique et extraction hydroalcoolique) répondant aux préceptes de la chimie verte ont ensuite été comparées afin de sélectionner celle présentant le meilleur compromis entre le cahier des charges cosmétiques et l’enrichissement en molécules d’intérêt, en vue d’un transfert technologique
The "Viola Tolosa" project aims to promote a plant produced in Occitanie region, the violet and especially the emblematic violet of Toulouse, essentially for non-food fields such as the chemistry of natural compounds and cosmetics. Violets belong to Viola genus including more than 500 species. Today, their uses are mainly limited to ornamental and culinary aspects. Nevertheless, the growing interest of the actors of the sector (industrials, growers and academicals) led the Occitanie region to implement the Viola Tolosa project entitled "Chemical speciation of the national collection of violets et establishment of an agro-refining of the violet of Toulouse ". It comprises four interdisciplinary aspects associating fundamental and applicative aspects. The characterization of the 100 or so plants in the violet collection owned by the Toulouse municipal greenhouses, including 80% identified by cultivar or vernacular names, was carried out through genetic and chemotaxonomic studies. A first genetic study based on internal transcribed spacers conducted to classify 58% of the collection as a species. This phylogenetic study was completed by chemotaxonomic studies of chemical profiles of flowers volatile fractions and non-volatile aerial parts of the collection. Discriminant analysis of orthogonal projection to latent structure model finally allowed indexation of 96% of all plants with a species name. Study of non-volatile secondary metabolites of leaves has also been undertaken to study the biological potential of violets, including antioxidant, antifungal and defense inducer. The detailed study of a hydroalcoholic extract of the violet of Toulouse allowed the identification of eight antioxidant compounds belonging to flavonoids and coumarins. Three of them have been characterized by 1D and 2D NMR and two were de novo dereplicated through molecular network. The application to the whole collection conducted to highlight six antioxidant compounds, including two coumarins and four flavonoids, predominant in two species. A species-activity relationship was therefore highlighted. Regarding antifungal activities carried out on five fungal strains, and defense inducer through the study of pathogenesis-related protein 1, the results are more ambiguous. However, some species showed better activity than others and this screening led to a strong hypothesis regarding the involvement of cyclotides. Finally, all this work led to the establishment of an identity card of violets of the collection (genetic identification, chemical profiling, et biological potential) et a semi-quantitative description of all the species is considered by combining chromatographic data based on corona detector et spectral data. Different methods of extraction (electroporation, microwaves, supercritical CO2 et hydroalcoholic extraction) corresponding to green chemistry precepts were then compared in order to select the one presenting the best compromise between cosmetic specifications et enrichment in molecules of interest, for technological transfer

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Joly, Muriel. "Interactions microorganismes-nuage : activité glaçogène et survie." Thesis, Clermont-Ferrand 2, 2013. http://www.theses.fr/2013CLF22424/document.

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Pendant longtemps, les microorganismes présents dans l’atmosphère n’ont été considérés qu’en tant que particules inertes subissant les conditions hostiles de cet environnement. Cependant, de récentes études mettant en évidence la présence de microorganismes métaboliquement actifs dans la phase aqueuse des nuages incitent à s’interroger sur le rôle que ces organismes pourraient avoir sur les processus physiques et chimiques des nuages. En effet, la formation de gouttelettes de nuage ou de cristaux de glace à des températures supérieures à -36°C nécessite la présence de particules dites « noyaux de condensation » ou « noyaux glaçogènes », dont les bactéries pourraient être des représentantes. De plus, plusieurs travaux ont révélé une importance potentielle des microorganismes dans la transformation de la matière organique dans les nuages. L’objectif de ces travaux de thèse a donc été d’étudier les interactions réciproques entre les microorganismes et les conditions physico-chimiques des nuages. Dans un premier temps, les composantes physico-chimiques et microbiologiques ont été caractérisées au moyen de prélèvements nuageux au sommet du puy de Dôme (1465 m, France) et des études statistiques ont permis de mettre en avant des corrélations entre les différents paramètres physico-chimiques et/ou biologiques. Puis, cinq souches microbiennes appartenant à des genres microbiens cultivables majeurs dans les nuages ont été soumises à quatre stress rencontrés dans les nuages : la lumière solaire, la présence de peroxyde d’hydrogène, les variations de chocs osmotiques intervenant lors de la formation et de la dissipation des gouttelettes d’eau et les cycles de gel et de dégel. Il a ainsi été mis en évidence que la lumière solaire et le peroxyde d’hydrogène dans des conditions nuageuses n’ont que peu ou pas d’impact sur la viabilité des cellules. A l’inverse, les chocs osmotiques et le gel-dégel peuvent être hautement délétères selon les souches considérées. La troisième partie de ce travail s’est focalisé à mettre en évidence la présence de souches bactériennes glaçogènes dans l’eau de nuage. Sept souches ont ainsi ont été identifiées et décrites, et l’une d’entre elles a été choisie comme modèle pour étudier le comportement de bactéries (survie et activité glaçogène) dans une chambre de simulaion de nuage (AIDA, Allemagne). En parallèle, l’activité glaçogène biologique de l’eau de nuage a été mesurée à partir de prélèvements au puy de Dôme et l’activité glaçogène bactérienne a été estimée. L’ensemble de ces travaux met en avant une sous-estimation jusqu’alors des proportions de bactéries glaçogènes dans les modèles numériques simulant les processus microphysiques d’initiation de la glace et des précipitations dans les nuages. Ces données vont désormais pouvoir être considérées dans de tels modèles. Enfin, afin d’estimer l’étendue de l’importance des microorganismes dans la chimie atmosphérique, il est nécessaire d’avoir recours à des modèles numériques. La dernière étude de cette thèse s’est consacrée à déterminer des constantes cinétiques de biodégradation de trois composés organiques majeurs des nuages par trois souches bactériennes isolées de cet environnement qui pourront servir à paramétrer des modèles numériques. Une première approche simple a permis de confirmer les résultats précédents de l’équipe en mettant en avant une contribution non négligeable des microorganismes dans leur dégradation
Airborne microorganisms have long been considered as inert, passive particles dealing with hostile conditions. Recent studies highlighting metabolic activity in cloud water raised questions about the role these organisms may play on physical and chemical processes in clouds. Indeed, cloud droplets and ice crystals formation at temperature warmer than -36°C need the presence of particles called “cloud condensation nuclei” or “ice nuclei”. Bacteria could be one of them. In addition, several works revealed a potential importance of microorganisms in organic matter transformation in clouds. The objective of this thesis was to study the reciprocal interactions between microorganisms and physico-chemical conditions in clouds. First, cloud physico-chemical and microbiological compositions were described by cloud sampling at the puy de Dôme station (1465 m, France) and statistical analyses were performed to highlight correlations between physico-chemical and/or biological parameters. Secondly, five microbial strains belonging to genera frequently isolated from cloud water were subjected to four atmospheric stresses: sunlight, hydrogen peroxide, osmotic shocks occurring when water droplets condensate or evaporate and freeze-thaw cycles. Thus, it was pointed that sunlight and hydrogen peroxide at cloud concentration have no or little impact on cell viability. On the opposite, osmotic shocks and freeze-thaw can be highly deleterious depending on the considered strain. The third part of this thesis focused on the detection of ice nucleating bacterial strains in cloud water. Seven strains were thus identified and described, and one of them was selected as a model to study its behavior (survival and ice nucleation activity, INA) in a cloud simulation chamber (AIDA, Germany). In parallel, biological ice nucleation activity was measured directly on cloud samples and bacterial INA was estimated. All these experiments highlighted underestimations of ice nucleation active bacteria in models simulating microphysical processes in clouds. This new dataset may be used as new parameterization in this kind of models. Finally, in order to estimate the bacterial contribution in cloud chemistry, numerical means are needed. Therefore, the last study of this thesis focused on the determination of biological kinetic constants that may be implemented in atmospheric chemistry models. The biodegradation of three major organic compounds encountered in cloud water by three bacterial strains isolated from clouds was measured. A first approach confirmed precedent team results highlighting a considerable contribution of microorganisms on the transformation of these compounds

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Andreani, Stéphane. "Valorisation d'espèces envahissantes des genres Xanthium et Senecio : caractérisation, variabilité chimique et activités des huiles essentielles." Thesis, Corte, 2014. http://www.theses.fr/2014CORT0008/document.

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La prolifération d’espèces invasives est un problème mondial. Après la pollution et la destruction des habitats, l’introduction d’espèces exogènes est une des principales causes de la disparition de la biodiversité animale et végétale dans le monde. La Corse n’est pas épargnée par le phénomène ; en effet, chaque année nous dénombrons de plus en plus d’espèces végétales introduites, potentiellement envahissantes et dangereuses pour l’écosystème insulaire. Si elles ne sont pas contrôlées, ces plantes peuvent rapidement gagner du terrain et s’installer durablement en raison de leurs facultés d’adaptation à divers écosystèmes.C’est dans ce contexte que nous sommes intéressés à quatre plantes de la famille des Astéracées considérées comme envahissantes : deux espèces du genre Xanthium (Xanthium italicum et X. spinosum) et deux espèces du genre Senecio (Senecio angulatus et S. inaequidens). L’objectif principal était d’initier une possible voie de valorisation de ces espèces par la production d’huile essentielle ; cela permettrait d’une part de limiter la dissémination et d’autre part, de générer un débouché économique.Par ailleurs, nous avons étendu ce travail à Limbarda crithmoides et à six espèces du genre Senecio poussant à l’état spontané en Corse. Une approche chimiotaxonomique réalisée à partir de 180 échantillons d’huiles essentielles du genre Senecio a conduit à différencier les espèces dites halotolérantes (S. aquaticus, S. transiens et S. cineraria) des espèces plus « terrestres » (S. vulgaris, S. angulatus, S. inaequidens, S. serpentinicola et S. lividus). L’étude de la variabilité chimique intraspécifique a permis de mettre en évidence des corrélations entre la composition chimique des huiles essentielles et le polymorphisme des taxons et/ou des facteurs édaphiques. L’étude du genre Senecio a également conduit à la caractérisation de deux nouvelles molécules, l’oxyde d’acétoxybisabolène et le 8-acétoxybisabolène 1,9-diol, isolées de l’huile essentielle de S. transiens (espèce endémique de Corse).D’un point de vue plus appliqué, les mesures des activités anti-radicalaires et anticorrosives des huiles essentielles ont démontré le potentiel de certaines espèces comme sources d’anti-oxydants naturels (notamment, Xanthium italicum et X. spinosum) mais aussi le pouvoir anticorrosif de la cacalohastine, isolée de l’huile essentielle de S. inaequidens (espèce invasive)
The proliferation of invasive species is a global problem. The introduction of exogenous species is after pollution and habitat destruction a major cause of the disappearance of the worldwide plant and animal biodiversity. Corsica is not spare to the phenomenon and every year there are numerous dangerous species which are introduced to the island ecosystem.In this study, we have studied four invasive species of Asteraceae (X. italicum, X. spinosum, S. angulatus and S. inaequidens) from Corsica. The aim of this study is to initiate a possible valuation pathway of these species by production of their essential oils. For this purpose, we investigated the chemical variability of each essential oil and their antioxidant and anticorrosive activities. Then we have extended our investigations to the others species of Senecio genus and to Limbarda crithmoides, anciently parented taxa.GC and GC/MS analysis allowed the identification of 107 and 74 components which accounted for 98.7 and 93.5% of the X. italicum and X. spinosum essential oils, respectively. Essential oils of X. italicum and X. spinosum were dominated by hydrocarbon monoterpenes (66.2%) and oxygenated sesquiterpenes (41.5%), respectively. The same metabolomic pathways seem occur for both species during the vegetative cycle of the plant: oxygenated sesquiterpene-production was higher during the flowering stage. Moreover the study of 25 sample oils of X. italicum and X. spinosum showed that the chemical variability of both essential oils could be linked to morphological characters.A comprehensive work on the chemical variability of 180 sample oils of Senecio was carried out and 251 components were identified. Among them, using mono and bi-dimensional NMR the structures of 8-acetoxybisabolene-1,9-diol and 8-acetoxy-1,9-oxobisabolene, two new components of S. transiens essential oil were described for the first time. Corsican Senecio species exhibited interspecies chemical variability: the halotolerant Senecio species (S. transiens, S. cineraria and S. aquaticus erraticus) were characterized by essential oils dominated by non-terpenic compounds while the so-called “terrestrial” Senecio species (S. angulatus, S. ineaquidens, S. lividus, S. vulgaris and S. serpentinicola) exhibited terpenic component-rich oils. The study of intra-species chemical variability highlighted direct correlations between the plant-production of secondary metabolites and the nature of soils on which S. lividus, S. vulgaris and S. transiens grows. Hence essential oil compositions and morphological polymorphism are indirectly related. In the same way, the chemical variability of S. cineraria essential oils seems to be linked to the geology of the soils while the oil diversity of the invasive S. angulatus, could be linked to the both spots of introduction on Corsica Island. In addition, an original chiral-gas chromatographic method was improved and applied to the main components of the essential oils in order to complement the chemical composition of the Senecio sample oils.Furthermore the originality of Corsican Limbarda crithmoides essential was highlighted by the occurrence of two p-cymenene derivatives, never reported in the related studies from literature. The investigation of 25 Corsican L. crithmoides focuses on a direct correlation between the water salinities of the plant locations and the chemical compositions of the essential oils.Finally the antioxidant activities, anti-free radical and reducing power, were measured on some essential oils of the studied species. Essential oils of the Xanthium genus appeared to be most effectives. In addition, anticorrosion properties of the essential oils were investigated and the best corrosion inhibiting activity was exhibited by those of S. inaequidens . Anticorrosion activity could be attributed to the cacalohastine, a naphtalofuranic component, isolated form the whole essential oil after column chromatography

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Atrih, Abdelmadjid. "Étude de bactériocines produites par deux souches de Lactobacillus plantarum : caractérisation, purification, structure chimique et mode d'action." Vandoeuvre-les-Nancy, INPL, 1994. http://www.theses.fr/1994INPL087N.

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106 isolats de Lactobacillus plantarum, provenant de différents produits alimentaires, ont été testés pour leur capacité à produire des bactériocines. La plantaricine C19 de Lactobacillus plantarum C19 isolé de concombres fermentés, possède un large spectre d'action (inhibition de certaines bactéries gram-positives pathogènes et d'altération). La plantaricine V36, produite par Lactobacillus plantarum V36 isolé de vin de palme camerounais, manifeste une action inhibitrice seulement contre des bactéries lactiques. La production de la plantaricine C19 est influencée par la température, le type de milieu de culture, la présence de chlorure de sodium et la nature de l'hydrate de carbone ajouté dans le milieu MRS. L’adsorption des deux plantaricines sur les cellules bactériennes à gram positif est non spécifique. Dans le cas de la plantaricine C19 cette adsorption est fonction du ph ; elle est réduite en présence de sels et après prétraitement des cellules de Listeria grayi CIP 6818 par la lipase et le lysozyme. L’addition d'acide lipoteichoïque dans le milieu réactionnel l'inhibe complètement. Les plantaricines C16 et V36 exercent un mode d'action apparemment bactériostatique en milieux de culture. Des variants résistants de Listeria grayi CIP 6818, présentent une résistance croisée à trois autres bactériocines anti-listeria, mais non à la nisine. Des variants de Lactobacillus plantarum C19, obtenus par curage à la novobiocine, perdent leur capacité à produire la bactériocine et deviennent sensibles à celle-ci. La plantaricine C19 a été purifiée par deux méthodes. L’analyse par spectrométrie de masse (3,851 kDa) et la composition en acides aminés révèlent la présence de 37 à 38 acides aminès. Le séquençage du cote N-terminal a permis l'identification d'une chaine de 28 acides aminés, montrant l'originalité de cette bactériocine

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Leclerc, Lara. "Internalisation cellulaire et activité biologique de mico et nano-particules fluorescentes de chimie de surface contrôlée." Phd thesis, Ecole Nationale Supérieure des Mines de Saint-Etienne, 2011. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00735365.

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Les nanotechnologies sont en pleine expansion et leurs propriétés remarquables ouvrent la voie à des applications très variées intéressant la science des matériaux comme la nanomédecine. Cependant cet essor fulgurant doit s'accompagner d'interrogations justifiées sur les risques sanitaires pour l'homme et l'environnement compte tenu de leur potentielle toxicité biologique. Dans ce contexte le travail de cette thèse porte sur l'amélioration de la compréhension des mécanismes d'internalisation de particules au niveau cellulaire. Pour cela plusieurs types de micro- et nanoparticules fluorescentes de physico-chimie contrôlée (taille et groupements de surface) ont été synthétisés. Des contacts ont ensuite été établis avec une lignée cellulaire in vitro de macrophages (RAW 264.7) qui représente une cible préférentielle de l'organisme au niveau des moyens de défense. Différentes méthodologies de quantification en cytométrie en flux et fluorimétrie ont été développées dans le but de distinguer précisément les nanoparticules internalisées de celles adhérées au niveau des membranes. Des techniques complémentaires de microscopie confocale et MEB/MET ont été mises au point afin de mieux visualiser leur localisation intracellulaire. Enfin, pour nos diverses conditions expérimentales, une étude de l'activité biologique des particules a été évaluée sur la base des paramètres de réaction inflammatoire, d'altération membranaire et de stress oxydant. Ainsi, la première partie de ces travaux a concerné la mise au point d'une méthodologie de quantification de l'internalisation de particules fluorescentes microscopiques. Ensuite nous avons développé un modèle de nanoparticules doublement fluorescentes sensibles aux variations de pH permettant une quantification plus ciblée du processus de phagocytose. Enfin la dernière partie s'est attachée à étudier spécifiquement l'impact de la taille des nanoparticules sur leur internalisation.

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Fahed, Layal. "Diversité chimique et potentiel antimicrobien d’huiles essentielles de plantes libanaises." Thesis, Paris, Muséum national d'histoire naturelle, 2016. http://www.theses.fr/2016MNHN0005/document.

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La résistance aux antimicrobiens est un problème mondial majeur de plus en plus préoccupant. Le développement de nouveaux antimicrobiens classiques remplaçant les agents rendus inefficaces est certes l’une des stratégies les plus prometteuses visant à diminuer son ampleur. Mais cette solution demeure malheureusement momentanée. En fait tout agent antimicrobien sera tôt ou tard vaincu par la propagation des souches résistantes favorisée par le phénomène de pression de sélection exercée par l’agent lui-même. Il est donc nécessaire d’envisager toutes les alternatives possibles aux approches classiques, cela afin de diversifier l’arsenal thérapeutique antimicrobien.Les huiles essentielles utilisées par les plantes dans leur défense contre les pathogènes sont naturellement composées d’un mélange de constituants les rendant capables d’agir sur plusieurs cibles de l’organisme. De ce fait, même les pathogènes les plus résistants ne vont pouvoir échapper à leurs actions et le développement des résistances sera par conséquent limité. Dans le cadre de la présente thèse des plantes aromatiques libanaises sélectionnées en se basant surtout sur des indications ethno pharmacologiques ont été récoltées de différentes régions libanaises. Elles ont été par la suite hydrodistillées pour produire une vingtaine d’huiles essentielles qui ont été analysées par GC/MS et éventuellement par RMN, et évaluées contre une gamme de pathogènes responsables d’infections cutanées chez l’homme. L’analyse de la composition chimique des HEs a été marquée par l’isolement et la caractérisation pour la première fois du santolinoïdol, un sesquiterpène du type bisabolène qui a été retrouvé dans l’huile essentielle d’Achillea santolinoides subsp. wilhelmsii. Presque la moitié des HEs ont été actives sur au moins un des pathogènes. L’origine de l’activité des huiles les plus actives, l’effet de leurs associations avec des antimicrobiens commerciaux ainsi que leurs cytotoxicités ont été également investigués
Antimicrobial resistance is a major global problem and a growing concern. The development of new conventional antimicrobial agents replacing inefficient ones is certainly one of the most promising strategies aiming to reduce its extent. But this solution remains unfortunately momentary. In fact, any antimicrobial agent will eventually be defeated by the spread of resistant strains favored by the selection pressure phenomenon exerted by the agent itself. It is therefore necessary to consider all possible alternatives to conventional approaches in order to diversify the antimicrobial arsenal.Essential oils used by plants in their defense against pathogens are naturally composed of a mixture of components making them able to act on several targets of the organism. Thus, even the most resistant pathogens will not be able to escape their actions and the development of resistance will be therefore limited.In this thesis, Lebanese aromatic plants selected based mainly on ethnopharmacological indications were collected from various Lebanese regions. They were subsequently hydrodistillated producing twenty essential oils analyzed by GC / MS and eventually by NMR, and assessed against a range of pathogens that cause skin infections in humans. The analysis of the chemical composition of the EOs was marked by the isolation and characterization for the first time of santolinoïdol, a bisabolene type sesquiterpene that was found in the essential oil of Achillea santolinoides subsp. wilhelmsii. Almost half of the EOs have been active on at least one pathogen. The origin of the activity of the most active oils, the effect of their associations with commercial antimicrobials and their cytotoxicities were also investigated

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Rosa, Alvarenga Flavia Cristina. "Synthèse de nouveaux analogues de nucléosides potentiellement antiviraux." Thesis, Université Grenoble Alpes (ComUE), 2016. http://www.theses.fr/2016GREAV068/document.

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Les analogues synthétiques des nucléosides naturels constituant des acides nucléiques occupent une place importante dans le domaine du médicament comme principes actifs antiviraux ou anticancéreux. Ces nucléosides agissent comme « prodrogues » en perturbant la biosynthèse des acides nucléiques viraux ou des cellules cancéreuses après phosphorylation. Dans la recherche de nouveaux médicaments antiviraux, nous avons cherché à synthétiser de nouveaux analogues des nucléosides naturels, les 2-désoxy-adénosine et -guanosine, et de l’aciclovir et de ses dérivés (vanciclovir, ganciclovir…) qui sont très utilisés dans le traitement de l’Herpès. Des premiers travaux en série adénine et guanine, n’ont pas permis d’obtenir les dérivés cycliques recherchés dans lesquels la base et la chaîne latérale introduite en position 9 de la base sont liés par un atome d’oxygène se trouvant en position 8 pour former un nouveau cycle. Quatre analogues cycliques en série guanine ont été synthétisés dans lesquels la base et la chaîne latérale en position 8 sont liés soit par un hétéroatome (préparés par réaction de substitution nucléophile), soit par une liaison carbone-carbone (préparés par réaction radicalaire) et sont en cours d’évaluation antivirale
The synthetic analogues of the natural 2’-deoxyribonucleosides, linked by phosphodiester groups in nucleic acids, constitute major classes of antiviral and anticancer drugs. Such nucleosides act as “prodrugs” disturbing the biosynthesis of nucleic acids after phosphorylation. Searching for new antiviral drugs, the aim of this work was the synthesis of new modified nucleosides analogues of 2’-deoxyadenosine and -guanosine also analogues of aciclovir and its derivatives (vanciclovir, ganciclovir…) widely used for Herpes treatment. In the first works in adenine and guanine series, the cyclic analogues in which the base and a side chain introduced at position 9 of the base are linked at position 8 by an oxygen atom could not be obtained. Four cyclic analogues in the guanine series were prepared in which the base and the 9-side chain are linked at position 8 are either linked by a heteroatom (synthesized by nucleophilic substitution) or by a carbon-carbon bond (synthesized by free radical reaction). The evaluation of the antiviral activity of these compounds is underway

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Cosyns, Célia. "Composition chimique et activités biologiques de champignons supérieurs, les Russulaceae." Paris 5, 1998. http://www.theses.fr/1998PA05P029.

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Nguikwie, Kwanga Mekondane Sylvie. "Huiles essentielles d'espèces d'Aframomum camerounaises : composition chimique et activités antibactériennes." Thesis, Montpellier 2, 2011. http://www.theses.fr/2011MON20217.

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La tendance au retour vers le naturel encourage les scientifiques à rechercher de nouvelles sources d'actifs biologiques, notamment de nouveaux conservateurs et antimicrobiens biodégradables, pour les substituer aux additifs synthétiques. Ce travail est le résultat de la combinaison de l'étude chimique et biologique des huiles essentielles issues de 15 espèces aromatiques camerounaises du genre Aframomum (Zingiberaceae), utilisées couramment comme épices mais également en médecine traditionnelle.Les extraits volatils obtenus par hydrodistillation des feuilles, graines, péricarpes et racines d'échantillons représentatifs de ces 15 espèces d'Aframomum récoltés au Cameroun dans diverses zones géographiques et à différentes périodes de récolte ont été analysés par chromatographie en phase gazeuse (GC/FID), chromatographie couplée à la spectrométrie de masse (GC/MS) ou chromatographie chirale pour préciser la distribution énantiomérique de certains composés caractéristiques (113 échantillons d'huiles essentielles analysés au total).Le potentiel antibactérien de 41 extraits volatils et de leurs composés majeurs, isolés à partir de ces huiles essentielles et caractérisés, a été testé sur deux bactéries : Escherichia coli (Gram-) et Micrococcus luteus (Gram +) par une technique de dilution en milieu liquide; les résultats montrent une plus grande efficacité des dérivés oxygénés tels que le linalol, le géraniol, le myrténol ou le (E)-nérolidol avec l'observation, dans certains cas, d'une potentialisation de ces effets, dans les huiles essentielles, probablement par effet de synergie avec d'autres composés présents dans le mélange.Globalement, les essences des graines sont les plus efficaces, notamment celles de: A. citratum, A. dalzielii, A. pruinosum, A. letestuianum et A. polyanthum, ce qui justifie l'intérêt de leur utilisation traditionnelle dans l'alimentation ou dans la confection des préparations médicinales et ouvre des perspectives d'applications comme conservateurs naturels en agroalimentaire et dans les industries cosmétiques ou pharmaceutiques
The antimicrobial properties of plant volatile oils have been assessed and there appears to be a revival in the use of traditional approaches to protecting livestock and food in industrial countries. This work is the result of combined chemical and biological studies of essential oils obtained from 15 Cameroonian aromatic species of the genus Aframomum (Zingiberaceae), commonly used as spices or as ingredients in traditional medicine.The volatile extracts were obtained by hydrodistillation of leaves, seeds, pericarps and rhizomes of representative samples of these 15 Aframomum species collected in different geographical zones of Cameroon; their chemical analysis was performed by gas chromatography (GC/FID), by gas chromatography coupled with mass spectrometry (GC/MS) and chiral chromatography to assess the enantiomeric distribution of some characteristic components (113 samples of essential oils were analyzed in the total).The antimicrobial activities of 41 volatile extracts and of their main components, after isolation and characterization, were tested against two bacteria: Escherichia coli (Gram-) and Micrococcus luteus (Gram +) by a broth dilution technique; the results show a higher efficiency of oxygenated compounds such as linalol, geraniol, myrtenol or (E)-nerolidol, with possible synergistic interactions between components in essential oils.Globally, the seed essential oils are the most efficient, in particular those extracted from: A. citratum, A. dalzielii, A. letestuianum, A. pruinosum and A. polyanthum, justifying their traditional use in food as well as in medicinal preparations or their potential application as natural preservatives in the cosmetic, food or pharmaceutical industries

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Léonard, Régis. "Modélisation, synthèse chimique, activité, purification et cristallisation de la protéase du BLV." Bordeaux 1, 1994. http://www.theses.fr/1994BOR10513.

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La mise en place de moyens therapeutiques diriges contre le virus blv (bovine leukemia virus) est interessante dans la mesure ou il est apparente au htlv-i (human t cell leukemia virus type i), un virus responsable d'une leucemie et d'une atteinte neurologique grave chez l'homme. La protease du blv est une cible de choix pour une approche chimiotherapique. Une sequence active de l'enzyme a tout d'abord ete predite par modelisation moleculaire. Cette proteine a ensuite ete synthetisee par voie chimique. Nous avons montre qu'elle etait active, elle a ete purifiee a homogeneite et cristallisee.

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Djenontin, Tindo Sébastien. "Etude de graines oléagineuses du Bénin : caractérisation chimique, fractionnement et activité biocide." Montpellier 2, 2006. http://www.theses.fr/2006MON20239.

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Quatre espèces oléagineuses du Bénin ont été sélectionnées en fonction de leur intérêt potentiel en tant que biocides à partir de la bibliographie et d'informations de terrain: Annona squamosa, Azadirachta indica, Carapa procera, Parkia biglobosa. La caractérisation chimique des principaux composants des graines - coque, tourteau, huile - (lipides, protéines, glucides, minéraux, lignocellulose) a permis decompléter les données de littérature. Cette étude montre l'intérêt en nutrition de l'huile de P. Biglobosa grâce à sa composition en acides gras équilibrée, à sa richesse ebn phytostérols (2. 700 ppm) et tocophérols (880 ppm), mais aussi celui du tourteau d'extraction riche en acides aminés essentiels. Les autres huiles sont de type oléique (59% d'acide oléique pour C. Procera). Ces données montrent des voies de valorisation (aliments du bétail, engrais) des co-produits résultant de l'extraction de fractions biocides, laquelle a constitué une part importantes du travail. L'extraction a été étudiée avec des solvants couvrant une large gamme de polarité (hexane, éther de pétrole, CO2 supercritique, acétone/eau, éthanol/eau, méthanol) et via trois méthodes (contacteur liquide-solide discontinu, partition liquide-liquide, chromatographie préparative). Les courbes d'équilibre établies pour une série d'étapes d'extraction enh milieux éthanol/eau ont permis de traces les droites oopératoires et de relever les bonnes performances du binaire 80/20 v/v, solvant peu agressif pour l'environnement. Le CO2 supercritique avec l'éthanol comme co-solvant laisse espérer une sélectivité intéressante comme alternative au mélange hydroalcoolique. A. Squamosa a rvélé l'activité biocide la plus importante des qutre graines, avec des seuils d'efficacité plus bas dans le cas d'un solvant d'extraction polaire. Un test de dérivatisation, la microanalyse C, H, O, le couplage CLHP/SM et la RMN du proton ont permis d'identifier des composants de la fraction la plus active
Four oilseeds from Benin have been selected on the basis of their potential biocide activity, from literature and field informations: Annona squamosa, Azadirachta indica, Carapa procera, Parkia biglobosa. Chemical analysis of seed - nut, oil, cake - main components (lipids, proteins, sugars, minerals, lignocellulose) helped completing literature data. This study shows the nutritional interest of P. Biglobosa oil, thanks to its well balanced fatty acid composition, high phytosterols and tocopherols contents (2. 700 ; 870 ppm respectively) and that of the cake having a noticeable content of essential aminoacids. Other oils are of oleic type, the highest content of this acid -59% being for C. Procera. These data show possible ways of valorising by-products resulting from extraction of fractions having anti-termite activity, this last field being the main objective of the present work. The extraction step has been investigated with solvents covering a wide range of polarity (hexane, petroleum ether, supercritical CO2, acetone/water, ethanol/water, methanol) using 3 experimental methodes (solid-liquid batch extraction, liquid-liquid extraction, preparative chromatography). Equilibrium curves for stepwise extraction with ethanol/water mixtures led to computed operation lines and pointed the interesting score of the 80/20v/v mixture, a solvent having a low environment impact compared to others of the series. Supercritical CO2 with ethanol as co-solvent could be an alternative highly selective solvent. A. Squamosa showed the highest biocide activity among the four species, especially in the case of polar solvents. A derivatization step, elemental analysis C, H, O, HPLC/MS and proton NMR showed the chemical structure of several components of the most active fraction

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Bouchet-Rallet, Emanuelle. "Propriétés olfactives de composés purs et de mélanges : relations avec la structure et la composition chimique." Lyon 1, 1997. http://www.theses.fr/1997LYO10042.

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Le profil olfactif des molecules est fortement influence par leur structure chimique qui joue un role decisif lors de l'interaction avec les sites recepteurs. A partir d'un echantillon de 170 molecules, les relations structure-odeur pour la note menthee et la note moisie ont ete etudiees. L'utilisation de la modelisation moleculaire a permis de proposer un modele d'interaction entre les molecules menthees et leur site recepteur. Pour la note moisie, les elements de structure pertinents et leur influence sur le caractere moisi ont ete mis en evidence. Lorsque deux composes sont en melange, l'intensite de l'odeur peut correspondre a la somme des intensites de l'odeur des composes purs mais souvent, il se produit des effets de synergie ou d'inhibition. Pour predire l'intensite de melanges binaires, de nombreux modeles ont deja ete proposes et leur application a des melanges connus d'acide butyrique et de pulegone ne donne pas des resultats tres concluants. Le modele mbo (melanges binaires d'odorants) a ete mis au point et presente l'avantage de predire une intensite pour l'odeur relativement proche de l'intensite reelle lorsqu'il est applique aux memes melanges d'acide butyrique et de pulegone. Dans le cas de melanges plus complexes, l'approche utilisee pour les melanges binaires n'est pas satisfaisante a cause du nombre important de composes. A partir de 19 echantillons d'agrumes (orange, citron, mandarine et des intermediaires) de composition chimique connue, l'evaluation sensorielle a permis de connaitre leur ressemblance olfactive par rapport a trois huiles essentielles de reference : orange, citron et mandarine. L'utilisation de techniques statistiques comme l'analyse en composantes principales, l'analyse canonique et la classification hierarchique a partir de distances euclidiennes a permis de montrer une assez bonne correlation entre les caracteristiques olfactives et la composition chimique de ces melanges.

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Leyva, Lida. "Complexes cycloruthénés à activité anticancéreuse : Synthèse, activité et toxicité." Université Louis Pasteur (Strasbourg) (1971-2008), 2007. http://www.theses.fr/2007STR13159.

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Bourrel, Christian. "Analyse chimique, activités biostatiques et antioxydantes d'extraits de plantes aromatiques sélectionnées." Toulouse, INPT, 1993. http://www.theses.fr/1993INPT016G.

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Анотація:

Ce travail présente la sélection de 24 plantes aromatiques avec pour objectif leur valorisation. Cette sélection est basée sur des critères économiques, agro-climatiques, botaniques. Les utilisations prévues sont de type traditionnelles dans des secteurs comme le domaine phytosanitaire, le domaine alimentaire en tant que conservateur, et les produits cosmétiques en tant que stabilisants. Nous avons testé, d'une part les 24 huiles essentielles vis-à-vis de microorganismes pathogènes des animaux et végétaux (levures, bactéries, moisissures) d'importance reconnue. D'autre part, l'activité inhibitrice de la peroxydation de l'acide linoléique des labiées et quelques composées a été mesurée. Au préalable, une analyse par chromatographie en phase gazeuse couplée à un spectrographe de masse de chaque huile essentielle a été effectuée afin de caractériser les molécules responsables à activités considérées. Un rapprochement entre les propriétés physico-chimiques, leur comportement vis-àvis des compartiments biologiques (fongiques ou bactériens) avec les activités est envisage et discuté.

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Masotti, Véronique. "Etude anatomique, chimique et activité biologique du Xylopia aethiopica (Dun. ) Rich. Du Bénin." Aix-Marseille 3, 1997. http://www.theses.fr/1997AIX30031.

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Анотація:

Xylopia aethiopica (annonacees) est une espece couramment utilisee en afrique tropicale comme epice et pour les vertus medicinales de ses fruits et graines. Dans un premier temps, nous avons realise une etude anatomique poussee des fruits et des graines. L'examen de plusieurs series de coupes anatomiques, observees aux microscopes optique et electronique, a permis d'elucider la structure interne du fruit et de la graine. L'appareil secreteur d'huile essentielle (he) a ete decrit precisement, et plusieurs caracteres anatomiques des graines ont eclaire les liens phylogeniques au sein du genre xylopia. Dans un deuxieme temps, une etude chimique a ete menee sur les he des fruits et les acides gras des graines. L'analyse de la composition chimique des he, par chromatographie gazeuse couplee a la spectrospectrometrie de masse, a debouche sur l'identification d'une quarantaine de constituants. La presence d'une grande variete d'eudesmols constitue un caractere original dans la famille des annonacees, et a permis un repositionnement phylogenique du xylopia aethiopica. En effet, ces composes n'ont jamais ete detectes simultanement au sein de la famille des annonacees, et peuvent de ce fait servir de marqueurs chimiotaxinomiques. L'analyse des acides gras des graines confirme l'absence de composes toxiques, justifiant ainsi l'utilisation courante des fruits dans le domaine alimentaire. Les vertus curatives du xylopia aethiopica sont justifiees par le pouvoir antimicrobien des fractions oxygenee et hydrocarbonee de l'he de fruits fumes-seches. L'etablissement de courbes de croissances a permis de quantifier le pouvoir inhibiteur de ces fractions sur plusieurs souches fongiques et bacteriennes. En definitive, ce travail elargit considerablement les connaissances actuelles sur l'espece xylopia aethiopica par son aspect synthetique et pluridisciplinaire

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Lawson, Marie. "Recherche de nouveaux ligands du site de la colchicine : Modélisation moléculaire, synthèse et évaluation biologique." Thesis, Université Paris-Saclay (ComUE), 2015. http://www.theses.fr/2015SACLS069.

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Анотація:

Dans le cadre de cette thèse nous nous intéressons à la découverte de nouveaux ligands originaux de la tubuline ayant une activité inhibitrice de sa polymérisation. Pour ce faire, une étude rationnelle in silico est effectuée afin d’obtenir des molécules actives in vitro sur cette protéine. Lors de cette première année de thèse nous avons mis en place en collaboration avec l’équipe de modélisation de BioCIS – CNRS (Dr. G. Bernadat et Pr. T. Ha-Duong) un criblage virtuel sur une chimiothèque de plus de 3 millions de structures chimiques présentes dans la base de données ZINC en fonction de descripteurs structuraux. Ce criblage nous a permis de faire ressortir une trentaine de molécules potentiellement actives. Nous avons déjà synthétisé un quart de ces molécules qui sont actuellement en cours d’évaluation biologique en collaboration avec l’équipe de Biochimie et Chimie structurale des substances naturelles (Dr. J. Bignon et Dr. J. Dubois) de L’Institut de Chimie et des Substances Naturelles. Pour cette année, nous allons continuer la synthèse des molécules issues de ce criblage afin de pouvoir évaluer leurs activités sur la tubuline. En fonction des résultats biologiques, nous pourrons également effectuer des pharmacomodulations afin d’améliorer l’activité d’éventuelles touches
As part of this work we are interested in discovering new ligands original tubulin inhibitory activity having its polymerization. To do this, rational in silico study is performed to obtain the active molecules in vitro that protein. During this first year of thesis we have developed in collaboration with the modeling team BioCIS - CNRS (Dr. G. Bernadat and Prof. T. Duong Ha.) A virtual screening a chemical library of more than 3 million chemical structures in the ZINC database according to structural descriptors. This screening allowed us to bring out thirty of potentially active molecules. We have already synthesized a quarter of these molecules that are currently being biological evaluation in collaboration with the team of Biochemistry and Structural chemistry of natural substances (Dr. J. Bignon and Dr. J. Dubois) of The Institute Chemistry and Natural Products. For this year, we will continue the synthesis of molecules from this screening in order to assess their activities on tubulin. Depending on the laboratory results, we can also perform pharmacomodulations to improve any potential ligands

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Hadj, Mohamed Ameni. "Développement de nouvelles molécules de type di et triarylméthanes à visée antibactérienne et anticancéreuse : synthèse, caractérisation et études biologiques." Thesis, Sorbonne université, 2020. https://accesdistant.sorbonne-universite.fr/login?url=http://theses-intra.upmc.fr/modules/resources/download/theses/2020SORUS107.pdf.

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Анотація:

Les molécules di et triarylméthanes sont décrites dans la littérature en tant que structures privilégiées en chimie médicinale. Ce projet de thèse concerne le développement de nouveaux composés de type di et triarylméthanes à visée thérapeutique utilisant des outils utilisés en chimie médicinale. Deux séries, oléfinique et alkyloxyde diarylméthanes ont été synthétisées. Trois séries des triarylméthanes ont été développées : TAMs triazoliques, TAMs macrocycliques et TAMs hybrides. L’activité antibactérienne et anticancéreuse ainsi que l’étude de la cytotoxicité in vitro ont été étudiées pour les composés synthétisés. La prédiction du profil ADME des meilleures molécules a été également réalisée. A partir de ces études, nous avons démontré le potentiel antiprolifératif intéressant de certains composés sur des cellules de cancer colorectal et l’absence de cytotoxicité de ces composés sur des cellules saines
Di and triarylmethane molecules are described in the literature as privileged structures in medicinal chemistry. This thesis project concerns the development of new di and triarylmethane compounds for therapeutic purposes using tools used in medicinal chemistry. Two series, olefinic and alkyloxide diarylmethanes have been synthesized. Three series of triarylmethanes have been developed: triazole TAMs, macrocyclic TAMs and hybrid TAMs. Antibacterial and anticancer activity as well as cytotoxicity were studied in vitro for the synthesized compounds. Prediction of the ADME profile of the best molecules was also performed. From these studies, we demonstrated the interesting antiproliferative potential of some compounds on colorectal cancer cells and the absence of cytotoxicity of these compounds on normal cells

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Joseph-Angélique, Josianny. "Contribution a la connaissance chimique et valorisation biologique de nectandra membranacea (swartz) grisebach de Guadeloupe." Thesis, Antilles, 2015. http://www.theses.fr/2015ANTI0006/document.

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Анотація:

Nectandra membranacea (Lauraceae) est une plante très commune aux Petites Antilles. Aucune utilisation traditionnelle de cette plante n’est connue mais le genre Nectandra, qui représente le deuxième plus important de la famille des Lauraceae avec 114 espèces reconnues, présente des propriétés analgésiques, anti-inflammatoires et énergétiques (Le Quesne et al 1980). Nectandra a également démontré une activité antitumorale (Silva-Filho, 2004). Les nombreuses propriétés du genre et le peu de connaissance chimique sur cette espèce nous ont incités à réaliser une étude phytochimique et à évaluer le potentiel biologique des différentes parties de cette plante. L’analyse des lipides a été effectuée, et les principales classes de métabolites secondaires (terpènes, flavonoïdes, alcaloïdes) ont été recherchées dans les feuilles, les écorces et les fruits de Nectandra membranacea. Afin de suivre les variations de la composition chimique en fonction du cycle de vie du végétal, l’étude a été réalisée sur des échantillons (feuilles, écorces et fruits), récoltés à deux stades du cycle de la plante : la germination (stade A) et la fructification (stade B). N. membranacea, grâce à la présence de nombreuses familles chimiques, possède des activités biologiques intéressantes. Les huiles essentielles ont montré des activités anticancéreuses, anti-inflammatoires, antioxydantes et antiherpétiques. Les extraits polyphénoliques issus des différentes parties de la plante ont montré une très grande activité antioxydante (ORAC et DPPH) et in vitro (cellules saines) ainsi que des propriétés anti-inflammatoires notables. Les extraits d’alcaloïdes totaux issus des trois parties ont été évalués pour la maladie d’Alzheimer et ont révélé de très bons effets neuroprotecteurs, plus particulièrement pour les extraits de feuilles récoltées lors de la germination. Ce travail a permis d’élargir la connaissance des huiles essentielles de l’espèce (composition pour plusieurs parties et activité biologique). Des flavonoïdes ont été identifiés, mais la plante s’est révélée particulièrement riche en alcaloïdes (une quinzaine) de type isoquinoliques et indoliques. N. membranacea se révèle être une plante aux nombreuses propriétés, au regard de ses activités biologiques intéressantes. Des extraits pourraient être utilisés comme principes actifs dans des médicaments mais également en industrie cosmétique
Nectandra membranacea (Lauraceae) is a very common plant in the French West Indies. No traditional use of this plant is known, but the genus Nectandra, which represents the second most important of Lauraceae family with 114 recognized species, has got analgesic, anti-inflammatory and energizing activities (Le Quesne et al 1980). Nectandra was also identified as a potential antitumor agent (Silva-Filho, 2004). Many properties of the genus, and some chemical knowledge of this species, have prompted us to perform phytochemical and biological study of different parts of the plant. Lipids and the main classes of secondary metabolites (terpenes, flavonoids, alkaloids) were investigated in leaves, bark and fruits of Nectandra membranacea. To determine the monitoring changes in the chemical composition, according to the life cycle of the plant, the study was carried out on samples (leaves, bark and fruits) harvested at two stages of the cycle plant : germination (stage A) and fruit stage (stage B). N. membranacea, thanks to the presence of many chemical families, has interesting biological activities. Essential oils have shown anticancer, anti-inflammatory, antioxidant activities. They revealed antiviral activity on the herpes virus. The polyphenolic extracts from different parts of the plant showed a high antioxidant activity (ORAC and DPPH tests) and in vitro (healthy cells) and significant anti-inflammatory properties. The total alkaloids extracted from the three parts were evaluated for Alzheimer’s disease and were found to have very good protective effects, especially the leaves’ extracts collected during germination. This work has expanded knowledge of the essential oil of the species (composition of several parts and biological activity). Flavonoids have been identified, but the plant was shown to be particularly rich in alkaloids (fifteen were identified) of indolic and isoquinolic type. N. membranacea presents many properties. In view of its interesting biological activities, it could be used for many drugs but also in cosmetic area

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Henry, Laurence. "Synthèse et activité pharmacologique d'indoloquinolizinones." Montpellier 1, 1997. http://www.theses.fr/1997MON13515.

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Cagnoni, Alejandro. "Ligands multivalents contenant des thiosucres : synthèse et activité biologique." Amiens, 2013. http://www.theses.fr/2013AMIE0110.

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Анотація:

Les interactions spécifiques sucres-protéines régulent une grande diversité de phénomènes biologiques, en déclenchant de nombreux processus de transfert d'information. Pour obtenir des interactions de haute affinité, la Nature a créé des biomolécules qui présentent des copies multiples d'une unité saccharidique, qui est l'élément de reconnaissance d'une protéine. Ceci conduit à l'effet cluster glycosidique ou effet multivalent, dans lequel l'affinité globale est très supérieure à la simple addition des interactions individuelles. De même, ces interactions entre des ligands multivalents et des protéines ou récepteurs (dans la plupart des cas, des lectines) entraînent la formation de réseaux réticulés qui provoquent des processus biologiques spécifiques. L'objectif principal de ce travail de thèse a été la synthèse de ligands multivalents avec des unités de thiosucres conçus spécifiquement pour l'étude de processus biologiques régulés par des lectines. Ces ligands ont été conçus pour être résistants à la dégradation enzymatique et dirigés vers des lectines qui reconnaissent des β-galactosides (lectines d'arachide et galectines). Quatre éléments de reconnaissance ont été synthétisés : β-thiogalactosides, β-thiolactosides, des analogues isotères du 3-désoxylactose, et des analogues du thiodigalactoside. Pour leur préparation, des méthodologies de synthèse spécifiques ont été développées. Ces fragments ont été connectés à des charpentes biocompatibles dérivées d'oligosaccharides par la réaction de click, la cycloaddition d'azotures et d'alcynes catalysée par Cu(I) ou Ru(II). L'affinité des ligands synthétisés pour les lectines a été évaluée, ainsi que leur capacité à inhiber des glycosidases. Par ailleurs, des études conformationnelles des thiosucres et des analyses de l'interaction enzyme-inhibiteur ont été réalisées en utilisant des techniques de RMN et de modélisation moléculaire
The specific interactions between carbohydrates and proteins are determinant in a number of biological phenomena, since they trigger a myriad of biological processes related with communication processes. To achieve high affinity interactions, Nature has designed biomolecules presenting several copies of specific oligosaccharidic moieties recognized by a protein. This fact leads to the cluster glycosidic effect, also called multivalent effect, described as a high affinity process which is stronger than the simple sum of monovalent interactions. Moreover, these interactions between multivalent ligands and their protein receptors (mainly lectins), produce complex lattices which trigger specific biological responses. The aim of this work was the synthesis of multivalent ligands bearing thiosugars, specifically selected to study lectin-mediated biological events. Theses ligands have been designed to interact with lectins that recognize β-galactosides (peanut lectin and galectins), and to be resistant to enzymatic degradation. Thus, four different recognition elements derived from β-galactosides have been synthesized : β-thiogalactosides, β-thiolactosides, isoteric analogues of 3-deoxylactose and thiodigalactoside analogues. Specific methodology has been developed in each case to achieve their preparation. These fragments were connected to biocompatible carbohydrate-derived scaffolds through the "click" reaction, the cycloaddition between azides and alkynes catalyzed by Cu(I) or Ru(II). The affinity of the synthesized ligands for lectins, as well as their activity as glycosidase inhibitors was determined. In addition, conformational studies of the thiosugars and the analysis of the enzyme-inhibitor interactions were performed using NMR techniques and molecular modeling

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Rondeau, Anne. "Compréhension du fonctionnement biologique et physico-chimique d'un biofiltre végétalisé pour le traitement de polluants atmosphériques urbains gazeux." Thesis, Lyon 1, 2013. http://www.theses.fr/2013LYO10012/document.

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Анотація:

En ville, les parcs de stationnement couverts représentent un milieu confiné dans lequel s'accumule une pollution importante et complexe. Ils constituent également une source de pollution pour leurs abords puisqu'aucune obligation de traitement n'est imposée sur la qualité de l'air rejeté dans l'atmosphère par les systèmes de ventilation. Dans le cadre du traitement de l'air, l'utilisation d'un biofiltre végétalisé, faisant intervenir des bactéries et des plantes en association, constitue une solution innovante contribuant à l'amélioration de la qualité de l'air en ville en réduisant la dispersion de polluants gazeux dans l'atmosphère. Dans un contexte de « recherche et développement », l'objectif est de comprendre le fonctionnement biologique et physico-chimique du biofiltre dans le but d'en améliorer la maitrise opérationnelle. Le caractère innovant de l'étude porte sur le traitement d'importants volumes d'air viciés contenant de faibles concentrations de polluants, tels que les NOx et les COV (de l'ordre de 100 à 200 µg/m3), par un biofiltre planté d'épaisseur modeste. L'utilisation d'une unité pilote de biofiltration a permis d'évaluer l'influence de la présence de plante, ainsi que la nécessité d'un apport d'engrais, sur les capacités d'épuration d'un tel système. Afin d'optimiser les volumes d'air traités tout en limitant l'empreinte au sol des biofiltres végétalisés, la vitesse de passage de l'air a été augmentée et l'épaisseur de garnissage réduite. Le rôle des bactéries indigènes a été caractérisé par une étude fonctionnelle des communautés bactériennes impliquées dans la dégradation des NOx et des TEX d'une part, et par une étude quantitative et qualitative de la communauté bactérienne totale, en utilisant des approches de biologie moléculaire, telles que l'amplification par PCR en temps réel et le pyroséquençage à partir de l'ADN métagénomique
In town, underground car parks are confined spaces in witch large and complex pollution are accumulated. They are also a source of contamination of the external environment since the treatment of the air pumped out by ventilation system sis not regulated. In the framework of air treatment, using planted biofilter, combining bacteria and plants, is an innovative solution contributing to the improvement of urban air quality by reducing the dispersion of gaseous pollutants in the atmosphere. In a « research and development » context, the objective is to understand the biological and physico-chemical operation for improving operational control. This innovative study focuses on the treatment of high volumes of air containing a low concentrations of pollutants, such as NOx, VOCs (about 100 à 200 µg.m-3) through a thin planted biofilter. The use of a pilot-scale unit of biofiltration allowed to evaluate the influence of the plant, as well as the necessity of a fertilization, on the removal efficiency of such a system. In order to maximize the volumes of treated air while limiting the footprint of the planted biofilters, the superficial gas velocity has been increased and the thickness of the packing material decreased. The indigenous bacteria have been characterized by a functional study of the bacterial communities involved in the degradation of NOx and TEX on one part, and by a quantitative and qualitative study of the total bacterial community on the other part, by using molecular biology approaches, such a real-time PCR amplification, and pyrosequencing from metagenomic DNA. Results on pilot-scale unit have shown a removal efficiency greater than 97%, in all environmental conditions tested. Consequently, it seems possible to treat high volumes of air containing low concentrations of TEX through a thin planted biofilter. The presence of plants does not seem to have short-term impacts on the removal efficiency when a fertilizer promotes the nitrogen availability in the packing material. The evaluation of the global microbiological functioning showed the potential of microbial communities in the biodegradation of NOx and TEX in planted biofilters. The indigenous bacterial communities of the packing material and the mound of soil are rapidly able to adapt to the functioning conditions of such a system

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Martin, Nicolas Joseph. "Approche génétique et chimique de deux espèces endémiques de Polynésie française : terminalia glabrata et Rauvolfia nukuhivensis." Thesis, Polynésie française, 2014. http://www.theses.fr/2014POLF0003.

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Анотація:

Terminalia glabrata et Rauvolfia nukuhivensis sont deux espèces végétales polynésiennes endémiques et menacées d’extinction. T. glabrata cohabite avec T. catappa, commune du Pacifique, ce qui contribuerait à sa vulnérabilité par interfertilité. R. nukuhivensis souffre de problèmes de régénération en raison de stress climatiques, de prédation et d’exploitation anthropique. Des approches de génétique et de chimie ont été developpées afin d’étudier ces deux espèces. Pour T. glabrata, les résultats de « barcoding » ont permis d’établir une très forte proximité génétique avec T. catappa. L’analyse métabolomique a révélé une forte variabilité intraspécifique. Les études génétiques de R. nukuhivensis ont permis de relier des espèces distinctes et d’origines géographiques différentes. Elles ont aussi démontré la présence d’un seul groupe de Rauvolfia dont les individus proviennent des îles de Nuku Hiva et de Ua Huka. Ces travaux ont permis d’établir des relations entre les diversités génétiques et chimiques. L’étude des métabolites secondaires de l’écorce de R. nukuhivensis et de la préparation médicinale a permis d’identifier 13 composés, appartenant à 4 familles chimiques (ajmalanes, sarpaganes, macrolines et  carbolines). 8 de ces composés sont nouvellement identifiés dans la nature et une hypothèse de biosynthèse inédite permettant d’expliquer leur co occurrence chez R. nukuhivensis a été établie. Enfin, ces produits ont été soumis à des tests d’activité pharmacologique. La préparation médicinale a stimulé la prolifération cellulaire et la cicatrisation (tissus FHN). Ces tests ont aussi montré la forte inhibition des canaux ioniques Kv11.1 par les nukuhivensiums
Terminalia glabrata and Rauvolfia nukuhivensis are endangered Polynesian plant species and endemic. T. glabrata co-exists with a common species from the Pacific T. catappa, thus contributing to its vulnerability by interfertility. R nukuhivensis endures regeneration issues due to climate stress, predation and overexploitation. Hence, these species have been classified as protected species by the authorities and are subjected to conservation plans. Because of their heritage value and their traditional uses, they represent species of cultural importance for the country. Genetics and chemistry approaches were conducted for this study. Concerning T. glabrata, barcoding assays established great similarity with T. catappa. Metabolomics data showed infraspecific variability. Phylogenetic data of Rauvolfia species are consistent with their biogeography, and revealed the existence of an only group of individuals from Nuku Hiva and Ua Huka. Genetic diversity is linked to phytochemical occurence. Investigation of R. nukuhivensis bark metabolites and the traditional remedy led to identification of 13 isolated compounds within 8 new ones, belonging to the ajmalan, sarpagan, macroline and β-carboline skeleton. The co-occurrence of these alkaloid skeletons led to establish an unprecedented biosynthesis route. Finally, isolated compounds and the traditional remedy were submitted to bioassays. The traditional remedy induced cell proliferation and wound healing activities on FHN cells and ion channels Kv11.1 were strongly inhibited by

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Kondracki, Marie-Lise. "Étude chimique et biologique de quinones sesquiterpéniques isolées de l'éponge Sménospongia sp." Paris 11, 1988. http://www.theses.fr/1988PA112008.

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Анотація:

Le travail présenté consiste en l'isolement, l'analyse structurale et l'étude biologique de substances synthétisées par l'éponge Smenospongia sp. , espèce nouvelle, récoltée dans le golfe d'Aden, dont l'extrait présentait une activité antimicrobienne et cytotoxique. Des chromatographies réalisées sur différents supports, guidées par un test antibactérien, ont permis l'isolement des substances actives. L'élucidation des structures a été effectuée principalement par les méthodes d'analyses spectrales : UV, IR, MS, RMN 1 et 13C avec utilisation des techniques 2D COSY, NOE différence et NOESY pour l'étude de la stéréochimie au niveau de la partie terpénique. Des spectres de dichroïsme circulaire ont permis d'accéder à la configuration absolue des molécules étudiées. Des méthodes chimiques ont permis d'établir des corrélations entre les différentes structures et de différencier les ortho-quinones des para-quinones. En plus de l'ilimaquinone, sept substances de structure originale, dont des amino-quinones, ont pu être ainsi isolées. Toutes possèdent le même squelette drimane substitué par un noyau quinonique ou hydroquinonique. Elles présentent toutes une activité antibactérienne significative et certaines sont actives sur les Pseudomonas. Leur activité a été appréciée vis-à-vis des lignées cellulaires tumorales murines L 1210 et humaines U 937 et HL 60, ainsi que sur des lymphocytes normaux murins et humains. Leur effet sur les synthèses macromoléculaires : ADN et protéines a été également évalué. Le mécanisme de la cytotoxicité a été exploré vis-à-vis de l'ADN et de la tubuline par analyses spectrographiques UV.

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Allain, Philippe. "L'huile essentielle de Teucrium puechiae Greuter et Burdet : aspect botanique, composition chimique, activité antimicrobienne." Montpellier 1, 1991. http://www.theses.fr/1991MON13521.

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Ceballos, Claire. "Synthèse, étude physico-chimique et activité de transfection de nouveaux amphiphiles dérivés de nucléosides." Aix-Marseille 2, 2009. http://www.theses.fr/2009AIX22046.

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Анотація:

L’évolution de la thérapie génique réside essentiellement dans le développement de systèmes de transfert de gène. Les vecteurs synthétiques sont apparus comme une alternative prometteuse aux problèmes rencontrés lors de l’utilisation de virus comme transporteurs. Depuis quelques années, les amphiphiles dérivés de nucléosides développés au sein de notre Laboratoire sont utilisés dans le cadre d’applications biologiques variées (prodrogues, transport de biomolécules d’intérêt thérapeutique). Notre projet de recherche se propose de concevoir de nouveaux vecteurs de transfert de gènes. Deux familles de vecteurs ont été synthétisées : d’une part des nucléolipides cationiques et d’autre part des nucléolipides phosphorylés anioniques. La première famille de composés est constituée de nucléolipides avec des chaînes oléyles et une tête polaire ammonium. La synthèse de ces différents analogues a été élaborée suivant différentes variations structurales : remplacement de la base naturelle par une base universelle, modification de la partie osidique par une partie acyclique, modification de la position de la tête polaire. La deuxième famille de vecteurs est issue de la synthèse de nucléolipides phosphorylés sur la base d’une approche faisant intervenir des intermédiaires de type phosphoramidite. Différentes études physico-chimiques (DLS, MET, BET) mettent en évidence la formation d’organisations supramoléculaires de ces nucléolipides en milieu aqueux et leur capacité à se lier à l’ADN. Le potentiel de chacun de ces composés en tant que transporteur de divers agents nucléiques (ADN, siRNA) a été évalué in vitro sur différentes lignées cellulaires. Certains lipides cationiques présentent une capacité de vectorisation du siRNA comparable voire supérieure à celle du composé de référence. Les nucléolipides anioniques se sont révélés capables de transfecter l’ADN plasmidique sur des cellules Hek
The development of gene therapy is essentially based on gene transfer systems development. Considering the problems associated with viruses as delivery systems, synthetic vectors were proved to be promising alternative to viral-based systems. Our research project lies within the scope of developing new synthetic vectors for gene transfer. For many years, amphiphilic structures based on nucleosides have been used in our laboratories for several applications, including antitumoral prodrugs or drug/biomolecule delivery systems. In this work, we designed new cationic and anionic nucleolipids. Different structural modifications including base, sugar and charge modifications were envisioned. Universal base, acyclic osidic part and polar head have been incorporated in order to tune the potentiality of the original nucleolipids. The anionic phosphorylated nucleolipids have been synthesized by using a convenient phosphoramidites synthetic route. Several studies including DLS, TEM and ethidium bromide assay demonstrated that the amphiphilic molecules form supramolecular organizations and are able to bind nucleic acids. Finally, the in vitro transfection activity of the compounds was assessed on different cell lines. Cationic lipids exhibited transfection properties of siRNA comparable to or even better than, those commercially available and commonly used as references. Moreover, anionic nucleolipids exhibited a significant transfection efficiency on Hek cell lines

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El, Bitar Hoda. "Alcaloïdes de Daphniphyllum sp. (Daphniphyllaceae) : structure, réactivité, activité biologique." Paris, Muséum national d'histoire naturelle, 2004. http://www.theses.fr/2004MNHN0035.

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Анотація:

Au cours de ce travail, dix-sept composés alcaloïdiques polycycliques, dont quatorze nouvelles structures, se répartissant en huit types de squelette et comportant de cinq à sept cycles, ont été isolés de Daphniphyllum calycinum et de D. Himalaense, petits arbres du Sud-Est asiatique de la famille monogénérique des Daphniphyllaceae. Les structures de ces composés ont été établies par les méthodes spectrométriques (SM, RMN, IR et UV) et confirmées par des transformations chimiques. A partir de D. Calycinum, treize alcaloïdes originaux ont été caractérisés. Ces alcaloïdes appartiennent à cinq types de squelette dont deux constituent des squelettes nouveaux, la daphcalycine et la daphcalyciphylline. Cinq autres composés, les daphcalycinosidines A-E, sont des alcaloïdes iridoïdes formés par la O-acylation du glucoside de l'acide géniposidique par la fonction acide carboxylique d'un alcaloïde de Daphniphyllum et ont été caractérisés uniquement dans les graines de cette espèce. De D. Himalaense, ont été extraits la bukittinggine, alcaloïde heptacyclique, sous forme de chlorhydrate et sous forme base. La réaction de Polonovski-Potier appliquée à la bukittinggine et à la daphcalycine a donné respectivement la 6,7-séco-bukittinggine (S3) et le dérivé hydroxylé en C-1 de la daphcalycine (S1). La transformation de la daphcalycine en un composé de type yuzurimine (S6) de configuration absolue connue, a permis de proposer celle de la daphcalycine. Deux dérivés hémisynthétiques, les alcaloïdes S1 et S6, présentent une cytotoxicité intéressante sur les cellules KB avec des CI50 < 1 æg/ml. Les alcaloïdes iridoïdes ne sont pas cytotoxiques ; l'un d'entre eux, la daphcalycinosidine C (CG12), montre une activité antipaludique in vitro significative sur Plasmodium falciparum avec une CI50 de 0,4 æg/ml. Des hypothèses de biosynthèse ont été proposées pour expliquer la formation de ces composés
The Daphniphyllum genus, the only one of the Daphniphyllaceae family, is composed of ten species and is remarkable for its ability to biosynthesize various alkaloid classes with highly complex and unique polycyclic structures. Through a French-Vietnamese collaborative research program, we investigated the alkaloid compounds from Daphniphyllum calycinum Benth. , a shrub from North-Vietnam and China, which has been used in folk medicine for wound healing and as an anti-inflammatory remedy. From the stem bark of this plant, we isolated a novel alkaloid, daphcalycine, possessing an original heptacyclic skeleton; its N-oxide derivative has been identified from the methanolic extract of the leaves. Further investigation of the constituents of the seeds yielded ten new alkaloids, among which five are characterized by an iridoid glycoside linked to Daphniphyllum alkaloid moieties. Their structures and relative configuration were determined by spectroscopic analysis including 2D NMR, mass spectrometry, and chemical transformations. The cytotoxicity of these compounds was evaluated and several displayed a cytotoxic activity against human nasopharynx carcinoma KB cells and inhibition activity on Plasmodium falciparum. Furthermore, a plausible pathway for the biosynthesis of these alkaloids was proposed. The reactivity of these natural compounds and their absolute stereochemistry are study

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Martens, Thierry. "Comportement physico-chimique de dithiolel, 2 thiones-3 : relation structure- activite antibilharzienne." Paris 6, 1988. http://www.theses.fr/1988PA066397.

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Анотація:

La reduction electrochimique de (pyradinyl-2)-5- ou (pyridyl-2)-5 methyl-4 dithiole-1,2 thiones-3 est etudiee; elle conduit a des pyrrolo (1,2-a) pyrazines, ou des indolizines respectivement. Des hypotheses sont proposees pour expliquer l'activite anthelminthique des composes du titre

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Debord, Jean. "Relation structure chimique-activité biologique pour quelques phosphoramides et benzamides." Grenoble 2 : ANRT, 1988. http://catalogue.bnf.fr/ark:/12148/cb376167390.

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39

Verquin, Géraldine Bernier Jean-Luc. "Dérivés du salène synthèse, étude physico-chimique et activité biologique /." Villeneuve d'Ascq : Université des sciences et technologies de Lille, 2007. https://iris.univ-lille1.fr/dspace/handle/1908/780.

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El, khawand Toni. "Extraction et hémisynthèse de stilbènes de la vigne et du vin pour une application en santé humaine et végétale." Thesis, Bordeaux, 2019. http://www.theses.fr/2019BORD0402.

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Анотація:

Les stilbènes sont des molécules de défense que produit la vigne pour lutter contre les agents pathogènes. Retrouvés dans le vin, ils acquièrent une valeur ajoutée pour leurs effets bénéfiques avérés en santé humaine. Sachant que l’efficacité des stilbènes contre certains oomycètes et champignons qui infectent la vigne augmente avec leur degré d’oligomérisation, cette thèse avait pour premier objectif d’optimiser et de procéder à des réactions de couplage oxydatif du resvératrol et de l’ɛ-viniférine extraits de sarments de vigne, en présence de sels de métaux, pour la production d’oligomères. Ces réactions d’hémisynthèse ont conduit d’une part à la formation de stilbènes à haut poids moléculaire, et à la production d’extraits à forte activité antifongique contre deux agents pathogènes majeurs de la vigne, Plasmopara viticola et Botrytis cinerea. D’autre part, ces réactions de couplage oxydatif appliquées au vin ont permis d’y étudier les mécanismes de la transformation oxydative du resvératrol, d’identifier les oligomères qui en découlent et de déterminer les conditions favorisant leur formation. Enfin, les effets potentiels de ces oligomères sur la santé humaine ont été étudiés, en évaluant leur niveau d’activité anti-inflammatoire in vitro
Stilbenes are a group of defence molecules produced by grapevine to fight against pathogens. They are consequently found in wine, where they acquire an added value through their proven positive effects on human health. Knowing that the efficacy of stilbenes against some oomycetes and fungus pathogens that attack grapevine increases with their oligomerization degree, the first objective of this thesis was to optimize and proceed to oxidative coupling reactions of resveratrol and ɛ-viniférine extracted from grapevine canes, in the presence of metal salts, in order to produce stilbene oligomers. On the one hand, these hemisynthesis reactions led to the formation of stilbenes with high molecular weight, and to the production of extracts with high antifungal activity against two major grapevine pathogens, Plasmopara viticola and Botrytis cinerea. On the other hand, these oxidative coupling reactions carried out on wine helped study the mechanisms of the oxidative transformation of resveratrol in wine, identify the resulting oligomers and determine the conditions conducive to their formation. Finally, the potential effects of these oligomers on human health were studied, by evaluating the level of their anti-inflammatory activity

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Pitsch, K. Helmut. "Application de la mise en équation des effets de relargage à la modélisation des systèmes de distribution liquide-liquide." Paris 6, 1986. http://www.theses.fr/1986PA066248.

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Анотація:

Interprétation globale du phénomène de relargage dans les procédés d'extraction liquide liquide. Etude des mécanismes simultanés dans l'extraction de de TC(VII) à partir des milieux chlorures. Modélisation de l'extraction de l'u par TBP dans les conditions d'utilisation dans le cycle de combustible nucléaire. Calcul de la stabilité des complexes UO::(2)NO::(3)**(+) et UO::(2)(NO::(3))::(2) dans des solutions aqueuses de compositions très diverses.

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Stigliani, Jean-Luc. "Etude de modèles décisionnels dans le cadre des relations entre structure chimique et activité biologique." Toulouse 3, 1990. http://www.theses.fr/1990TOU30025.

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Анотація:

Parmi les differents modeles utilisables dans le domaine des relations structure-activite, l'auteur a etudie: la modelisation de la forme moleculaire appliquee a la prevision du pouvoir cancerigene d'une serie d'hydrocarbures aromatiques polybenzeniques; l'utilisation de donnees semi-empiriques issues de la modelisation moleculaire, dans le cadre de l'explication de l'activite reactivatrice d'isonitrosoacetophenones substituees vis-a-vis de l'acetylcholinesterase phosphorylee. Dans la premiere etude, chaque hydrocarbure est numeriquement decrit par cinq types de descripteurs structuraux. Leur aptitude a prevoir l'activite cancerigene des hydrocarbures selon les modalites actif-inactif est evaluee par l'analyse discriminante. Dans tous les cas envisages, il est possible de classer au moins quatre-vingt-un pour cent des hydrocarbures dans leur groupe d'appartenance. Dans le meilleur des cas, on arrive a un taux de quatre-vingt-neuf pour cent. Dans la deuxieme etude, l'activite reactivatrice des iminocetones est correlee a leur propriete physicochimique et electronique par regression lineaire multiple. Les resultats mettent en evidence le role important des potentiels electrostatiques moleculaires minima observes a proximite des iminocetones, ainsi que le lien tres etroit entre leur pouvoir nucleophile et l'activite reactivatrice

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GOLASZEWSKI, GENEVIEVE. "Activité microbiologique et réactivité chimique des chloroisocyanuriques vis-à-vis de quelques molécules organo-azotées." Poitiers, 1991. http://www.theses.fr/1991POIT2403.

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Анотація:

Cette etude examine l'evolution des reactions en solution acqueuse, entre des molecules azotees (ammoniaque, creatinine et uree) et les chloroisocyanuriques, ainsi que l'activite desinfectante de ces derniers. L'adaptation d'une technique analytique (h. P. L. C. +uv) a permis une identification selective des chloramines minerales formees au cours des chlorations. Avec l'utilisation de la chromatographie liquide (h. P. L. C. ) associee a un spectrophotometre a barrette de diodes, et de la c. P. G. Couplee a la spectrometrie de masse, les composes reactionnels chlores intermediaires (chlorocreatinines, chloro-urees) ont ete mis en evidence, et la structure chimique de certains a ete determinee. La formation de la trichloramine ncl#3, est le stade final des chlorations, mais alors que l'uree reagit tres rapidement, les produits chlores issus de la creatinine se degradent plus lentement. Les reactions observees avec les chloroisocyanuriques sont analogues a celles obtenues avec l'acide hypochloreux (hocl). Les produits formes sont identiques, mais la presence du motif isocyanurique favorise les etapes reactionnelles intermediaires, et, limite ou ralentit la degradation en trichloramine. Les proprietes bactericides et virucides de la molecule de monochloroisocyanurate, hclcy# sont examinees sur trois souches bacteriennes (pseudomonas aeruginosa, streptococcus faecalis, staphylococcus aureus) et sur une souche virale (poliovirus i). L'etude a ete effectuee en laboratoire, dans des conditions (ph, temperature, concentration en chlore) similaires a celles trouvees dans les eaux de piscines. Les cinetiques de desinfection sont plus lentes que celles obtenues avec du chlore libre (hocl). Des resultats satisfaisants (abattement microbien >99,99%; temps de contact <10 minutes) necessitent des concentrations minimales en chlore superieures a 1,5 mg/l

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Pecher, Julien. "Synthèse, analyse structurale et activité biologique d'insulinomimétiques." Amiens, 2006. http://www.theses.fr/2006AMIED004.

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Анотація:

Ce travail de thèse a consisté à synthétiser des peptides à visée antidiabétiques, à déterminer leur structure tridimensionnelle et à étudier leur activité biologique lors de tests biologiques in vitro et in vivo. Les peptides étudiés dérivent soit des chaînes A et B isolées de l’insuline humaine soit de peptides décrits dans la littérature comme ayant une activité biologique. L’effet pharmacologique des peptides a été testé sur des modèles cellulaires et sur un modèle animal. Les études structurales réalisées par RMN, DC et dynamique moléculaire ont permis de proposer un modèle tridimensionnel pour deux de ces peptides. Une approche séquentielle impliquant la reconstruction du pont disulfure à partir du dérivé dithiol a été suivie lors de simulations de l’ordre de la microseconde. Enfin, une méthode générale d’étude de l’impacte de pont disulfure intramoléculaire dans le repliement des peptides a été mise au point par dynamique moléculaire en présence de solvant implicite « GB »
This work of thesis consisted in synthesizing antidiabetic peptides with aiming, determining their three-dimensional structure and studying their biological activity during in vitro and in vivo biological essay. Studied peptides derive either from chains A and B isolated from human peptide insulin or described in the literature like having a biological activity. The pharmacological effect of peptides was tested on cellular models and an animal model. The structural studies carried out by NMR, CD and molecular dynamics made it possible to propose a three-dimensional model for two of these peptides. A sequential approach implying the rebuilding of the disulphide bridge starting from derived the sulfhydryl was followed during simulations of about a microsecond. Lastly, a general method of impact study intramolecular disulphide bridge in the folding of peptides was developed by molecular dynamics in the presence of implicit solvent "GB"

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WAHL, ANNE. "Chimie des taxoides hemisynthese d'analogues structuraux du taxotere# : relations structure-activite." Paris 11, 1993. http://www.theses.fr/1993PA112450.

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Анотація:

Le taxol#, diterpene de la classe des taxoides extrait difficilement des ecorces de tronc de l'if (taxus baccata l. ), est un anticancereux possedant un mecanisme d'action unique sur la tubuline. Commercialise aux etats-unis par bristol-myers squibb, il est considere comme le chef de file d'une nouvelle classe d'anticancereux. Les travaux realises dans le but de mettre au point une methode d'hemisynthese du taxol# a partir de la 10-desacetylbaccatine iii, isolee des feuilles, ont ete a l'origine de la decouverte du taxotere#, actuellement developpe par rhone-poulenc rorer s. A. L'etude de la reactivite de la 10 desacetylbaccatine iii dans differentes conditions a conduit a la preparation de nouveaux derives. En milieu acide ou electrophile, des composes presentant des modifications structurales au niveau du cycle a et/ou de la fonction oxetane ont ete obtenus. Le traitement de la 10-desacetylbaccatine iii en milieu basique ou reducteur a abouti a la formation de derives modifies au niveau des carbones 2, 4 et/ou 5. A partir de ces produits, de nouveaux analogues du taxotere# ont ete prepares apres esterification par la (2r, 3s)n-tertbutoxycarbonyl 3-phenylisoserine. L'etude de la conformation de ces nouveaux composes par modelisation moleculaire et l'evaluation de leur activite in vitro ont permis de mieux comprendre les relations structure-activite dans la famille des taxoides.

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Llarena, Hernandez Régulo Carlos. "Biologie, caractérisation chimique et activités antioxydantes du champignon comestible et médicinal Agaricus subrufescens." Thesis, Pau, 2013. http://www.theses.fr/2013PAUU3008/document.

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Анотація:

Récemment, Agaricus subrufescens est devenu un champignon d’intérêt de par ses propriétés médicinales. Sa production commerciale s’est développée dans des pays tropicaux à partir de matériaux locaux. Cependant, les données disponibles dans la littérature ne concernent que des cultivars qui sont génétiquement similaires. Notre étude sur un ensemble de cultivars et de souches sauvages a conduit à une meilleure connaissance de la biologie de l’espèce. Contrairement aux cultivars, les souches sauvages présentent un haut niveau de polymorphisme génétique. Une variabilité phénotypique élevée a été mise en évidence pour l’accroissement mycélien, la productivité et la morphologie. Des analyses chimiques par RMN du solide et l’estimation des activités anti-oxydantes ont montré que les souches sauvages comme les cultivars sont une source à exploiter comme aliment fonctionnel pour prévenir les maladies cardio-vasculaire, les cancers et le diabète. L’adaptation des conditions culturales à partir du substrat utilisé pour la culture d’A. bisporus a permis d’obtenir des fructifications d’A. subrufescens, puis d’augmenter le rendement et d’optimiser des caractères agronomiques d’intérêt. Du matériel sauvage avec une activité antioxydante et un rendement élevés a été identifié. L’évaluation d’hybrides intercontinentaux a montré la possibilité de transférer des caractères d’intérêt à une descendance. Agaricus subrufescens pourrait être proposé aux champignonnistes français comme alternative à Agaricus bisporus pendant la saison estivale
Agaricus subrufescens is becoming a mushroom of interest because of its medicinal properties. Commercial production had developed in tropical countries using local materials. However, data available in the literature referred to cultivars that are genetically similar. Our study of a set of cultivars and wild strains led to a better understanding of the biology of the species. Contrary to cultivars, wild strains exhibited a high level of genetic polymorphism. High phenotypic variability was identified in mycelial growth, productivity and morphology. Chemical analyses by solid-state 13C NMR and antioxidant activities showed that the wild strains as well as the cultivars proved a valuable source of functional food to prevent cardiovascular diseases, cancers and diabetes. Using cultivation substrate produced for A. bisporus and modifying cultivation conditions allowed fruiting of A. subrufescens, then increase in strain yield and optimization of agronomic traits of interest. Wild material with good antioxidant activity and high productivity was identified. The evaluation of intercontinental hybrids showed the possibility to transfer traits of interest to offspring. A. subrufescens could be proposed to French mushroom growers as an alternative to Agaricus bisporus during the summer season

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Villarreal, Soto Silvia Alejandra. "Etude d'un procédé de fermentation de Kombucha : caractérisation chimique, microbienne et activités biologiques." Thesis, Toulouse, INPT, 2019. http://www.theses.fr/2019INPT0080.

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Анотація:

Le Kombucha est une boisson fermentée symbiotique. Il s'agit d'un thé traditionnel fermenté par un consortium de plusieurs bactéries (Komagataeibacter sp, Gluconacetobacter sp, Gluconobacter sp, Acetobacter sp…) et levures (Brettanomyces sp, Schizosaccharomyces sp, Zygosaccharomyces sp…) dont la fermentation conduit à la production de métabolites d'intérêt. La conception d'un procédé de fermentation optimal pour cette boisson est un défi réel en raison de la complexité de son microbiote. L’objectif de ce projet de recherche est d’identifier les paramètres clés susceptibles d’améliorer la production de molécules bioactives et d’établir une base pour sa mise à l’échelle industrielle. Il a été démontré que la géométrie de la cuve de fermentation et le transfert d'oxygène impactent la production de différents métabolites et composés bioactifs. Des extraits ont été préparés par extraction liquide/liquide suivi d’analyses des activités biologiques invitro (activités antioxydante, anti-15-lipoxygénase, anti-acétylcholinestérase et anti-prolifération des cellules cancéreuses) pour étudier l’influence du procédé sur les propriétés des métabolites. En parallèle, une identification et quantification chimique des différents extraits a été réalisée par HPLC-DAD et GC-MS. Une analyse de séquençage à haut débit a été réalisée, permettant l'identification des microorganismes dominants, de leurs gènes fonctionnels et de leurs principales voies métaboliques. L'influence de l’origine du consortium microbien a été évaluée, la cinétique de fermentation optimale a été établie et la caractérisation de la cellulose bactérienne produite a été effectuée. Nos études ont mis en évidence un lien entre le processus, le microbiote, les composés chimiques produits lors de la fermentation et le profil biologique du produit final. Ce travail représente une avancée significative dans l'établissement de certains paramètres clés pour l'optimisation de la fermentation de Kombucha et de la production de métabolites
Kombucha, a traditional tea fermented by a consortium of several bacteria (Komagataeibacter sp, Gluconacetobacter sp, Gluconobacter sp, Acetobacter sp…) and yeasts (Brettanomyces sp, Schizosaccharomyces sp, Zygosaccharomyces sp, Saccharomyces sp …) whose fermentation leads to the production of metabolites of interest. The design of an optimal fermentation process for this beverage is a big challenge due to its complex microbiota. The objective of this research project is to identify the key parameters that may improve the production of bioactive molecules and further settle a base for its industrial scale-up. It was demonstrated that the geometry of the fermentation vessel and the oxygen transfer have an influence on the production of metabolites and bioactive compounds. Extracts were prepared by liquid/liquid extractions followed by analysis of their in-vitro biological activities (antioxidant, anti-15lipoxygenase, anti-acetylcholinesterase and anti-proliferation activity of cancer cells) to study the influence of the process on the properties of the metabolites. In parallel, an identification and chemical quantification of the different extracts was carried out by HPLC-DAD and GC-MS. High throughput sequencing analysis was performed allowing the identification of the dominant microorganisms, their functional genes and main metabolic pathways. The influence of the origin of the microbial consortium was evaluated, the kinetics of fermentation and the characterization of the produced bacterial cellulose was also studied. Our studies revealed a link between the process, the microbiota, the chemical compounds produced during fermentation and the biological profile of the final product. This work represents a significant advancement in establishing some of the key parameters for the optimization of Kombucha fermentation and metabolites production

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Boughougal, Amina. "Synthèse et caractérisation de composés de coordination antimicrobiens." Thesis, Lyon, 2018. http://www.theses.fr/2018LYSE1260.

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Анотація:

Le développement de composés de coordination biologiquement actifs (antimicrobiens, les anti-inflammatoires, les antifongiques, les anti-oxydants et les anticancéreux) est un domaine de la chimie inorganique en évolution rapide, susceptible d'avoir un impact direct sur l'amélioration de la qualité de la vie. Les complexes métallo-antibiotique tirent parti de l'effet synergique pour aboutir à une activité pharmacologique améliorée. La reconnaissance du rôle des ions métalliques dans les systèmes biologiques et dans le traitement de diverses maladies attire l'attention sur les avantages d'étudier l'interaction des ions métalliques avec les molécules de médicaments organiques. Dans la continuité avec les travaux précédents de l’équipe, nous nous intéressons à la synthèse de nouvelles familles de complexes métaux-antibiotiques associant l’activité antiseptique d’un ion métallique à un ou deux types de molécules bioactives. Leurs actions additives doivent avoir un effet synergique et conduire à des traitements plus efficaces et devraient fortement minimiser les risques d'apparition de bactéries mutantes. Au cours de ce travail, nous avons réussi à synthétiser le premier complexe métal-antibiotique associant deux types d'antibiotiques différents comme ligands du Zn(II). Des études comparatives montrent qu'il a une meilleure activité antibactérienne contre E. Coli, E. Aureus, E. Feacalis que les antibiotiques parents et les complexes ne contenant qu'un seul de ces antibiotiques. Cela ouvre un nouveau concept appelé « Assemblage de Biomolécules Multi-actifs, ABM ». De plus, nous décrivons la synthèse et la caractérisation de nouveaux ligands antimicrobiens trifluorométhylés
Development of novel coordination complexes with diverse biological activities (antimicrobial, anti-inflammatory, antifungal, antioxidant and anticancer) is a rapidly evolving field of inorganic chemistry with potential direct impact on quality of life. Metal–drug complexes are of increasing interest in bioinorganic chemistry, leveraging the synergistic effect to lead to compounds with improved pharmacological activity. The recognition of the role of metal ions in biological systems and in treatment of various diseases calls attention to the benefits of studying the interaction of metal ions with organic drug molecules. In continuation with previous works of team, we focus here on the synthesis of new families of metal-antibiotic complexes associating, on one single-molecule, the antiseptic activity of a metal ion with the bioactivity of one or two type of bioactive molecules. Their additive actions have a synergetic effect and lead to more effective and shorter treatments and should strongly minimize the risks for appearance of bacteria mutants. In this work, we succeeded to synthesis the first metal-antibiotic complex associating two types of different antibiotic as ligands with Zn(II). The structure in the solid state of this new complex was established together with the studies of the chemical-physical properties. Comparative studies show it has a better antibacterial activity against (E.Coli, E,Aureus, E.Feacalis ) than parent antibiotics and complexes with only one of the antibiotic. This open a new concept named as Multi-Active Biomolecule Assembly. Moreover, the synthesis and characterisation of new trifluorométhylated antimicrobial ligands are described

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Ménager-Rudi, Sabine. "Étude d'hétérocycles azotés à activité pharmacologique." Rouen, 1990. http://www.theses.fr/1990ROUE03TP.

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La première partie de ce travail est consacrée à la pharmacomodulation du pharmacophore octahydropyrimido [3,4- a]- s-triazine. D'un point de vue chimique, la réaction de double aminométhylation qui permet d'accéder à ce squelette est étudiée et les deux étapes de son déroulement sont individualisées. Des extensions de la réaction sont présentées. D'un point de vue pharmacologique une étude antimicrobienne est menée vie-à-vis de 16 souches de bactéries et de 5 espèces de champignons. Le composé chloré en position méta sur le noyau phényle lié directement à l'azote 3 du cycle s'avère aussi actif que le nitrate de miconazole sur Trichophyton rubrum et Epidermophyton floccosum. La seconde partie décrit deux exemples de préparation de métabolites de xénobiotiques hétérocycliques azotés par extraction à partir d'urines d'Homme ou d'animal. La monodéséthylamodiaquine, métabolite actif de l'amodiaquine, et le para hydroxyphénobarbital, métabolite principal du phénobarbital.

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Chaaban, Hind. "Étude cinétique et modélisation des effets des traitements thermiques et de l’environnement physico-chimique sur la dégradation et l’activité antioxydante des flavonoïdes." Thesis, Université de Lorraine, 2017. http://www.theses.fr/2017LORR0065/document.

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Анотація:

Les objectifs de cette thèse sont d’une part d'étudier les effets d’un traitement thermique et de l’environnement physico-chimique sur la stabilité de 6 flavonoïdes de structure différente et sur l'évolution de leur activité anti-oxydante. Les conditions du traitement thermique ont été les suivantes : (i) chauffage dans des conditions isothermes durant 2h pour des températures allant de 30 à 130°C et (ii) chauffage dans des conditions non isothermes par microcalorimétrie (de 30 à 130°C, 4°C/ heure). Les flavonoïdes ont été solubilisés dans de l’eau. Nous avons constaté que les flavonoïdes glycosylés sont plus résistants que les flavonoïdes aglycones. Les énergies d'activation de dégradation calculées dépendent aussi de la structure du flavonoïde. Pour se dégrader, les flavonoïdes glycosylés ont besoin d’une énergie élevée par rapport à la forme aglycone. L’exposition à la lumière a été réalisée durant 15 jours avec et sans oxygène, le témoin de l’expérience étant un stockage à l’obscurité avec et sans oxygène. La dégradation des flavonoïdes est influencée par la présence de lumière et par la quantité d'oxygène. Les molécules ont une sensibilité différente en fonction de leur structure, le classement suivant est obtenu d’après : naringine, ériodictyol puis rutine, lutéoline, lutéoline 7-O-glucoside et enfin le mesquitol. En effet, la présence d'un groupe hydroxyle en position 3 et une double liaison C2-C3 diminue la stabilité des flavonoïdes. En outre, il a été observé que, malgré la dégradation totale de certains flavonoïdes par le traitement thermique et l’environnement physico-chimique, les solutions traitées conservent une activité anti-oxydante
The objectives of this thesis are to study the effects of a heat treatment and the physicochemical environment on the stability of 6 flavonoids of different structure and on the evolution of their antioxidant activity. The heat treatment conditions were as follows: (i) heating under isothermal conditions for 2 h at temperatures ranging from 30 to 130 ° C and (ii) heating under non-isothermal conditions by microcalorimetry (30 to 130 ° C, 4 ° C / hour). The flavonoids were solubilized in water. We found that the glycosylated flavonoids are more resistant than the aglyconic flavonoids. The calculated degradation activation energies also depend on the structure of the flavonoid. To degrade, glycosylated flavonoids require high energy relative to the aglycone form. Exposure to light was carried out for 15 days with and without oxygen, the experimental control being a dark storage with and without oxygen. The degradation of flavonoids is influenced by the presence of light and by the amount of oxygen. The molecules have a different sensitivity according to their structure, the following classification is obtained according to: naringine, ériodictyol then rutin, luteolin, luteolin 7-O-glucoside and finally the mesquitol. Indeed, the presence of a hydroxyl group at position 3 and a C2-C3 double bond reduces the stability of the flavonoids. Furthermore, it has been observed that, despite the total degradation of certain flavonoids by the heat treatment and the physical-chemical environment, the treated solutions retain an antioxidant activity

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