Rozprawy doktorskie: „Emulsions (pharmacy)”

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Corswant, Christian von. "Lecithin-based microemulsions for pharmaceutical use phase behavior and solution structure /". Lund : Lund University, 1998. http://catalog.hathitrust.org/api/volumes/oclc/68945035.html.

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Pozo, Carrascosa Alfonso del. "Aplicación de la conductimetría al estudio de emulsiones: parámetros conductimétricos en emulsiones fluidas O-A elaboradas con emulgentes no iónicos". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 1985. http://hdl.handle.net/10803/673132.

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Streszczenie:

El objetivo de la presente Memoria consiste en aplicar la conductimetría al estudio de la formación de emulsiones fluidas de tipo O/A, empleando como emulgentes mezclas de anfifilos no iónicos de los tipos de ésteres de sorbitano y ásteres de sorbitano etoxilados, concretamente, Tweens(R) y Spans(R). Las emulsiones se elaboran por el procedimiento de inversión de fase, en condiciones isotérmicas (60ºC) y la curva de conductividad, determinada en continuo durante el proceso, se expresa en conductividades (k en mi-S) frente a un volumen de agua de baja conductividad(15-30 mi-S, a 60ºC) , que se va añadiendo sobre la fase lipófila mezclada con los anfifilos. Del estudio de la curva conductimétrica y de sus principales parámetros se pretende obtener conclusiones acerca del emulgente más adecuado para la elaboración de emulsiones estables, llegándose al concepto de HLB requerido por la fase lipófila, a través del que denominamos HLB idóneo para cada mezcla de anfifilos. Mediante la elaboración de diagramas ternarios de equilibrio de fase, se pretende también conocer, exclusivamente mediante procedimientos conductimétricos, las concentraciones mutuas más adecuadas de emulgente y fase lipófila para las emulsiones flúidas O/A en los HLB idóneos y/o requeridos.

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Graf, Anja, i n/a. "Preparation and physico-chemical characterisation of microemulsion-based nanoparticles". University of Otago. School of Pharmacy, 2008. http://adt.otago.ac.nz./public/adt-NZDU20080701.121440.

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Streszczenie:

Purpose: The purpose of this study was to investigate possible effects of different microemulsion structure-types and types of monomer used on the formation of poly(alkylcyanoacrylate) nanoparticles, the entrapment into and release of insulin from these formulations as well as the bioactivity of the insulin upon intragastric delivery of the insulin-loaded nanoparticles dispersed in the microemulsion template. Methods: For two different microemulsion systems consisting of water, isopropyl myristate and either sugar-based surfactants or a macrogol glyceride-based surfactant-mixture, pseudo-ternary phase diagrams were established. Microemulsion samples therein were identified and characterised with polarising light microscopy, viscosity and conductivity measurements, differential scanning calorimetry, cryo-field emission scanning electron microscopy and self-diffusion nuclear magnetic resonance to determine the microemulsion structure-type. Nanoparticles were prepared from various microemulsion templates by interfacial polymerisation using ethyl (2) cyanoacrylate and butyl (2) cyanoacrylate. Particle size distribution and surface charge were measured using photon correlation spectroscopy and electrophoretic mobility. The morphology of the particles was characterised by scanning and transmission electron microscopy. Insulin was used as a model protein and the amount entrapped into and released from the particles was determined using a reverse phase HPLC assay. A diabetic rat model was employed to examine the bioactivity of different nanoparticle-microemulsion formulations with blood glucose and serum insulin as parameters measured by a proprietary glucometer and enzyme-linked immunosorbent assays, respectively. Results: The microemulsion system based on sugar-surfactants only formed solution-type microemulsions which could not all satisfactorily be used as a polymerisation template in the presence of insulin. The system however also showed an environmentally responsive gelling behaviour which may be suitable for depot delivery. The macrogol glyceride-based microemulsion system resulted in microemulsions with a continuous transition from water-in-oil to oil-in-water droplet-types via the bicontinuous structure-type. Microemulsion samples of each structure-type could serve as nanoparticle templates and resulted in particles with similar properties. Entrapment efficiency of insulin into the nanoparticles was template and monomer dependent. However, insulin was found to interfere with the polymerisation leading to a high variability in entrapment and release kinetics of these drug delivery systems. The degree of interference depended on the type of monomer and the size of the aqueous pseudo-phase of the microemulsion template. The interpretation of the results was further complicated by a possible competitive polymerisation initiation of insulin with the surfactant-mixture. Upon intragastric administration of the insulin-loaded nanoparticles dispersed in the oil-in-water microemulsion template a significant reduction in blood glucose could be achieved for up to 30 hours. However, no significant serum insulin concentration was detectable. Conclusions: Structurally different microemulsion templates resulting in nanoparticles with similar properties may offer increased formulation flexibility, in that a microemulsion template can be chosen which best solubilises the drug. Thus the microemulsions investigated in this thesis may serve as nanoparticle templates for designing entrapment processes for peptides and proteins with a simple one-step preparation by interfacial polymerisation. However, only if one was able to optimise and control the factors leading to the high entrapment and release variability these nanoparticles on the basis of microemulsions might be promising carriers for the oral delivery of peptide and protein bioactives.

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Johnson, Olufunmilayo Lily. "The formulation of bio-compatible perfluorocarbon emulsions". Thesis, University of Nottingham, 1991. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.315115.

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Beldengrün, Yoran. "Water-in-Water Emulsions for Obtaining Enzyme-Loaded Microgels and Encapsulated Emulsions". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2018. http://hdl.handle.net/10803/662970.

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Streszczenie:

Encapsulation of enzymes into protective matrices is of interest in drug delivery or industrial processes, to control the release of the enzyme or protect it from harsh environments. We are studying the encapsulation of lactase (β-Gal) into drug delivery vehicles, templated by water-in-water (W/W) emulsions. W/W emulsions are colloidal dispersions made of two immiscible aqueous phases that are in thermodynamic equilibrium, in absence of both oil and surfactant. This makes them of interest for environment friendly processes, in which organic solvents are replaced by aqueous ones, and for designing biocompatible delivery vehicles. Moreover, gelled droplets in the micron range, microgels, can be obtained by gelling and crosslinking the dispersed phase of W/W emulsions. Two distinct W/W emulsion systems were selected to serve as templates: sodium carboxymethylcellulose (NaCMC) / bovine serum albumin (BSA) mixtures and gelatin/maltodextrin mixtures. In the first system, the NaCMC/BSA mixture, phase behavior of the polymer mixture was analyzed, showing that this system can form W/W emulsions under basic pH conditions (pH 11-13). Emulsions with droplets between 5-20 µm were obtained. Ca2+ crosslinked selectively NaCMC, while the trivalent ions Fe3+ and Al3+ crosslinked both polymers, thus also the entire emulsion. By dropping the emulsion into the trivalent crosslinker solutions, encapsulated emulsions could be obtained, which consist of BSA gel beads that contain encapsulated NaCMC emulsion droplets. Freeze-drying of those beads lead to particles with pores, whose size corresponded to that of the emulsion droplets. Bead size was minimized down to ~600 µm by electrospraying the emulsion into the ion solutions. These beads, composed of both polymers, BSA and NaCMC, remained stable when simulating pH conditions experienced during the passage from food to the stomach over to the intestine, making it an interesting delivery vehicle for oral delivery of active molecules. The challenges of immobilizing enzymes into this type of encapsulated emulsions have been studied and discussed. In the second system, the gelatin/maltodextrin aqueous mixtures, the aim was to obtain gelatin microgels, crosslinked with genipin, to serve as enzyme carriers. The phase behavior of gelatin/maltodextrin mixtures in water was analysed in details. Microgels were formed from the gelatin-in-maltodextrin emulsions by cooling and crosslinking the dispersed gelatin droplets with genipin. Particle sizes as small as 6 µm were reached. Those microgels had a slight swelling response at pH values different from their isoelectric point (pI≈5) and shrank at increasing ionic strength. Crosslinking increased their stability in simulated gastric pH and temperature conditions. Microgels could also be kept in a dry form, by freeze-drying the suspensions. Various incorporation methods of the enzyme β-Gal were tested, to achieve highest encapsulation yield and activity recovery. Higher crosslinking degrees increased encapsulation yields. These conditions lead however also to the highest activity loss, due to direct contact between genipin and the enzyme, which partly deactivated the enzyme. Considering the activity loss, the highest activity recovery, which corresponds to active enzyme remaining inside the microgels, was achieved at intermediate crosslinking degrees. The enzyme remained active over at least one month, however a challenge was leakage of the enzyme from the microgels, which occurred faster at lower crosslinking rates. Therefore, of interest is the fact that the enzyme remained active after a complete cycle of freeze-drying and rehydration of enzyme-loaded microgel particles. The enzyme-loaded crosslinked gelatin microgels were not able to preserve enzyme activity under simulated gastric fluid temperature and pH conditions. It was shown however that they have some protective effect on enzyme activity at pH 5.8 and 37 °C. These can be considered as preliminary results for their possible use in e.g. industrial production of lactose-hydrolyzed milk, which has similar pH and temperature conditions.

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Homs, Maria. "Estudi de la formació de nano-emulsions per mètodes de baixa energia". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2016. http://hdl.handle.net/10803/396651.

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Streszczenie:

Les nano-emulsions són emulsions, dispersions de dos líquids immiscibles, amb una mida de gota en el rang nanomètric, (20-200 nm). Degut a la mida de gota, presenten una sèrie de propietats que fan que tinguin aplicacions en sectors industrials molt diversos (farmacèutic, agroquímic, cosmètic i alimentari). Les nano-emulsions es poden preparar mitjançant mètodes de baixa-energia, en els quals s’utilitza l’energia interna química dels components del sistema per emulsionar. En aquests mètodes durant el procés d’emulsificació es produeixen transicions de fases que determinen la mida de gota mínima. Per això, el coneixement del comportament fàsic és un factor clau en l’estudi dels mecanismes de formació de nano-emulsions per aquests mètodes. En la present tesi doctoral s’ha estudiat la formació de nano-emulsions de fase externa aquosa (O/W) per mètodes de baixa energia per tal d’aprofundir en els mecanismes de la seva formació. S’ha aconseguit formar nano-emulsions O/W amb un contingut d’aigua del 85% en sistemes aigua/tensioactiu no iònic/component oliós a temperatura constant per un procediment no descrit amb anterioritat que consisteix en l’addició d’un tensioactiu més hidròfil a fases de microemulsió O/W. Els radis hidrodinàmics de les nano-emulsions han estat similars al de les microemulsions inicials (15-20nm). Així mateix s’ha estudiat quines són les fases clau determinants de les propietats de les nano-emulsions obtingudes mitjançant addició d’aigua a temperatura constant a mescles binàries i ternàries de sistemes aigua/tensioactiu no iònics etoxilat/component oliós. L’estudi ha evidenciat que la formació de nano-emulsions es produeix mitjançant tres possibles mecanismes: (a) per inversió de fases (PIC), (b) per dilució de microemulsions O/W sense inversió de fases, i (c) per inversió de fases seguit de dilució de microemulsions O/W. L’estudi també ha fet palès que en la formació de nano-emulsions un factor clau es la coexistència dels components del sistema en una sola fase durant alguna etapa del procés d’emulsificació. Entre les aplicacions de les nano-emulsions és de gran interès la seva utilització com a plantilla per a l’obtenció de nanopartícules. En aquesta investigació s’ha estudiat la formació de nanopartícules a partir de nano-emulsions polimèriques d’àcid poli(làctic-co-glicòlic) (PLGA) per possible aplicació en el camp de la biomedicina. S’ha investigat la influència de la concentració de polímer en la formació i propietats de nano-emulsions i nanopartícules polimèriques en medi aquós ja que aquest aspecte no ha estat descrit a la literatura. S’han format nano-emulsions O/W en un sistema aigua/tensioactiu no iònic/(PLGA en acetat d’etil) amb continguts d’aigua des del 45% fins a concentracions superiors al 90% i en un ampli interval de relacions oli-tensioactiu amb valors de radi hidrodinàmic en el rang de 7-75nm. La regió de formació de nano-emulsions i la mida de gota augmenten lleugerament amb el contingut de polímer. L’estudi del comportament fàsic ha posat de manifest la presència de fases de microemulsió inversa (W/O) i de cristall líquid laminar, demostrant així que es produeix inversió de fases durant el procés d’emulsificació. S’han preparat les nanopartícules polimèriques a partir de les nano-emulsions formulades amb 90% d’aigua pel mètode de l’evaporació del solvent. El radi hidrodinàmic de les dispersions de nanopartícules polimèriques, en el interval de 7-55nm, augmenta amb el contingut de polímer. A més s’ha incorporat un principi actiu, Dexametasona, a les nanopartícules i el percentatge d’encapsulació que ha estat superior a 90%, no varia amb el contingut de polímer. L’alliberació del principi actiu de les dispersions de nanopartícules a una solució receptora és més sostinguda que a partir de la solució aquosa, i l’eficiència d’alliberació del principi actiu disminueix al augmentar la concentració de polímer. Així mateix, l’ajust dels perfils d’alliberació a tres models matemàtics ha confirmat que el mecanisme pel qual el principi actiu s’allibera de la dispersió de nanopartícules és per difusió de Fick. Estudis preliminars de citotoxicitat in vitro han mostrat que les dispersions de nanopartícules amb i sense principi actiu encapsulat presenten percentatges de viabilitat superiors al 70%. Els resultats obtinguts indiquen que aquestes nanopartícules polimèriques són d’interès per aplicacions biomèdiques.
In the present thesis the formation of oil in water (O/W) nano-emulsions by low-energy methods have been studied to investigate the mechanisms involved in their formation. Nano-emulsions have been prepared water content in water/nonionic surfactant/oil systems at constant temperature by a novel procedure which consists in the addition of a more hydrophilic surfactant to O/W microemulsions. Moreover, the key phases determining the properties of O/W nano-emulsions generated by addition of water to binary and ternary mixtures in water/nonionic surcatant/oil systems at constant temperature has been studied. It has been found that nano-emulsion formation in these type of systems may take place by three different mechanisms: (a) by phase inversion, (b) by dilution of O/W microemulsion without phase inversion, and (c) by phase inversion followed by dilution of O/W microemulsions. It has been also noticed that the coexistence of the system components in a single phase during the emulsification process play an important role in nano-emulsion formation and properties. The use of nano-emulsions as template to obtain nanoparticles is focusing an increasing interest. In this research the formation of polymeric nanoparticles from polymeric nano-emulsions as potential nanocarriers for biomedicine has been studied. In particular, the influence of the polymer concentration on the formation and properties of nano-emulsions and nanoparticles in aqueous medium has been investigated since this aspect has not been reported yet. O/W nano-emulsions have been formed in a water/nonionic surfactant/(PLGA in Ethylacetate) system and polymeric nanoparticles have been generated by solvent evaporation method. An active molecule, dexamethasone, was successfully encapsulated and its release to a receptor solution as a function of polymer content was also evaluated. The results obtained in terms of particle size, stability, encapsulation efficiency, release and citotoxicity in vitro assays, have indicated that these polymeric nanoparticles are of interest for biomedical applications.

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San, Miguel Delgadillo Adriana. "Pickering emulsions as templates for smart colloidosomes". Diss., Georgia Institute of Technology, 2011. http://hdl.handle.net/1853/45760.

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Streszczenie:

Stimulus-responsive colloidosomes which completely dissolve upon a mild pH change are developed. pH-Responsive nanoparticles that dissolve upon a mild pH increase are synthesized by a nanoprecipitation method and are used as stabilizers for a double water-in-oil-in-water Pickering emulsion. These emulsions serve as templates for the production of pH-responsive colloidosomes. Removal of the middle oil phase produces water-core colloidosomes that have a shell made of pH-responsive nanoparticles, which rapidly dissolve above pH 7. The permeability of these capsules is assessed by FRAP, whereby the diffusion of a fluorescent tracer through the capsule shell is monitored. Three methods for tuning the permeability of the pH-responsive colloidosomes were developed: ethanol consolidation, layer-by-layer assembly and the generation of PLGA-pH-responsive nanoparticle hybrid colloidosomes. The resulting colloidosomes have different responses to the pH stimulus, as well as different pre-release permeability values. Additionally, fundamental studies regarding the role of particle surface roughness on Pickering emulsification are also shown. The pH-responsive nanoparticles were used as a coating for larger silica particles, producing rough raspberry-like particles. Partial dissolution of the nanoparticle coating allows tuning of the substrate surface roughness while retaining the same surface chemistry. The results obtained show that surface roughness increases the emulsion stability of decane-water systems (to almost twice), but only up to a certain point, where extremely rough particles produced less stable emulsions presumably due to a Cassie-Baxter wetting regime. Additionally, in an octanol-water system, surface roughness was shown to affect the type of emulsion generated. These results are of exceptional importance since they are the first controlled experimental evidence regarding the role of particle surface roughness on Pickering emulsification, thus clarifying some conflicting ideas that exist regarding this issue.

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Krauel, Karen, i n/a. "Formulation and characterisation of nanoparticles from biocompatible microemulsions". University of Otago. School of Pharmacy, 2005. http://adt.otago.ac.nz./public/adt-NZDU20070424.130711.

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Streszczenie:

The aims of this study were to prepare poly (ethylcyanoacrylate) (PECA) nanoparticles on the basis of different types of microemulsions, to investigate the entrapment within and release of a bioactive from these particles and to establish a set of delivery systems with varying entrapment and release characteristics, thereby giving the formulator the opportunity of a more tailor-made approach in the development of a delivery system. Furthermore the scale up of particle preparation and the possible enhancement of the immunogenic properties of PECA particles by incorporation of the adjuvant Quil A was investigated. Methods: Four phase triangles were established and microemulsion samples, used as a template to prepare nanoparticles, were characterised by viscosity and conductivity measurements, polarising light microscopy, freeze fracture transmission electron microscopy (TEM), cryo field emission electron microscopy (cryo FESEM) and self-diffusion NMR to determine their microemulsion type (droplet, bicontinuous, solution type). PECA nanoparticles were prepared from different types of microemulsions by interfacial polymerisation. Particle size, polydispersity index (PI) and [zeta]-potential were measured by photon correlation spectroscopy and electrophoretic mobility respectively. Normal scanning electron microscopy (SEM) and cryo FESEM were used to visualise particles. Fluorescently labelled ovalbumin (FITC-OVA) was used as a model protein/antigen and entrapment within and release from nanoparticles was investigated. To scale up nanoparticle preparation an instrumental set-up with reactor, peristaltic pump and stirrer was used. A 2⁷ fractional factorial study was designed to observe possible factors or their interactions that could influence particle formation under scale up conditions. For an immunological study freeze dried formulations of PECA nanoparticles, having FITC-OVA and Quil A entrapped, were prepared, and activation and uptake of formulations by murine bone marrow derived dendritic cells (DCs) and T cells in vitro were monitored. Results: Results obtained from the measurements described above, for formulations from the four different phase triangles, indicated that microemulsions of w/o droplet, bicontinuous or solution type could be formed. It was possible to prepare PECA nanoparticles from all of the different types of microemulsions. Particles had an average size of 265 nm � 24, with an average PI of 0.18 � 0.05 and an average negative [zeta]-potential of -17 mV � -5. Particle size, PI and [zeta]-potential were not influenced by the type of microemulsion that was used as a polymerisation template. Entrapment and release were however influenced by the type of microemulsion and although entrapment of FITC-OVA was generally high for PECA particles, it was highest for particles prepared from a droplet type microemulsion. Entrapment could also be increased by increasing amounts of monomer. The rate of release was dependent on the amount of monomer used for polymerisation and the type of microemulsion used for particle preparation, with nanoparticles prepared from a w/o droplet type microemulsion showing the slowest release. Furthermore it was shown that particle preparation could be scaled-up with the instrumental set-up used in this study, but conditions need to be refined as the average particle size and polydispersity index were considerably larger (441 nm � 101, 0.68 � 0.14) when compared to particles prepared by the beaker-pipette method (see above). The adjuvant Quil A could efficiently be entrapped into PECA nanoparticles together with FITC-OVA. Incubation of DCs and T cells with the various formulations did, however, not result in increased uptake or activation. Conclusions: PECA nanoparticles with high entrapment efficiency of antigen and adjuvant can be prepared from different types of microemulsions. Particles show different rates of entrapment and release depending on the type of microemulsion used as a polymerisation template, possibly because two different types of nanoparticles form. Nanocapsules are believed to form on the basis of droplet type microemulsions and nanospheres form on the basis of bicontinuous and solution type microemulsions. Freeze dried formulations of PECA nanoparticles, containing Quil A and FITC-OVA, were not able to induce an immune response, which might be due to charge repulsion effects between the negatively charged PECA nanoparticles and the negatively charged surface of dendritic cells. Moreover, no adjuvant effect of Quil A was apparent, perhaps caused by total encapsulation of the compound into the particle matrix with no active groups extending out displaying adjuvanticity.

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Lukoševičiūtė, Sabina. "Aliejus vandenyje (a/v) emulsinės sistemos su linų sėmenų aliejumi modeliavimas ir biofarmacinis tyrimas in vitro". Master's thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2014. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2014~D_20140618_215057-13575.

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Tyrimo tikslas – sumodeliuoti a/v emulsinę sistemą su linų sėmenų aliejumi ir biofarmaciniu tyrimu in vitro nustatyti sistemos sudėties ir vaisto formos įtaką modelinės hidrofilinės medžiagos išsiskyrimui iš a/v emulsinės sistemos. Tyrimo uždaviniai: nustatyti linų sėmenų aliejui reikalingą HLB skaičių ir sumodeliuoti a/v emulsinę sistemą; sumodeliuoti a/v emulsinę sistemą, kai aliejinė fazė – linų sėmenų aliejus ir ištirti fizikocheminius rodiklius; nustatyti modeliuojamos emulsinės sistemos stabilumą po 1 mėnesio pagal įvertintus fizikocheminius rodiklius; įterpti modelinę medžiagą – askorbo rūgštį į sumodeliuotą emulsinę sistemą ir ištirti askorbo rūgšties išsiskyrimą iš emulsinės sistemos tyrimu in vitro per pusiau pralaidžią membraną. Atlikus tyrimus nustatyta, kad linų sėmenų aliejui reikalingas HLB skaičius a/v emulsijai yra 7,51. Tirtos emulsinės sistemos, kurių aliejinė fazė: 20%, 30%, 50% ir 60% linų sėmenų aliejus, vandeninė terpė: išgrynintas vanduo, 0,5% ir 1% chitozano tirpalas ir 20% nuo aliejinės fazės emulsiklių spano 80 ir tvino 80 mišinys. Nustatyta, kad linų sėmenų aliejus ir chitozano tirpalas didina emulsijų klampumą, o chitozano tirpalas didina emulsijų rūgštingumą taip stabilizuodamas emulsijas ir suteikdamas dermatologiniams preparatams pageidaujamą rūgštinę pH reikšmę bei užlaikantis emulsijų išsisluoksniavimą. Sumodeliuota ir atrinkta a/v emulsinė sistema, kurios aliejinė fazė 50 proc. linų sėmenų aliejus, o vandeninė terpė 1 proc. chitozano... [toliau žr. visą tekstą]
Purpose of the research – design oil-in-water emulsion system with linseed oil and in vitro biopharmaceutical research determine system composition and drug form influence on hydrophilic agent release from o/w emulsion system. Task of the research: determine linseed oil required HLB value and design o/w emulsion system; design o/w emulsion system, when oil phase – linseed oil and study physico – chemical properties; establish emulsion system stability after 1 month by physico – chemical properties; incorporate ascorbic acid in emulsion system and investigate ascorbic acid release from emulsion system research in vitro through semi – permeable membrane. Studies showed that the required HLB of linseed oil for o/w emulsion is 7,51. Investigated emulsion systems, which oil phase was 20%, 30%, 50% and 60% linseed oil, aqueous phase – purified water, 0,5% and 1% chitosan solution also emulsifiers span 80 and tween 80 concentration was 20% by weight of the oil phase. It is established that linseed oil and chitosan solution also increase emulsions viscosity and delay emulsions creaming. Also chitosan solution increase emulsions acidity, stabilizes them and provide desired acid pH for dermatological preparations. Desighed and selected o/w emulsion system, which oil phase is 50% linseed oil, aqueous phase 1% chitosan solution according to microstucture, viscosity and pH value. This emulsion stayed stable during 1 month storage. Studies also showed that hydrophilic agent – ascorbic... [to full text]

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Pi, i. Boleda Berta. "Desenvolupament i recerca de formulacions per a vacunes veterinàries". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2019. http://hdl.handle.net/10803/668481.

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Streszczenie:

INTRODUCCIÓ: Aquesta tesi doctoral està inclosa dins del Pla de Doctorats Industrials de la Generalitat de Catalunya i s’ha realitzat conjuntament entre la Universitat de Barcelona i una empresa veterinària privada: Laboratoris Hipra, S.A. OBJECTIUS: L’objectiu principal d’aquesta tesi ha estat obtenir emulsions estables, amb poder adjuvant i compatibles amb antígens per a la formulació de vacunes veterinàries. MATERIALS I MÈTODES: Com que les emulsions són composicions afectades per múltiples factors, tots els experiments s’han plantejat mitjançant la metodologia del disseny d’experiments. RESULTATS I DISCUSSIÓ: En la formulació d’emulsions o/w, l’objectiu ha estat trobar un substitut de l’Espessant A per evitar diferències de viscositat en l’emulsió resultant causades per la naturalesa de l’espessant en funció del lot utilitzat. S’ha començat substituint l’Espessant A per espessants sintètics sense modificar cap més factor de la formulació de partida, però no ha resultat ser un bon mètode per mantenir l’estabilitat de les emulsions formulades. Seguidament, amb l’assaig de diversos factors alhora, s’han aconseguit les primeres emulsions estables sense Espessant A. A partir d’una d’aquestes emulsions, la qual està composta pels espessants Espessant B i Espessant C, s’han plantejat diversos dissenys per buscar més alternatives d’espessants. Per una banda, s’han buscat més espessants principals per substituir el Espessant B i tenir més alternatives possibles de l’Espessant A. I per altra banda, com que la Espessant C és un espessant d’origen natural i, igual que l’Espessant A, proporciona diferències de viscositat segons el lot utilitzat, també se li han buscat substituts. Així doncs, s’ha aconseguit substituir la Espessant C per Espessant F i el Espessant D' ha resultat ser un bon espessant principal, mantenint en els dos casos l’estabilitat de les emulsions. A partir de tots els resultats d’estabilitat i viscositat obtinguts i de les preferències de l’empresa sobre els components de la formulació, s’ha obtingut una formulació definitiva composta per Espessant D', Espessant F i amb menys concentració de tensioactius i fase antigènica que la formulació de partida. Un cop optimitzades les concentracions dels espessants, s’ha fet un estudi amb diferents lots dels espessants que ha demostrat diferències significatives en la viscositat de l’emulsió en funció del lot de Espessant F utilitzat. S’ha vist que el motiu d’aquestes diferències és que el Espessant F necessita ser sotmès a un procés d’activació prèviament a la formulació per poder actuar correctament. Després de repetir l’optimització amb el Espessant F activat i d’adequar el procés de formulació a nivell de producció industrial, s’ha confirmat que la formulació és robusta i no pateix diferències significatives en funció dels lots utilitzats. Per acabar, s’ha elaborat un estudi d’estabilitat durant 12 mesos que ha corroborat la possible substitució de la formulació de partida per la formulació dissenyada. En la formulació d’emulsions w/o, l’objectiu ha estat substituir una fase oliosa de composició no coneguda per una fase de composició coneguda i senzilla de formular. S’han plantejat nombrosos dissenys per arribar a tenir una emulsió de signe w/o, estable i d’aspecte fluid. El problema ha estat aconseguir el signe d’emulsió desitjat, cosa que s’ha aconseguit disminuint la concentració del tensioactiu hidròfil de les formulacions. Un cop aconseguides algunes emulsions w/o estables, aquestes no han estat robustes ja que la seva repetició no ha donat els mateixos resultats o no s’han pogut formular amb PBS, fet necessari perquè una emulsió sigui compatible també amb antígens. Finalment, s’ha aconseguit una emulsió de signe w/o, aspecte fluid i estable composta per Oli K, Tensioactiu X, Tensioactiu S’ i Estabilitzant M. S’ha elaborat un estudi d’estabilitat durant 6 mesos que ha corroborat la possible substitució de la formulació de partida per la formulació dissenyada. CONCLUSIONS: S’han obtingut dues formulacions noves en forma d’emulsió per a l’administració de vacunes per via parenteral d’ús veterinari que són repetibles, robustes, compatibles amb antígens i estables durant el període d’estabilitat assajat.
INTRODUCTION: This thesis is the result of a collaboration between Universitat de Barcelona and a private company called Laboratoris Hipra, S.A. Veterinary companies suffer serious economic losses because of diseases such as swine fever. In order to prevent and treat them, veterinary industry makes use of vaccines, for example, in emulsion form. The development of emulsions is not an easy task because emulsions may present stability problems and incompatibility with the antigens selected therefor. AIM: To obtain stable and robust emulsions, which are compatible with the selected antigens. On the one hand, the first specific aim is to replace the natural thickener thickener A present in a commercial o/w emulsion, to avoid viscosity variability depending on thickener batches. On the other hand, the second specific aim is to replace the oil phase present in a commercial w/o vaccine of an unknown composition by a new oil phase. EXPERIMENTAL METHODS: Since emulsions are multifactorial systems, all the trials were planned using experimental design methodology. RESULTS AND DISCUSSION: Regarding the o/w emulsion aim, the substitution of Thickener A by other thickeners was unsuccessfully tested. After many different tests, a stable emulsion comprising Thickener D' and Thickener F as thickeners was obtained. However, this formulation presented variability depending on the batch of Espessant F. This problem was solved by a previous activation of Thickener F. Finally, the definitive formulation with activated Thickener F passed correctly the toxicity test and stability test up to 12 months. Secondly, to develop a w/o emulsion with low viscosity and stable more than 24 hours was a though process. But finally, as a result of many trials combining different oils and surfactants, a formulation comprising ethyl oleate, Span® 80 and Kolliphor® ELP showed positive results regarding stability and viscosity up to 6 months. CONCLUSIONS: Two new emulsions were developed suitable to replace commercial vaccines keeping substantially their initial features such as viscosity, stability and toxicity.

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Fernández, Campos Francisco. "Nanoemulsiones de nistatina para el tratamiento de candidiasis muco-cutáneas". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2012. http://hdl.handle.net/10803/83638.

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Se han desarrollado y optimizado dos nanoemulsiones que contienen Nistatina (N1 y N2) para su aplicación en piel y mucosa oral, respectivamente. Estas formulaciones tuvieron un tamaño de gota nanométrico y resultaron ser estables a lo largo del tiempo. Adicionalmente se determinó el comportamiento reológico de ambos sistemas resultando ser fluidos newtonianos. Se evaluó la actividad antifúngica in vitro, observado que la potencia de la nistatina aumentó al ser introducida en las nanoemulsiones, cuando se comparaba con la nistatina libre. El mecanismo de liberación de la nistatina de las nanoemulsiones siguió una cinética de orden uno para ambas formulaciones. Trás el ensayo de permeación ex vivo en piel humana con la nanoemulsion N1 se observó que la cantidad de fármaco permeada fue muy baja, pudiendo descartarse la posible aparición de efectos adversos a nivel sistémico. De la misma manera se realizó el ensayo de permeación ex vivo en mucosa oral porcina para la formulación N2 llegando a la misma conclusión que en el caso de la permeación en piel. En ambos casos la cantidad de fármaco retenido en el tejido (tanto en piel o mucosa) es suficiente para observar un efecto fungistático, fungicida y un prolongado efecto post-antifungico (PAFE). Con el fin de determinar el efecto de la nanoemulsion N2 sobre la mucosa oral se visualizó la ultra-estructura del tejido y no observándose variaciones significativas cuando se comparaban con el control (mucosa no tratada con la nanoemulsion). Las nanoemulsiones N1 y N2 son formulaciones prometedoras para el potencial tratamiento clínico de candidiasis muco-cutáneas.
Muco-cutaneous candidosis is a common opportunistic infection must be treated to prevent other tissue invasion. Nystatin is one of the most prescribed drugs to treat this pathology, but due to its physicochemical properties its pharmaceutical-technological requirements make it a challenge. The purpose of this work was the development and characterization of an optimal nystatin delivery system for the potential treatment of oral candidosis avoiding undesirable side effects and toxicity of potential systemic absorption. Two nanoemulsion (N1 and N2) was developed, evaluated and characterized. It has been formulated successfully as a stable nanoemulsion with a droplet size of 75 and 138 nm, respectively. First order release parameters were estimated using different mathematical approaches and ex vivo permeation of nystatin through human skin and porcine buccal mucosa were found no systemic effects would happen. Microbiologic studies performed revealed an enhanced antifungal effect of the nystatin loaded nanoemulsion. Also the evaluation of buccal mucosa ultrastructure by transmission electron microscopy methodology showing a harmless effect in the mucosa microstructure. We can infer that the selected nystatin nanoemulsion could be potentially used on candidosis infection under mucositis conditions.

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Leitner, Stefanie. "Design of multifunctional polymeric nanoparticles for biomedical applications". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2013. http://hdl.handle.net/10803/131464.

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The general objective of this research was the design of polymeric cationic nanoparticles from nano-emulsions obtained by low-energy methods for biomedical applications. This general objective includes the preparation of oil inwater (O/W) cationic nano-emulsions by low-energy methods and their characterization, the preparation and characterization of cationic polymeric nanoparticles using the O/W cationic nano-emulsions as templates, the functionalization of the polymeric nanoparticles and in vitro studies of functionalized nanoparticles. Nano-emulsions with droplet sizes < 300 nm, positive surface charges and acceptable stability were successfully obtained in the Aqueous solution / [CatA: nonionic surfactant] / [Polymer in ethyl acetate] system. Nano-emulsion properties were controlled by the type of the nonionic surfactant, the CatA: nonionic surfactant ratio, composition of the aqueous solution, polymer concentration and polymer molecular weight. Nano-emulsion properties using a castor oil surfactant derivative, i.e. Cremophor® WO7 or Cremophor® EL, are more suitable for the intended application than those using a sorbitan ester surfactant which suggests that the surfactant structure plays a significant role. The CatA : nonionic surfactant mixing ratio of 1:1 was found to be optimum for nano-emulsion formation with small droplet size, appropriate surface charge and stability. The properties of nano-emulsions prepared with MilliQ® water or HEPES solution did not differ significantly while nano-emulsions prepared with a phosphate buffer were highly unstable. The incorporation of glucose (to adapt the solution to the osmolarity required for in vitro studies) had no influence on droplet size and surface charge. Increasing the polymer concentration (from 6 wt% to 10wt%) did not improve nano-emulsion properties. Decreasing the polymer molecular weight (from EC10 to EC4) did not significantly change nano-emulsion properties. Cationic nanoparticles with small particle sizes (<250 nm), positive surface charges and acceptable stability were obtained from nano-emulsion templating by the solvent evaporation method. Nanoparticle surface charge and stability were similar to those of the template nano-emulsions while particle size was smaller. The nature of the nano-emulsion aqueous component did not influence significantly nanoparticle size and stability. Surface charge values, however, were lower in HEPES solution than in water. Decreasing the polymer molecular weight (from EC10 to EC4) did not significantly change nanoparticle size and surface charge, independently on the aqueous solution used. Complex formation between nanoparticles and folic acid at different charge ratios was achieved. Complex formation was not influenced by the nature of the aqueous component. The size of the complexes formed with different cationic/anionic (c+/a) charge ratios was not significantly changed compared to that of uncomplexed nanoparticles. However, surface charge values were significantly decreased. Complexation between nanoparticles and an antisense oligonucleotide (ASO) at different nanoparticle:antisense oligonucleotide (N/P) ratios was achieved. The complexes showed the same trends regarding surface charge and size as those of nanoparticle:folic acid complexes and are hence suitable for therapeutic applications. In the presence of Fetal Bovine Serum (FBS), surface charge values of the nanoparticle:ASO complexes remained in the negative range suggesting that serum components were absorbed onto the nanoparticle surface. In vitro studies of nanoparticle dispersions revealed that nanoparticles are nontoxic to HeLa cells up to a concentration of 3 mM. A low concentration of cationic species is required for obtaining low hemolytic activity. Moreover, low hemolysis values are achieved with folic acid attached to the nanoparticles. In the absence of Fetal Bovine Serum, Renilla luciferase gene inhibition showed an optimum for the N/P ratio 28 (40%) which makes them promising candidates for gene inhibition in cell cultures. However, in the presence of serum proteins, no gene silencing was detected, precluding the use of these nanoparticles for in vivo experiments. However, with appropriate functionalization (e.g. with CPP), cell uptake and consequently transfecction could be favored.
El objetivo general de esta investigación fue el diseño de nanopartículas poliméricas catiónicas, a partir de nano-emulsiones obtenidas por métodos de baja energía, para aplicaciones biomédicas. Este objetivo incluye la preparación de nano-emulsiones catiónicas de tipo aceite en agua (O/W) con métodos de baja energía y su caracterización, la preparación y caracterización de nanopartículas poliméricas catiónicas utilizando los O/W nano-emulsiones catiónicas como plantilla, la funcionalización de las nanopartículas poliméricas y estudios in vitro de las nanopartículas funcionalizadas. Se han obtenido nanopartículas catiónicas poliméricas a partir de nano-emulsiones, utilizando un polímero preformado que era incorporado en la fase oleosa. Se confirmó la posibilidad de formar complejos entre nanopartículas seleccionadas y compuestos bioactivos, tales como ácido fólico y oligonucleótido antisentido (ASO) fosforotioato. Las características (tamaño y carga superficial) de las nanopartículas y de los complejos formados con ácido fólico o ASO se hallan en un rango que permitiría su aplicación como agentes terapéuticos. Los estudios in vitro de nanopartículas y de los complejos de nanopartículas: oligonucleótido revelaron que las nanopartículas, a concentraciones iguales o inferiores a 3 mM no son tóxicas para las células HeLa, que la concentración de especies catiónicas de las nanoparticluas debe ser baja para obtener valores bajos de hemólisis y que la presencia de ácido fólico unido a las nanopartículas contribuye a la obtención de valores bajos de hemólisis. Además, los complejos de nanopartícula: oligonucleótido mostraron una inhibición de genes en ausencia de suero bovino fetal (FBS), por lo que son candidatos prometedores para la inhibición de genes in vitro. Sin embargo, en presencia de proteínas del suero, no se detectó silenciamiento génico, lo que limita el uso de estas nanopartículas para experimentos in vivo. No obstante, con una funcionalización adecuada (por ej. con CPP) posiblemente se podría favorecer la penetración celular y por tanto conseguir transfección.

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Sosa, Díaz Lilian Elisa. "Elaboración de formulaciones nanoestructuradas de Anfotericina B para el tratamiento de la Candidiasis, Aspergilosis y Leishmaniosis cutánea". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2018. http://hdl.handle.net/10803/665551.

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La piel constituye una de las primeras líneas de defensa de nuestro organismo y, como tal, puede sufrir la agresión de numerosos microorganismos y parásitos. Entre estas patologías cabe mencionar las micosis y la leishmaniosis que pueden tratarse con una variedad de fármacos presentados bajo diferentes formas farmacéuticas diseñadas para las vías de administración correspondientes, siendo las vías más habituales la cutánea, oral y parenteral. Para el tratamiento de afecciones de la piel y sus anejos, la vía cutánea en principio es la de elección, sin embargo, en algunos casos no aporta los resultados terapéuticos esperados, frecuentemente debido a una escasa penetración y/o retención del fármaco a nivel dérmico. Esta falta de eficacia podría paliarse con el uso de vehículos tales como nanoemulsiones e hidrogeles termorreversibles, dando lugar a nuevas formulaciones que podrían usarse como alternativa a los medicamentos de administración oral o parenteral para el tratamiento de patologías cutáneas. La Anfotericina B podría ser un buen candidato, dado su potencial nefrotóxico por vía oral y la ausencia en Europa de medicamentos con este principio activo para su administración cutánea. Si estas nuevas formulaciones fueran viables, supondrían una buena alternativa, dado que en principio se reducirían considerablemente los posibles efectos indeseables del fármaco. Además, comparado con los inyectables, presentarían el beneficio de una administración no invasiva e indolora. Para el desarrollo de la Tesis se ha realizado un amplio estudio bibliográfico preliminar que viene sintetizado en el capítulo 1 de la memoria. Seguidamente, en el capítulo 2, se exponen los objetivos y plan de trabajo establecido. Los demás capítulos tratan de la parte experimental con sus conclusiones finales.
The skin constitutes one of the first lines of defense of our organism and, as such, it can suffer the aggression of many microorganisms and parasites. These pathologies include the mycosis and leishmaniosis that can be treated with a variety of drugs presented under different pharmaceutical forms designed for the corresponding routes of administration, the most common oral, cutaneous and parenteral pathways. For the treatment of skin conditions and their annexes, the skin route in principle is the one of choice, however, in some cases it does not provide the expected therapeutic results, often due to poor penetration and / or retention of the drug at the dermal level. This lack of efficiency could be mitigated by the use of vehicles such as nanoemulsions and thermorreversible hydrogels, giving rise to new formulations that could be used as an alternative to oral or parenteral administration medications for the treatment of cutaneous pathologies. Amphotericin B may be a good candidate, given its oral nephrotoxic potential and the absence in Europe of medications with this active ingredient for its skin administration. If these new formulations were viable, they would be a good alternative, since in principle the potential undesirable effects of the drug would be considerably reduced. In addition, compared with injectables, they would present the benefit of non-invasive and painless administration. For the development of the Thesis, a comprehensive preliminary bibliography study has been carried out which is summarized in Chapter 1 of the report. Next, in Chapter 2, the objectives and established work plan are set out. The other chapters deal with the experimental part with its final conclusions.

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Arias, Chousa Eva María. "Desarrollo de formulaciones innovadoras para la liberación de principios activos en la piel". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2019. http://hdl.handle.net/10803/666662.

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La piel es el órgano más grande del cuerpo y constituye una membrana física, bioquímica e inmunólogica. Su función principal es proteger contra el estrés mecánico ambiental provocado principalmente por contaminantes y radiación solar, evitar la penetración de microorganismos y otras sustancias extrañas, así como impedir la pérdida de agua y nutrientes. La capa más externa de la piel, el estrato córneo, está formada por corneocitos, que se encuentran embebidos en una matriz lipídica. Dicha matriz lipídica es la única vía contínua en el estrato córneo, de manera que la composición y la organización de estos lípidos es de gran importancia para proporcionar una función barrera adecuada. Los principales lípidos en la capa córnea humana son el colesterol, los ácidos grasos libres y las ceramidas. La piel es una vía de elección para la administración de medicamentos con acción local en las estructuras de la piel o con acción sistémica. Cuando el lugar de acción de un principio activo es la piel, el desarrollo de formas de dosificación que faciliten la permeación de la molécula atravesando el estrato córneo sin alcanzar la circulación sistémica constituye un reto. La formulación de nuevas formas de dosificación que permitan vectorizar los fármacos a su lugar de acción, en las estructuras de la piel, sin producir efectos secundarios en otras partes del organismo es uno de los objetivos de esta tesis. Las formulaciones basadas en sistemas coloidales tales como las microemulsiones, nano-emulsiones y emulsiones altamente concentradas poseen dominios hidrófilos y lipófilos bien definidos, que son de máximo interés para mejorar la solubilidad de los principios activos. La solubilidad de un principio activo y su lipofilia son especialmente relevantes para mejorar su penetración en la piel. Las microemulsiones, nano- emulsiones y emulsiones altamente concentradas pueden mejorar la penetración de los principios activos en la piel, ya que pueden ser formuladas con componentes (tensioactivos, cotensioactivos, aceites y aditivos) conocidos como potenciadores de la penetración. En este trabajo de investigación se seleccionaron tres principios activos: diclofenaco sódico, PA2 y PA3, por sus propiedades físico-químicas y por su interés industrial, y se estudió su incorporación en formulaciones innovadoras para ser administrados por vía tópica. Se ha estudiado la formación y caracterización de microemulsiones, nano-emulsiones y emulsiones altamente concentradas en sistemas constituidos por agua/tensioactivos no iónicos/aceite, con una óptima capacidad de solubilización de principios activos. Para ello, se han seleccionado tensioactivos no iónicos y otros excipientes, biocompatibles y aptos para su aplicación por vía tópica. Se realizaron estudios preliminares para seleccionar los sistemas más adecuados y estudiar el comportamiento fásico, con el fin de identificar las composiciones de interés. Las microemulsiones (MEs) son soluciones coloidales donde dos componentes inmiscibles (como, por ejemplo, agua y aceite) coexisten en una misma fase líquida y transparente, gracias a la incorporación de moléculas anfifílicas con un balance hidrófilo-lipófilo óptimo. El tamaño característico de las gotas de las microemulsiones se encuentra en el rango de 10 a 100 nm, aproximadamente. Las microemulsiones poseen un alto poder de solubilización y, además, su preparación es fácil y no requiere equipos complejos. Debido a su estabilidad termodinámica se forman espontáneamente. Se ha estudiado la formación de microemulsiones mediante pesada directa a partir de los diagramas de fases estudiados que presentaban una amplia región de microemulsiones. Se seleccionaron las composiciones con la menor concentración de tensioactivo posible, para evitar irritación cutánea, y se estudió la solubilización de las concentraciones seleccionadas de fármacos: 3% de diclofenaco sódico (DS), un 1% de PA2 (PA2), un 1% de PA3 (PA3) y la combinación de un 1% de PA2 y un 1% de PA3. Se caracterizaron las muestras mediante medidas de conductividad y pH. Las nano-emulsiones (NEs) son dispersiones de dos líquidos inmiscibles, con una elevada área interfacial y un aspecto transparente o translúcido debido a su tamaño nanométrico (entre 20 y 200 nm). Son emulsiones que poseen una elevada estabilidad cinética frente a la sedimentación o cremado, debido a su pequeño tamaño de gota. Las NEs son termodinámicamente inestables y se necesita energía para su formación. La energía se puede obtener de una fuente externa, como la proporcionada por equipos mecánicos (métodos de alta energía) o puede proceder de la energía interna química de los componentes del sistema (métodos de baja energía). En los métodos de baja energía se produce una inversión de fase por un cambio de temperatura a composición constante (PIT) o por un cambio de composición a temperatura constante (PIC). Este útimo método, ha sido el seleccionado para estudiar la formación de nano-emulsiones en esta Tesis. Una de las ventajas de las nano-emulsiones es la baja concentración de tensioactivo que se necesita, en comparación con las microemulsiones. A partir de los diagramas de fases estudiados, se seleccionaron sistemas con regiones amplias de nano-emulsión del tipo aceite en agua (O/W). Se prepararon las composiciones óptimas, mediante el método de las adiciones sucesivas, con una baja concentración de tensioactivo y elevada concentración de agua, y se caracterizaron. Se solubilizaron los principios activos en las nano-emulsiones O/W y después de caracterizarlas, se estudió su estabilidad cinética, obteniéndose para algunos sistemas estabilidades superiores a un año y medio. Se estudió la influencia de la incorporación de potenciadores de la penetración (PEs) en nano-emulsiones seleccionadas. Los potenciadores de la penetración estudiados fueron propilenglicol (PG), transcutol (TC) y DMSO, a diferentes concentraciones. También se estudió la influencia de la incorporación de un agente gelificante a nano- emulsiones y se estudiaron las propiedades reológicas en función del tiempo. Se seleccionaron dos polímeros, goma xantana (GX) y ácido hialurónico (AH). Se estudió la estabilidad a diferentes temperaturas con el tiempo, mediante medidas de reología. Las emulsiones altamente concentradas, también conocidas como “High Internal Phase Ratio Emulsions” (HIPREs) o emulsiones-gel, están constituidas por una elevada fracción en volumen de fase dispersa, que es superior a 0,74. Además, la fase continua puede presentar un orden nanoestructurado periódico, dando lugar a la compartimentación en diferentes escalas de longitud. El estudio de la difusión de principios activos desde las HIPREs y su capacidad de penetración en la piel es un tema relevante para su utilización como sistemas de liberación de fármacos. Estudios previos realizados con estas emulsiones, demostraron la importancia del coeficiente de reparto del fármaco incorporado respecto a la difusión, así como las características de la película interfacial. Se ha estudiado la formación de HIPREs aceite en agua (O/W), mediante el método de las adiciones sucesivas, a partir de los diagramas de fases estudiados que presentaban una región de HIPRE amplia. Se seleccionaron composiciones con baja concentración de tensioactivos y elevada concentración de aceite. Se caracterizaron en función de los tamaños de gota y las propiedades reológicas, viscosidad a baja velocidad de deformación y mediante medidas oscilatorias dinámicas. Se solubilizaron los principios activos en HIPREs seleccionadas y se caracterizaron las formulaciones. Se estudió la estabilidad de las formulaciones a tiempo real y la estabilidad acelerada, mediante ensayos de centrifugación. Una vez estudiadas las formulaciones, se han estudiado sistemáticamente los factores que influyen en la permeación de diclofenaco sódico, utilizado como fármaco modelo, desde formulaciones seleccionadas a través de membranas sintéticas lipófilas, Strat-M. Estas membranas se han utilizado por sus características similares a la piel humana. Se han comparado los resultados de permeación obtenidos con la difusión del principio activo a través de membranas hidrófilas de acetato de celulosa y se han realizado estudios a dosis finitas e infinitas. Se ha observado un aumento notable en la permeación con las nano-emulsiones, atribuido a la concentración elevada de agua (90%). Cuando se utilizaron emulsiones altamente concentradas se logró una baja permeación, que se relacionó con su elevada viscosidad, en comparación con formulaciones más fluidas como las nano-emulsiones o las microemulsiones. Mediante técnicas de dispersión de rayos X a ángulo pequeño (SAXS), se ha identificado la presencia de cristal líquido cúbico en la fase externa de las emulsiones altamente concentradas y se ha constatado su influencia en la permeación del principio activo a través de las membranas. Otros factores que se han identificado como significativos en la permeación han sido la concentración de principio activo en la formulación o la composición de las emulsiones. Se estudió la permeación cutánea a través de piel humana. Se determinó la concentración de fármaco que alcanzó el fluido receptor y se realizó la extracción y cuantificación de los fármacos de las diferentes capas de la piel, dermis y epidermis. La correcta caracterización de las microemulsiones, nano-emulsiones y emulsiones altamente concentradas en cuanto a estructura y tamaño de gota, así como la correcta selección cualitativa y cuantitativa de los excipientes ha permitido identificar las mejores composiciones para lograr la mayor permeación de un principio activo, DS, a través de la piel o la localización del mismo en epidermis y dermis, minimizando su paso a circulación sistémica. En los estudios de permeación a través de la piel, se ha observado una mayor retención de diclofenaco sódico en epidermis y dermis con emulsiones altamente concentradas que contenían cristal líquido cúbico en la fase continua. La mayor permeación a través de la piel humana se ha observado con nano-emulsiones y microemulsiones. Se ha observado una buena correlación entre los resultados obtenidos con la membrana Strat- M y la piel humana, en cuanto a la permeación de DS.

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Espinoza, Tituana Lupe Carolina. "Estrategias terapéuticas basadas en micro y nanoemulsiones para el tratamiento del Alzheimer y enfermedades inflamatorias de la piel". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2020. http://hdl.handle.net/10803/671419.

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Donepezil (DPZ) is one of the most widely prescribed drugs to treat the neuropsychiatric symptoms of Alzheimer's disease (AD) which are commercially available in oral tablet form. However, these can lead to inconveniences, especially among geriatric patients or those who are in advanced stages of the disease. In addition to this, there are marked disadvantages of the oral route, including difficulties in crossing the blood-brain barrier. The intranasal route presents an alternative due to its direct connection to the brain, which could increase the bioavailability of the drug. On the other hand, pioglitazone (PGZ) is a peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPAR-γ) agonist used to treat type 2 diabetes mellitus. There is mounting scientific evidence of the anti-inflammatory effect of PGZ which suggests it as a promising candidate for the treatment of inflammatory disorders. The incorporation of these drugs in micro- and nanoemulsions could be used as a strategy to facilitate their administration. Based on these findings, the aim of this thesis was to design, develop and characterize intranasal DPZ micro- and nanoemulsions for the treatment of AD, as well as topical PGZ nanoemulsions for the treatment of inflammatory skin diseases. Two PGZ nanoemulsions (PGZ-NE and PGZ-NE2) along with one microemulsion and two nanoemulsions of DPZ (DPZ-ME, DPZ-NE, and DPZ-PNE) were formulated by constructing pseudo-ternary phase diagrams. All formulations were physically stable with spherical nanodroplets distributed uniformly in the system. The rheological analysis confirmed the Newtonian behavior in four formulations, while DPZ-PNE presented a pseudoplastic behavior. The five formulations were able to release the drug following a hyperbolic kinetic model. DPZ exhibited greater permeation through the porcine nasal mucosa from microemulsion compared to nanoemulsions, possibly due to its higher content of surfactants and cosurfactants. PGZ-NE and PGZ-NE2 favored the passage of the drug through the stratum corneum and promoted its retention in the skin thereby guaranteeing a local effect, especially for PGZ-NE2. The tolerance results demonstrated the biocompatibility and suitability of the formulations for intranasal or dermal administration. Finally, PGZ-NE treatment inhibited approximately 44% of inflammation, significantly decreased the expression of proinflammatory cytokines IL-6, IL-1β, and TNF-α, and counteracted histopathological alterations in acute inflammation assays, while PGZ-NE2 demonstrated efficacy in the treatment of atopic dermatitis, exhibiting reduction of skin lesions, restoration of elasticity and biomechanical properties of the skin, as well as reduction in the expression of proinflammatory cytokines associated with the pathophysiology of the disease. In conclusion, the obtained results encourage further clinical research into new therapeutic indications for PGZ as well as the use of intranasal-administered DPZ micro- and nanoemulsions to increase the bioavailability of the drug in the brain and facilitate its administration.

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Suñer, i. Carbó Joaquim. "Estudi galènic i biofarmacèutic d’emulsions múltiples de clotrimazol, econazol i bifonazol d’aplicació tòpica". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2017. http://hdl.handle.net/10803/404278.

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En el camp de la Indústria Farmacèutica és molt rellevant la innovació galènica que permeti al fàrmac alliberar-se d’una forma ràpida, eficaç i segura. En els últims anys, l’enfoc i avanç de la investigació farmacèutica en el camps dels sistemes dispersos, ha permès el desenvolupament de formulacions amb propietats fisicoquímiques i farmacològiques desitjades, les quals modifiquen de manera acusada el procés d’alliberació del fàrmac. Les emulsions múltiples d'aigua-en-oli-en-aigua (W/O/W) són sistemes dispersos de gran interès per la seva estructura i propietats, com a potencials sistemes d'administració de fàrmacs, que es formen per inversió de fases de una emulsió simple. Almenys, es requereixen dos agents tensioactius per a la formació, un amb valor baix de HLB (Balanç equilibri hidròfil-lipòfil) per a l'emulsió primària W/O i l'altre amb valor alt d’HLB per a l’emulsificació secundaria. Aquest sistema multiemulsionat proporciona en primer lloc, protecció dels fàrmacs inclosos en les diferents fases, capacitat per incorporar diversos actius en els diferents compartiments de l’emulsió i alliberament sostingut de fàrmacs (Silva- Cunha i cols., 1997). Els tractaments de les micosis superficials i/o cutànies es realitzen bàsicament amb antifúngics d’administració tòpica, encara que alguna vegada pot ser necessari l’ús d’antifúngics sistèmics. El tractament tòpic ofereix el potencial per aconseguir concentracions altes del fàrmac en la zona afectada de la pell amb una exposició mínima a d'altres òrgans. Això pot augmentar en gran mesura l’eficàcia i també la seguretat en relació amb l’administració sistèmica. De totes formes, el tractament indicat ha de ser sempre individualitzat en funció de les característiques del pacient i de les lesions que manifesta. El vehicle d’administració per cada tipus d’infecció fúngica, s’haurà d’escollir adequadament, el que assegurarà uns resultats idonis en cada situació. Els fàrmacs antifúngics es classifiquen, entre d’altres, segons les seves propietats químiques. Els derivats azòlics (inhibidors enzim lanosterol 14-α-desmetilassa) constitueixen un dels grups més representatius de la terapèutica actual per al tractament de les micosis superficials i/o epidèrmiques. Entre ells trobem: clotrimazol (CLT), bifonazol (BFZ), econazol (ECN), ... Una vegada revisada la bibliografia recent en el camp dels sistemes dispersos tipus emulsions múltiples, es proposen formulacions bàsiques inèdites actualment recomanades per a l’aplicació tòpica sobre la pell. En aquestes formulacions proposades s’hi vehiculen diferents agents antifúngics de tipus azol per tal d’avaluar les característiques fisicoquímiques i, per últim, veure el grau de penetració sobre la pell i la retenció cutània dels preparats obtinguts. Donat que el primer inconvenient de les emulsions és la seva inestabilitat, el present treball pretén, en primer lloc interpretar la incidència dels components d’aquestes formulacions en la seva estabilitat en funció de les característiques físico-químiques i, en segon lloc, justificar la viabilitat pràctica de les formulacions estudiades mitjançant la penetració del fàrmac sobre la pell, el grau de permeació cutània i l’eficàcia antimicrobiana.
The treatments of superficial mycoses are made primarily with antifungal topical administration, although sometimes it may be necessary to use systemic antifungals. The topical treatment has the potential to achieve high concentrations of the drug in the affected area of the skin with minimal exposure to other organs. This can greatly increase the efficacy and safety in relation to systemic administration. However, the indicated treatment should always be individualized according to patient characteristics and the injuries. The administration vehicle for each type of fungal infection, must choosen properly, to ensure satisfactory results in every situation. Antifungal drugs are classified, among others, according to their chemical properties. Azolic derivatives (lanosterol 14-α-demethylase inhibitor) constitute one of the most representative of the current therapies for the treatment of superficial fungal and/or epidermal infections. Among them are: clotrimazole (CLT), bifonazole (BFZ), econazole (ECN). Once reviewed the recent literature in the field of dispersed multiple emulsions systems types, basic formulations currently recommended for topical application on the skin are proposed. In these formulations proposed convey different antifungal agents, the physicochemical characteristics are evaluated and finally the skin penetration and permeation of the preparations are studied. As the first disadvantage of the emulsions is their instability, in the current work, the incidence of the components of these formulations on stability according to the physico-chemical is first studied, and secondly the practical feasibility of the formulations studied by the drug penetration, skin permeation and antimicrobial efficacy is justified.

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Wisch, Michael Henry. "Microemulsions : a new perspective in the treatment of paediatric and geriatric tuberculosis patients". Thesis, Rhodes University, 2000. http://hdl.handle.net/10962/d1003283.

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Tuberculosis(TB) was declared to be a global emergency in 1993, with South Africa declaring it to be the country’s top health priority in 1996, but ineffective treatment strategies have led to fewer than half of all treated patients in South Africa being cured. At present,paediatric treatment remains a problem, as the antitubercular preparations of rifampicin, isoniazid and pyrazinamide, that are currently available, were not initially designed for the treatment of paediatric TB patients, providing a motivation for this project. The aim of this project is thus the development of a microemulsion dosage form for the oral delivery of RIF(Rifampicin), INH(Isoniazid) and PZA(Pyrazinamide) in combination. RIF, INH and PZA were adequately characterised with reference to the monograph standards referenced and were found to be sufficiently pure to be used in subsequent work. A chromatographic system and conditions were selected and validated as being optimal for HPLC analysis of RIF, INH and PZA in combination, with a drug partitioning method for miglyol 812 developed and validated. Ternary and pseudo-ternary phase diagrams were constructed and reported, all employing miglyol 812 as the lipid. It was undoubtedly the imwitor 308 and crillet 3 combination o/w microemulsion system that proved most successful, maintaining homogeneity on dilution. The microemulsion used in formulation comprised imwitor 308 (27.63%), crillet 3 (27.63%), miglyol 812 23.68%) and water (21.06%). The stability of RIF, INH and PZA was investigated in aqueous solution, miglyol 812, corn oil, 10%m/v cremophor RH, 5%m/v imwitor 308, 10%m/v crillet 3 and 70%m/v sorbitol solution. Trends in the stability assessments conducted on RIF, INH and PZA were noted, with slight variation depending on the formulation component being evaluated. RIF invariably demonstrated temperature and oxidation dependent degradation in all vehicles, with a definite distinction possible between samples stored at 25, 40 and 600C over a 7 day trial period. A definite advantage of storing RIF solutions under nitrogen was observed, with these solutions showing less degradation over the course of the trial, than those stored under air. INH produced a pronounced increase in the degree of degradation of RIF, whereas PZA had a negligible effect on it’s stability. INH proved to be most stable in the 70%m/v sorbitol solution with no significant oxidation or temperature dependent degradation indicated. Temperature dependent degradation was only noticable when INH was in combination with RIF, most significant in crillet 3 solution. PZA was the most stable of the three drugs, remaining relatively unaffected by temperature and the presence of air, independent of the vehicle employed, although the drug remaining did decrease slightly in the presence of RIF.Due to drug dose specifications and solubility limitations, the final formulation assessed, only contained RIF and INH, despite INH and PZA having no significant effect on the stability of each other. The solubility of PZA in the lipid and aqueous components of the microemulsion was not great enough to achieve the required 500 mg/10ml dose, while RIF and INH could achieve the respective 150mg/10ml and 100mg/10ml dose. RIF stability was improved, as anticipated, with the incorporation of RIF into the internal phase decreasing contact with INH which has been shown to affect it’s stability. RIF behaved as predicted, possessing greater stability than shown in the individual formulation components, however, INH did not, being less stable in formulation in the absence of antioxidant, than in it’s presence. A novel microemulsion formulation capable of delivering the incompatible RIF and INH in combination, with numerous microemulsion systems mapped,with the ability of being used for the delivery of other lipophilic drugs and drug combinations, was produced.The final formulation provided valuable information into possible future improvements of the microemulsion to improve drug stability.

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Aparicio, Pelegrin Rosa M. "Estudi d’incorporació i alliberament de fàrmacs amb noves formes de dosificació basades en sistemes micro-nanoestructurats". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2021. http://hdl.handle.net/10803/673925.

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Els materials porosos polimèrics, també denominats escumes sòlides, són materials sòlids de baixa densitat i elevat volum de porus. Són ben coneguts per la seva varietat d’aplicacions i constitueixen una part integral de diverses formes de dosificació. La xarxa porosa és important per determinar fenòmens relacionats amb l’administració de medicaments, tals com la dissolució, adsorció i difusió de fàrmacs. S’ha descrit l’ús de materials mesoporosos per incorporar i posteriorment alliberar diverses molècules d’interès farmacèutic i s’ha demostrat que molècules de diferents mides poden quedar atrapades als porus mitjançant un procés d’impregnació i alliberades a través d’un mecanisme controlat per difusió. En aquest context, els materials porosos tenen característiques molt interessants com són superfícies elevades, mida de porus ajustable amb una baixa polidispersitat i propietats superficials ben definides, permetent així l’adsorció i alliberament de certs tipus de fàrmacs d’una manera més reproduïble i predictible. La majoria de mètodes per fabricar materials porosos donen lloc a estructures poroses jeràrquiques, però són processos laboriosos amb diverses etapes i, per aplicacions industrials es requereixen mètodes més simples. Com a alternativa als mètodes convencionals es poden obtenir materials porosos mitjançant sistemes col·loidals, generant un sistema bifàsic i polimeritzant posteriorment la fase externa. Les entitats col·loidals serveixen per a formar la porositat en el material final i després són eliminades del sistema. Depenent de la naturalesa del sistema col·loidal (emulsions, microemulsions, etc.), la grandària dels porus generats pot ser des de nanòmetres fins a centenars de micres. En aquesta tesi doctoral s’han seleccionat quatre polímers biocompatibles per desenvolupar materials nanoestructurats a partir d’emulsions altament concentrades: poliestirè-divinilbenzè (PS-DVB), poliacrilamida (PAM), quitosan (QS) i àcid hialurònic (HA). Els materials de poliestirè-divinilbenzè i els de poliacrilamida s’han obtingut mitjançant una reacció de polimerització de l’estirè amb divinilbenzè en el primer cas i d’acrilamida i bisacrilamida en el segon cas, fent servir com a plantilla (template) l’estructura de les emulsions altament concentrades. Per a l’obtenció de materials de poliestirè-divinilbenzè s’han emprat emulsions altament concentrades W/O i pels materials de poliacrilamida, emulsions O/W, degut a les diferents solubilitats de l’estirè i l’acrilamida en els components de les emulsions i per afavorir les reaccions de polimerització a la fase externa. Els altres polímers s’han incorporat directament preformats a les emulsions O/W i s’han utilitzat agents reticulants (cross-linkers) per mantenir l’estructura. El reticulant emprat pel quitosan ha estat la genipina i per a l’àcid hialurònic, el butandiol diglicidil éter (BDDE). La caracterització d’aquests nous materials i l’estudi de la incorporació de fàrmacs i la cinètica d’alliberament és fonamental pel desenvolupament de formes farmacèutiques segures i eficaces. És per això que s’ha desenvolupat un sistema de control senzill basat en l’equip de dissolució que ens ha permès comparar les característiques del diferents materials sense haver de recórrer a tècniques complexes que suposarien un cost excessiu per a la fabricació industrial d’aquests nous materials per a ús farmacèutic. S’han preparat materials porosos de poliestirè-divinilbenzè (PS-DVB), partint d’emulsions altament concentrades W/O preparades pel mètode PIT o pel mètode de les addicions successives. Les diferents característiques de les emulsions i dels materials obtinguts han permès comprovar que les emulsions efectivament han servit de plantilla per a l’estructura porosa dels materials, obtenint-se porus més petits i homogenis quan les emulsions es preparen pel mètode PIT. És possible augmentar la hidrofília de la superfície d’aquests materials hidrofòbics amb un tractament amb plasma atmosfèric a baixa temperatura. Les escumes sòlides que s’han format per polimerització de monòmers a la fase continua de l’emulsió altament concentrada, materials de PS-DVB i PAM, tenen una estructura més compacta i els porus són més ordenats i interconnectats. Quan es produeix la polimerització en un sistema col·loidal compartimentat, la reacció té lloc d’una manera més ordenada i les estructures que es formen tenen un grau d’ordenació més elevat. Els materials obtinguts conserven l’estructura de l’emulsió, són majoritàriament macroporosos, amb més d’un 90% de porositat, i tenen una baixa densitat. Els resultats de porosimetria han evidenciat la possibilitat de modificar les característiques dels materials porosos, mida de por i superfície específica, mitjançant canvis en la mida de gota de l’emulsió de partida, per canvis en la composició o en el mètode de preparació. Els resultats obtinguts en l’estudi dels mètodes d’incorporació de principis actius als monòlits han permès comprovar que es pot realitzar una impregnació eficient, uniforme i en profunditat dels monòlits hidròfobs de PS-DVB i QS pel mètode d’immersió en una solució hidroalcohòlica d’aigua/etanol (1:1, p/p). El mètode de degoteig es va reservar pels materials d’HA degut a la seva fragilitat. També s’ha comprovat que les solucions més concentrades en principi actiu permetien la incorporació de quantitats més elevades de fàrmac. La posada a punt d’una metodologia per a la presa de mostres de manera automàtica amb l’equip de dissolució ha permès establir les condicions per a un mostreig fiable i reproduïble, per realitzar els assaigs d’alliberament de fàrmacs des dels materials polimèrics. L’automatització de l’equip ha permès assajar vàries mostres simultàniament i obtenir resultats més fiables. Els dispositius basats amb bossa de diàlisi, cel·la d’immersió i cistell perforat (mètode 1 de la Real Farmacopea Española) són adequats per avaluar la cessió de principis actius des de materials porosos polimèrics fins una solució receptora; no obstant, aquest darrer mètode te l’avantatge de que l’alliberament es realitza directament a la solució receptora sense interferència de cap membrana i és el més adient per comparar diferents materials o diferents principis actius. Les escumes sòlides hidròfobes de PS-DVB produeixen un alliberament retardat de fàrmacs lipòfils com el ketoprofèn (KP) i afecten en menor grau a la cessió de fàrmacs hidròfils com el clorhidrat de clindamicina i el sulfat de salbutamol, que queden menys retinguts pel material porós. El retard en l’alliberament de KP des dels materials hidròfobs és molt significatiu en comparació amb formes sòlides orals comercialitzades d’aquest mateix principi actiu. La retenció dels fàrmacs pels materials porosos estudiats està influenciada per l’estructura de l’emulsió que ha fet de plantilla perquè condiciona la morfologia de l’estructura porosa, per la composició dels materials porosos i la seva afinitat pels principis actius incorporats i per la rigidesa o fragilitat dels materials, que condiciona els mètodes per a la seva impregnació. Considerar aquestes característiques permetrà modular les propietats de les escumes sòlides per adaptar-les als perfils de cessió més adequats per cada principi actiu.

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Marín, Quintero Deiry Margot. "Emulsión lipídica inyectable de nistatina como alternativa a los tratamientos clásicos de infecciones fúngicas invasivas". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2013. http://hdl.handle.net/10803/125061.

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La nistatina es un polieno macrólido, antifúngico de amplio espectro, restringido en principio al uso tópico, debido a su toxicidad tras administración sistémica. Los objetivos de este trabajo son el diseño, desarrollo y optimización de una emulsión parenteral de nistatina apta para su administración por vía intravenosa. Se diseñó y optimizó un sistema de circuito cerrado que permitió la elaboración de las emulsiones lipídicas inyectables (ELI) por sonicación. La formulación resultante se compara con un producto comercial disponible en el mercado (Intralipid® 20%). Las condiciones de fabricación se optimizaron mediante un diseño factorial. Las formulaciones se evaluaron en términos de parámetros físico-químicos, estabilidad, perfil de liberación y l actividad antimicrobiana. Los valores de tamaño medio de gota oscilaron entre 192,5 y 143,0 nm, el índice de polidispersidad entre 0.170 y 0.135, el potencial zeta entre -46 y -44 mV, el pH entre 7.11 y 7.53 y el volumen (LD99) entre 580 y 670 nm. La formulación de nistatina seleccionada (NYS- ELI 4), integrada por aceite de soja (30%), lecitina de soja (2%), Solutol ® HS 15 (4%) y glicerol (2,25%) es físicamente estable durante al menos 60 días. Los estudios in vitro de liberación de fármaco de esta formulación sugieren un perfil de liberación sostenida, presentando además una actividad antimicrobiana más alta que el fármaco libre, por lo que se presenta como un potencial sistema de administración de fármacos para el tratamiento de infecciones fúngicas sistémicas.
Nystatin is a polyene macrolide with broad antifungal spectrum restricted to topical use owing to its toxicity upon systemic administration. The aims of this work were the design, development and optimization of Nystatin loaded lipid emulsion for intravenous administration. A closed circuit system was designed to apply ultrasound during the elaboration of the lipid intravenous emulsions. Additionally a comparison with the commercially available Intralipid® 20% was also performed. Manufacturing conditions were optimized by a factorial design. Formulations were evaluated in term of physicochemical parameters, stability, release profile and antimicrobial activity. The average droplet size, polydispersity index, zeta-potential, pH and volume distribution values ranged between 192.5 and 143.0 nm, 0.170 and 0.135, -46 and -44 mV, 7.11 and 7.53, 580 and 670 nm, respectively. The selected nystatin loaded lipid intravenous emulsion (NYS-LIE54) consisted of soybean oil (30%), soybean lecithin (2%), Solutol® HS 15 (4%) and glycerol (2.25%) was stable for at least of 60 days. In vitro drug release studies of this formulation suggested a sustained release profile. Equally, NYS-LIE54 showed the best antimicrobial activity being higher than the free drug. Thus it could be a promising drug delivery system to treat systemic fungal infections.

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Fornaguera, Puigvert Cristina. "Development of multifunctional polymeric nanoparticles by nano-emulsion templating as advanced nanocarriers targeting the blood-brain barrier". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2015. http://hdl.handle.net/10803/285368.

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Multifunctional polymeric nanoparticles (NP) represent a promising alternative for the treatment of neurodegenerative diseases using the intravenous route (i.v.). In current treatments, the effects of the intravenously injected drugs are systemic, requiring high drug doses to achieve therapeutic effects, thus causing severe side effects. NP can act specifically in a tissue provided that they are properly designed. An interesting approach is the preparation of NPs by nano-emulsion templating. Nano-emulsions (NE) are fine emulsions, with droplet sizes typically between 20 – 200nm. They can be prepared by the phase inversion composition (PIC) method, a low-energy emulsification method appropriate for pharmaceutical applications, since it can be performed at mild process conditions. Nanoparticles are obtained from nano-emulsions by solvent evaporation. To target the central nervous system (CNS), a specific targeting moiety on the nanoparticle surface is required to cross the blood-brain barrier (BBB), which is a current key goal under intense investigations. The aim of this work was to obtain multifunctional polymeric NP as advanced delivery systems able to cross the BBB. O/W polymeric NE were prepared by the PIC method and polymeric NPs were obtained by solvent evaporation. Polymeric NP with appropriate sizes for the i.v. administration (<1milimicron) were obtained. With the aim to design imaging systems, a model fluorescent dye and magnetic nanoparticles were encapsulated in polymeric NPs. An analgesic and an antiapoptotic drugs were also encapsulated into PLGA NP for therapeutic purposes. High encapsulation efficiencies were found for all tested compounds, attributed to the method of nanoparticle preparation as well as to low solubility of the components in the aqueous dispersion media. In addition, a sustained and controlled release of fluorescent dyes / drugs was achieved. NP surface was functionalized using various elements. On the one hand, it was functionalized with a monoclonal antibody against the transferring receptor, overexpressed in the BBB, to achieve an active targeting to the BBB. On the other hand, NPs were functionalized with oligonucleotides, to be used as non-viral gene delivery systems. Firstly, carbosilane cationic dendrons were covalently attached to nanoparticle surface to achieve a cationic surface. In a further step, antisense oligonucleotides, siRNA and plasmids were electrostatically bound to cationized nanoparticles. In vitro tests showed that the formulated NP did produce neither cytoxicity nor hemolysis. In addition, they were weak activators of the immune system and produced only a slight adsorption of blood proteins. Therefore, they are appropriate to be used by the i.v. route. NPs functionalized with oligonucleotides enhanced gene transfection in cell cultures, up to values comparable to those of commercial values (up to 90%). These NPs are advantageous in terms of toxicity issues over the commercial formulations. Therefore, they represent promising non-viral gene delivery systems. In vivo tests, which measured the central analgesia produced by an encapsulated drug into nanoparticles (loperamide) that is not able to cross the BBB, confirmed a central analgesic effect, reaching a potency of analgesia comparable to positive controls when nanoparticles were functionalized with the antibody. Therefore, the antibody functionalized nanoparticles efficiently crossed the BBB. In conclusion, the designed polymeric nanoparticles, functionalized with the antitransferrin receptor antibody, are able to cross the BBB with high efficiency. These nanoparticles represent promising nanosystems to deliver actives to the central nervous system.
Les nanopartícules polimèriques multifuncionals (NPs) representen una alternativa prometedora pel tractament de malalties neurodegeneratives, a través de l’administració intravenosa (i.v.), ja que els tractaments actuals provoquen molts efectes secundaris. Les NPs, en canvi, si estan correctament dissenyades, poden actuar específicament en el teixit diana. Ja que l’òrgan diana és el cervell, és necessari un element de vectorització per poder creuar la barrera hemato-encefàlica (BBB). En aquest context, l’objectiu de la present tesi és l’obtenció de NPs com a sistemes avançats d’alliberament de principis actius que travessin la BBB. Es van obtenir NPs a partir de nano-emulsions (NE) plantilla, emprant l’àcid poli-(làctic-co-glicòlic) com a polímer i el mètode d’inversió de fases a temperatura constant per emulsionar, seguit d’evaporació de solvent per obtenir NPs. Les NPs obtingudes tenen mides apropiades per l’administració i.v.. Es va aconseguir encapsular un fluorescent i NPs magnètiques dins les NPs polimèriques, per fer-les servir com a sistemes d’imatge. També es van encapsular fàrmacs per usar-les com a sistemes terapèutics. En tots els casos, es van aconseguir eficiències d’encapsulació molt elevades i un alliberament del fàrmac controlat i prolongat en el temps. A més, es va aconseguir funcionalitzar la superfície de les NPs amb diferents elements. Es van unir covalentment dendrons catiònics per posteriorment unir oligonucleòtids electrostàticament. També es va afegir una coberta exterior de polietilenglicol per protegir el material genètic. Per altra banda, es va funcionalitzar la superfície de les NPs amb un anticòs específic contra el receptor de la transferrina, sobreexpressat a la BBB. A continuació, es van fer assajos in vitro, que van posar de manifest que les NPs no són citotòxiques ni hemolítiques. També es va estudiar l’eficiència de transfecció cel•lular del material genètic, arribant a eficiències de transfecció equivalents a les dels vectors comercials. Assajos in vivo van permetre confirmar el pas a través de la BBB, sobretot de les NPs funcionalitzades amb l’anticòs. Els resultats obtinguts permeten concloure que s’ha aconseguit dissenyar noves NPs polimèriques a partir de NE, apropiades per l’administració i.v. i amb capacitat de travessar la BBB.

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Alvarado, Bonilla Helen Lissette. "Estudio biofarmacéutico de triterpenos pentacíclicos antiinflamatorios vehiculizados en sistemas nanoestructurados para aplicación tópica". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2015. http://hdl.handle.net/10803/301772.

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El ácido oleanólico (OA) y su isómero el ácido ursólico (UA), son triterpenos pentacíclicos que existen ampliamente en las plantas naturales, como acido libre o agliconas de saponinas triterpenoides, y son parte integral de la dieta humana. Estos triterpenos son de gran interés como agentes terapéuticos por sus diversas actividades farmacológicas, como antiinflamatoria, anticancerígena, antioxidante, hepatoprotectora, antimicrobiana, entre otras. El objetivo principal de este trabajo fue el diseñar, optimizar y caracterizar sistemas nanoestructurados como nanopartículas poliméricas de PLGA (NPs) y nanoemulsiones (NEm) conteniendo estos compuestos triterpenoides de origen natural (Plumeria obtusa) y sintético, evaluando su acción antiinflamatoria y citotóxica para aplicación tópica (ocular y dérmica). Las NPs fueron desarrolladas por el método de desplazamiento de solvente y optimizadas por un diseño factorial central compuesto, las NPs seleccionadas fue la compuesta por 1.0 mg/mL de OA/UA, 10.0 mg/mL de P188 y pH de 5.5 para la fase acuosa, que obtuvo valores de tamaño de partícula alrededor de los 200 nm, una carga superficial de -27 mV y una encapsulación entre 76-78%. Las NEm fueron desarrolladas por la construcción de diagramas pseudo-ternarios de fases, con una composición final de 20% de aceite de castor, 20% de propilenglicol, 59.80% de Smix con ratio 4:1 (47.84% de labrasol y 11.96% de transcutol-p) junto a las mezclas triterpenoides al 0.2%, presentando apariencia monofásica, tamaño de gota pequeño (~200 nm) e índices de polidispersidad alrededor de 0.2. Ambas formulaciones presentan una viscosidad baja (menor a 60 mPa·s) y siguen un comportamiento Newtoniano. Ambas mezclas de triterpenos tanto en NPs como NEm, no presentaron fenómenos de desestabilización (coalescencia, floculación, sedimentación, cremado, etc.) durante 30 días después de su elaboración, por lo que las formulaciones optimizadas se consideran sistemas estables. El perfil cinético que presentan ambas mezclas encapsuladas en NPs se ajusta a la función de Weibull, que sigue un mecanismo de liberación complejo. Mientras que la liberación de estas mezclas de las NEm, siguen un modelo cinético de la ecuación de Korsmeyer-Peppas, con un mecanismo de liberación de difusión no Fickiana o anómala. La permeación corneal de ambas mezclas en NPs, pone de relieve que hay mayor cantidad retenida en la córnea que cantidad permeada, siendo ligeramente superior en la mezcla natural. La capacidad de permeación en piel de las nanoemulsiones de ambas mezclas, demuestra también que hay mayor cantidad retenida de OA/UA en la piel que la cantidad permeada. El perfil de permeación mostró que a las primeras 4 horas de estudio hay mayor cantidad permeada de la mezcla sintética que de la mezcla natural. Los resultados de los ensayos de tolerancia ocular y dérmica in vitro e in vivo, indican que las formulaciones optimizadas muestran una tolerancia óptima, siendo seguras para aplicación tópica. Ambas mezclas tanto en NPs como en NEm muestran una inhibición eficaz de la inflamación local, siendo este efecto más marcado en las formulaciones de mezcla natural, ya que esta tiende a quedar más retenida en el área de contacto. La actividad citotóxica se llevó a cabo por el ensayo de Alamar blue, donde la nanoemulsión de la mezcla natural muestra actividad anticancerígena en la línea celular de melanoma murino B16, a partir de concentraciones más bajas (5 µM) que el compuesto puro (30 µM). La NEm blanca presenta también actividad anticancerígena desde los 5 µM, lo que podría deberse al aceite de castor, que potencia la acción del compuesto natural puro. Los resultados presentados en este trabajo demuestran claramente la idoneidad de estos sistemas coloidales desarrollados para un efecto anti-inflamatoria local tras la administración tópica.
Oleanolic acid (OA) and its isomer ursolic acid (UA), pentacyclic triterpenes are widely existing in the natural plants and are integral part of the human diet. These triterpenes are of great interest as therapeutic agents for their various pharmacological activities such as anti-inflammatory, anticarcinogenic, antioxidant, hepatoprotective, antimicrobial, among others. The main objective of this work was to design, optimize and characterize nanostructured systems such as PLGA-nanoparticles (NPs) and nanoemulsions (NEm) containing these natural (Plumeria obtusa) an synthetic triterpenoids compounds, evaluating their anti-inflammatory and cytotoxic activities for application topical (ocular and dermal). The NPs were developed by the method of solvent displacement and optimized by central composite factorial design, the selected NPs was composed of 1.0 mg/mL OA/UA, 10.0 mg/mL of P188 and aqueous phase with pH of 5.5, obtained values of particle size around 200 nm, a surface charge of -27 mV and an encapsulation between 76-78%. NEm were developed for the construction of diagrams pseudo-ternary phase, with a final composition of 20% castor oil, 20% propylene glycol, 59.80% of Smix with ratio 4:1 (47.84% of labrasol and 11.96% of transcutol-P) together with 0.2% triterpenoid mixtures presenting monophasic appearance, small droplet size (~200 nm) and polydispersity index around 0.2. The kinetic profile of mixtures encapsulated in NPs fits with Weibull function, which follows a complex release mechanism. While the release of these mixtures from NEm follow a kinetic model of the Korsmeyer-Peppas equation, with release mechanism of non-Fickian or anomalous diffusion. The corneal and dermal permeation indicates that these triterpenoids compounds tend to be retained in greater amount in the contact area than the amount permeated, being retained slightly higher in the natural mixture. Both mixes in NPs and NEm show effective inhibition of local inflammation, this effect being more pronounced in the formulations of natural mixture. The natural mixture of nanoemulsion shows anticancer activity in the murine melanoma cell line B16, since lower concentrations (5 µM) to the pure compound (30 µM). The results presented here clearly demonstrate the suitability of these colloidal systems developed for a local anti-inflammatory effect after topical administration.

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Kaminskienė, Sigita. "Pusiau kietų emulsinių sistemų (v/a) modeliavimas iš natūralių medžiagų ir jų fizikocheminių, juslinių savybių tyrimas". Master's thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2010. http://vddb.laba.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2010~D_20100621_093038-32338.

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Dermatologijoje emulsinio tipo produktai dažnai sutinkami dėl savo elegantiškos išvaizdos, vartojimo priimtinumo bei universalumo. Stabili pusiau kieta emulsinė sistema iš natūralių medžiagų farmacijoje yra aktuali savo pritaikymu kosmetinių ir gydomųjų kremų gamyboje. Tyrimo objektas – pusiau kieta emulsinė sistema iš natūralių medžiagų. Tyrimo tikslas – sumodeliuoti pusiau kietos emulsinės sistemos (vanduo aliejuje) iš natūralių medžiagų sudėtį, ištirti ir įvertinti fizikocheminius rodiklius bei juslines savybes. Tyrimo uždaviniai: parinkti emulsinės sistemos (v/a) iš natūralių medžiagų optimalią sudėtį pagal fizikocheminius rodiklius ir fizikines savybes; parinkti technologines sąlygas emulsiklio įterpimui į optimalios sudėties pusiau kietą emulsinę sistemą; palyginti chitozano tirpalo ir išgryninto vandens, skirtingų matricos užpildytojų įtaką optimalios sudėties emulsinės sistemos savybėms; -20°C ir natūralių sąlygų temperatūros įtaką; ištirti optimalios sudėties pusiau kietos emulsinės sistemos juslines savybes. Atlikus tyrimus ir gavus rezultatus, nustatyta, kad tinkamas emulsiklis yra cholesterolis. Pritaikius matematinį modeliavimą, buvo sudaryta ir ištirta 16 emulsinės sistemos sudėčių, ir pagal pH reikšmės, klampos, mikrostruktūros ir fizikinių savybių kriterijus parinkta optimali emulsinės sistemos sudėtis: avokadų aliejus 40 dalių, chitozano 0,5% tirpalas 40 dalių, kiaulių taukai 15 dalių, bičių vaškas 5 dalys, cholesterolis 5 dalys, tokoferolis 0,05 dalys... [toliau žr. visą tekstą]
Emulsion-type products are frequent in dermatology because of their sleek appearance, universality and consumer acceptability. Stable emulsified semi-solid system from natural materials is relevant because it can be used in pharmacy for cosmetic and medicinal cream production. Object of the study – a semisolid emulsified system from natural materials. Purpose of the survey was to model a composition of the semisolid emulsion system (w/o) from natural materials and to test and evaluate the physicochemical characteristics and sensory properties. The objectives: to choose the optimal composition of the emulsion system (w/o) from natural ingredients according to physicochemical characteristics and physical properties; to choose the technological conditions for inserting emulsifier into semi-solid emulsion system; to compare the properties of optimal composition emulsion system with different aqueous phase and different matrix fillers; to evaluate the influence of natural conditions and -20°C temperatures to the system; to test organoleptic properties of the optimal composition semi-solid emulsion system. According to the results of the study it was found that cholesterol is a suitable emulsifier. In application of mathematical models there were formed and tested 16 emulsion system configurations. According to the criteria of pH value, viscosity, microstructure and physical properties it was selected an optimal emulsion system consisting of: 40 parts of avocado oil, 40 parts... [to full text]

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Lupo, Pasin Bryshila. "Estudio de la gelificación de alginatos para encapsulación: caracterización, preparación y aplicaciones en alimentos funcionales". Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2014. http://hdl.handle.net/10803/288203.

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La industria alimentaria ha estudiado la encapsulación de compuestos bioactivos para su aplicación en el diseño de alimentos funcionales. El alginato ha sido utilizado como agente encapsulante debido a su matriz biodegradable, no tóxica y versátil que protege a éstos de las condiciones adversas del entorno, enmascara sabores y olores y, mejora su estabilidad y biodisponibilidad. En concreto, estudiar la obtención de geles de alginato como encapsulante a través de diferentes mecanismos de gelificación y técnicas derivadas para la encapsulación de compuestos activos permite determinar las condiciones más idóneas para su preparación, así como, la influencia del tipo de fuente de calcio y su concentración, pH, entre otras sobre las características viscoelásticas, tamaño, morfología y textura de los geles. Con este fin se caracteriza el alginato sódico utilizado y los geles de alginato cálcico preparados por gelificación externa (GE) y gelificación interna (GI), a partir de sus características reológicas se estudian las técnicas de encapsulación. En primer lugar, se estudian las condiciones para formar una emulsión estable que proporcione las microesferas de alginato de menor tamaño por GI, así como la encapsulación de compuestos activos polifenólicos del extracto de cacao en ellas, a través de un diseño experimental. En segundo lugar, se analizan las esferas obtenidas por extrusión con diferentes formulaciones, comparándose su tamaño, morfología y textura. También se estudia la liberación de los polifenoles desde los encapsulados hacia el medio que los rodea y el ajuste de la curva de liberación a varios modelos propuestos en la bibliografía. Finalizando con la incorporación de las esferas más idóneas según las características deseadas en un alimento para su evaluación sensorial. La estructura polimérica del alginato sódico sugiere una contribución equilibrada de sus monómeros con una distribución por bloques heterogénea que proporciona mayor flexibilidad al gel formado. Las características viscoelásticas de los geles obtenidos, en general, muestran que un incremento de la [Ca+2] proporciona geles más compactos. Las diferencias observadas entre sus propiedades indican una influencia de la fuente de calcio al utilizar GI y, del proceso de formación en el gel por GE. La distribución de tamaños de las microesferas obtenidas por GI a partir de las diferentes emulsiones y citrato cálcico indican que las microesferas de menor tamaño y polidispersidad se producen con tensioactivo polirricinoleato de poliglicerol (PGPR). Al encapsular el extracto de cacao en las microesferas, el diseño experimental muestra que la cantidad de fase dispersa influye significativamente en el porcentaje retenido de polifenoles y que la velocidad de agitación afecta al diámetro medio y la polidispersidad de las microesferas. Las esferas obtenidas por extrusión se ven afectadas por el aumento de la [Ca+2] al producirse una disminución en sus diámetros, la estructura interna de éstas confirma la influencia del tipo de gelificación, siendo las esferas obtenidas por GE heterogéneas, mientras que las formadas por GI se presentan más homogéneas. Sus propiedades texturales indican que son más duras las esferas preparadas por GE que las formadas por GI, y para todas las formulaciones que las esferas por GI son menos gomosas y, por tanto, requieren menor energía para su masticación. La liberación de los polifenoles desde los diferentes encapsulados muestra los mejores ajustes al modelo de Peppas-Sahlin, lo que sugiere una cinética dominada por la difusión del compuesto activo producto del mecanismo disolución/relajación de la matriz hinchada. La incorporación de esferas más suaves, menos gomosas con un alto contenido de extracto de cacao y [Ca+2] a un producto alimentario como la gelatina muestra a través de una evaluación sensorial que el sabor astringente y amargo del extracto natural es satisfactoriamente enmascarado.
Functional foods are beginning to play a major role in what consumers eat due that the encapsulation of active compounds is being studying by the food industry. Biopolymers as the alginate has been one of the most widely used in encapsulation due to the matrix forms a versatile, biocompatible and nontoxic barrier for the protection of those components sensitive to the factors which are exposed to foods during processing and storage. The structure of the sodium alginate used suggests a balanced contribution of their monomers with a heterogeneous distribution block that provides greater flexibility to the gel formed. Gels of calcium alginate are formed by external gelation (GE) and internal gelation (GI) mechanism using polyvalent cations, such as Ca+2. The viscoelastic properties of the gels obtained, in general, show that an increase in [Ca+2] provides more compact gels. The differences observed between their properties indicate an influence of the source of calcium by using GI and by the gelation mechanism when the GE is used. The size distribution of the microspheres obtained by GI from different emulsions and calcium citrate indicate that the microspheres with smaller size and polydispersity occur with the polyglycerol polyricinoleate emulsifier. By encapsulating the cocoa extract rich in polyphenols in the microspheres, the experimental design shows that the amount of dispersed phase significantly affects the percentage of polyphenols retained and that the stirring speed influences the mean diameter and the polydispersity of the microspheres. Moreover, the beads obtained by extrusion are affected by increased of [Ca+2] which cause a decrease in its diameter, the morphology of these confirms an influence of the type of gelation, where the spheres obtained by GE are heterogeneous, while those formed by GI are more homogeneous. For all formulations of the spheres prepared, the beads formed by GI are presented softer and less gummy respect to those obtained by GE. The incorporation of those beads also with a high cocoa extract and [Ca+2] contents into a food product such as the gelatin shows through a sensory evaluation that the astringent and bitter flavor of the natural extract is successfully masked.

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Žilius, Modestas. "Propolio emulsinio (vanduo aliejuje) kremo sudėties parinkimas, įvertinant fizikines-chemines savybes". Master's thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2008. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2008~D_20080616_100456-54056.

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Iš pirmo žvilgsnio odos terapija atrodo paprasta, tačiau moksliškai pagrįstas pusiau kietų vaisto formų vartojamų ant odos modeliavimas yra vienas sudėtingiausių technologijos aspektų. Gaminant pusiau kietą vaisto formą skirtą vartoti ant odos, vienas svarbiausių uždavinių yra pagrindo parinkimas. Remiantis reologiniais (klampos rodiklio) tyrimais, galima numatyti pusiau kieto preparato stabilumą saugojimo metu. Įvertinant kremų gamybos sudėtingumą ir ypač tirštųjų ekstraktų įvedimo į pagrindą problemas, aktualu pagaminti kremo pagrindą iš tokių komponentų, kad būtų galima išvengti ilgo šildymo proceso. Darbo tikslas yra propolio emulsinio (vanduo aliejuje) kremo sudėties parinkimas, įvertinant fizikines-chemines savybes. Remiantis literatūra ir fizikinių-cheminių savybių tyrimais, parinkta v/a kremo pagrindo sudėtis (polietileno ir vazelino aliejaus mišinys, izopropilo palmitato ir poliglicerolio esterio mišinys, glicerolis ir išgrynintas vanduo) ir pritaikyta technologija stabilios v/a emulsijos gamybai. Tyrimų rezultatai parodė, kad optimali propolio tirštojo ekstrakto koncentracija, kurią galima įterpti į pasirinktą emulsinį pagrindą yra 1% – klampa kito ne daugiau 29%, lyginant su kitų propolio kremų klampa. Kremo pH reikšmė artima odos pH reikšmei. Kremas išlieka stabilus kambario temperatūroje, yra homogeniškas, pasižymi priimtinomis juslinėmis savybėmis.
At first sight cutaneous therapeutics seems simple, but the formulation of semi-solid preparations for cutaneous application are reasonable scientifically. It‘s one of the most complicated technological aspects. The choice of basis is one the most important tasks, produced semi-solid preparations for cutaneous application. It‘s possible to suppose a stability of semi-solid preparation during storage time, supported the rheologicals (value of viscosity) researches. It‘s topical to produce the basis of the cream from such components, that would be possible to avoid the long heating process, appreciated a complication of the manufacture of creams and particularly an insertion of softs extracts to the basis problems. The aim of the work is a choice of the composition of propolis emulsion (water in oil) cream, appreciated the physico-chemical properties. A composition of basis of w/o cream (mixture of liquid paraffin and polyethylene, mixture of isopropyl palmitate and polyglycerine ester, glycerine and water) was selected and the technology for manufacture of stable w/o emulsion was fitted, supported a literature and the researches of physico-chemical properties. The results of the researches showed that the optimal concentration of soft extracts of propolis, which is possible to insert to the choiced emulsion basis is 1%. The viscosity varied no more 29%, compared with the viscosity of other propolis creams. The value of cream pH is close to a skin pH. The cream remains stable... [to full text]

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Yu, Shan-Chen. "Emulsions simples et multiples stabilisées par des cyclodextrines naturelles". Paris 11, 2002. http://www.theses.fr/2002PA114816.

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Kapočiūtė, Aistė. "Nejonogeninių paviršinio aktyvumo medžiagų įtaką emulsijos (a/v) stabilumui". Master's thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2014. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2014~D_20140618_220044-67446.

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Šio darbo tikslas - ištirti polioksietilen(20) sorbitano monolaurato, sorbitano monopalmitato, polioksietilen(20) sorbitano tristearato ir sorbitano trioleato įtaką alkilakrilato krospolimero tiesioginės (a/v) emulsijos stabilumui. Tyrimo objektai - emulsija, pagaminta naudojant 0,6% koncentracijos alkilakrilato krospolimerą; nejonogeninės paviršinio aktyvumo medžiagos: polioksietilen(20) sorbitano monolauratas (Tween 20), sorbitano monopalmitatas (Span 40), polioksietile(20) tristearatas (Tween 65) ir sorbitano trioleatas (Span 85). Tyrimo uždaviniai: išanalizuoti literatūros duomenis apie nejonogenines paviršinio aktyvumo medžiagas ir jų įtaką alkilakrilato krospolimero emulsinėms savybėms; ištirti paviršinio aktyvumo medžiagų: polioksietilen(20) sorbitano monolaurato, sorbitano monopalmitato, polioksietilen(20) sorbitano tristearato ir sorbitano trioleato įtaką emulsinių lašelių dydžiui ir klampai; įvertinti paviršinio aktyvumo medžiagų įtaką emulsijos fiziniam stabilumui taikant diferencinio centrifugavimo testą ir šaldymo - šildymo ciklą; įvertinti laikymo sąlygų įtaką emulsinių lašelių dydžiui ir stabilumui. Literatūros analizė parodė, kad net maža alkilkrospolimero koncentracija (0,2-0,8%) pasižymi geromis emulsinėmis savybėmis ją derinant su nejonogeninėmis PAM. Rasta duomenų apie šio polimero sąveiką su polioksietilen(20) sorbitano trioleatu (Tween 85), tačiau šiame darbe tyrinėjami objektai iki šiol nebuvo tyrinėti, todėl yra aktualu ištirti nejonogeninių PAM... [toliau žr. visą tekstą]
Thesis goal - to explore impact of polyethylene glycol sorbitan monolaurate, sorbitan monopalmitate, polyethylene sorbitan tristearate and sorbitan trioleate to stability of direct (oil/water) emulsion of alkyl acrylate crosspolymer. Thesis object – emulsion, made with 0,6% concentration of Alkyl Crosspolymer; non-ionogenic surfactants: polyoxyethylene (20) sorbitan monolaurate, sorbitan monopalmitate, polyoxyethylene (20) sorbitan tristearate, sorbitan trioleate. Thesis objectives – To analyse sources of literary about the effects of non-iogenic surfactants on the stability of emulsion with alkyl acrylate crosspolymer; influence of non-ionogenic surfactants to size of emulsion droplets and viscosity; influence of non-ionogenic surfactants to physical stability of emulsion during centrifugation test and heating-cooling cycle; influence of conditional atmosphere to size of emulsion droplets and stability. The analysis of literary sources revealed that even a small concentration of Alkyl Crosspolymer (0.2–0.8%) has good emulsion properties, when combined with non-ionogenic surfactants. Data on the interaction of this polymer with polyoxyethylene (20) sorbitan trioleate (Tween 85) has been found; however, objects studied in this thesis have not been explored before, thus it is relevant to analyze the effects of non-iogenic surfactants on the stability of emulsion with alkyl acrylate crosspolymer. The obtained results showed that the analyzed non-ionogenic surfactants influence... [to full text]

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Dougall, Paul W. R. "Investigation into the effect of formulation on intravenous lipid emulsion metabolism using a novel in vitro fluorescent assay". Thesis, University of Nottingham, 2016. http://eprints.nottingham.ac.uk/33733/.

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Intravenous lipid emulsions are used ubiquitously through the medical field as a source of parenteral nutrition. Development of new formulations requires an understanding of the metabolism of the product. Current methods of rate determination and of metabolism analysis have several drawbacks. Radioactive labelled assays have lower biological relevance, are time consuming due to separation steps and require long substrate preparation. Existing fluorescence assays based around triglyceride hydrolysis are impractical in emulsion systems due to high signal-noise ratio as well as the use of non-specific fluorescent dyes. Colorimetric methods such as the non-esterified fatty acids (NEFA) assay is expensive, requires multiple steps and specialised machinery. Due to the limitations of these techniques we developed a novel fluorescent assay using a lipoprotein lipase specific substrate incorporated into lipid emulsions. The lipoprotein lipase substrate, EnzChek® Lipase Substrate, green fluorescent, 505/515, is based on a triglyceride structure with a fluorescent dye at the Sn1 position and a dark quencher at the Sn2 position. LPL cleaves preferentially at the Sn1 position of triglycerides, which separates the dye from the quencher creating a fluorescent signal. The signal can then be detected using a fluorescent plate reader. Both lipid emulsion particles and EnzChek are substrates for LPL, so the hydrolysis of EnzChek is analogous for native emulsions particles. Over time, in the presence of LPL, fluorescent signal increases as more EnzChek is hydrolysed in tandem with emulsion particles. We have designed a range of emulsions with varied oil and surfactant composition. Using the EnzChek emulsion assay detailed above we are able to follow the rate of metabolism in real-time. This assay has been tested and found to be robust and reproducible. It is able to investigate differences in metabolism between Soybean oil, medium-chain triglyceride and fish oil emulsions. As well as changes in surfactant type and concentration.

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Rabinovich-Guilatt, Laura. "Emulsions cationiques : de la caractérisation physicochimique à leur application dans la vectorisation oculaire". Paris 11, 2005. http://www.theses.fr/2005PA114827.

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Dans cette thèse, nous avons étudié les émulsions cationiques contenant de l'oleylamine (OA), développées pour l'administration oculaire. Dans une première étude nous nous sommes centrés sur les caractéristiques physico-chimiques de la surface de la gouttelette en étudiant la distribution de l'OA dans la gouttelette et en mesurant le pH de surface. Une méthode analytique a été développée pour nous permettre d' évaluer l'impact de l'alcalinité de surface sur l'hydrolyse des phospholipides. Grâce à cette méthode et d'autres techniques, nous avons évalué la stabilité des émulsions conservées dans des conditions de conservation accélérées. Finalement, les émulsions ont permis d'administrer de la CsA par injection intraoculaire dans un modèle d'inflammation oculaire animal
In this thesis, we have studied cationic emulsions containing oleylamine (OA) which are developed for ocular delivery. In a first study we focused in the physicochemical aspects of the droplet surface, studying the OA distribution within the droplet and finding a basic surface pH. We developed then an analytical method which allowed us to evaluate the impact of this alkaline surface on phospholipids hydrolysis. Using this and other techniques, we evaluated the stability of the emulsions during accelerated storage conditions. Finally, the emulsions successfully delivered cyclosporine A when injected intravitreally in an animal model of ocular inflammation

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Tedajo, Gilberte-Muriel. "Emulsions multiples de type H/L/H : des véhicules prometteurs pour l'administration d'antiseptiques par voie vaginale". Paris 11, 2002. http://www.theses.fr/2002PA114811.

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Quintero, Carlos Gerardo. "Comportement rhéologique et propriétés interfaciales des systèmes émulsionnés d'intérêt industriel : cas des émulsions pétrolières E/H". Paris 11, 2008. http://www.theses.fr/2008PA114835.

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Les propriétés rhéologiques des émulsions pétrolières du type eau dans huile ont été étudiées, ainsi que les propriétés de l’interface. Le comportement viscoélastique, plastique et en écoulement a été étudié. La viscosité en fonction de la fraction volumique présente une tendance exponentielle (Loi de Richardson). L’huile présente un comportement rhéologique très différent en deçà et au delà d’une température voisine de 23°C (point de précipitation des paraffines). Les propriétés des émulsions concentrées peuvent se modéliser selon les théories de Princen. Le comportement rhéologique de l’interface a été caractérisé à travers de mesures des propriétés viscoélastiques, en utilisant un rhéomètre de goutte oscillante. On vérifie la formation d’un gel à l’interface selon la Loi de Winter et Chambon. Il apparaît que la composition de l’huile, ainsi que la fraction volumique de la phase dispersée, sont des facteurs très importants pour décrire le comportement de ces émulsions
Rheological properties of crude oil-in-water emulsions studied, as well as the properties of the interface. Viscoelastic, plastic and flow behavior was studied. Viscosity as a function of phase ratio provides an exponential trend (Richardson’s Law). Crude oil has a very different rheological behaviour at temperatures upper or lower than 23°C, corresponding to paraffin’s precipitation point. The properties of concentrated emulsions can be modeled according Princen’s theories. The rheological behavior of the interface was characterized through measurements of the viscoelastic properties, using a drop oscillating rheometer. It was verified the formation of a gel at the interface according to the Law of Winter and Chambon. The crude oil composition and the volume fraction of the dispersed phase are very important factors to describe the rheological properties of these emulsions

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Dupuis, Laurent. "Emulsions multiples en cosmétique : caractérisation de l'influence de l'encapsulation sur les cinétique d'action validation sur un modéle cutané ex vivo". Reims, 1996. http://www.theses.fr/1996REIMP203.

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Petraitytė, Jūratė. "Puskietės emulsinės sistemos v/a su bičių vašku modeliavimas ir kokybės vertinimas". Master's thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2014. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2014~D_20140630_133347-17992.

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Emulsijos yra patrauklios išvaizdos, universalūs produktai, jų naudojimas yra paprastas bei priimtinas, dėl to jos yra ypač dažnai sutinkamos dermatologijoje, gydant įvairias odos ligas. Stabilus puskietis emulsinis pagrindas iš natūralių medžiagų yra aktualus, nes turi dideles pritaikymo galimybes kosmetinių ir gydomųjų kremų gamyboje. Tyrimo objektas – puskietė emulsinė sistema vanduo aliejuje iš natūralių medžiagų su bičių vašku, kaip vaistinių medžiagų nešiklis dermatologiniams preparatams. Darbo tikslas – puskietės emulsinės sistemos vanduo aliejuje (v/a) su bičių vašku sumodeliavimas ir modelinės medžiagos – askorbo rūgšties atpalaidavimo iš sumodeliuotos sistemos įvertinimas biofarmaciniu in vitro tyrimu. Tyrimo uždaviniai: parinkti puskietės emulsinės sistemos sudėtį, remiantis ortogonaliu statistiniu planu, ir atrinkti stabilius pavyzdžius pagal pasirinktus vertinimo kriterijus (tinkamas pH, klampa, mikrostruktūra bei juslinės savybės); nustatyti puskiečių emulsinių sistemų fizikocheminius rodiklius (pH, klampą, mikrostruktūrą) bei įvertinti jų stabilumą po 1 ir 3 mėn.; įvertinti bičių vaško įtaką puskiečių emulsinių sistemų klampai, stabilumui, juslinėms savybėms bei askorbo rūgšties atpalaidavimui iš puskietės emulsinės sistemos; įvertinti modelinės medžiagos – askorbo rūgšties atpalaidavimą iš tiriamų puskiečių emulsinių sistemų, atliekant biofarmacinį tyrimą in vitro per pusiau pralaidžią membraną; atlikti emulsinės sistemos juslinių savybių ir kokybės... [toliau žr. visą tekstą]
Emulsion has an attractive conformation and is an universal product. It‘s usage is simple and acceptable. For this reason, it is often used in dermatology for curing different skin disease. Stable semisolid emulsion base from natural materials is relevant because it has a big variety of use in cosmetic and remedial cream production. The object of research – the system of semisolid emulsion water in oil from natural materials and beeswax as a carrier of medical materials in dermatological preparations. The aim of the work – modeling the system of semisolid emulsion water in oil with the beeswax and modeling materials as liberation ascorbic acid from simulated system and it‘s biopharmacy evaluation by in vitro research. The task of research: to choose the composition of semisolid emulsion system on the ground of orthogonal statistic plan and select stable samples according to evaluation criterion (the proper pH, viscosity, microstructure and organoleptic properties); to rate physicochemical rates of the system of semisolid emulsion (pH, viscosity, microstructure) and evaluate their stability after 1 and 3 months; to evaluate the influence of beeswax on the viscosity, stability, sensual properties and the liberation of ascorbic acid from the system of semisolid emulsion; to evaluate modeling materials – the liberation of ascorbic acid from investigative system of semisolid emulsion carrying out biopharmacy research in vitro through semi-permeable membrane; to evaluate sensual... [to full text]

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Djedour, Amel Safia. "Etude et caractérisation d'un nouveau polymère thermosensible : application à la formulation d'émulsions multiples sensibles au cisaillement par thermogélification". Paris 11, 2007. http://www.theses.fr/2007PA114815.

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Un concept d'émulsion multiple E/H/E stabilisée par un polymère thermogélifiant a été développé, permettant la préparation d’émulsion fluide à température ambiante, qui gélifie à l’usage. Un nouveau polymère thermosensible a été utilisé, l’EG56®, efficace à faible concentration et faiblement rhéofluidifiant. Le remplacement de l’Abil® EM90 par l’Emulsifier 10 permet d’augmenter les résultats de libération. La rhéologie des films interfaciaux a permis d’élucider le phénomène de cicatrisation à l’origine de la fragmentation sans relargage. L’influence de la taille des globules aqueux sur la libération a été étudiée. Les résultats montrent que la ligne de fracture du globule passe par la voie de moindre résistance, soit en traversant le globule lorsqu’il est de grande taille, soit en le contournant pour passer à travers la phase huileuse, lorsqu’il est petit. Ces résultats mettent en évidence la complexité des mécanismes de rupture des globules multiples, et l’importance des propriétés interfaciales rhéologiques et d’adsorption des tensioactifs lipophiles, et l’influence de la taille des globules aqueux internes sur la libération sous cisaillement
A new multiple emulsion W/O/W stabilized by a thermosensitive polymer was prepared, allowing the preparation of fluid emulsion at ambient temperature, which gels when used (topical use). A new polymer was used, EG56®, which gels at low concentration and is weakly shear-thinning. The replacement of Abil® EM90 by Emulsifier 10 increases the release rates. The study of the interfacial rheology of the films allows the understanding of the healing phenomenon. The influence of the aqueous globules diameters on the release rates was also studied. The results show that the line of fracture of the globule passes by the less resistant way, crossing by the globule when it is large-sized, or by-passing it to get through the oily phase, when it is smaller. These results bring to light the complexity of the mechanisms of break up of the multiple globules, with the importance of the rheological interfacial and the adsorption properties of the lipophilic surfactant used, and the influence of the size of the internal aqueous globules on the release under shear

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Beladjine, Mohamed. "Co-encapsulation d'un agent immunosuppresseur et d'un agent anti-inflammatoire dans une émulsion de Pickering pour le traitement topique de pathologies cutanées". Thesis, Université Paris-Saclay (ComUE), 2019. http://www.theses.fr/2019SACLS514.

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Dans ce travail de thèse, nous avons préparées des émulsions de Pickering innovantes, stabilisées par des nanoparticules (NP) biocompatibles et biodégradables de poly (acide lactique-co-glycolique) (PLGA), en utilisant du Miglyol comme phase huileuse. Ces systèmes permettent de s’affranchir de l’ajout de tensioactifs synthétiques, utilisés pour stabiliser les émulsions classiques, et qui sont souvent à l’origine d’irritations lors de traitements topiques chroniques. Dans ces émulsions ont été co-encapsulées deux substances actives, la première, un agent immunosuppresseur, dans les NP PLGA, la seconde, un agent anti-inflammatoire, dans les gouttelettes de Miglyol.Dans un premier temps, une étude physicochimique approndie a permis de mieux comprendre les mécanismes de stabilisation de ces émulsions, en fonction du type de NP utilisé. Aussi, l’influence de l’ajout de substances actives a été évaluée sur les structures macroscopique, microscopique et interfaciale des émulsions, mais également sur leur stabilité. Dans un deuxième temps, nous avons démontré que l’ajout de Carbopol, un polymère épaississant, permettait d’améliorer la stabilité, la texture et le pH des émulsions. Enfin, le potentiel thérapeutique d’un tel système à été évalué de manière préliminaire, notamment sa cytotoxicité sur des cultures de kératinocytes, mais aussi son activité immunosuppressive sur des cellules immunitaires activées et leur production de cytokines. Un tel système peut donc s’avérer intéressant pour le traitement de pathologies cutanées chroniques
In this thesis work, we formulated innovative Pickering emulsions, stabilized by biocompatible and biodegradable poly (lactic-co-glycolic acid) nanoparticles (NP), using Miglyol as the oil phase. These systems could be an alternative to conventional emulsions, often stabilized with synthetic surfactants that can be responsible for irritation in particular during long-term topical treatments. Two active pharmaceutical ingredients (API) were successfully co-encapsulated, the first one, an immunosuppressant agent, entrapped in PLGA NP, the second one, an anti-inflammatory agent, incorporated in Miglyol droplets.Firstly, a thorough physicochemical characterization allowed to better understand the stabilization mechanism of these emulsions, depending on the type of NP used. Moreover, the influence of the addition of API was evaluated on the macroscopic, microscopic and interfacial structures of the emulsions, also on their stability. Secondly, we demonstrated that the addition of Carbopol, a thickening agent, improved the stability, texture and pH of emulsions. Finally, the therapeutic potential of such system was investigated through preliminary evaluation of its cytotoxicity on keratinocyte cells, but also its immunosuppressive activity on activated immune cells and their cytokine production. Such a system could be interesting for the treatment of chronical skin diseases

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Pakalniškytė, Kristina. "Faktorių, įtakojančių tiesioginio tipo emulsijos su poliakrilo rūgšties polimeru Pemulen TR-1 stabilumą, tyrimas". Master's thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2013. http://vddb.laba.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2013~D_20130625_142131-15437.

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Šio darbo tikslas - nustatyti fizikinių veiksnių įtaką emulsijos su poliakrilo rūgšties polimeru Pemulen TR-1 stabilumui. Tyrimo objektas - vandeninis tirpalas, kuriame disperguotas polimerinis emulsiklis Pemulen TR-1; tiesioginio tipo emulsija, pagaminta su polimeriniu emulsikliu Pemulen TR-1. Tyrimo uždaviniai: ištirti vandeninės dispersijos koncentracijų (0,2-0,6%) ir lipofilinės fazės (10-50%) įtaką pH reikšmei; neutralizatorių (natrio šarmo ir trietanolamino) įtaką emulsijos lašelių dydžiui ir klampai; polimero Pemulen TR-1 koncentracijos įtaką emulsijų fiziniam stabilumui atliekant centrifugavimo testą ir šaldymo-šildymo ciklą; poliakrilo rūgšties polimero Pemulen TR-1 klampos pokyčio priklausomybę nuo emulsijos pH reikšmės; polimerinio emulsiklio ir nejonogeninės paviršiui aktyvios medžiagos įtaką emulsijos lašelių dydžiui ir klampai; įvertinti PAM įtaką emulsijos stabilumui; įvertinti polioksietilen(20)-sorbitano trioleato įtaka emulsijos tiksotropinėms savybėms. Ištyrus vandeninės polimerinės dispersijos pH reikšmes pastebėta, kad polimero koncentracijai pakitus nuo mažiausios (0,2%) iki didžiausios (0.6%), pH reikšmė sumažėjo apie 11% (p<0,05). Lipofilinės fazės koncentracijos pokytis neturi reikšmingos įtakos pH reikšmei. Nustatyta, kad didėjant polimerinio emulsiklio koncentracijai, atitinkamai didėja vandeninės polimerinės dispersijos klampa. Ištyrus emulsijas viskozimetriniu metodu pastebėta, kad neutralizuotos 18% NaOH tirpalu pasižymi didesne klampa, nei... [toliau žr. visą tekstą]
Thesis goal - to investigate influence of variuos factors to stability of emulsion with hydrophilic polymer of poly acrylic acid Pemulen TR-1. Thesis object – polymeric dispersion of Pemulen TR-1; emulsion (o/w) made with polymeric emulsifier Pemulen TR-1. Thesis objectives: to study influence of concentration of water dispersion and lipophilic phase on pH value; influence of neutralizers (sodium hydroxide and trolamine) to size of emulsion droplets and viscosity; influence of polymer concentration to physical stability of emulsion during centrifugation test and heating-cooling cycle; viscosity change dependance of poly acrylic acid polymer on the emulsion pH range; influence on size of emulsion droplets and viscosity by polymeric emulsifier and non ionic to surface active agent; to evaluate surface active agnet influence on emulsifier‘s stability; to evaluate polioxietilen(20)- sorbitan trioleate influence on emulsifier‘s tixotropic features. After investigating pH meanings of water polymeric dispersion it was noticed, that increasing concentration of polymer (0.2%-0.6%) pH value dicreases (aproximately 11 %, p<0.05). Exploring influence of concentration of lipophilic phase on pH meaning it was stated that its change does not have important influence on pH value. It was noticed, that increasing concentration of polymer emulsifier viscosity of water polymeric dispersion increases accordingly. After reserching viscosity of emulsion the results were as follows that... [to full text]

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Lelevičienė, Kristina. "Klampą reguliuojančių medžiagų įtaka emulsijų sedimentaciniam ir agregatiniam stabilumui". Master's thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2014. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2014~D_20140618_215006-96016.

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Palyginus klampos modifikatorių savybes nustatyta, kad didėjant hidroksipropilkrakmolo fosfato koncentracijai brinkimo laikas reikšmingai ilgėja, todėl siekiant sumažinti laiko sąnaudas tikslingiau rinktis akrilato/stearato-20 itakonato kopolimerą, kuris yra skystame būvyje arba polietilenglikolio hidroksipropil hidroksietil etilceliuliozės polimerą, kuris lyginant su modifikuotu krakmolu išbrinksta reikšmingai greičiau. Sudarant emulsijų receptūras pastebėta, kad glicerolis klampos modifikatorių brinkimo laikui įtakos neturi, tačiau produktui įtakos turi brinkinimo temperatūra ir pagaminimo metodas: norint pagaminti didelės klampos produktą reiktų tirštiklį brinkinti 25±2oC temperatūroje ir homogenizuoti aparatu „Unguator“. Sudarant emulsinių pagrindų sudėtis, pastebėta, kad klampos modifikatorių pakanka 0,2-2%, išskyrus hidroksipropilkrakmolo fosfato, kurio, norit pasiekti 8,45 ±0,02 Pa*s klampą, reikėjo 6%. Centrifugavimo testo metu nustatyta, kad stresinėmis sąlygomis didžiausiu stabilumu pasižymi emulsijos, pagamintos naudojant klampą reguliuojančias medžiagas, kadangi tyrime nagrinėjami emulsiniai pagrindai testo metu neišsisluoksniavo ir išliko stabilūs 14 dienų. Mikroskopinio tyrimo metu nustatytas monodispersiškiausias pagrindas su 6% hidroksipropilkrakmolo fosfatu, skirtumas tarp maksimaliųjų ir minimaliųjų dalelių yra 1,1 μm. Analizuojant emulsinių pagrindų tekstūrą nustatyta, kad kiečiausias ir lipniausias pagrindas gautas naudojant, akrilato/stearato-20... [toliau žr. visą tekstą]
While comparing the properties of viscosity modifiers it was established that with an increase in concentration of hydroxypropyl starch phosphate the time of swelling extends on condition p<0,05, because of that to reduce the time its beter to choose acrylates/steareth-20 itaconate copolymer, which is in liquid state or polyethylene glycol hydroxy propyl hydroxyethyl ethyl cellulose polymer, which swells noticeably faster. It was observed that glycerol does not make an impact on the time thickeners swel, but the product is influenced by the temperature of swelling and the production method. To produce high-viscosity product viscosity modifiers should be soak in water at room temperature and homogenized device called "Unguator". It was observed that in order to reach 8.45 ± 0.02 Pa*s viscosity you would need 6 % of hydroxypropyl starch phosphate, while others viscosity regulators would make it with percentage 0,2-2%. Emulsion bases together with viscosity modifiers, which were used in the research, prevent droplet aggregation after formation and remained stable for 14 days and didn‘t split into layers during the centrifuge test (thereby increasing long-term stability). In microskopic test it was revealed that the smallest difference in the particle size of emulsions is the base 6% hydroxypropyl starch phosphate (1,1 μm). For the purposes of analyzing the texture is established that the hardest and the most viscous base was produced using an acrylates/steareth-20 itaconate... [to full text]

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Courrier, Hélène Margaret. "Emulsions inverses de fluorocarbure destinées à l'administration de principes actifs par la voie pulmonaire : études physicochimiques et évaluations biologiques de tensioactifs fluorés dérivés du dimorpholinophosphate". Strasbourg 1, 2002. http://www.theses.fr/2002STR14175.

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Les fluorocarbures (FC) et en particulier le bromure de perfluorooctyle (PFOB) sont utilisés en ventilation liquide dans le traitement du syndrome de détresse respiratoire (SDR). Des émulsions inverses eau-dans-FC stables contenant dans leur phase interne un principe actif (PA) ont été développées pour permettre la délivrance de PA dans la circulation systémique via les poumons et l'oxygénation des tissus pulmonaires. La physiologie pulmonaire, les différents vecteurs de PA délivrés au niveau pulmonaire et les applications biomédicales des FC sont d'abord présentés. Une série de dimorpholinophosphates de (F-alkyl)alkyle (FnHmDMP avec n = 4, 6, 8 ou 10 et m = 2, 5 ou 11) a été synthétisée. L'espaceur hydrocarboné influence le processus d'adsorption du tensioactif à l'interface eau/PFOB. Le F8H11DMP est le meilleur émulsifiant et permet de préparer des émulsions et microémulsions eau-dans-PFOB dont le diamètre moyen D varie d'environ 1æm à 10 nm. Le mécanisme principal de dégradation des miniémulsions inverses (D<180 nm après 200 j) est la diffusion moléculaire. La microémulsion fusionne avec une monocouche de dipalmitoylphosphatidylcholine (DPPC), modèle simplifié de la surface pulmonaire, et faciliterait ainsi la délivrance de PA encapsulés. Le F8H11DMP et le PFOB permettent, quant à eux, de fluidifier la monocouche de DPPC. Des mélanges DPPC/F8H11DMP pourraient former un nouveau tensioactif exogène pour le traitement de SDR. Parmi les FnHmDMP, les tensioactifs les moins cytotoxiques sont ceux qui possèdent les chaînes hydrophobes (FnHm) et les chaînes fluorées les plus longues (F8H11DMP et F10H11DMP). Ces émulsions administrées à des souris par voie intranasale n'ont entraîné ni d'altération pulmonaire, ni de réaction inflammatoire pulmonaire, mais une perte de poids qui est cependant réversible. Le potentiel des émulsions eau-dans-FC comme vecteurs in vivo de PA par la voie pulmonaire a été démontré par l'effet hypoglycémiant de l'insuline encapsulée dans l'émulsion
Fluorocarbons- Reverse emulsion- Fluorinated surfactant- Lung drug delivery- Langmuir Monolayer- CytototoxicityFluorocarbons (FC) and particularly perfluorooctyl bromide (PFOB) are used in liquid ventilation for the treatment of respiratory distress syndrome (RDS). Stable reverse water-in-FC emulsions incorporating a drug in their aqueous phase were developed to deliver drugs in the systemic circulation via the lungs and to oxygenate the pulmonary tissues. The pulmonary physiology, the different lung drug carriers and the fluorocarbons biomedical applications were first presented. A series of semi-fluorinated amphiphiles derived from the dimorpholinophosphate polar head group (FnHmDMP with n = 4, 6, 8 or 10 et m = 2, 5 or 11) were synthesized. The hydrocarbonated spacer influenced the surfactant adsorption process at the water/PFOB interface. F8H11DMP was the best emulsifier and allowed the preparation of reverse emulsified systems (emulsions and microemulsions) whom mean diameter are comprised between 1æm and 10 nm. The major degradation process of water-in-PFOB miniemulsions (D<180 nm after 200 days) is the molecular diffusion. The microemulsion fused with a dipalmitoylphosphatidylcholine (DPPC) monolayer (used as a simplified model of the pulmonary surface) indicating that the emulsion would facilitate the delivery of the incorporated drug. F8H11DMP and PFOB facilitate the spreading of DPPC. DPPC/F8H11DMP mix could form a new lung surfactant substitute for the treatment of RDS. Among the FnHmDMP series, the less cytotoxic surfactants were those which possessed the longest hydrophobic tail (FnHm) and the longest fluorinated chains (F8H11DMP and F10H11DMP). Administrated by intranasal route to mice, those emulsions didn't alter the lungs and didn't induced lung inflammatory reactions, but they induced a body weight decrease which was found to be reversible. The lung delivery system potential of the reverse water-in-FC emulsions was finally demonstrated by the hypoglycemic effect of the insulin incorporated in those emulsions

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Noé, Catherine. "Contribution à l'étude de la fabrication et de la stabilité d'émulsions-gels à base de Pemulen R". Paris 5, 1995. http://www.theses.fr/1995PA05P212.

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Albert, Claire. "Émulsions de Pickering biodégradables stabilisées par des nanoparticules de poly(acide lactique-co-glycolique) : étude physico-chimique et potentialité pharmaceutique". Thesis, Université Paris-Saclay (ComUE), 2017. http://www.theses.fr/2017SACLS491.

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Dans ce travail de thèse, nous avons formulé des émulsions de Pickering stables, biodégradables et biocompatibles stabilisées par des nanoparticules (NPs) de poly(acide lactique-co-glycolique) (PLGA). De telles émulsions sont une alternative, potentiellement moins toxique et irritante, aux émulsions conventionnelles stabilisées par des tensioactifs synthétiques. Dans un premier temps, une étude physico-chimique approfondie de ces systèmes a permis de clarifier leurs structures (macroscopique, microscopique et interfaciale) ainsi que leurs mécanismes et leurs cinétiques de stabilisation. Des études de la contribution du polymère stabilisant les NPs et des caractéristiques du polymère de PLGA utilisé sur les propriétés des émulsions ont également été réalisées. Cela a permis de mieux identifier les paramètres physico-chimiques clés nécessaires à une bonne stabilisation. Dans un second temps, nous nous sommes intéressés au potentiel pharmaceutique de ces émulsions pour une application topique. Des substances actives (SA), utilisées pour le traitement du psoriasis, ont été encapsulées avec succès dans les NPs (ciclosporine A et tacrolimus) et les gouttelettes de l’émulsion (calcitriol). Cette étude est un premier pas vers l’utilisation de ces émulsions pour la co-encapsulation de deux SA dans la même formulation : une première dans les NPs et une seconde dans les gouttelettes d’huile. La co-encapsulation devrait permettre d’améliorer l’observance du patient et pourrait conduire à un effet synergique entre les deux SA
In this thesis work, we formulated stable, biodegradable and biocompatible Pickering emulsions stabilized with nanoparticles (NPs) of poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA). Such emulsions are an alternative, potentially less toxic and irritating, to conventional emulsions stabilized with surfactants. Firstly, a thorough physico-chemical study of these systems was conducted in order to clarify their structures (macroscopic, microscopic and interfacial) as well as their mechanisms and kinetics of stabilization. Studies of the contribution of the polymer stabilizing the NPs and of the characteristics of the PLGA polymer on the properties of the emulsions were also carried out. This enabled a better identification of the physico-chemical key parameters responsible for a good stabilization. Secondly, we focused on the pharmaceutical potential of these emulsions for a topical application. Pharmaceutical active ingredients (API), used for the treatment of psoriasis, were successfully encapsulated in the NPs (cyclosporine A and tacrolimus) and the emulsion droplets (calcitriol). This study is a first step towards the use of these emulsions for the co-encapsulation of two API: one in the NPs and a second in the oil droplets. The co-encapsulation should improve patient compliance and could lead to a synergistic effect between the two API

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Grandjon, Vincent. "Optimisation de la formulation galénique en vue de limiter la quantité de conservateur dans les produits topiques". Thesis, Rennes 1, 2016. http://www.theses.fr/2016REN1B004.

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Aujourd’hui, l’impact des conservateurs sur l’homme est remis en question. Il a été entrepris de mieux comprendre les agents antimicrobiens d’un point de vue physico-chimique pour fournir des règles de formulation, qui pourront être utilisées pour proposer à nos laboratoires de formulation des alternatives aux antimicrobiens classiquement utilisés. Ce travail a consisté en la compréhension des caractéristiques structurelles de molécules ayant, entre autre, des propriétés antimicrobiennes ; l’analyse des mécanismes physico-chimiques qui relient ces caractéristiques structurelles à leurs propriétés ; l’optimisation, à la lumière de ces informations, de la formulation de ces molécules. L’étude des familles chimiques, complétée par une étude plus large reliant la modélisation QSAR aux propriétés antimicrobiennes, a permis de conclure que certaines familles d’alcools et dérivés sont des alternatives de choix aux antimicrobiens usuels. Les caractéristiques permettant les meilleures performances étant : une structure asymétrique marquée ; une tête polaire comportant deux groupements hydrophiles, type diol ou mono glycéride ; une longueur de chaîne apolaire comprenant entre 6 et 12 carbones, avec un optimum entre 7 et 10 carbones ; le calcul du HLB résultant de ces caractéristiques donne un HLB compris entre 7 et 11. Les dérivés acides ou la famille des décanols ont permis de préciser l’intérêt d’une insaturation ou la présence d’un β-hydroxy. L’impact de la formulation d’une molécule modèle, le caprate/caprylate de glycérol a montré que dans une émulsion directe, les tensioactifs hydrophiles piègent dans leurs micelles l’actif, ce qui induit une diminution de l’activité antimicrobienne. L’épaisseur hydrophile des têtes polaires empêchent le passage de l’actif en dehors de la micelle vers le micro-organisme. Il est donc recommandé d’utiliser la quantité de tensioactif utile pour tapisser sans excès la surface des gouttes d’huiles. L’épaisseur des têtes polaires hydrophile peut être réduite en sélectionnant les tensioactifs, par exemple des ioniques phosphatés. D’autres paramètres ont été démontrés comme influant, dans une moindre mesure : il est recommandé de privilégier les gélifiants aux tensioactifs lors de l’élaboration d’une texture, d’optimiser le taux d’actif antimicrobien sur taux d’huile et d’utiliser de préférence des huiles peu solvantes de l’actif
Nowadays, preservatives in personal care are obviously a current issue. The aim of this study was to find out rules for molecular design and formulation conception dealing with a physico-chemistry point of view, in order to avoid classic preservatives. We have studied on structural features for antimicrobial activity and their behaviors in direct emulsions. After studies of various structural families, and a wide QSAR analysis, the result was that molecule with one or two alcohol groups are among the better antimicrobial agents. Especially, we focus on some characteristics, which improve considerably the antimicrobial activity : an asymmetric structure ; a two-hydroxylated polar head like diols or monoglycerids ; the main hydrocarbon tail should contain between 6 and 12 carbons with an optimum between 7 and 10 ; with these characteristics, the HLB value must be located between 7 and 11. An unsaturated bond in a linear chain or a β-hydroxylated group leads to an increase of decontamination. The impact of the formulation in direct emulsions of a model molecule, glycerol octanoate/decanoate, seemed to show that hydrophilic surfactants trap in their micelles the active product, which induces a decrease of the antimicrobial activity. The hydrophilic thickness of polar heads prevents the passage of the active product beyond the micelle to the micro-organism. It is therefore recommended that the quantity of surfactant used to create and stabilize the drops of oil be reduce to a minimum. The hydrophilic thickness of polar heads may be reduced by selecting the surfactants, for example an ionic phosphate. Other parameters have been demonstrated as affecting, to a lesser extent: it is recommended polymers and micro gels are used rather than surfactants in the preparation of a texture to customize the ration antimicrobial on oil and to use preferably non-polar oil

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Riachy, Philippe. "Hierarchically Porous Silica Materials for the Encapsulation of Molecules of Interest". Thesis, Université de Lorraine, 2016. http://www.theses.fr/2016LORR0013/document.

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Ce travail porte sur la préparation de matériaux silicatés à porosité hiérarchisée pour l'encapsulation de molécules d'intérêt dans le domaine de la pharmacie et en tant que biocatalyseur. Afin d’atteindre cet objectif, les nano-émulsions sont choisies comme empreinte pour créer les macropores du matériau en raison de la taille homogène et réduite des gouttelettes de l’émulsion (inférieure à 100 nm). Pour cela le système Remcopal 4/décane/eau est investi en déterminant les conditions les plus optimales de formation de nano-émulsion, via les méthodes d'inversion de phases. L’ajout de micelles aux nano-émulsions ne déstabilise pas les émulsions et permet la formation d’un réseau de mésopores organisés selon une symétrie hexagonale. Les matériaux hybrides issus des matériaux poreux contenant encore la phase organique sont dopés par le ketoprofène en vue d’étudier la libération de ce dernier. Celle-ci se révèle sensible au pH. De plus, cette étude de la libération du kétoprofène à partir du matériau méso-macroporeux indique qu'elle est assistée par les micelles qui sont solubilisées dans la solution réceptrice. Le deuxième objectif de ce travail est d'utiliser ces matériaux poreux en tant que biocatalyseur pour la synthèse de biodiesel à partir d'huile de colza. Pour cette application, il est nécessaire que les matériaux résistent à l’immersion dans des milieux aqueux. L’étude de la stabilité hydrothermale a montré que le matériau calciné présente la meilleure stabilité dans l’eau bouillante. Par ailleurs, le matériau peut résister jusqu’à 550°C, la structure ne subissant que des dégradations mineures. Nous avons également utilisé un matériau silicaté à double mésoporosité préparé à partir de micelles fluorées et hydrogénées coexistant dans une même solution. L'évaluation thermique et hydrothermale indique que ces matériaux présentent deux cinétiques de déstructuration qui correspondent à chacune des deux matrices ayant deux tailles de pores différents. L’immobilisation de la lipase Mml est étudiée sur le matériau méso-macroporeux calciné et sur le matériau à double mésoporosité. Les isothermes d'adsorption ont permis de mettre en évidence que le matériau à double mésoporosité peut encapsuler plus d’enzymes que son homologue méso-macroporeux. L’activité enzymatique, au regard des réactions de transestérification, est de façon inverse plus importante avec le matériau méso-macroporeux calciné
This work concerns the preparation of silica materials with hierarchical porosity for the encapsulation of molecules of interest in the field of drug delivery and as biocatalysts. In order to reach this goal, the nano-emulsions were chosen as templates for the macropores of the material because of the homogeneous and small size of the emulsion droplets (less than 100 nm). The system Remcopal 4/decane/water was investigated and the optimal conditions for which nano-emulsion is formed via the phase inversion methods were determined. Adding micelles to the nano-emulsions does not affect its stability and can form a network of mesopores organized with a hexagonal symmetry. Hybrid materials which are hierarchically porous materials where the organic phase is still present, were doped with ketoprofen to study its release, which proved to be pH sensitive. Moreover, the study of the release of ketoprofen from the meso-macroporous material indicates that it is assisted by the micelles which are solubilized in the release medium. The second objective of this work was to use these porous materials as a biocatalyst for biodiesel synthesis from colza oil. For this application it was necessary that the materials are resistant to immersion in aqueous media. The study of the hydrothermal stability shows that the calcined material has the best stability in boiling water. Moreover, the material can withstand up to 550 ° C, the structure undergoes only minor damages. We also used a dual-mesoporous silica material prepared from hydrogenated and fluorinated micelles coexisting in the same solution. Thermal and hydrothermal evaluation indicates that these materials have two different decay kinetics corresponding to each of the two matrices having different pore sizes. The immobilization of lipase Mml was studied on the meso-macroporous calcined material and the dual-mesoporous material. The adsorption isotherms were used to demonstrate that the dual-mesoporous material can encapsulate more enzymes than its meso-macroporous counterpart. On the other hand, the enzyme activity, evaluated by the transesterification reactions, is more important for the calcined meso-macroporous material

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Hamoudi, Mounira Cherifa. "Évaluation d'une forme galénique à base d'alpha cyclodextrine et d'huile végétale pour l'administration par voie orale de molécules actives peu solubles dans l'eau". Thesis, Paris 11, 2012. http://www.theses.fr/2012PA114826/document.

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L’objectif général de cette thèse a été d’étudier le potentiel de billes à base de molécules d’α-cyclodextrine et d’huile de soja, pour l’administration orale de principes actifs peu solubles dans l’eau.Nous avons tout d’abord vérifié qu’il était possible d’encapsuler dans les billes des molécules actives (la progestérone et l’indométacine) autres que les rétinoïdes et le diazépam, avec une teneur élevée et un rendement de fabrication satisfaisant. L’étude du comportement des billes nues lyophilisées, en termes de stabilité et de libération dans des milieux digestifs simulés, nous a permis de proposer un mécanisme de libération de la molécule encapsulée qui se déroule en plusieurs étapes: i) hydratation des billes, ii) dissolution de la matrice hydrophile d’α-cyclodextrine, iii) libération de gouttelettes d’huile contenant le principe actif puis de la fraction dissoute dans l’huile par un phénomène de partage, iiii) fragmentation des billes fragilisées et libération totale de l’huile. La présence de sels biliaires dans le milieu, accélère à la fois la libération et la quantité dissoute, en fragilisant les billes et en réduisant la valeur du coefficient de partage du principe actif entre l’huile et le milieu digestif. Nous avons montré in vitro et in vivo qu’il est possible de moduler la libération d’un principe actif à partir d’une même formulation de départ, en jouant sur l’organisation du système (émulsion sèche, billes nues, billes coquées par un nouvel ajout d’α-cyclodextrine sur les billes nues). Les études in vivo chez le rat ont révélé que l’émulsion sèche se comporte comme une forme à libération immédiate, les billes coquées comme une forme à libération prolongée et les billes nues comme une forme à libération intermédiaire. Enfin, la libération du principe actif encapsulé peut également être modulée en modifiant le mode de séchage des billes. Comparativement à la lyophilisation, le séchage à l’étuve modifie les propriétés des billes en augmentant leur résistance dans les milieux digestifs simulés et prolonge la libération de la molécule encapsulée
The general aim of this thesis was the study of the potential of beads, made of α-cyclodextrin and soybean oil, for the oral delivery of poorly water soluble drugs. We have first verified that it was possible to encapsulate in beads, active molecules (progesterone and indomethacin), other than retinoid and diazepam, with a high drug loading and a satisfying yied. The study of the behaviour of freeze-dried naked beads, in terms of stability and drug release in simulated gastro-intestinal fluids, allowed to propose a mechanism for the release of the encapsulated drug, involving several steps: i) hydration of the freeze-dried beads, ii) dissolution of α-CD hydrophilic matrix, iii) release of oily droplets containing the active drug and then of the fraction of drug dissolved in oil, following a partition phenomenon, iiii) fragmentation of the weakened beads and at last the total release of oil. The presence of bile salts in the medium accelerates both the release and the dissolved amount, by weakening the beads and reducing the partition coefficient value of the active molecule between oil and digestive medium.We have shown in vitro as well as in vivo that it is possible to modulate the release of a model drug from the same initial formulation, according to the degree of organization of the system (dry emulsion, naked beads, coated beads obtained by an additional amount of α-cyclodextrine to the preformed naked beads). In vivo studies in rats have highlighted that dry emulsion behaves as a fast release formulation, the coated beads as a sustained release formulation and the naked beads as an intermediate one. Finally, the release of the encapsulated drug can also be modulated by modifying the drying method of the beads. Compared to freeze-drying, oven-drying modifies the properties of the beads by increasing their resistance in simulated gastro-intestinal fluids and sustaining the release of the encapsulated drug

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Zhao, Xiaoning. "Synthesis and applications of functional magnetic polymer beads; synthesis and mass spectrometry analysis of model peptides". Scholarly Commons, 2012. https://scholarlycommons.pacific.edu/uop_etds/156.

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The first part of the thesis describes the synthesis and application of functional magnetic polymer beads. The traditional suspension polymerization approach was used to synthesize polystyrene-iron oxide (Fe 3 O 4 ) based magnetic beads. The beads were coupled to different surface functional groups. The Fe 3 O 4 particles were encapsulated into a polystyrene shell. The surface functional groups were generated by graft-polymerization with functional monomers. The average size of the beads was in the range of 100-500 μm. Chemical tests showed that the beads were stable in strong acid, strong base and polar solvent. The beads had a fast response to an external magnetic field. A self-emulsion-polymerization approach was developed to synthesize smaller magnetic beads with the - OH groups on the surface. A modified approach based on traditional suspension-polymerization was developed to synthesize acid-durable beads with more Fe 3 O 4 encapsulated inside the beads. A novel emulsion-suspension polymerization method was successfully developed to synthesize much smaller magnetic beads ( A new peptide synthesis approach was developed using functional magnetic beads as the resin for solid phase synthesis. In this application, synthesized magnetic beads were further modified by a two-step reaction. The amino group was anchored onto the surface of these beads, followed by coupling with the Rink amide linker. The resulting beads were used as the resin to synthesize several model peptides. The peptides were successfully synthesized, and the sequences were confirmed by mass spectrometry analysis. The yields of the peptides were comparable to those obtained from commercial Rink amide resin. The second part of the thesis describes the synthesis and mass spectrometry analysis of two series of model peptides. One series has the linear (non-cyclic) structure, A n K, KA n , P n K, and AcA n K. The other series contains cyclic peptides, c-Ac-DAKAK and c-Ac-DADapAK. All peptides were synthesized using solid phase peptide synthesis. The relative proton affinities of the model peptides were measured using the collision induced dissociation experiments using a triple quadrupole mass spectrometer. It was found that the effective proton affinity of a cyclic peptide was significantly reduced compared to a linear analogue. The reduced proton affinity implies an increased lipophilicity of the peptide.

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Ruffin, Émilie. "Encapsulation de la myoglobine dans des microsphères de poly(epsilon-caprolactone) : étude des paramètres de formulation et de procédé sur les propriétés des particules et sur l’intégrité protéique". Thesis, Lyon 1, 2010. http://www.theses.fr/2010LYO10052.

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L'encapsulation de protéines pose de nombreuses difficultés liées à leurs propriétés physicochimiques, leur sensibilité aux conditions environnementales et opératoires. La structure 3D spécifique de chaque protéine étant directement liée à son activité biologique, un contrôle de l'intégrité protéique est indispensable pour assurer l'efficacité et la sécurité des systèmes formulés. Dans cet optique, l'encapsulation par émulsion multiple a été appliquée à une protéine modèle : la myoglobine (Mb). Le but de cette thèse a été l'étude du procédé d'encapsulation à travers 3 objectifs. Le premier fut d'étudier l'influence de paramètres de formulation sur les propriétés des particules obtenues et sur la conformation de la Mb. Les mesures en spectrométrie UV/Vis. et le calcul des principaux rapports d'absorbance ont constitué une méthode de contrôle fiable et rapide. Le second fut de valider la pertinence et de montrer les limites de cette méthode en la comparant à une seconde méthode utilisant des mesures conductimétriques. Enfin, l'étape de solidification des particules par élimination du solvant ainsi que le changement de solvant ont été étudiés.. Des microsphères creuses de 15μm avec un rendement d'encapsulation de 36% ont pu être obtenues tout en maintenant la conformation native de la Mb. L'emploi de polymère de masse moléculaire élevée et un taux d'élimination de solvant trop rapide sont 2 paramètres altérants significativement la protéine. Ces travaux ouvrent la voie au développement de transporteurs d'O2 utilisables par exemple dans le cas de pathologies musculaires
Protein encapsulation results in several problems related to their physicochemical properties, their sensitivity to environmental conditions and operating procedures. The specific 3D structure being directly linked to their biological activity, monitoring of protein integrity is crucial to ensure the efficacy and security of formulations. In this context, the multiple emulsion method was applied to a model protein: myoglobin (Mb). The aim of this thesis was to study the encapsulation process through 3 objectives. The first was to study the influence of formulation parameters on the particle properties and the conformation of Mb. Measurements by UV/Vis. spectrometry and calculation of key absorbance ratios established a reliable and rapid method for protein monitoring. The second was to validate the pertinence and show the limits of this method by comparing it to a second one using conductimetry measurements. Finally, the particle solidification by solvent removal and the solvent exchange were studied. The process maintains the Mb native conformation in Hollow microspheres of 15μm in diameter and an encapsulation efficiency of 36% were obtained, while keeping intact the Mb native conformation. The use of high molecular weight polymer and a fast solvent removal rate are 2 parameters inducing significant protein alteration. This work paves the way for the development of O2 carriers for muscular diseases for example

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"Stimuli-responsive double emulsions for transcutaneous delivery of vaccines". Tulane University, 2008.

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This study is a first step toward the development of a vaccine cream that will be applied to the skin in the same way as cosmetic formulations. Skin may be a potent immunological induction site since it acts as an immune barrier by its immunocompetent cells. Vaccines that target the skin only require delivery through the outermost skin layer (stratum corneum), which is an effective but fragile barrier that can be disrupted by hydration. Therefore, several studies have already shown strong systemic and mucosal immune responses following topical application. Transcutaneous immunization has the potential to make vaccine administration easier and cheaper, while maintaining efficiency and safety, which would facilitate the implementation of worldwide mass vaccination campaigns and provide the means for a fast response to terrorist bio-attacks Our main goal was to provide a novel stimulus-responsive water-in-oil-in-water (W1/O/W2) double-emulsion system for vaccine administration to the skin. By use of fluorescence capillary video-microscopy we prepared and monitored individual W1/O/W2 double-emulsion globules subjected to pH and temperature stimuli in order to control the release of model drugs (FSS) and proteins (FITC-BSA), respectively: (1) We proposed a method to fine-tune release of small drugs from double emulsions. Complexation of the active species with oppositely-charged nanohydrogels---confined within the emulsion globules---prevented leakage until presence of acid disrupted such complex and activated release. (2) The delivery of proteins requires an external stimulus that breaks the emulsion globules. We demonstrated that this can be achieved by temperature swings that cause the oil phase to freeze and thaw. Finally, a model W1/O/W2 double emulsion was developed in bulk which remained stable during months of storage at low temperature and efficiently released the encapsulated protein (FITC-13SA) upon temperature increase According to the double-carrier concept introduced here, the proposed W1/O/W2 double emulsion may be used in combination with cationic nanohydrogels. Thus, we suggest that the double emulsion would protect the vaccine during storage and facilitate topical application, while the hydrogel nanoparticles enhance its delivery to the antigen-presenting cells---located below the stratum corneum---so that an immune response is generated
acase@tulane.edu

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"Development of a sustained-release microsphere formulation for delicate therapeutic proteins using a novel aqueous-aqueous emulsion technology". 2008. http://library.cuhk.edu.hk/record=b5896772.

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Zhang, Xinran.
Thesis submitted in: December 2007.
Thesis (M.Phil.)--Chinese University of Hong Kong, 2008.
Includes bibliographical references (leaves 80-87).
Abstracts in English and Chinese.
TITLE PAGE --- p.i
ABSTRACT --- p.ii
中文摘要 --- p.v
ACKNOWLEDGEMENTS --- p.vii
TABLE OF CONTENTS --- p.viii
LIST OF FIGURES --- p.xi
LIST OF TABLES --- p.xiv
ABBREVIATIONS --- p.xv
Chapter CHAPTER 1. --- Introduction
Chapter 1.1. --- Rationale of the Study --- p.1
Chapter 1.2. --- Current technologies for formulating long-acting parenteral protein deliver system --- p.3
Chapter 1.2.1. --- Chemical Modification --- p.3
Chapter 1.2.2. --- Sustained-release formulation --- p.4
Chapter 1.2.2.1. --- Phase separation method --- p.4
Chapter 1.2.2.2. --- Solvent evaporation/extraction method --- p.5
Chapter 1.2.2.3. --- Spray drying method --- p.6
Chapter 1.2.2.4. --- Causes for protein instability --- p.6
Chapter 1.2.2.4.1. --- Water/organic solvent interface --- p.6
Chapter 1.2.2.4.2. --- Lyophilization --- p.8
Chapter 1.2.2.4.3. --- Polymer --- p.11
Chapter 1.2.2.4.4. --- Stabilizing additive --- p.13
Chapter 1.3. --- Aqueous-aqueous emulsion technology --- p.17
Chapter 1.3.1. --- Background --- p.17
Chapter 1.3.2. --- Basic Principle --- p.17
Chapter 1.3.3. --- Phase diagram --- p.18
Chapter 1.3.4. --- Formation of aqueous-aqueous emulsion --- p.19
Chapter 1.3.4.1. --- Introduction of a water-soluble charged polymer as stabilizer --- p.19
Chapter 1.3.4.2. --- Freezing-induced phase separation --- p.20
Chapter 1.3.5. --- General Protocol --- p.21
Chapter 1.3.5.1. --- Introduction of a water-soluble charged polymeric stabilizer --- p.22
Chapter 1.3.5.2. --- Freezing-induced phase separation --- p.22
Chapter 1.3.6. --- Merits and limitations of the aqueous-aqueous emulsion technology --- p.23
Chapter 1.3.7. --- Protein selection for the sustained release formulation --- p.25
Chapter 1.4. --- Aims and scope of study --- p.26
Chapter "CHAPTER 2," --- Materials and Methods
Chapter 2.1. --- Materials --- p.28
Chapter 2.1.1. --- Proteins --- p.28
Chapter 2.1.2. --- Polymers --- p.28
Chapter 2.1.3. --- Media for TF-1 Cell Culture --- p.28
Chapter 2.1.4. --- Chemicals and Solvents for Cell Proliferation Assay --- p.29
Chapter 2.1.5. --- Other Chemicals and Solvents --- p.29
Chapter 2.1.6. --- Materials for Cell Culture --- p.29
Chapter 2.1.7. --- Materials for Reagent Kits --- p.30
Chapter 2.2. --- Methods --- p.30
Chapter 2.2.1. --- Determination of the Partition Coefficients of Proteins Between PEG and Dextran --- p.30
Chapter 2.2.2. --- Preparation of Glassy Particles --- p.31
Chapter 2.2.2.1. --- Standard Stable Aqueous-aqueous Emulsion Method --- p.31
Chapter 2.2.2.2. --- Freezing-induced Phase Separation --- p.32
Chapter 2.2.3. --- Preparation of Protein-loaded and Blank Microspheres Using S-o-w Solvent Extraction Technique --- p.32
Chapter 2.2.4. --- Optical Microscopy and Scanning Electron Microscopy --- p.33
Chapter 2.2.5. --- Determination of Protein Loading --- p.34
Chapter 2.2.5.1. --- Within Dextran Particles --- p.34
Chapter 2.2.5.2. --- Within PLGA microspheres --- p.34
Chapter 2.2.6. --- Evaluation of Protein Structural Integrity and Bioactivity in Dextran Particles and PGLA Microspheres --- p.35
Chapter 2.2.7. --- In vitro Release Study --- p.36
Chapter 2.2.8. --- RhIFN Stability Determination under Simulated In Vitro Release Conditions --- p.37
Chapter 2.2.8.1. --- In the Absence of PLGA --- p.37
Chapter 2.2.8.2. --- In the Presence of PLGA --- p.37
Chapter 2.2.9. --- MicroBCÁёØ Protein Assay --- p.38
Chapter 2.2.10. --- Size Exclusion Chromatography (SEC) - High Performance Liquid Chromatography (HPLC) --- p.38
Chapter 2.2.11. --- ELISA --- p.39
Chapter 2.2.12. --- Bioactivity Assay --- p.40
Chapter 2.2.12.1. --- RhIFN --- p.40
Chapter 2.2.12.2. --- RhGM-CSF --- p.41
Chapter CHAPTER 3. --- Results and Discussions
Chapter 3.1. --- Sustained-release RhIFN Formulation --- p.45
Chapter 3.1.1. --- Partition Coefficient of RhIFN --- p.45
Chapter 3.1.2. --- Formulation Based on the Standard Aqueous-aqueous Emulsion (SA-AE) Method With Sodium Alginate as Stabilizer --- p.45
Chapter 3.1.2.1. --- Surface Morphology --- p.45
Chapter 3.1.2.2. --- Formulation Characterization --- p.46
Chapter 3.1.2.3. --- In Vitro Release of RhIFN from PLGA Microsheres --- p.54
Chapter 3.1.3. --- Formulation Based on the Freezing-induced Phase Separation (FIPS) Technique without Sodium Alginate --- p.56
Chapter 3.1.3.1. --- Formulation Characterization --- p.56
Chapter 3.1.3.2. --- In Vitro Release of RhIFN from PGLA Microsphees --- p.59
Chapter 3.2. --- RhIFN Stability Assessment under Simulated In Vitro Release Conditions --- p.63
Chapter 3.2.1. --- In the Absence of PLGA --- p.63
Chapter 3.2.2. --- In the Presence of PLGA --- p.65
Chapter 3.3. --- Sustained-release RhGM-CSF Formulation --- p.68
Chapter 3.3.1. --- Partition Coefficient Determination of RhGM-CSF Between PEG and Dextran --- p.68
Chapter 3.3.2. --- Formulation Based on Freezing-induced Phase Separation --- p.68
Chapter 3.3.2.1. --- Validation of MTT Assay Conditions --- p.69
Chapter 3.3.2.2. --- Formulation Characterization --- p.71
Chapter 3.3.2.3. --- In Vitro Release of RhGM-CSF from PLGA Microspheres --- p.75
Chapter CHAPTER 4. --- Conclusion and Future Studies
Chapter 4.1. --- Conclusion --- p.78
Chapter 4.2. --- Future Studies --- p.79
References --- p.80

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Onadeko, Toluwalope. "Preparation and characterization of oil-in-water nano-emulsions of trifluoperazine for parenteral drug delivery". 2009. http://digital.library.duq.edu/u?/etd,97910.

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Patra, Debabrata. "Colloidal microcapsules: Surface engineering of nanoparticles for interfacial assembly". 2011. https://scholarworks.umass.edu/dissertations/AAI3465065.

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Colloidal Microcapsules (MCs), i.e. capsules stabilized by nano-/microparticle shells are highly modular inherently multi-scale constructs with applications in many areas of material and biological sciences e.g. drug delivery, encapsulation and microreactors. These MCs are fabricated by stabilizing emulsions via self-assembly of colloidal micro/nanoparticles at liquid-liquid interface. In these systems, colloidal particles serve as modular building blocks, allowing incorporation of the particle properties into the functional capabilities of the MCs. As an example, nanoparticles (NPs) can serve as appropriate antennae to induce response by external triggers (e.g. magnetic fields or laser) for controlled release of encapsulated materials. Additionally, the dynamic nature of the colloidal assembly at liquid-liquid interfaces result defects free organized nanostructures with unique electronic, magnetic and optical properties which can be tuned by their dimension and cooperative interactions. The physical properties of colloidal microcapsules such as permeability, mechanical strength, and biocompatibility can be precisely controlled through the proper choice of colloids and preparation conditions for their. This thesis illustrates the fabrication of stable and robust MCs through via chemical crosslinking of the surface engineered NPs at oil-water interface. The chemical crosslinking assists NPs to form a stable 2-D network structure at the emulsion interface, imparting robustness to the emulsions. In brief, we developed the strategies for altering the nature of chemical interaction between NPs at the emulsion interface and investigated their role during the self-assembly process. Recently, we have fabricated stable colloidal microcapsule (MCs) using covalent, dative as well as non-covalent interactions and demonstrated their potential applications including encapsulation, size selective release, functional devices and biocatalysts.

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Bertrand, Nicolas. "Caractérisation de la pharmacocinétique de formulations sensibles au pH et de formulations destinées au traitement des intoxications médicamenteuses". Thèse, 2011. http://hdl.handle.net/1866/5425.

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La préparation de formulations à libération contrôlée est le domaine des sciences pharmaceutiques qui vise à modifier l’environnement immédiat des principes actifs pour en améliorer l’efficacité et l’innocuité. Cet objectif peut être atteint en modifiant la cinétique de circulation dans le sang ou la distribution dans l’organisme. Le but de ce projet de recherche était d’étudier le profil pharmacocinétique (PK) de différentes formulations liposomales. L’analyse PK, généralement employée pour représenter et prédire les concentrations plasmatiques des médicaments et de leurs métabolites, a été utilisée ici pour caractériser in vivo des formulations sensibles au pH servant à modifier la distribution intracellulaire de principes actifs ainsi que des liposomes destinés au traitement des intoxications médicamenteuses. Dans un premier temps, la PK d’un copolymère sensible au pH, à base de N-isopropylacrylamide (NIPAM) et d’acide méthacrylique (MAA) a été étudiée. Ce dernier, le p(NIPAM-co-MAA) est utilisé dans notre laboratoire pour la fabrication de liposomes sensibles au pH. L’étude de PK conduite sur les profils de concentrations sanguines de différents polymères a défini les caractéristiques influençant la circulation des macromolécules dans l’organisme. La taille des molécules, leur point de trouble ainsi que la présence d’un segment hydrophobe à l’extrémité des chaînes se sont avérés déterminants. Le seuil de filtration glomérulaire du polymère a été évalué à 32 000 g/mol. Finalement, l’analyse PK a permis de s’assurer que les complexes formés par la fixation du polymère à la surface des liposomes restaient stables dans le sang, après injection par voie intraveineuse. Ces données ont établi qu’il était possible de synthétiser un polymère pouvant être adéquatement éliminé par filtration rénale et que les liposomes sensibles au pH préparés avec celui-ci demeuraient intacts dans l’organisme. En second lieu, l’analyse PK a été utilisée dans le développement de liposomes possédant un gradient de pH transmembranaire pour le traitement des intoxications médicamenteuses. Une formulation a été développée et optimisée in vitro pour capturer un médicament modèle, le diltiazem (DTZ). La formulation liposomale s’est avérée 40 fois plus performante que les émulsions lipidiques utilisées en clinique. L’analyse PK des liposomes a permis de confirmer la stabilité de la formulation in vivo et d’analyser l’influence des liposomes sur la circulation plasmatique du DTZ et de son principal métabolite, le desacétyldiltiazem (DAD). Il a été démontré que les liposomes étaient capables de capturer et de séquestrer le principe actif dans la circulation sanguine lorsque celui-ci était administré, par la voie intraveineuse. L’injection des liposomes 2 minutes avant l’administration du DTZ augmentait significativement l’aire sous la courbe du DTZ et du DAD tout en diminuant leur clairance plasmatique et leur volume de distribution. L’effet de ces modifications PK sur l’activité pharmacologique du médicament a ensuite été évalué. Les liposomes ont diminué l’effet hypotenseur du principe actif administré en bolus ou en perfusion sur une période d’une heure. Au cours de ces travaux, l’analyse PK a servi à établir la preuve de concept que des liposomes possédant un gradient de pH transmembranaire pouvaient modifier la PK d’un médicament cardiovasculaire et en diminuer l’activité pharmacologique. Ces résultats serviront de base pour le développement de la formulation destinée au traitement des intoxications médicamenteuses. Ce travail souligne la pertinence d’utiliser l’analyse PK dans la mise au point de vecteurs pharmaceutiques destinés à des applications variées. À ce stade de développement, l’aspect prédictif de l’analyse n’a pas été exploité, mais le côté descriptif a permis de comparer adéquatement diverses formulations et de tirer des conclusions pertinentes quant à leur devenir dans l’organisme.
Drug delivery is the field of pharmaceutical sciences which focuses on altering the immediate environment of drug molecules to improve their efficacy and safety. Drug delivery systems can potentiate the effect of active principles or alleviate their side effects by modifying their circulation profiles and/or biodistribution. The objective of this research project was to investigate the role of pharmacokinetic (PK) analysis in the development of novel drug delivery systems. PK analysis is generally applied to describe and predict the blood concentration profiles of low molecular weight drugs and their metabolites. Nevertheless, it is herein used to characterize the circulation of 2 liposomal formulations: pH-sensitive liposomes designed to alter the intracellular distribution of drugs and liposomes with transmembrane pH gradient for drug detoxification. The first series of experiments were designed to study the circulation kinetics of a pH-sensitive polymer prepared with N-isopropylacrylamide (NIPAM) and methacrylic acid (MAA). The copolymer p(NIPAM-co-MAA) is used in our laboratory to prepare serum-stable, PEGylated, pH-sensitive liposomes. The circulation profiles of polymers with different characteristics were characterized. The parameters which impacted the fate of the macromolecules were the length of the polymer chain, its cloud point and the presence of a hydrophobic anchor at one extremity of the molecule. The glomerular filtration cut-off of the polymer was determined to be around 32,000 g/mol. PK analysis allowed to conclude that the complexes prepared by anchoring the polymer on the surface of the liposomes remained stable in the bloodstream. This data established that pH-sensitive vesicular formulations could be produced using a polymer which could be excreted through renal filtration. It also confirmed that the formulation remained intact in the bloodstream. The second part of this work involved the development of liposomes with a transmembrane pH gradient designed to treat cardiovascular drug intoxications. Liposomes were designed and optimized in vitro to capture a model cardiovascular drug, diltiazem (DTZ). In vitro, the liposome uptake capacity was 40-fold higher than the lipid emulsion used in the clinic. PK analysis was used to verify the stability of the formulation in vivo, and to assess the impact of the liposomes on the plasma concentration of DTZ and its principal active metabolite, deacetyl-diltiazem (DAD). It was shown that the vesicles were able to capture and sequester DTZ and DAD. Injection of liposomes 2 min prior to administration of DTZ significantly increased the area under the plasma-concentration vs. time curve of both DTZ and DAD, while lowering their clearance and volume of distribution. The impact of the changes in PK on the pharmacological effect of the drug was also investigated. Liposomes tempered the hypotensive effect of the drug when the latter was administered via an intravenous bolus or a 1-h perfusion. Throughout this work, PK analysis proved to be an efficient tool to study the ability of transmembrane pH gradient liposomes to alter the blood circulation profiles of a cardiovascular drug, and to reduce its pharmacological effect. This proof of concept establishes firm ground for the further development of this colloidal formulation to treat drug intoxications. This work pointed out the relevance of PK analysis for the development of multi-purpose, colloidal drug delivery systems. At this stage, the predictive nature of the analysis was not exploited, but its descriptive properties allowed objective comparison of the circulation profiles of distinct systems and pertinent conclusions concerning their fate in vivo.

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Rozprawy doktorskie na temat „Emulsions (pharmacy)”

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