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Teses / dissertações sobre o tema "Composés antitumoraux"

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Gineste, Cyrille. "Vectorisation peptidique de deux composés antitumoraux." Montpellier 1, 2003. http://www.theses.fr/2003MON13508.

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La doxorubicine est un antibiotique antinéoplasique majeur, malgré ses effets indésirables dus à son manque de sélectivité pour le tissu tumoral. Dans le but d'améliorer la sélectivité, l'hypothèse de travail a été de vectoriser la doxorubicine par un peptide, substrat d'une enzyme, la Cathepsine D. En effet, cette enzyme est surexprimée dans et autour du tissus tumoral, et l'hydrolyse du substrat doit libérer l'anticancéreux au niveau de la tumeur, et donc limiter sa toxicité. Après avoir sélectionné différents peptides substrats de la Cathepsine D, plusieurs prodrogues de la doxorubicine ont
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Jezequel, Gwenaëlle. "Synthèse et pharmacomodulation de composés antitumoraux naturels à motif hexahydroxanthène." Thesis, Université Paris-Saclay (ComUE), 2019. http://www.theses.fr/2019SACLS424.

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Les ORPphilins regroupent plusieurs familles de molécules naturelles, à forte activité cytotoxique qui présentent un mécanisme d'action original, en inhibant OSBP, une protéine responsable du transport intra-cellulaire du cholestérol. Cependant, elles sont toutes difficiles d’accès, que ce soit par extraction à partir des organismes dont elles sont issues ou par synthèse chimique.Les schweinfurthines (SWs), isolées de plantes du genre Macaranga, font partie de ces ORPphilins, et sont étudiées par notre équipe depuis plusieurs années. Lors de ces études, il a notamment été montré qu’un analogue
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Clavier, Sylvain. "Recherche de nouveaux agents antitumoraux : synthèse et activité cytotoxique de composés polycycliques à structure benzodioxinique." Orléans, 2001. http://www.theses.fr/2001ORLE2019.

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Malgré la découverte de nombreux agents antitumoraux et la mise au point de nouveaux traitements, le cancer reste une des principales causes de décès dans les pays développés. Des travaux antérieurs réalisés au laboratoire ont montré que des composés polycycliques à structure benzo[a]oxanthrène possédaient une activité antitumorale prometteuse. Nous avons donc entrepris diverses pharmacomodulations sur ces hétérocycles afin d'établir de nouvelles relations structure-activité et d'améliorer leur activité antitumorale. Nous avons d'abord introduit plusieurs substituants hydroxyles ou méthoxyles
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Jacquemard, Ulrich. "Synthèse de nouveaux composés indoliques, carbazoliques, pyridiniques et pyraziniques, à visée antitumorale." Orléans, 2005. http://www.theses.fr/2005ORLE2002.

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La recherche de nouvelles substances antitumorales pour combattre le cancer passe souvent par la pharmacomodulation de molécules actives existantes. Ainsi, un analogue indolique de la sampangine comme intercalant de l'ADN, et des dérivés carbazoliques, pyridiniques, pyraziniques et indoliques comme ligands ont fait l'objet de nos travaux. Cet analogue indolique de la sampangine, molécule naturelle, est constitué d'un motif pentacyclique. Nous avons synthétisé une pyridine disubstituée sur les sommets 2 et 4 puis condensé l'indole 3-carbaldéhyde sur le sommet 3. Nous n'avons pas pu générer le c
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Grig, Alexa Irina-Claudia. "Synthèse et fonctionnalisation d'hétérocycles azotés polycycliques : application à l'obtention de composés antitumoraux." Orléans, 2005. http://www.theses.fr/2005ORLE2003.

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Le cancer constitue aujourd'hui la deuxième cause de mortalité dans l'ensemble des pays développés après les maladies cardiovasculaires. De nombreuses équipes de chimistes travaillent sur la synthèse de nouvelles molécules ayant une forte probabilité d'être antitumorales. Dans cette optique, des recherches effectuées au sein de notre Laboratoire ont fait état de la synthèse arynique, de la réactivité et du potentiel caractère anticancéreux d'une nouvelle famille d'antitumoraux – les dihydrodipyridopyrazines. Dans cette thèse, nous réalisons une étude approfondie de la réaction de cyclisation h
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Lepifre, Franck. "Elaboration et évaluation des propriétés biologiques de différents systèmes hétérocycliques oxygénés et azotés." Orléans, 2002. http://www.theses.fr/2002ORLE2038.

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En dépit de la découverte de nouvelles molécules antitumorales et de la mise au point de nouveaux traitements, le cancer reste une des principales causes de décès dans les pays développés ; la recherche de nouveaux agents anticancéreux plus spécifiques et moins toxiques demeure donc une priorité en ce domaine. Des travaux antérieurs réalisés au laboratoire ont montré que des composés polycycliques à structure benzodioxinique et phénoxazinique possédaient une activité antitumorale prometteuse. Dans le prolongement de cette étude, nous avons élaboré un composé puissant en terme d'inhibition de l
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Ayerbe, Nathalie. "Synthèse et évaluation de l'activité antitumorale de composés à sous-structures benzodioxiniques, benzoxaziniques ou 7-azaindoliques apparentés aux indolocarbazoles." Orléans, 2003. http://www.theses.fr/2003ORLE2009.

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Les indolocarbazoles représentent une famille de composés en plein essor à l'heure actuelle en chimiothérapie antitumorale. Il est toujours d'actualité de mettre au point de nouvelles substances chimiques à activité anticancéreuse, dans la mesure où certains des médicaments présents sur le marché montrent des effets secondaires non négligeables, couplés à un phénomène de résistance pléi͏̈otropique. La principale cible cellulaire des indolocarbazoles est la topoisomérase I, enzyme responsable du contrôle topologique de l'ADN (essentiel pour sa transcription et sa réplication). Cependant, beauco
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Souchard, Jean-Pierre. "Synthèse, propriétés physico-chimiques, et activités pharmacologiques de complexes antitumoraux dérivés du platine (II): relations structure-activité." Toulouse 3, 1990. http://www.theses.fr/1990TOU30128.

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L'auteur a mis au point une methode de synthese rapide et fiable des complexes cis-pta#2(ono#2)#2 (a etant une amine ou une pyridine substituee a partir des complexes cis-pta#2i#2 dissous dans l'acetone. L'etude rmn #1h des complexes cis- et trans-pta#2x#2 (x etant un iodure, un chlorure ou un nitrate) a mis en evidence une constante de couplage j(pt-h) permettant d'identifier sans ambiguite l'isomerie des complexes. Les derives cis-pta#2 (ono#2)#2 s'hydrolysent rapidement en solution aqueuse pour donner les complexes diaquo (cis(pta#2(h#2o)#2#2#+, 2 no#3) qui sont stables pendant au moins deu
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Ainseba, Nabila. "Conception de nouveaux antivasculaires antitumoraux à partir de modèles naturels : synthèse et évaluation biologique." Thesis, Paris 5, 2013. http://www.theses.fr/2013PA05P612.

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Lors de son développement, une tumeur ne peut survivre sans passer par une étape invasive afin de subvenir à ses besoins en nutriment et en oxygène. Cette étape, appelé angiogenèse tumorale, conduit à la formation de vaisseaux sanguins dits « tumoraux », différents des vaisseaux sanguins normaux. Afin de stopper la croissance de la tumeur, il est possible de détruire les vaisseaux sanguins tumoraux formés pendant l’angiogenèse tumorale grâce à des molécules antivasculaires. Ces molécules vont désorganiser la structure du vaisseau et diminuer le flux sanguin au sein de la tumeur pour mener à la
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Zou, Yu. "Dendrimères et dendrons phosphorés : synthèse, propriétés et applications en nanomédecine." Electronic Thesis or Diss., Université de Toulouse (2023-....), 2024. http://www.theses.fr/2024TLSES093.

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L'objectif de ce travail de thèse a été de préparer de nouveaux dendrimères ou dendrons phosphorés, qu'ils soient neutres, cationiques ou anioniques, dans le but d'élargir le panel des applications dans le domaine de la nanomédecine en tant que molécules actives par elles-mêmes ou en association avec certains médicaments. Au chapitre 1, la synthèse d'un nouveau dendrimère phosphoré polycationique comportant en surface 5 groupements pyrrolidinium et une amine protonnée a été menée à bien. Ce dendrimère associé au microRNA-30d permet d'obtenir des polyplexes qui sont transférés dans les cellules
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Dussart, Jade. "Phosphinates : des développements méthodologiques aux applications biomédicales." Thesis, Paris 13, 2019. http://www.theses.fr/2019PA131067.

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Les H-phosphinates représentent des pharmacophores intéressants en chimie médicinale et nécessitent le développement de méthodologies reproductibles pour la conception de composés d’intérêt. C’est pourquoi une étude méthodologique a été proposée pour la réaction d’Abramov en vue de la synthèse d’hydroxyphosphinates. Cette méthode a également pu être appliquée sur des dérivés trivalents tels que les chlorures d’acide, les anhydrides d’acide et les esters activés pour la formation de 1-hydroxyméthylène-1,1-bisphosphinates et de phosphino-phosphonates. La compréhension de chaque réaction s’est ap
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Aimard, Adrien. "Ciblage de la protéine peroxysomale PMP34/SLC25A17 par des composés de type thiomorpholine hydroxamate dans le cancer." Thesis, Aix-Marseille, 2018. http://www.theses.fr/2018AIXM0765.

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Le repositionnement des médicaments est une stratégie visant à trouver de nouvelles indications pour des médicaments existants. Un composé de type thiomorpholine hydroxamate (TMI-1, un inhibiteur d'ADAM-17 utilisé dans le traitement des maladies chroniques inflammatoires) a récemment été repositionné dans le traitement du cancer. Afin d’élucider son mécanisme d'action, une série de dérivés de type d'arysulfonyl thiomorpholine hydroxamate a été synthétisée et évaluée pour déterminer une relation entre structure et activité . Nous avons démontré que l'activité cytotoxique observée dépend du frag
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Delgado, Soler Laura. "Optimització in silico de compostos antitumorals." Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2011. http://hdl.handle.net/10803/32013.

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La medicina personalitzada i les teràpies dirigides són, avui dia, estratègies emergents en les companyies farmacèutiques. L’objectiu global, a llarg termini, és desenvolupar tractaments dirigits cap a mecanismes moleculars desregulats únicament en les cèl•lules afectades, reduint així els problemes de toxicitat d’aquests compostos. Aquest procés és llarg i costós però la introducció de les tècniques de disseny racional de fàrmacs ha permès reduir de manera considerable el temps d’identificació de molècules actives, agilitzant així les etapes inicials. Les teràpies antitumorals dirigides a pr
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Defaux, Julien. "Synthèse et évaluation pharmacologique de composés azahétérocycliques à visée antitumorale." Nantes, 2009. https://archive.bu.univ-nantes.fr/pollux/show/show?id=4c8b5ca7-21e9-4520-b2ce-0713577ea5df.

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Malgré la découverte de nouvelles molécules antitumorales et l'application de nouveaux traitements, le cancer reste une des principales causes de décès dans les pays développés. Des travaux antérieurs ont montré que des composés à structure pyrido[2,3-b ]pyrazine possédaient un niveau d'activité prometteur sur la cascade des MAP kinases impliquée dans la prolifération de nombreux cancers. Nous avons décidé, en collaboration avec les laboratoires AEterna Zentaris, de développer des molécules originales, à structure 1,5- naphtyridine, dérivées des composés précédemment cités. Dans un premier tem
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HUI, XIAOWEN. "Etude theorique des interactions entre les acides nucleiques et les composes antitumoraux." Paris 6, 1992. http://www.theses.fr/1992PA066512.

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L'adn est une cible privilegiee des molecules antitumorales, et trois modes distincts d'interaction en ont ete degages: intercalation, interaction nonintercalante, ou fixation covalente. A l'aide de methodologies theoriques developpees exclusivement au laboratoire, et pour des familles bien ciblees de complexes, nous tenterons de faire ressortir de maniere quantitative cette double composante, energetique et structurale, qui constitue le fondement de la reconnaissance moleculaire. Nos calculs theoriques ont permis de faire ressortir les aspects structuraux et energetiques les plus notables de
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Nasr, El Dine Assaad. "Développement de nouvelles méthodes de synthèse en chimie de fluor et préparation de molécules bioactives." Thesis, Rennes 1, 2015. http://www.theses.fr/2015REN1S158/document.

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Ce travail s'inscrit dans le cadre d'un programme de collaboration entre l'Université Libanaise et l'université de Rennes 1. La thèse est divisée en deux parties :Chimie du fluor : synthèse de nouveaux hétérocycles portant des chaînes latérales fluorées ; chimie médicinale : recherche de nouvelles molécules à visées anticancéreuses. La première partie se compose de trois chapitres : dans le premier chapitre, des intermédiaires de synthèse de type énones fluorées ont été synthétisés par une voie originale, et leur réactivité en cyclocondensation a été étudiée pour obtenir de pyrazolines et de p
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Bourderioux, Aurélie. "Synthèse d'hybrides d'indolocarbazoles et de la caulersine, composés à visée antitumorale." Phd thesis, Université d'Orléans, 2007. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00147916.

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Le cancer, qui est la deuxième cause de mortalité en France, est aujourd'hui un problème de santé publique majeur et fait l'objet de multiples recherches. De nombreuses molécules ont été synthétisées dans l'optique de trouver des médicaments plus efficaces, plus sélectifs et surtout présentant moins d'effets secondaires. Parmi ces molécules se trouve la famille des indolocarbazoles, dont la rébeccamycine et la staurosporine sont les représentants les plus connus. Les relations structure-activité (RSA) de cette famille ont été étudiées.<br />Dans le cadre de la recherche de nouveaux agents cyto
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Antoine, Maud. "Synthèse et évaluation pharmacologique de composés indoliques et pyridopyraziniques à visée antitumorale." Nantes, 2005. https://archive.bu.univ-nantes.fr/pollux/show/show?id=f2c53739-f770-45cf-8fd6-82535e3514ee.

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Des travaux préalablement réalisés dans notre laboratoire ont montré l’intérêt thérapeutique en chimiothérapie anticancéreuse du 2-[1-(4-chlorobenzyl)indol-3-yl]-N-(pyridin-4-yl)glyoxamide I en tant qu’inhibiteur de la polymérisation de la tubuline. Tout en conservant la structure de base de I, l’accès à des analogues en position 4 et 5 du noyau indolique, ainsi que la pharmacomodulation sur le groupement 4-chlorobenzyle et en position 3 de l’hétérocycle en séries acide aminé, vinylogue et 2,4-dioxobutyramide sont décrits. Les protéines kinases constituent une cible thérapeutique d’intérêt cro
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Carvalho, Marcos Alberto de 1983. "Síntese e caracterização estrutural de complexos metálicos com ligantes bioativos N,O-doadores e estudo de suas atividades biológicas in vitro." [s.n.], 2015. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/249130.

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Orientadores: Pedro Paulo Corbi, André Luiz Barboza Formiga<br>Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Química<br>Made available in DSpace on 2018-08-27T06:22:14Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Carvalho_MarcosAlbertode_D.pdf: 4861042 bytes, checksum: 806502263c8b6f3d1f87f5ac3834609c (MD5) Previous issue date: 2015<br>Resumo: O uso de metais em medicina, no tratamento de doenças, data desde a antiguidade. Sais de prata são utilizados há séculos como agentes antimicrobianos, enquanto que, mais recentemente, complexos de Au(I) e Pt(II) tem sido pesquisados e utilizados c
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Serrano, Fabiana do Amaral [UNIFESP]. "Novos compostos de paládio e rutênio com atividade antitumoral." Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP), 2009. http://repositorio.unifesp.br/handle/11600/9844.

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Made available in DSpace on 2015-07-22T20:50:28Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2009-11-25<br>O melanoma é a forma mais agressiva de câncer de pele em virtude do elevado grau de proliferação, invasão e metástase das células tumorais. Menos de 10% dos pacientes com melanoma metastático sobrevivem por 5 anos. Quimioterapias com um único composto são bem toleradas, mas associadas a baixas taxas de resposta terapêutica. Associações de quimioterápicos já aprovados para uso humano também foram relacionadas a baixas taxas de resposta, sem redução da toxicidade. Logo, a identifica
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Boualam, Mohammed. "Carboxylates aromatiques de diorganoetains et composés analogues.Synthèse, étude structurale et activité antitumorale in vitro." Doctoral thesis, Universite Libre de Bruxelles, 1991. http://hdl.handle.net/2013/ULB-DIPOT:oai:dipot.ulb.ac.be:2013/213033.

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Buon, Christophe. "Synthese et activite antitumorale de composes polycycliques a structure benzodioxinique ou benzoxazinique." Orléans, 1999. http://www.theses.fr/1999ORLE2005.

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Chaque annee, dans le monde entier, un nombre croissant de personnes sont victimes du cancer. La chimiotherapie, utilisee seule ou en complement, reste l'un des traitements les plus employes avec la chirurgie, la radiotherapie, l'endocrinotherapie et l'immunotherapie. Dans le cadre de la recherche de nouveaux agents anticancereux, nous avons prepares des composes polycycliques comportant une sous-structure benzodioxinique ou benzoxazinique. Il s'agit de systemes tetra ou pentacycliques, plans, porteurs d'une chaine aminee protonable susceptible d'augmenter leur affinite pour les cibles biologi
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Perez, Marc. "Conception, hémisynthèse et évaluation biologique de composés à visée antitumorale à partir de produits naturels." Thesis, Paris 6, 2015. http://www.theses.fr/2015PA066760.

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Ce manuscrit présente l’hémisynthèse de composés à visée antitumorale à partir d’un alcaloïde issu de la plante Securinega suffruticosa, la sécurinine. Des dérivés ont été synthétisés par fragmentation et extension du squelette de la sécurinine. Des réactions d’addition 1,6 ont également été optimisées afin d’accéder à d’autres analogues. Les réactions palladocatalysées de type Heck, Sonogashira et Suzuki ont été employées dans la synthèse de nouveaux dérivés de la sécurinine substitués en position C14 et C15. La cytotoxicité des composés synthétisés a été évaluée sur quatre lignées de cellule
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Galuppo, Larissa Favaretto. "Efeitos antitumorais e hematológicos in vivo do composto mesoiônico sidnona 1." reponame:Repositório Institucional da UFPR, 2015. http://hdl.handle.net/1884/37891.

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Orientadora : Profª. Drª. Alexandra Acco<br>Dissertação (mestrado) - Universidade Federal do Paraná, Setor de Ciências Biológicas, Programa de Pós-Graduação em Farmacologia. Defesa: Curitiba, 26/03/2015<br>Inclui referências<br>Área de concentração<br>Resumo: A incidência do câncer vem aumentando drasticamente, no mundo todo. O principal tratamento para este tipo de enfermidade é a quimioterapia, porém a citotoxicidade dos agentes quimioterápicos é muito alta, o que acaba gerando vários efeitos colaterais para o paciente em tratamento. Tendo em vista as limitações da quimioterapia e o aumento
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Lemos, Sahra Cavalcante [UNESP]. "Compostos de paládio (II): síntese, caracterização e investigação da atividade antitumoral." Universidade Estadual Paulista (UNESP), 2012. http://hdl.handle.net/11449/105780.

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Made available in DSpace on 2014-06-11T19:35:08Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2012Bitstream added on 2014-06-13T21:07:16Z : No. of bitstreams: 1 lemos_sc_dr_araiq.pdf: 2082064 bytes, checksum: 81d0ccbd95856119b75521d6f0638d4f (MD5)<br>Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)<br>Compostos ciclometalados de paládio(II) contendo ligantes derivados das oximas são bastante empregados em catálise, entretanto, pouco se sabe ainda sobre as suas potencialidades biológicas. Em nosso grupo de pesquisa, diversos complexos ciclometalados com ligantes nitroge
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Fernandes, Thais Batista. "Planejamento, síntese e avaliação do potencial antitumoral de compostos arilsulfonil-hidrazônicos." Universidade de São Paulo, 2015. http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/9/9138/tde-01102015-134701/.

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A capsaicina é um componente pungente das pimentas do gênero capsicum que possui atividade antitumoral. Na busca por compostos antineoplásicos mais eficazes e seletivos em relação aos disponíveis atualmente, foi desenvolvido um análogo sulfonamídico sintético da capsaicina, o RPF101, que apresentou atividade citotóxica superior em linhagens de adenocarcinoma de mama. Face ao exposto, o objetivo deste trabalho foi otimizar a atividade do RPF101 a partir da síntese de análogos sulfonil-hidrazônicos planejados por bioisosterismo. Treze análogos foram sintetizados em três etapas, baseando-se na re
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Lemos, Sahra Cavalcante. "Compostos de paládio (II) : síntese, caracterização e investigação da atividade antitumoral /." Araraquara, 2012. http://hdl.handle.net/11449/105780.

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Orientador: Adelino Vieira de Godoy Netto<br>Coorientador: Antonio Eduardo Mauro<br>Banca: Nivaldo Boralle<br>Banca: Alexandre de Oliveira Legendre<br>Banca: Sérgio Roberto de Andrade Leite<br>Banca: Pedro Paulo Corbi<br>Resumo: Compostos ciclometalados de paládio(II) contendo ligantes derivados das oximas são bastante empregados em catálise, entretanto, pouco se sabe ainda sobre as suas potencialidades biológicas. Em nosso grupo de pesquisa, diversos complexos ciclometalados com ligantes nitrogenados como a N,N-dimetilbenzilamina ou N-benzilidenoanilina foram sintetizados e empregados em ensa
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Melo, Andréa Lopes. "Síntese de novos compostos acridínicos e mostardas com potencial atividade antitumoral." Universidade Federal de Alagoas, 2015. http://www.repositorio.ufal.br/handle/riufal/1566.

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Cancer is a disease that kills the world and it is estimated that in 2030 the incidence of this disease in the world reach 21.4 million new cases with 13.2 million deaths. Due to the resistance, non-selectivity and high cytotoxicity, many of the current drugs produce side effects such as bone marrow depression, sterility, risk of non-lymphocytic leukemia, among others. Thus it is necessary to the development of new anticancer drugs that have less harmful effects. Thus, six new compounds were synthesized, four acridínicos derivative, a derivative of bis (cloroetila) and palladium (II) complex a
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Paiva, Raphael Enoque Ferraz de 1989. "Complexos metálicos com nimesulida : síntese, caracterização e aplicações em química bioinorgânica medicinal." [s.n.], 2014. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/249124.

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Orientador: Pedro Paulo Corbi<br>Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Química<br>Made available in DSpace on 2018-08-25T01:00:34Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Paiva_RaphaelEnoqueFerrazde_M.pdf: 15807547 bytes, checksum: e13f0a8a3bbde08ba558ac7cdb13c9a5 (MD5) Previous issue date: 2014<br>Resumo: Complexos metálicos têm sido estudados quanto as suas propriedades medicinais há décadas. Neste trabalho, dois complexos inéditos de Ag(I) e Pt(II) foram sintetizados com o anti-inflamatório nimesulida (NMS), e avaliados como agentes antibacterianos e antitumorais. O
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Miguel, Rodrigo Bernardi. "Alvos intracelulares e mecanismos de ação de complexos de cobre(II) ou zinco(II) oxindolimínicos com atividade antitumoral." Universidade de São Paulo, 2018. http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/46/46136/tde-20072018-091019/.

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No presente trabalho foram realizados estudos da atividade biológica de complexos imínicos de Cu(II) e Zn(II) derivados da isatina, principalmente frente a células tumorais HeLa. Sabe-se que estes complexos se ligam ao DNA, podendo causar clivagens simples e duplas na sua estrutura, em presença de peróxido de hidrogênio, através de um mecanismo predominantemente oxidativo. Os complexos de Cu(II) geram espécies reativas de oxigênio (EROs) e, além disto, atuam sobre a mitocôndria como agentes desacopladores. Sabe-se ainda que esses compostos interagem com proteínas específicas, como por exemplo
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RUIZ, NICOLAS. "Synthese de composes polycycliques a structure benzodioxinique : elaboration de derives a activite antitumorale potentielle." Orléans, 1995. http://www.theses.fr/1995ORLE2026.

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Au cours de ce travail, nous nous sommes interesses a la synthese de composes polycycliques presentant une sous-unite benzodioxinique. Pour cela, deux strategies ont ete envisagees. La premiere met en uvre des reactions de metallation et d'acylation a partir de substrats benzodioxiniques. Une voie utilisant le 2-carboxy-1,4-benzodioxine comme substrat n'a pu etre menee a bien. Lorsque le substrat est la 1,4-benzodioxine, des reactions de metallation ont conduit a des derives tetracycliques avec des rendements toutefois mediocres. Ceci nous a incite a developper une seconde strategie, de type d
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Christophe, Stéphanie. "Synthèse arynique de biphénylènes, benzo cyclobuta biphénylènes et benzo cyclobuta carbazoles : obtention de nouveaux antitumoraux." Nancy 1, 1998. http://www.theses.fr/1998NAN10112.

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Dans une première partie, des synthèses de biphénylènes et de benzo cyclobuta biphénylènes ont été réalisées par cyclisations aryniques intermoléculaires d'énolates de cétones sur des dérivés halogènes aromatiques au moyen des bases complexes NaNH2/tBuONa. Des études systématiques ont permis de trouver les conditions optimales d'obtention des produits recherches. Ainsi, une gamme de dérivés pentacycliques bis hydroxylés fonctionnalisés ou fonctionnalisables a pu être synthétisée à partir de matières premières peu onéreuses avec un principe réactionnel assez simple. Dans une deuxième partie, la
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Antoine, Maud Le Baut Guillaume Marchand Pascal. "Synthèse et évaluation pharmacologique de composés indoliques et pyridopyraziniques à visée antitumorale." [S.l.] : [s.n.], 2005. http://castore.univ-nantes.fr/castore/GetOAIRef?idDoc=26641.

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Moura, Thales Reggiani de [UNESP]. "Compostos de Pd(II) contendo ligantes N,S-doadores: síntese, caracterização e estudo da atividade citotóxica." Universidade Estadual Paulista (UNESP), 2016. http://hdl.handle.net/11449/137769.

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Submitted by THALES REGGIANI DE MOURA null (thales4014@gmail.com) on 2016-04-03T02:38:01Z No. of bitstreams: 1 Dissertação - Thales v.3 - finalcorrigida.docx: 5637258 bytes, checksum: 17e0ce888fcc7c8195a6f1492c04e7e4 (MD5)<br>Rejected by Felipe Augusto Arakaki (arakaki@reitoria.unesp.br), reason: Solicitamos que realize uma nova submissão seguindo as orientações abaixo: A versão final da dissertação/tese deve ser submetida no formato PDF (Portable Document Format). O arquivo PDF não deve estar protegido e a dissertação/tese deve estar em um único arquivo, inclusive os apêndices e anexos,
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Bromberg, Natalia. "Atividade antitumoral de metabolitos bacteriano e fungico." [s.n.], 2005. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/248927.

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Orientador: Nelson Eduardo Duran Caballero<br>Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica<br>Made available in DSpace on 2018-08-04T21:11:06Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Bromberg_Natalia_D.pdf: 27676307 bytes, checksum: aad84fcd71b55f27b2412bc617fd2a1e (MD5) Previous issue date: 2005<br>Resumo: Os potenciais imuno e quimioterapêutico de dois compostos, o imunomodulador agregado protéico de fosfolinoleato-palmitoleato de amônio e magnésio (P-MAPA) produzido por Aspergillus oryzae e o pigmento citotóxico violaceína, produzido pela Chromobacterium violaceum, foram
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González, Bártulos Marta. "Estudi de l'activitat antitumoral de nous compostos basats en metalls de transició." Doctoral thesis, Universitat de Girona, 2017. http://hdl.handle.net/10803/620757.

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Nowadays, cancer is one of the leading causes of death in developed countries. Therefore, there is great interest of developing new therapeutic strategies to improve the efficiency of current cancer treatments. The vulnerability of cancer cells to oxidative stress may be a therapeutic target for new anti-cancer agents design. Differential redox homeostasis in normal and malignant cells suggests that promoting upregulation of cellular reactive oxygen species (ROS) by pro-oxidant treatment could selectively target cancer cells without compromising the viability of healthy cells. The complexes g
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Santos, Thaís Rosa Marques dos. "Avaliação da atividade antitumoral de compostos n-fenilpiperazínicos em linhagem tumoral K562." Universidade Federal de Goiás, 2016. http://repositorio.bc.ufg.br/tede/handle/tede/6756.

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Submitted by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2017-01-17T14:43:31Z No. of bitstreams: 2 Dissertação - Thaís Rosa Marques dos Santos - 2016.pdf: 1811805 bytes, checksum: 381d90956275aee309bb1d2948f724de (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5)<br>Approved for entry into archive by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2017-01-17T14:43:57Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação - Thaís Rosa Marques dos Santos - 2016.pdf: 1811805 bytes, checksum: 381d90956275aee309bb1d2948f724de (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (
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Siqueira, Junior Jarbas Mota. "Atividade antitumoral da dihidrocucurbitacina B, um composto isolado de Wilbrandia ebracteata Cogn." Florianópolis, SC, 2007. http://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/90158.

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Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências Biológicas. Programa de Pós-graduação em Farmacologia<br>Made available in DSpace on 2012-10-23T06:42:58Z (GMT). No. of bitstreams: 1 247927.pdf: 8834158 bytes, checksum: c3e72e9ec789411c05b1fa2447c78080 (MD5)<br>A proposta para este trabalho foi investigar as propriedades antitumorais de um composto isolado de WE, a dihidrocucurbitacina B (DHCB), sobre células de melanoma murino B16F10. Nos ensaios do MTT e incorporação de timidina triciada para investigar a viabilidade e proliferação celular, os resultados demonstr
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Rocha, Nubia Ferreira. "Atividade antioxidante e antitumoral em extratos de Jatropha curcas L." Instituto de Ciências da Saúde, Universidade Federal da Bahia, 2013. http://repositorio.ufba.br/ri/handle/ri/20873.

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Submitted by ROBERTO PAULO CORREIA DE ARAÚJO (ppgorgsistem@ufba.br) on 2016-10-18T15:50:18Z No. of bitstreams: 1 ROCHA, Núbia Ferreira.pdf: 2379770 bytes, checksum: 79e3ae0d02aa9ab0df2209233f207277 (MD5)<br>Made available in DSpace on 2016-10-18T15:50:18Z (GMT). No. of bitstreams: 1 ROCHA, Núbia Ferreira.pdf: 2379770 bytes, checksum: 79e3ae0d02aa9ab0df2209233f207277 (MD5)<br>O pinhão manso (Jatropha curcas L.) é uma planta versátil que ultimamente tem sido utilizada como opção em diversas áreas e na medicina popular. Estudos demonstram seu potencial para o tratamento de constipação, doenças
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Grau, Valls Laura. "Disseny, síntesi i avaluació biològica de nous compostos potencialment antitumorals per inhibició enzimàtica." Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2017. http://hdl.handle.net/10803/405895.

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Aquesta tesis doctoral està enfocada a la investigació de nous agents amb potencial activitat antitumoral, mitjançant la inhibició d'enzims claus per al desenvolupament i la progressió del càncer, com per exemple KRAS. De la mateixa manera, es busca la preparació de compostos que actuïn sobre més d'una diana i de forma selectiva contra les cèl·lules canceroses per tal de millorar l'eficàcia dels furuts tractaments i els seus efectes adversos. S'ha dut a terme la preparació sintètica de tres sèries de compostos; la primera conté en la seva estructura els nuclis de diarilèter i diarilurea. La se
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Spindola, Humberto Moreira. "Atividade antinociceptiva e antitumoral de compostos isolados da Pterodon pubescens Benth. (Leguminosae- papilionoidea)." [s.n.], 2010. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/288226.

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Orientadores: Mary Ann Foglio, João Ernesto de Carvalho<br>Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas. Faculdade de Odontologia de Piracicaba<br>Made available in DSpace on 2018-08-15T12:18:22Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Spindola_HumbertoMoreira_D.pdf: 3782200 bytes, checksum: 79282bbd00559da567f04e42ccbe2e56 (MD5) Previous issue date: 2010<br>Resumo: A espécie vegetal Pterodon pubescens Benth tem seu uso amplamente difundido na medicina popular. Neste trabalho, demonstramos de forma específica a atividade antinociceptiva (analgésica) e antitumoral de compostos isolados da espécie
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Romano, Luis Henrique. "Estabelecimento de meios de cultura para o cultivo de Streptomyces isolados de sedimento marinho." Universidade Federal de São Carlos, 2009. https://repositorio.ufscar.br/handle/ufscar/6955.

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Made available in DSpace on 2016-08-17T18:39:32Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2708.pdf: 1722678 bytes, checksum: c0ee45aaea69459b47db244e6d015ad4 (MD5) Previous issue date: 2009-10-16<br>Universidade Federal de Sao Carlos<br>Microorganisms represent an important source for production of bioactive metabolites for diverse applications. The production of these substances is directly related to the culture medium associated with sources of carbon and nitrogen available. Thus this study aimed to establish an appropriate composition of culture media for growth of Streptomyces carpaticus, Streptomyc
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Ourhzif, El-Mahdi. "Synthèse et évaluation pharmacologique de composés originaux de la famille des méthoxynaphtalènes et lignanes arylnaphtalènes à visée antitumorale." Electronic Thesis or Diss., Université Clermont Auvergne (2021-...), 2022. http://www.theses.fr/2022UCFAC016.

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Le cancer du sein est la tumeur maligne la plus fréquente chez les femmes, il reste le premier en termes d’incidence (2,1 millions de nouveaux cas dans le monde en 2018) et de phénomènes de résistance des cellules cancéreuses aux différents traitements sont apparue. En raison de son impact majeur sur la population, cette maladie représente un problème de santé publique critique qui nécessite des recherches supplémentaires aux niveaux moléculaires afin de définir son traitement spécifique. Le règne végétal reste une source primordiale pour de nombreux chercheurs afin de trouver de nouvelles mol
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Rocha, Fillipe Vieira [UNESP]. "Estudo da atividade biológica de compostos de paládio (II)." Universidade Estadual Paulista (UNESP), 2010. http://hdl.handle.net/11449/97918.

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Made available in DSpace on 2014-06-11T19:29:10Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2010-02-24Bitstream added on 2014-06-13T19:17:27Z : No. of bitstreams: 1 rocha_fv_me_araiq.pdf: 1082434 bytes, checksum: f0f9a8375103e8b94b4119fb768157ae (MD5)<br>Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)<br>Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)<br>Quatro complexos mononucleares inéditos de Pd(II) do tipo [PdX2(tdmPz)] {X = Cl - (1), Br - (2); I - (3); SCN- (4); tdmPz = 3,5-dimetil-1-tiocarbamoilpirazol} foram sintetizados. O composto 1 fo
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Abbehausen, Camilla 1979. "Desenvolvimento de compostos de coordenação com atividades antibacterianas e antitumorais, e interações com biomoléculas." [s.n.], 2014. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/249128.

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Orientadores: Pedro Paulo Corbi, André Luiz Barboza Formiga<br>Tese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Química<br>Made available in DSpace on 2018-08-24T12:00:41Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Abbehausen_Camilla_D.pdf: 19393479 bytes, checksum: 3e6aaec4c411ad2e24a5f26226d19220 (MD5) Previous issue date: 2014<br>Resumo: Complexos metálicos inéditos de paládio, platina, ouro e prata com diferentes classes de ligantes foram desenvolvidos. Dentre os ligantes selecionados estão a L-aliina (ali) e a N-acetil-L-cisteína (nac) que compreendem a classe dos aminoácidos, a 2-me
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Pham, Minh Hien. "Etudes sur le métabolisme de l'acide flavone-8-acétique (FAA), un composé à visée antivasculaire antitumorale." Paris 5, 2007. http://www.theses.fr/2007PA05P631.

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Resumo:
: L’acide flavone-8-acétique (FAA) est très actif sur les tumeurs solides chez la souris, mais n’a pas montré d'effets anticancéreux chez l’homme. Etant donné que le métabolisme de la FAA pourrait être responsable de cette différence d’activité anticancéreuse, nous avons donc étudié son métabolisme chez la souris et l'homme. Nous avons montré que la FAA est métabolisée par des microsomes murins en 6 nouveaux métabolites de phase I. A comparer aux microsomes humains, la FAA est mieux métabolisée par des microsomes murins en terme de nombre et de quantité de métabolites. Plusieurs cytochromes P4
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Ouassini, Abdelhamid. "Réactivité du P-trichloro N-dichloro phosphoryle monophosphazène Cl2(O)P-N = PC13 : application à la recherche de molécules présentant une activité antitumorale." Lille 1, 1986. http://www.theses.fr/1986LIL10070.

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Resumo:
Ce travail concerne l'étude de la réactivité de Cl2(O)P-N = PCl(3) vis-à-vis des amines (pyrrolidine, bischloroéthylamine, putrescine). Toute une série de dérivés ont été caractérisés. Leurs propriétés alkylantes sur les bases puriques et l'ADN, leur cytotoxicité sur des lignées cellulaires in vitro et leur activité antitumorale in vivo chez la souris ont été étudiées. Une synthèse originale de monophosphazènes R-N=PCl3 a été mise au point
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Ahn, Gang. "Conception, synthèse et évaluation du potentiel antitumoral d’indénoisoquinoléine-5,11-diones polyfonctionnalisées." Thesis, Lille 1, 2010. http://www.theses.fr/2010LIL10129/document.

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Les topoisomérases de type I et II (Topo I et Topo II) sont des enzymes dont l'activité majeure repose sur le contrôle de la topologie de l’ADN. Enzymes essentielles lors des processus de réplication, elles constituent, de fait, une cible de choix dans le traitement du cancer. Récemment, les indénoisoquinoléinediones (INDOs) ont fait preuve de très bonnes qualités en tant qu’inhibiteurs de nouvelle génération des Topo I/Topo II. Ainsi, deux séries de dérivés, I et II, intégrant des entités ammoniums et permettant ainsi une augmentation de la solubilité comme des interactions électrostatiques a
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Lacherai, Abdellah. "Réactivité du di(dichlorophosphoryl)imide et du polydichlorophosophazène vis-à-vis de la N,N-bis(chloro-2 éthyl)amine : application à la synthèse de molécules présentant une activité antitumorale." Lille 1, 1992. http://www.theses.fr/1992LIL10126.

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Le présent travail concerne l'étude de la réactivité du di(dichlorophosphoryl)imide, HN(POCl2)2, vis-à-vis de la N,N-bis(chloro-2 éthyl)amine (bCEA), avec comme objectif la synthèse de molécules présentant une activité antitumorale. Nous avons pu mettre en évidence la formation des dérivés de mono, di et tétrasubstitution, ainsi que l'existence de diastéréoisomères pour les dérivés mono et bismonosubstitués. L'utilisation conjointe de la RMN (31P, 13C, 1H) et de la spectrométrie de masse a permis de montrer l'instabilité du dérivé tétrasubstitué qui se transforme en dérivé O-alkylé avec perte
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Souza, Rodrigo Alves de [UNESP]. "Potencialidades biológicas e aspectos estruturais de compostos contendo paládio(II) e isonicotinamida." Universidade Estadual Paulista (UNESP), 2008. http://hdl.handle.net/11449/97911.

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Made available in DSpace on 2014-06-11T19:29:09Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2008-08-15Bitstream added on 2014-06-13T19:38:13Z : No. of bitstreams: 1 souza_ra_me_araiq.pdf: 2538432 bytes, checksum: 3b82e3741e1179ffc530cdc631ba9c10 (MD5)<br>Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)<br>O presente trabalho trata da síntese, caracterização estrutural e aplicações biológicas de quatro complexos de paládio(II), de fórmula trans-[PdX2(isn)2], X = Cl (1), N3 (2), SCN (3) e NCO (4), isn= isonicotinamida. Os compostos foram preparados em mistura de CHCl3/
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