Tesi sul tema "Quercetin"
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Camargo, Mariana Santoro de. "Efeito da quercetina sobre alguns fatores relacionados com a virulência de Staphylococcus aureus /". Araraquara : [s.n.], 2008. http://hdl.handle.net/11449/94814.
Testo completoBanca: Mariza Landgraf
Banca: Karina Ferrazzoli Devienne
Resumo: Esse estudo foi realizado com o objetivo de avaliar o efeito da concentração subinibitória de quercetina sobre alguns fatores relacionados à virulência de Staphylococcus aureus (ATCC 25923). A atividade antibacteriana foi determinada através do método de microdiluição em caldo e a concentração de 40μg/mL de quercetina foi utilizada como sub-inibitória. O sobrenadante de culturas de S. aureus em BHI contendo quercetina diminuiu a atividade hemolítica para hemácias de carneiro mas não alterou a atividade de citolisinas extracelulares para células de linhagem contínua (células McCoy B ATCC 1696) quando comparado com o sobrenadante da cultura na ausência do flavonol. O efeito da quercetina na fagocitose do S. aureus por polimorfonucleares neutrófilos (PMN) foi determinado através de técnica quimiluminescente. O burst oxidativo de PMN foi estatisticamente significativo para bactérias tratadas em relação às não tratadas, demonstrando que S. aureus crescidos na presença de quercetina tornam-se menos susceptíveis à fagocitose. A inibição da expressão de fatores relacionados à adesão bacteriana foi evidenciada através dos experimentos de fagocitose/adesão em microscopia óptica (1.000x). Mesmo que a quercetina, abaixo da concentração inibitória, tenha pouco efeito sobre a viabilidade de S. aureus, o conhecimento de que esse flavonol é capaz de alterar a adesão de estafilicocos à superfície celular parece ser atrativo para a sua utilização como profilático em processos infecciosos, visto que a adesão é o primeiro passo na patogênese da infecção bacteriana. Entretanto, deve-se considerar sua interferência com a atividade de células fagocíticas, uma importante função do sistema imune do hospedeiro.
Abstract: The aim of this study was to evaluate the effects of quercetin at sub-inhibitory concentration on some Staphylococcus aureus (ATCC 25923) factors related to the virulence. The antibacterial activity of quercetin was evaluated by broth microdilution method and the concentration of 40 μg/mL was used as sub- inhibitory. S. aureus BHI culture supernatant containing quercetin reduced the hemolytic activity for sheep erythrocytes but did not exhibit a detectable change in cytolysin extracellular activity on continuous cell lines (McCoy B cells ATCC 1696) when compared with quercetin-free medium. The effect of quercetin-grown staphylococci phagocytosis by polymorphonuclear neutrophils (PMN) was compared with the effect on non-treated bacteria by chemiluminescence assay. The level of oxidative burst of PMN was statistically different in untreated versus quercetin-treated bacteria showing that druggrown cells became less susceptible to phagocytic uptake. The inhibition of expression of factors related bacterial adhesion was established though adesion/phagocytosis experiments by optical microscopy (1.000x). Even if quercetin at low level has little effect on S. aureus viability, the knowledge that this flavonol is able to affect the properties of staphylococci adherence to cell surfaces may be an attractive advance for its applications as prophylactic in infectious process, considering that bacterial adherence is the initial event in the pathogenesis of bacterial infection. Conversely, it also interferes with the activities of phagocytic cells, an important function of host immune system.
Mestre
Alves, Nelson Mendes. "Atenuação da radionecrose em ratos Wistar com aplicação cutânea de quercetina". Universidade de São Paulo, 2016. http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/85/85131/tde-18032016-093140/.
Testo completoThe increased incidence of cancer has been significant in recent decades in the world population, as confirmed by national and international institutions in the health area. The emergence of cancer is influenced, predominantly by genetic and environmental factors, being manifested more in the adult population. The main modalities for cancer treatment (radiotherapy, chemotherapy and surgery) may be used separately or in combination, depending on the type of cancer. Among the methods mentioned, radiation therapy is the one more broadly used for the treatment of patients, having an associated side effect called radiodermatitis, which has degrees of severity ranging from simple erythema to radionecrosis. The manifestation of radiodermatitis may occur during the treatment or after the radiotherapy sessions: both situations have great relevance in the patient\'s quality of life and social costs. One of the studied alternative therapies for attenuating the radionecrosis is the quercetin cutaneous application. One of the alternative therapies, studied to mitigate or eliminate the radionecrosis, is based on the topical application of quercetin. To evaluate the effectiveness of this mitigation, an animal model of radionecrosis was developed, to be used in Wistar rats. After in vitro studies, the quercetin concentrations and time of application were determined, reducing the number of animals, when in vivo experiments are carried out. With the topical application of 250 mol/L of quercetin, one hour prior to gamma irradiation, at a dose of 85 Gy, the side effects of radiation were minimized, avoiding the formation of radionecrosis. There was, also, a tendency to attenuate the wound area in the studied animals, compared to the irradiated animals without the quercetin application.
Lopes, Bruno Rafael Pereira [UNESP]. "Avaliação da atividade anti-hRSV da quercetina e seus derivados acetilados". Universidade Estadual Paulista (UNESP), 2016. http://hdl.handle.net/11449/138577.
Testo completoRejected by Felipe Augusto Arakaki (arakaki@reitoria.unesp.br), reason: Solicitamos que realize uma nova submissão seguindo as orientações abaixo: O arquivo submetido está sem a folha de aprovações providenciada pela Pós-graduação. Lembramos que a versão submetida por você é considerada a versão final da dissertação/tese, portanto não poderá ocorrer qualquer alteração em seu conteúdo após a aprovação. Corrija esta informação e realize uma nova submissão contendo o arquivo correto. Agradecemos a compreensão. on 2016-05-13T16:24:02Z (GMT)
Submitted by BRUNO RAFAEL PEREIRA LOPES null (brunorpl@hotmail.com) on 2016-05-16T19:16:16Z No. of bitstreams: 1 Dissertação numerado FINAL Capa Dura versão folha de aprovação.pdf: 7936969 bytes, checksum: b93b6e0c25c357b92f65cec6ffb9e789 (MD5)
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Made available in DSpace on 2016-05-18T13:48:58Z (GMT). No. of bitstreams: 1 lopes_brp_me_assis.pdf: 7936969 bytes, checksum: b93b6e0c25c357b92f65cec6ffb9e789 (MD5) Previous issue date: 2016-03-16
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
No mundo, estima-se que exista cerca de 12 milhões de casos graves e 3 milhões de casos muito graves de infecção do trato respiratório inferior em crianças anualmente. Dentre os agentes etiológicos destas infecções, o vírus sincicial respiratório humano (hRSV) é a principal causa de internações infantis em países desenvolvidos, agravando os casos de bronquiolite, pneumonia e infecções pulmonares obstrutivas crônicas em pessoas de todas as idades, principalmente crianças e idosos. Estudos preliminares demonstraram que a Quercetina possui ação virucida sobre hRSV, além de inibir sua replicação. Entretanto, não se tem conhecimento do quão promissora é a atividade antiviral de Quercetina sobre o vírus hRSV ou mesmo se esta atividade poderia ser melhorada através de mudanças químicas em sua estrutura molecular. Assim, o objetivo deste trabalho foi estabelecer o índice de seletividade (IS) para Quercetina e seus derivados acetilados durante a infeção por hRSV através de ensaios in vitro. A análise de viabilidade celular através da adição do sal de MTT determinou os valores de CC50 para Quercetina na presença/ausência do vermelho de fenol (85 e 11,4 µM, respectivamente). Dentre as condições testadas, Quercetina apresentou atividade virucida (16-30% de proteção celular) sem apresentar efeitos no pré ou pós-tratamentos. Os valores de CC50 dos compostos derivados Q1 e Q2 foram 37,1 µM e 53,15 µM, respectivamente. O composto Q1 apresentou atividade anti-hRSV nos protocolos virucida e pós-tratamento (60-90%; 4-8 µM). O composto Q2 não apresentou atividade anti-hRSV relevante em nenhuma das condições testadas. A proteção celular apresentada pela Quercetina não possibilitou o cálculo de IS (CC50/CE50) o que nos sugere que este composto não seja um promissor agente anti-hRSV. Os índices de Seletividade calculados para o composto Q1 nos protocolos virucida e pós-tratamento foi de 9,27. O conjunto de resultados obtidos neste trabalho apresenta menor citotoxicidade e melhor performance anti-hRSV do composto Q1 em relação à Quercetina comercial. Estes dados nos estimulam a dar continuidade aos estudos do composto Q1 com o intuito de melhorarmos sua atividade antiviral e assim propormos um novo composto que seja efetivos na prevenção e/ou tratamento das infecções por hRSV.
Worldwide, is estimated that there are about 12 million serious cases and 3 million severe cases of lower respiratory tract infection in children every year. Among the etiological agents of these infections, respiratory syncytial virus (hRSV) is the leading cause of children's hospitalizations in developed countries, aggravating cases of bronchiolitis, pneumonia and chronic obstructive pulmonary infections in people of all ages, especially children and the elderly. Preliminary studies demonstrated that Quercetin has virucidal action on hRSV, and inhibits replication. However, we do not know how promising is the antiviral activity of Quercetin on the hRSV. The objectives of this work is to understand the action of Quercetin and some of its derivatives acetylated on the steps of the replicative cycle of hRSV, determining the selectivity index for each compound. The development of this project will assist in the search for effective compounds in the prevention and/or treatment of hRSV infections. In the cytotoxicity assays, Quercetin showed CC50 values variable depending on the presence/absence of phenol red (11.4 and 85 μM respectively). Among the concentrations tested Quercetin only showed a slight virucidal activity (16-30% concentration 5-10 μM). The CC50 values were derived compounds 37.1 μM for Q1 and Q2 to 53.15 μM. Compound Q1 showed anti-hRSV activity in virucidal and post-treatment protocol (60-90% at 4-8 μM). The Q2 compound showed no anti-hRSV relevant activity. The presence or absence of phenol red had great influence in determining the CC50 values of Quercetin (11.4 μM and 85 μM with phenol red). In addition, Quercetin showed little (virucidal protocol without phenol) or no anti-hRSV activity. Thus it has not been possible to establish the EC50 of Quercetin and determine its selectivity index (SI). The Q1 compound showed a greater CC50 value (37.1 μM) and relevant anti-hRSV activity in post-treatment and virucidal protocols (SI 9.27). Among the compounds tested, Q2 showed the highest value of CC50 (53.15 μM without phenol) however, had little or no anti-hRSV activity, making it impossible to determine their SI.
Lopes, Bruno Rafael Pereira. "Avaliação da atividade anti-hRSV da quercetina e seus derivados acetilados /". Assis, 2016. http://hdl.handle.net/11449/138577.
Testo completoBanca: Valéria Marta Gomes do Nascimento
Banca: Fátima Pereira de Souza
Resumo: No mundo, estima-se que exista cerca de 12 milhões de casos graves e 3 milhões de casos muito graves de infecção do trato respiratório inferior em crianças anualmente. Dentre os agentes etiológicos destas infecções, o vírus sincicial respiratório humano (hRSV) é a principal causa de internações infantis em países desenvolvidos, agravando os casos de bronquiolite, pneumonia e infecções pulmonares obstrutivas crônicas em pessoas de todas as idades, principalmente crianças e idosos. Estudos preliminares demonstraram que a Quercetina possui ação virucida sobre hRSV, além de inibir sua replicação. Entretanto, não se tem conhecimento do quão promissora é a atividade antiviral de Quercetina sobre o vírus hRSV ou mesmo se esta atividade poderia ser melhorada através de mudanças químicas em sua estrutura molecular. Assim, o objetivo deste trabalho foi estabelecer o índice de seletividade (IS) para Quercetina e seus derivados acetilados durante a infeção por hRSV através de ensaios in vitro. A análise de viabilidade celular através da adição do sal de MTT determinou os valores de CC50 para Quercetina na presença/ausência do vermelho de fenol (85 e 11,4 µM, respectivamente). Dentre as condições testadas, Quercetina apresentou atividade virucida (16-30% de proteção celular) sem apresentar efeitos no pré ou pós-tratamentos. Os valores de CC50 dos compostos derivados Q1 e Q2 foram 37,1 µM e 53,15 µM, respectivamente. O composto Q1 apresentou atividade anti-hRSV nos protocolos virucida e pó... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)
Abstract: Worldwide, is estimated that there are about 12 million serious cases and 3 million severe cases of lower respiratory tract infection in children every year. Among the etiological agents of these infections, respiratory syncytial virus (hRSV) is the leading cause of children's hospitalizations in developed countries, aggravating cases of bronchiolitis, pneumonia and chronic obstructive pulmonary infections in people of all ages, especially children and the elderly. Preliminary studies demonstrated that Quercetin has virucidal action on hRSV, and inhibits replication. However, we do not know how promising is the antiviral activity of Quercetin on the hRSV. The objectives of this work is to understand the action of Quercetin and some of its derivatives acetylated on the steps of the replicative cycle of hRSV, determining the selectivity index for each compound. The development of this project will assist in the search for effective compounds in the prevention and/or treatment of hRSV infections. In the cytotoxicity assays, Quercetin showed CC50 values variable depending on the presence/absence of phenol red (11.4 and 85 μM respectively). Among the concentrations tested Quercetin only showed a slight virucidal activity (16-30% concentration 5-10 μM). The CC50 values were derived compounds 37.1 μM for Q1 and Q2 to 53.15 μM. Compound Q1 showed anti-hRSV activity in virucidal and post-treatment protocol (60-90% at 4-8 μM). The Q2 compound showed no anti-hRSV relevant activity. The ... (Complete abstract click electronic access below)
Mestre
Gaeta, Henrique Hessel. "Avaliação de compostos polifenólicos nos efeitos induzidos pela sPLA2 de veneno cortálico e botrópico". Universidade Estadual Paulista (UNESP), 2018. http://hdl.handle.net/11449/153495.
Testo completoRejected by Disleide Silvia Valerio Gounella null (disleide@clp.unesp.br), reason: Boa tarde. Fazer as seguintes modificações e inclusões: - O título do arquivo tem que estar com o mesmo nome do título do trabalho defendido; - Acertar o nome do Orientador que está repetido; - Modificar a área de pesquisa, pois a citada não existe no programa de pós-graduação; - Incluir a área de conhecimento. - Colocar as palavras chaves em inglês, mesmo que o termo se repita. Qualquer dúvida, entre em contato. Abs. Disleide Silvia Valerio Gounella Bibliotecária CLP - São Vicente Fone: (13)3569-7154 Mailto: disleide@clp.unesp.br skype: disleidesilviavaleriogounella on 2018-04-10T19:56:17Z (GMT)
Submitted by Henrique Hessel Gaeta null (henriquehg@gmail.com) on 2018-04-10T20:29:36Z No. of bitstreams: 1 Avaliação de compostos polifenólicos nos efeitos induzidos pela sPLA2 de veneno cortálico e botrópico.pdf: 14579852 bytes, checksum: 747f9ee69906717d6131a1a1b8429cd4 (MD5)
Rejected by Disleide Silvia Valerio Gounella null (disleide@clp.unesp.br), reason: Boa tarde. Favor alterar o nome do arquivo Tese.pdf para o título do trabalho. abs. Disleide on 2018-04-11T18:14:56Z (GMT)
Submitted by Henrique Hessel Gaeta null (henriquehg@gmail.com) on 2018-04-11T19:48:02Z No. of bitstreams: 1 Avaliação de compostos polifenólicos nos efeitos induzidos pela sPLA2 de veneno cortálico e botrópico.pdf: 14579852 bytes, checksum: 747f9ee69906717d6131a1a1b8429cd4 (MD5)
Approved for entry into archive by Disleide Silvia Valerio Gounella null (disleide@clp.unesp.br) on 2018-04-11T20:17:17Z (GMT) No. of bitstreams: 1 gaeta_hh_me_svic.pdf: 14579852 bytes, checksum: 747f9ee69906717d6131a1a1b8429cd4 (MD5)
Made available in DSpace on 2018-04-11T20:17:17Z (GMT). No. of bitstreams: 1 gaeta_hh_me_svic.pdf: 14579852 bytes, checksum: 747f9ee69906717d6131a1a1b8429cd4 (MD5) Previous issue date: 2018-03-08
A explosão respiratória está fortemente associada ao processo inflamatório, uma vez que diversos compostos antioxidantes estão envolvidos na potencialização ou neutralização deste processo. Diversos peróxidos inorgânicos e orgânicos são produzidos durante esse processo, como os hidroperóxidos de lipídio. Hidroperóxidos de lipídio são estáveis, extremamente reativos e podem induzir a apoptose celular. Tais lipídios modificados podem ser produzidos durante o processo inflamatório induzido pelas fosfolipases A2 (PLA2) que constituem o veneno de serpentes, que possui como consequência de sua atividade catalítica a produção de ácido araquidônico pela quebra de fosfolipídios de membrana, e estes então seriam oxidados por espécies reativas de oxigênio (ROS), formando os hidroperóxidos araquidônicos, que agravam o quadro inflamatório. Deste modo, nesse trabalho avaliamos o efeito protetor de compostos polifenólicos e extratos ricos em tais compostos de diferentes espécies vegetais no curso da inflamação e miotoxidade e no efeito inflamatório pró-oxidante induzido pela PLA2 purificada de veneno crotálico e botrópico. Nossos resultados mostraram que diversos compostos polifenólicos são capazes de diminuir os efeitos provocados pela PLA2, interagindo diretamente, inibindo a enzima e possivelmente atuando na captura de ROS.
Respiratory burst is strongly associated with inflammatory process, since several antioxidant compounds are involved in potentiation or neutralization of this process. Various inorganic and organic peroxides are produced during this process such as lipid hydroperoxides. Lipid hydroperoxides are stable, highly reactive and can induce cellular apoptosis. Such modified lipids can be produced during the inflammatory process induced by phospholipases A2 (PLA2) which are present in snake venom, and produces, because of its catalytic activity, arachidonic acid by the breakdown of membrane phospholipids, and these would then be oxidized by reactive oxygen species (ROS), forming the arachidonic hydroperoxides, which aggravates inflammation. Thus, in this work we evaluated the protective effect of polyphenolic compounds and extracts rich in such compounds of different plant species throughout the inflammation and myotoxicity and in pro-oxidant effect induced by PLA2 purified from bothrops and crotalus venom. Our results showed that polyphenolic compounds can decrease effects caused by PLA2, by directly interaction, inhibiting the enzyme and possible acting to capture ROS.
Behm, Norma. "Einfluss des Flavonols Quercetin auf ausgewählte Parameter des Energiestoffwechsels bei fettreich ernährten Ratten". Tönning Lübeck Marburg Der Andere Verl, 2009. http://d-nb.info/997031263/04.
Testo completoFreitas, Thiago Carrazoni de. "Caracterização da atividade entomotóxica induzida pelo extrato metanólico de araucaria angustifolia em baratas da espécie phoetalia pallida". Universidade Federal do Pampa, 2012. http://dspace.unipampa.edu.br:8080/jspui/handle/riu/3862.
Testo completoMade available in DSpace on 2019-03-26T18:42:21Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Caracterização da atividade entomotóxica induzida pelo extrato metanólico de araucaria angustifolia em baratas da espécie phoetalia pallida.pdf: 1288498 bytes, checksum: 743a39a2337c5be31393482af81a2fb6 (MD5) Previous issue date: 2012-01-05
Neste trabalho foi demostrado, pela primeira vez, a atividade inseticida do extrato metanólico de Arauacaria angustifolia (Bert.) O. Kuntze 1898 (AAME) e seu metabólito secundário, a quercetina, em baratas da espécie Phoetalia pallida. A investigação fitoquímica preliminar, realizada através da Cromatografia em Camada Delgada (CCD), demonstrou a presença do flavonóide quercetina no AAME. A confirmação da presença da quercetina no extrato foi obtida por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (HPLC), com tempo de retenção em 10.6min. A determinação de fenólicos totais indicou uma alta concentração destes compostos (1,03%) no AAME. Os ensaios para a determinação da dose letal mínima (DLM) em baratas da espécie P. pallida, confirmaram a atividade inseticida do extrato em doses a partir de (800g/g de animal). A mesma atividade foi demonstrada pela quercetina (80μg/g), porém, com maior potência comparada ao AAME. Ambos, AAME (200μg/g) e quercetina (40μg/g) foram eficazes em bloquear significativamente a atividade da enzima acetilcolinesterase no inseto. Os ensaios de atividade biológica demonstram uma atividade neurotóxica do AAME e da quercetina, tanto em nível central quanto periférico do inseto. Dessa forma, o AAME (200μg/g) e a quercetina (40μg/g) induziram um aumento no tempo total de grooming realizado pelo inseto, (138.11±5s /30min; p<0.05 e 2305s/30min; p<0.05), respectivamente. A administração de Atropina (40μg/g), previamente à adição de quercetina (40μg/g) induziu um aumento significativo na atividade de grooming quando comparado à quercetina isoladamente (3503s/30min; p<0.05). Quando o animal foi pré-tratado com Metoctramina (40μg/g), um inibidor seletivo de receptores colinérgicos M2-M3, observou-se o maior aumento no tempo de grooming induzido pela quercetina (40μg/g) (6008s/30min; p<0.01 teste t). Por outro lado, o pré-tratamento com o SCH23390 (40μg/g), um inibidor seletivo de receptores DA-D1, reduziu significativamente o grooming induzido pela quercetina (40μg/g) (906s/30min; p<0.05). A administração de Tiramina (40μg/g) e hidroxilamina (40μg/g), um inibidor da guanilato ciclase, aumentaram significativamente o tempo de grooming induzido pela quercetina (20415s/30min; p<0.05) e (32515s/30min; p<0.01), respectivamente. Quando ensaiados em preparação músculo coxal-adutor metatorácico de P. pallida, tanto o AAME (200μg/g de animal) quando a quercetina (40μg/g) induziram bloqueio neuromuscular irreversível em 120 min de registros (50±9%; p<0.05 e 100±7%; p<0.05), respectivamente. Este último resultado indica uma ação direta do extrato de A. angustifolia sobre o Sistema Nervoso Periférico da barata. Os resultados mostrados neste trabalho validam a atividade inseticida do AAME em P. pallida. Compostos fenólicos presentes no extrato provavelmente estão envolvidos na atividade inseticida, como demonstrado pela quercetina. O mecanismo de ação inseticida é complexo, e envolve tanto a neurotoxicidade sobre o Sistema Nervoso Central quanto sobre o Periférico. A ativação de uma cascata de eventos que se inicia com a ativação de autoreceptores muscarínicos no soma dopaminérgico e/ou em interneurônios colinérgicos, induziria um aumento da concentração do IP3 citosólico bem como do Ca2+ favorecendo a liberação da dopamina no sistema nervoso central do inseto. Quanto à atividade bloqueadora neuromuscular, estudos mais detalhados usando-se moduladores farmacológicos de receptores de glutamato e do ácido-gama-aminobutírico (GABA) poderão elucidar esse efeito.
We have demonstrated, for the first time, the insecticidal activity of Araucaria angustifolia methanolic extract (AAME) and one of its chemical secondary metabolites, quercetin against Phoetalia pallida. Preliminary investigation of AAME phytochemical compounds by thin layer chromatography showed the presence of quercetin. The total phenolic contents measured by spectrophotometry showed high content of phenolic acids (1,03%). High Performance Liquid Cromatography (HPLC) proved the presence of quercetin that was eluted at 10.6min. In doses ranging from 800-1200g/g (animal weight) AAME was effective to kill all cockroaches injected after 24 hours. Quercetin was more effective than AAME whole extract being lethal at 80g/g (animal weight). Both AAME (200μg/g of animal weight) and quercetin (40μg/g of animal weight) were able to induce a significative blockage at insect acetylcholinesterase activity. these compounds also induced increase in the time of grooming activity (138.11±5s /30min; p<0.05) and (2305s/30min; p<0.05), respectively. The injection of atropine (40μg/g) combined with quercetin (40μg/g of animal weight) significantly increased the grooming levels to over the control values of quercetin (3503s/30min; p<0.05). When methoctramine (40μg/g), a selective inhibitor of M2-M3 cholinergic receptor was combined with quercetin (40μg/g of animal weight) there was the highest increase on the grooming pattern (6008s/30min; p<0.01). When the SCH 23390 (40μg/g), a selective DA-D1 receptor blocker was administrated 15min earlier the treatment with quercetin (40μg/g) there was a significative inhibition of the grooming levels (906s/30min; p<0.05). Treatments with Tyramine (40μg/g) and Hydroxylamine (40μg/g), a Guanylate Cyclase (GC) induced a significative increase in the quercetin-induced grooming activity (20415s/30min; p<0.05) and (32515s/30min; p<0.01), respectively. Both AAME and quercetin were able to complete inhibit cockroach neuromuscular transmission in 120 min recordings (50±9% n=6; p<0.05) and (100±7% n=10; p<0.05), respectively . The later result, point out to a direct action of the extract on insect peripheral nervous system. The results presented here validate the insecticide activity of A. angustifolia methanolic extract in P. pallida. Phenolic compounds presents in this extract era likely to be involved in the insecticide activity of AAME. The mechanism of insecticide activity is complex and involve both Central and Peripheral Nervous System. The activation of events that initiate with the activation of Muscarinic Auto-receptors and/or cholinergic interneurons, could lead to an increase of cytosolic IP3 and Ca2+ concentration which could induce a dopamine release in the insect Nervous System. Concerning to the neuromuscular blockage, a further pharmacological investigation would be necessary to clarify this effect. However, one cannot disregard a direct action of quercetin on insect NMDA receptors.
Souza, Alex Jardelino Felizardo de. "Avaliação dos efeitos antimicrobianos de rutina e quercetina in vitro". [s.n.], 2009. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/314773.
Testo completoDissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia
Made available in DSpace on 2018-08-13T09:30:32Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Souza_AlexJardelinoFelizardode_M.pdf: 1467336 bytes, checksum: 55dd95e96aceb5b58d0dc8fa2e11820e (MD5) Previous issue date: 2009
Resumo: Flavonóides é um grupo de compostos polifenólicos e metabólitos secundários produzidos por plantas. Eles podem ser encontrados em frutos e vegetais. Vários estudos têm mostrado que os flavonóides podem apresentar várias atividades biológicas importantes como agentes antioxidantes, antitumorais, antimicrobianos e ainda inibir atividade de algumas moléculas com as PLA2. Recentemente estudos mostram também que os flavonóides podem atuar em moléculas de DNA. A atividade antimicrobiana dos flavonóides é decorrente de desestruturação de membrana celular e consequentemente destruição da célula bacteriana. Neste trabalho avaliamos efeitos antimicrobianos de quercetina e rutina, que são comumente empregados como fitoterápicos. Foi observado que ambos flavonóides inibiram o crescimento de bactérias fitopatogênicas. Contudo nenhum efeito foi observado em outras linhagens de bactérias patogênicas. Os resultados de microscopia eletrônica de varredura e transmissão não evidenciaram mudanças significativas na estrutura celular de Xanthomonas axonopodis pv. passiflorae incubadas com rutina e quercetina. Tanto rutina quanto a quercetina foram capazes de promover mudanças estruturais na molécula de cDNA como observado nos resultados de HPLC. A rutina induziu discreta modificação na proteína DNA polimerase. E quercetina impediu a síntese de cDNA a partir de RNA como mostram resultados de eletroforese. Estes dados sugerem que a inibição do crescimento de Xanthomonas axonpodis pv. Passiflorae e Clavibacter michiganensis subsp. michiganensis pode envolver a ação dos flavonóides (quercetina e rutina) sobre o DNA bacteriano, mudando suas propriedades estruturais e consequentemente a replicação bacteriana. E ainda, os dados mostram que a presença da rutinose pode influenciar a forma de atuação destes flavonóides.
Abstract: Flavonoids are a group of polyfenolic compounds and secondary metabolites produced by plants. They may be found in fruits and vegetables. Several studies have shown that the flavonoids may submit several biological important activities as antioxidants agents, antitumor, antimicrobials and even inhibit activity of some molecules like the PLA2. Recently studies also show that the flavonoids may act in DNA molecules. The antimicrobial activity of flavonoids is the result of destructuring cell membrane and consequently the bacterial cell destruction. In this work we evaluated the antimicrobials effects of quercetin and rutin, which are commonly employed as phytotherapic drugs. It was observed that both flavonoids inhibited the growth of phytopathogenics bacteria. However no effect was observed in other pathogenic bacteria strains. The results of scanning electronic and transmission microscopy showed significant changes in cellular structure of Xanthomonas axonopodis pv passiflorae incubated with rutin and quercetin. Both rutin as quercetin were able to promote structural change in the molecule of cDNA as observed in the results of HPLC. The rutin induced mild changes in protein DNA polymerase. Quercetin prevented the synthesis of cDNA from RNA as showed by electrophoresis results. These data suggest that inhibition of growth of Xanthomonas axonpodis pv. passiflorae and Clavibacter michiganensis subsp. michiganensis may involve the action of flavonoids (quercetin and rutin) on bacterial DNA, changing its structural properties and consequently the bacterial replication. And yet, the data show that the presence of rutinose may influence the form of action of these flavonoids.
Mestrado
Bioquimica
Mestre em Biologia Funcional e Molecular
Reinboth, Marianne. "Bioverfügbarkeit des Flavonols Quercetin beim Hund". Doctoral thesis, Universitätsbibliothek Leipzig, 2010. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:15-qucosa-62483.
Testo completo7 Summary Marianne Reinboth Bioavailability of the Flavonol Quercetin in Dogs Institute of Physiology of the Faculty of Veterinary Medicine, University of Leipzig Submitted in June 2010 79 pages, 20 figures, 6 tables, 211 references, 1 appendix Keywords: quercetin, bioavailability, dog, absolute bioavailability, isoquercitrin, rutin, flavonols The plant flavonol quercetin is supposed to exert multiple health-related effects in dogs. To date no information on its bioavailability in this particular species is avai-lable. This study intended to investigate bioavailability and pharmacokinetics of quercetin and certain quercetin glycosides in dogs after ingestion of a test meal sup-plemented with a quercetin dose equivalent to 10 mg/kg body weight. Nine adult beagle dogs of both sexes received the aglycon quercetin (sugarfree) or its glycosides isoquercitrin (quercetin-3-O-glucoside) and rutin (quercetin-3-O-glucorhamnoside) in equimolar amounts together with a test meal. Blood samples were taken over a period of up to 72 hours; bioavailability and pharmacokinetics were calculated from the HPLC-derived plasmaconcentration-time-curves. Absolute bioavailability was calculated by comparing an oral to an intravenous administration of quercetin. The majority of analysed plasma metabolites were glucuronidated and sulfated con-jugates of quercetin. Non-conjugated quercetin aglycon comprised only 20 %. Be-sides quercetin, its metabolites isorhamnetin and kaempferol made up less than 10 % of all circulating metabolites. The absolute bioavailability of quercetin was only 4 %. The relative bioavailability of quercetin from isoquercitrin was more than twice as high than from the aglycon, but even there maximal plasma concentrations were generally less than 1 μmol/l. Absorption from the small intestine was rather fast with a first plasma peak after 1 hour after ingestion of quercetin or isoquercitrin. A second, generally higher plasma peak occurred 4 hours after ingestion. This suggests an in-tensive enterohepatic recycling of biliary secreted metabolites. Absorption was significantly delayed after ingestion of rutin due to the necessity of bacterial deglycosilation in the large intestine. Plasma concentrations peaked only after 11 hours. Plasma concentrations after rutin were lower than after quercetin or isoquercitrin, but mean residence time of plasma metabolites was as long as 18 hours after rutin ingestion. Consequently, a once daily feeding of dogs with rutin might lead to relatively constant plasma metabolite concentrations. In contrast to other species, bioavailability from rutin was not smaller than that from quercetin. Although rutin seems to be a relative good quercetin source for dogs, estimations about potential in-vivo-effects of quercetin have to take into consideration its low bioavailabilty and intensive metabolism
Camargo, Mariana Santoro de [UNESP]. "Efeito da quercetina sobre alguns fatores relacionados com a virulência de Staphylococcus aureus". Universidade Estadual Paulista (UNESP), 2008. http://hdl.handle.net/11449/94814.
Testo completoCoordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)
Universidade Estadual Paulista (UNESP)
Esse estudo foi realizado com o objetivo de avaliar o efeito da concentração subinibitória de quercetina sobre alguns fatores relacionados à virulência de Staphylococcus aureus (ATCC 25923). A atividade antibacteriana foi determinada através do método de microdiluição em caldo e a concentração de 40μg/mL de quercetina foi utilizada como sub-inibitória. O sobrenadante de culturas de S. aureus em BHI contendo quercetina diminuiu a atividade hemolítica para hemácias de carneiro mas não alterou a atividade de citolisinas extracelulares para células de linhagem contínua (células McCoy B ATCC 1696) quando comparado com o sobrenadante da cultura na ausência do flavonol. O efeito da quercetina na fagocitose do S. aureus por polimorfonucleares neutrófilos (PMN) foi determinado através de técnica quimiluminescente. O burst oxidativo de PMN foi estatisticamente significativo para bactérias tratadas em relação às não tratadas, demonstrando que S. aureus crescidos na presença de quercetina tornam-se menos susceptíveis à fagocitose. A inibição da expressão de fatores relacionados à adesão bacteriana foi evidenciada através dos experimentos de fagocitose/adesão em microscopia óptica (1.000x). Mesmo que a quercetina, abaixo da concentração inibitória, tenha pouco efeito sobre a viabilidade de S. aureus, o conhecimento de que esse flavonol é capaz de alterar a adesão de estafilicocos à superfície celular parece ser atrativo para a sua utilização como profilático em processos infecciosos, visto que a adesão é o primeiro passo na patogênese da infecção bacteriana. Entretanto, deve-se considerar sua interferência com a atividade de células fagocíticas, uma importante função do sistema imune do hospedeiro.
The aim of this study was to evaluate the effects of quercetin at sub-inhibitory concentration on some Staphylococcus aureus (ATCC 25923) factors related to the virulence. The antibacterial activity of quercetin was evaluated by broth microdilution method and the concentration of 40 μg/mL was used as sub- inhibitory. S. aureus BHI culture supernatant containing quercetin reduced the hemolytic activity for sheep erythrocytes but did not exhibit a detectable change in cytolysin extracellular activity on continuous cell lines (McCoy B cells ATCC 1696) when compared with quercetin-free medium. The effect of quercetin-grown staphylococci phagocytosis by polymorphonuclear neutrophils (PMN) was compared with the effect on non-treated bacteria by chemiluminescence assay. The level of oxidative burst of PMN was statistically different in untreated versus quercetin-treated bacteria showing that druggrown cells became less susceptible to phagocytic uptake. The inhibition of expression of factors related bacterial adhesion was established though adesion/phagocytosis experiments by optical microscopy (1.000x). Even if quercetin at low level has little effect on S. aureus viability, the knowledge that this flavonol is able to affect the properties of staphylococci adherence to cell surfaces may be an attractive advance for its applications as prophylactic in infectious process, considering that bacterial adherence is the initial event in the pathogenesis of bacterial infection. Conversely, it also interferes with the activities of phagocytic cells, an important function of host immune system.
Camargo, Camila de Andrade 1980. "Efeito da quercetina nas atividades fosfatasicas e seu efeito protetor na hepatotoxicidade induzida pelo acetaminofeno em camundongos". [s.n.], 2007. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/314331.
Testo completoDissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Biologia
Made available in DSpace on 2018-08-09T01:06:42Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Camargo_CamiladeAndrade_M.pdf: 1153945 bytes, checksum: d090e6ed4e436a5029c6e36de7786df1 (MD5) Previous issue date: 2007
Resumo: Os flavonóides são fitocompostos polifenólicos, caracterizados quimicamente como heterosídeos flavônicos. Apresentam diversas atividades biológicas devido às suas propriedades antioxidantes e habilidades em modular a atividade de diversas enzimas ou receptores celulares, tornando-os responsáveis pelo efeito protetor contra doenças relacionadas ao sistema cardiovascular; certas formas de câncer e doenças de fotossensibilidade e envelhecimento. As fosfatases ácidas, enzimas que hidrolisam ésteres fosfatos em meio ácido, encontram-se amplamente distribuídas no organismo. Estas enzimas são importantes no catabolismo de diversas substâncias, acreditando-se que a alteração da atividade destas enzimas esteja relacionada com modificações induzidas por drogas e por várias doenças. As transaminases são enzimas hepáticas cujo nível aumenta quando há lesão das células hepáticas (hepatócitos) provocada por qualquer tipo de agressão, como vírus, consumo excessivo de álcool ou drogas. O acetaminofeno é uma droga frequentemente usada como analgésico e antipirético. O dano hepático causado pelo uso frequente ou exagerado do acetaminofeno é comum hoje em dia. A manutenção correta dos sistemas metabólicos hepáticos é de grande importância para a manutenção da saúde. Desta forma, o estudo do flavonóide quercetina como possível protetor dos efeitos hepatotóxicos provocados pelo acetaminofeno pode ser muito promissor. O objetivo do presente trabalho foi estudar os efeitos preventivos e terapêuticos, in vivo, do flavonóide quercetina sobre as atividades de fosfatases ácidas (total, tartarato-resistente e de baixa massa molecular relativa) e de transaminases glutâmica oxalacética (TGO) e glutâmica pirúvica (TGP) no fígado de camundongos, tratados ou não com acetaminofeno. Para o desenvolvimento deste trabalho foi realizado um tratamento agudo (24 horas), de camundongos machos da linhagem Swiss, com quercetina e acetaminofeno, utilizando-se óleo de milho ou nujol como veículo para o flavonóide. A dosagem da TGO e da TGP confirmou que o acetaminofeno pode realmente ser considerado hepatotóxico, quando administrado ou ingerido em grandes concentrações no organismo. A quercetina, dissolvida em óleo mineral, reverteu a hepatotoxicidade induzida pelo acetaminofeno, nos tratamento terapêutico e, em conjunto com acetaminofeno. A quercetina dissolvida em óleo de milho, no tratamento preventivo, pode não ser a única responsável pela reversão da hepatotoxicidade causada pela administração do acetaminofeno, uma vez que quando se substituiu o veículo utilizado, óleo de milho pelo óleo mineral, este efeito não foi mais observado. Comparando-se os resultados obtidos entre fosfatases e transaminases pode-se observar que a atividade da FATR, no tratamento com nujol, demosntra uma semelhança muito grande com os resultados observados nos gráficos das atividades das transaminases e provavelmente pode se considerada uma marcadora de dano hepático. O alfa-tocoferol, presente no óleo de milho, pode ter exercido um efeito antioxidante, e mascarado o efeito protetor da quercetina e a hepatotoxicidade do acetaminofeno. Este estudo foi importante para mostrar que a atividade dos flavonóides no organismo vivo pode ser influenciada por diversos fatores, como: a natureza do veículo utilizado na sua administração, ordem de administração e o tempo de permanecia no organismo
Abstract: Flavonoids are polyphenolic phytocompounds chemically characterized as flavonic heterosides. These compounds present several biological activities due to their antioxidant properties and hability to modulate the activities of enzymes or cellular receptors, making them responsible for the protector effect against diseases related to the cardiovascular system, certain forms of cancer, photosensibility diseases and aging. Acid phosphatases, enzymes that hydrolyze phosphate esters at acid medium, are largely distributed in the organisms. These enzymes are important in the catabolism of several compounds and could be related to the modifications induced by drugs and diseases. Transaminases are hepatic enzymes which levels increase in consequence of hepatic cells (hepatocytes) lesions provoked by agressions such as virus and excessive alcohol and drug consumption. Acetaminophen is a drug frequently used as analgesic and antipyretic. It is common the hepatic damage caused by the frequent or exaggerated use of acetaminophen. The correct maintenance of the hepatic metabolic systems is of great importance for the health. In this way, the study of the flavonoid quercetin as a possible protector of the hepatotoxic effects provoked by acetaminophen seems to be promising. The objectif of the present work was to study the in vivo effects of the flavonoid quercetin on the activities of acid phosphatases (total, tartrate-resistant and relative low molecular weight) and of transaminases glutamic oxalacetic (GOT) and glutamic pyruvic (GPT) in mice livers treated with acetaminophen. To develop this work, it was performed an acute treatment (24 hours) of Swiss male mice, with quercetin and acetaminophen, using corn oil or nujol as a vehicle for the flavonoid. The determination of GOT and GPT activities confirmed that acetaminophen can be considered hepatotoxic, when administered or ingested in great amount. In the therapeutic treatments, when applied with acetaminophen, quercetin, solubilized in mineral oil, reverted the acetaminophen-induced hepatotoxicity. In the preventive treatment, quercetin, solubilized in corn oil, might not be the only responsible for the reversibility, since this effect was no more observed when the vegetal oil was replaced by the mineral oil. The results with FATR, in the treatment with nujol, showed great similarity with the results obtained with transaminases, suggesting that this class of phosphatases could be considered as markers of hepatic damage. The alphatocopherol, present in the corn oil, could be exerting an antioxidant effect, masking the protector effect of quercetin and the acetaminophen hepatotoxicity. The importance of the present study was to stress that the in vivo flavonoids activities can be influenced by several factors, such as, the nature of the vehicle used in the administration, the order of administration and the retention time in the organism
Mestrado
Bioquimica
Mestre em Biologia Funcional e Molecular
Pujari, Twarita Anil. "Cocrystals of nutraceuticals: Protocatechuic acid and quercetin". Scholar Commons, 2009. http://scholarcommons.usf.edu/etd/2156.
Testo completoCornish, Kelly Marie. "Dietary flavonoid quercetin in relation to cataract". Thesis, University of East Anglia, 2002. http://ethos.bl.uk/OrderDetails.do?uin=uk.bl.ethos.247104.
Testo completoHoque, Rukshana. "The effects of quercetin on iron metabolism". Thesis, King's College London (University of London), 2014. https://kclpure.kcl.ac.uk/portal/en/theses/the-effects-of-quercetin-on-iron-metabolism(c3f5d9ca-eeaf-4fa7-9878-5b04552e6367).html.
Testo completoShi, Yuanlu. "Effects of quercetin on uric acid metabolism". Thesis, University of Leeds, 2015. http://etheses.whiterose.ac.uk/9693/.
Testo completoFasolo, Daniel. "Nanoemulsões contendo quercetina e 3-0-metilquercetina : estudos de formulação e permeação cutânea". reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS, 2007. http://hdl.handle.net/10183/10872.
Testo completoThe antiviral activity of polyphenolic compounds, especially flavonoids, has been extensively investigated. In this context, several studies have been focused on the effect of quercetin (Q) and 3-O-methylquercetin (MQ) over Herpes Simplex Virus (HSV) since they are important human pathogens. The objective of the present work was the development of topical nanoemulsions containing the flavonoids Q and MQ. First, nanoemulsions composed by octyldodecanol, egg lecithin (NE), cetyl trimetylamonium bromide – CTAB – (NEC), water and either Q or MQ were prepared by spontaneous emulsification procedure. The procedure yielded monodisperse nanoemulsions (IP<0.2) with a typical mean droplet size of approximately 200-300 nm, confirmed for transmission electron microscopy. The viscosity and surface tension remained quite similar for both NE and NEC, approximately 2cP and 29mN/m, respectively. The ζ-potential was mainly influenced by the presence of the cationic surfactant CTAB, being negative for NE (-29 to -27mV) and positive for NEC (76 to 79mV). In the second step, it has been validated an isocratic method to quantify Q or MQ by HPLC with UV detection at 368 and 354nm. The method was linear, precise, accurate and specific for the determination of Q and MQ in formulations. The amount of flavonoids associated with nanoemulsions was close to 100 % (to 1mg/mL). The low solubility of Q and MQ in the oil core suggests the role of lecithin on their association with nanoemulsions. In a last step, the permeation of Q or MQ from formulations using ear pigskin mounted in Franz diffusion cells was performed. Whatever the formulation, it was shown that Q or MQ permeation rate was low. However, there was a significant increase of the flavonoids flow rate from NEC (~0.2μg/cm2/h) compared to NE (~0.08μg/cm2/h), showing the effect of the positively charged surface of NEC on this parameter. The results also indicate the accumulation of Q or MQ in the skin (higher than 230μg/g) for both formulations. In conclusion, the overall results show the effect of the nanoemulsion components on both physico-chemical properties of the nanoemulsions and Q or MQ skin permeation profile.
Lühring, Miriam. "Interaktionen zwischen Quercetin und Vitamin E in vivo - Untersuchungen am wachsenden Schwein". Aachen Shaker, 2009. http://d-nb.info/99369134X/04.
Testo completoAmeho, Clement Kojo. "The effect of quercetin as an antioxidant in vivo in rats /". Thesis, Connect to Dissertations & Theses @ Tufts University, 2004.
Cerca il testo completoAdviser: Jeffrey Blumberg. Submitted to the School of Nutrition Science and Policy. Includes bibliographical references. Access restricted to members of the Tufts University community. Also available via the World Wide Web;
Hatahet, Taher. "Comparison of topical quercetin nanoformulations for skin protection". Thesis, Montpellier, 2016. http://www.theses.fr/2016MONTT219/document.
Testo completoFlavonoids are plants pigments. Flavonoids can be observed by the naked eye as they form the amazing colors of flower petals. Flavonoids are classified on the basis of their chemical structure composed of two aromatic cycles connected by three carbons: C6-C3-C6, chains are closed in hexa- or pentagonal oxygenated heterocyclic ring. Flavonoids present interesting physiological activates that permit their usefulness as medicaments, especially for their free radical scavenging ability. Indeed, flavonoids activates were the object of numerous review articles.Among flavonoids, quercetin is the molecule the most distributed in nature that presents the strongest antioxidant and antiinflammatory activities in comparison to other molecules of this family. In general flavonoids and specially quercetin present poor water solubility, thus limiting their absorption/penetration and as a result their efficiency.Starting for the idea that the skin is the largest organ of the human body and the organ, which the most exposed to oxidative stress due to UV irradiation or other corrosive and irritating chemicals. Quercetin is a candidate for skin supplementation with exogenous antioxidant. The first objective of the thesis is to develop several formulations at the nanometric range for quercetin, in order to increase its water solubility and to enhance its physicochemical properties. The second objective is to compare these formulations in terms of quercetin loading capacity, cellular toxicity of quercetin and its formulations on HaCaT cells (keratinocytes), THP-1 cells (monocytes) and Vero cells (epithelial). Then, the protective activity of quercetin in vitro on cells to finally put in evidence the increase of quercetin in vivo skin penetration in formulations.In this project, three nanoformulations approaches (smartCrystals®, lipid nanocapsules and liposomes) were tested for the increase of quercetin water solubility. The formulations were optimized for scale up to industrial scale at the level of preparation method, also in the excipients compositions for higher affinity to quercetin. The formulations were characterized in terms of particle size, PDI, quercetin loading, crystallinity evaluation and quercetin in vitro release profile. Then, formulations were compared in interaction with HaCaT and THP-1 cells for their cellular toxicity and protective activity. Finally, two formulations (quercetin smartCrystals® with TPGS and quercetin lipid nanocapsules 20) were selected and compared for the enhancement of the in vivo skin penetration of quercetin.This project propose a solution for the successful formulation of quercetin enabling its efficient skin delivery. This project can be extrapolated to industrial level for quercetin and other poorly water soluble molecules that present limited efficiency due to their low skin penetration capacity
Boots, Agnes Wilhelmina. "Health effects of quercetin: from mechanism to nutraceutical". Maastricht : Maastricht : Universitaire Pers Maastricht ; University Library, Universiteit Maastricht [host], 2006. http://arno.unimaas.nl/show.cgi?fid=5664.
Testo completoAhn, Jinsoo. "Characterization of (+)-Catechin and Quercetin from Pawpaw Pulp". Ohio University / OhioLINK, 2011. http://rave.ohiolink.edu/etdc/view?acc_num=ohiou1307045912.
Testo completoDidžiulytė, Aušra. "Kvercetino ir jo glikozidų poveikis žiurkės inkstų mitochondrijų kvėpavimui". Master's thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2014. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2014~D_20141014_132844-77738.
Testo completoIn this research work we investigated the effect of quercetin and its glycosides (rutin, hyperoside, isoquercitrin) on rat kidney mitochondrial oxidative phosphorylation system. In these studies we used Wistar rats. Eksperimental model – in vitro. Quercetin and its glycosides, i.e. rutin, hyperoside and isoquercitrin (3 - 48 nM) stimulated rat kidney mitochondrial respiration rate in the second metabolic state (uncoupled the mitochondrial respiration). Quercetin and rutin stimulates mitochondrial State 3 respiration rate, other tested compounds had no effect.
Maso, Victor 1984. "Investigação dos efeitos biológicos e farmacológicos da quercetina em células de pacientes com mielodisplasia e leucemia mieloide aguda". [s.n.], 2014. http://repositorio.unicamp.br/jspui/handle/REPOSIP/313062.
Testo completoTese (doutorado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciências Médicas
Made available in DSpace on 2018-08-26T00:22:28Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Maso_Victor_D.pdf: 2835269 bytes, checksum: f3165794df6b39b4fa01215914687cc9 (MD5) Previous issue date: 2014
Resumo: Síndromes mielodisplásicas (SMD) abrangem um espectro de doenças hematológicas caracterizadas por hematopoese ineficaz e risco de evolução para leucemia mielóide aguda (LMA). As leucemias agudas apresentam altas taxas de mortalidade devido, principalmente, à sua capacidade de resistir a diversos tipos de quimioterápicos, sendo necessário buscar novos compostos capazes de interferirem no crescimento tumoral. Deste modo, o objetivo deste trabalho foi verificar os efeitos da quercetina in vitro e in vivo, na linhagem celular P39/Tsugane, a qual foi estabelecida a partir de células leucêmicas do sangue periférico de paciente que possuía síndrome mielodisplásica, como modelo. O desenho experimental compreendeu o tratamento in vitro e in vivo com quercetina das células leucêmicas, verificando-se vias de apoptose, ciclo celular e autofagia. O modelo xenográfico de tumor de células leucêmicas subcutâneo foi utilzado para os ensaios in vivo. A quercetina induziu pronunciada apoptose das células leucêmicas P39, seguida por supressão da expressão de BcL-2, BclxL, Mcl-1, aumento da expressão de Bax e modulação do potencial de membrana mitocondrial com liberação de citocromo c e ativação de caspases. O tratamento com quercetina resultou em retenção das células na fase G1 do ciclo celular, com pronunciada diminuição das proteínas CDK2, CDK6, ciclina D, ciclina E e ciclina A, diminuição na fosforilação de Rb e aumento na expressão de p21 e p27. Quercetina induziu a formação do autofagossomo nas células P39, com ativação de PI3K classe III, Beclina 1, Atg5-Atg12, Atg7, conversão de LC3-I em LC3-II e desfosforilação de Akt e mTOR. A inibição da autofagia induzida por cloroquina juntamente com quercetina viii desencadeou aumento na apoptose, mas não alterou a modulação da fase G1 do ciclo celular induzida por quercetina. As células P39 tratadas com a combinação de quercetina e inibidores seletivos de ERK1/2 e/ou JNK (PD184352 e SP600125, respectivamente) apresentaram diminuição na retenção em fase G1 do ciclo, Este tratamento combinado, entretanto, não alterou a percentagem de células apoptóticas. Além disso, administração in vivo de quercetina reduziu significativamente o volume tumoral em camundongos inoculados com células P39 e confimar os resultados in vitro relacionados com apoptose, autofagia e ciclo celular. Assim, quercetina demonstra uma potente atividade antileucêmica através de sinalizações que causam parada do ciclo celular, apoptose e indução da autofagia. Esta última, por sua vez, parece proteger as células do alto grau de apoptose
Abstract: This study proposes to investigate quercetin antitumor efficacy in vitro and in vivo, using P39 cell line as a model. The experimental design comprised leukemic cells or xenografts of P39 cells, treated in vitro or in vivo, respectively, with quercetin; apoptosis, cell cycle and autophagy activation were then evaluated. Quercetin caused pronounced apoptosis in P39 leukemia cells, followed by Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1 downregulation, Bax upregulation and mitochondrial translocation, triggering cytochrome c release and caspases activation. Quercetin also induced the expression of FasL protein. Furthermore, our results demonstrated an antioxidant activity of quercetin. Quercetin treatment resulted in an increased cell-arrest in G1 phase of the cell cycle, with pronounced decrease in CDK2, CDK6, cyclin D, cyclin E and cyclin A proteins, decreased Rb phosphorylation and increased p21 and p27 expression. Quercetin induced autophagosome formation in P39 cell line, with upregulation of PI3K class III proteins, Beclin-1, Atg5-Atg12, Atg7, conversion of LC3-I to LC3-II, and dephosphorylation of Akt and mTOR. Autophagy inhibition induced by quercetin with chloroquine triggered apoptosis but did not alter quercetin modulation in the G1 phase. P39 cell treatment with a combination of quercetin and selective inhibitors of ERK1/2 and/or JNK (PD184352 or SP600125 respectively), significantly decreased cells in G1 phase, this treatment however did not change the apoptotic cell number. Furthermore, in vivo administration of quercetin significantly reduced tumor volume in P39 xenografts and confirmed in vitro results regarding apoptosis, autophagy and cell cycle arrest
Doutorado
Biologia Estrutural, Celular, Molecular e do Desenvolvimento
Doutor em Fisiopatologia Medica
Barcelos, Gustavo Rafael Mazzaron. "Avaliação das propriedades antigenotóxicas e antioxidantes do flavonóide quercetina e dos carotenóides bixina e norbixina contra os danos no material genético e distúrbios do estado redox causados pelo cloreto de mercúrio e metilmercúrio, in vitro e in vivo". Universidade de São Paulo, 2011. http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60134/tde-26012011-092311/.
Testo completoMercury (Hg) is one of the most hazardous metals in the environment and the major process responsible for its toxicity is oxidative damage; its organic form methylmercury (MeHg) presents the highest toxicity. The main way of exposition to Hg is through inhalation by workers occupationally exposed in several industries and/or through consumption of fishes and other aquatic food with the metal, as Amazonian populations which are exposed to MeHg, via diet, by consumption of contaminated fishes. On the other hand, it is conceivable that antioxidants may play a protective role in the prevention of adverse effects of Hg. The flavonoid quercetin (QC) is the most abundant polyphenol of the human diet, found mainly in onions and citric fuits and the carotenoids bixin (BIX) and norbixin (NOR) are present in high concentrations in annatto, which is widely used as flavoring in Brazil. Therefore, the present study aims to evaluate the possible protective effects of the flavonoid QC and of the carotenoids BIX and NOR against the adverse effects caused by mercury chloride (HgCl2) and MeHg, in experimental models in vitro and in vivo. For this, human hepatoma cells (HepG2) cultures and male rats Wistar were exposed to several concentrations of the metal, of the phytochemicals as well as their associations. Determination of concentrations of glutathione, malondialdehyde, carbonil proteins, activity of the antioxidant enzymes catalase and glutathione-peroxidase, which reflect the redox status of the cells and monitoring of DNA-damage by use of comet assay and measurements of 8-hydroxi-2-deoxyguanosine levels were carried out in the present study. The results indicate that Hg cause clear genotoxic effects and lead to several alterations of biochemical parameters related to redox status of the cells, in vitro and in vivo. Moreover, it was observed that pythochemicals commonly found in the human diet, namely QC, BIX and NOR counteract the genetic instability induced by the metal and restore the disturbances of redox status of the cells caused by Hg exposition.
Dias, Alexandre Simões. "O antioxidante quercetina diminui o estresse oxidativo hepático em ratos diabéticos". reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRGS, 2005. http://hdl.handle.net/10183/8174.
Testo completoIntroduction: Diabetes mellitus (DM) is an disease that presents high incidence and prevalence in the population in diverse parts of the world, and, experimental studies and clinical, suggest that oxidative stress is involved in pathogenesis and progression of the same. Objective: This study it has as objective to investigate the effect of quercetin treatment on oxidative stress, the activation of the factor of nuclear transcription kappa B (NF-kB) and hepatic expression of inducible nitric oxide sintase (iNOS) in the experimental model of DM type I. Material and methods: Male rats Wistar had been used, divided in four groups with eight animals: control, control that had received quercetin, diabetic not treated and diabetic treated with quercetin. The used dose of quercetin was of 50 mg/Kg of corporal weight intraperitoneally (i.p.) daily. The DM was induced for i.p. injection of estreptozotocin (70 mg/kg). After eight weeks (60 days), it was evaluated the markers of oxidative stress hepatic through the thiobarbituric acid reactive substances (TBARS), and the chemiluminiscence (QL). The hepatic activity of antioxidants enzymes catalase (CAT), superoxide dismutase (SOD) and glutathione peroxidase (GPx), as well as the activation of the NF-kB for the method (Electrophoretic Mobility Shift Assay - EMSA) had been measured. Also they had been evaluated the expression of quinases of inhibitors of the NF-kB (IKK-a and IKK-b), as well as inhibitors (IkB-a and IkB-b) and iNOS for the Western blot. Results: Blood glucose concentration increased significantly in the diabetic animals and did not decreased after administration of quercetin. In hepatic tissue of diabetic animals increased the TBARS, the QL, the activity of the SOD and the CAT, and in the diabetic group that received the quercetin the values had diminished. The DM increased the activation of the NF-kB, the levels of the IKK-a and iNOS, and decreased the IkB-a. All the values had been attenuated when used the quercetin, only the activity of the GPx, the IKK-b and IkB-b did not present difference between the studied groups. Conclusion: The quercetin inhibited the hepatic oxidative stress, the activation of NF- kB and the expression of the iNOS. The treatment with the antioxidant quercetin seems to inhibit the signal transduction pathway, may block the production of noxios mediators involved in the experimental model of DM.
Attia, Enas. "Interactions of Quercetin-Uranium Complexes with Biomembranes and DNA". Doctoral thesis, Saechsische Landesbibliothek- Staats- und Universitaetsbibliothek Dresden, 2014. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:14-qucosa-150031.
Testo completoThangasamy, Thilakavathy, Sivanandane Sittadjody, Geoffrey Mitchell, Erin Mendoza, Vijayababu Radhakrishnan, Kirsten Limesand e Randy Burd. "Quercetin abrogates chemoresistance in melanoma cells by modulating DeltaNp73". BioMed Central, 2010. http://hdl.handle.net/10150/610343.
Testo completoCarvalho, Karine Maria Martins Bezerra. "Effect of the quercetin induced pancreatitis cerulein in mice". Universidade Federal do CearÃ, 2010. http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=10495.
Testo completoQuercetin is a plant-derived flavonoid widely known by its anti-oxidant and antiinflammatory properties. Acute pancreatitis (AP) is a disease with a high morbidity and mortality and a complex pathophysiology, with variable involvement of regional tissues or organ systems. Despite of extensive investigations into this disease entity, to date there exists no specific medical treatment for AP. In this study, quercetin was investigated for its effect on the severity of cerulein-induced acute pancreatitis in mice. Male Swiss mice were treated with quercetin (25, 50 and 100 mg/kg, p.o.), vehicle (2% DMSO in distilled water, 10 ml/kg) or thalidomide (200 mg/kg, p.o.), 1 h before administration of cerulein (5 x 50 μg/kg, 1 h apart). A group treated with saline (0.9% NaCl) was also included. The effects of treatments on pancreatic edema, serum amylase and lipase enzymes and cytokines (TNF-, IL-6, IL-1 and IL-10), myeloperoxidase activity (pancreas and lung), pancreatic thiobarbituric acid reactive substances (TBARS), non-protein-sulfidryl groups (NP-SH), histopathology of pancreas and lung and immunostaining for TNF- expression in pancreas were analysed. Cerulein significantly increased pancreatic edema and serum levels of amylase, lipase, TNF-, IL-6 and IL-1 and decreased IL-10 levels. Histopathologic evaluation revealed the presence of edema, neutrophil infiltration, hemorrhage, acinar vacuolization and necrosis of the pancreas and lung hemorrhage. Besides, we observed a marked increase in the expression of TNF- in immunohistochemical analysis. The pre-treatment with quercetin (25, 50 and 100 mg/kg, p.o.) or thalidomide (200 mg/kg, p.o.) significantly attenuated the severity of acute pancreatitis induced by cerulein, as evidenced by significant reductions in pancreatic serum enzymes lipase and amylase and the pancreatic inflammation, evidenced by suppression of neutrophil infiltration, TNF-a, IL-1b and IL-6 cytokine production and the TNF-a expression. Further, it enhanced the IL-10 cytokine production and demonstrated an antioxidant action through a decrease in the levels of TBARS and restoration of pancreatic NP-SH. Quercetin could also attenuate the systemic repercussion in the lung evidenced by suppression of neutrophil infiltration (MPO) and decrease of lung hemorrhage (histology). In conclusion, this study provides the first evidence to show that quercetin attenuates the development of cerulein-induced acute pancreatitis through the anti-inflammatory and antioxidant mechanisms.
A quercetina à um flavonÃide derivado de plantas amplamente conhecido por suas propriedades antiinflamatÃrias e antioxidantes. A pancreatite aguda (PA) à uma doenÃa com alta morbi/mortalidade e fisiopatologia complexa, com envolvimento variÃvel de tecidos locais ou ÃrgÃos sistÃmicos. Apesar das amplas investigaÃÃes, atà o momento, nÃo existe nenhum tratamento mÃdico especÃfico para PA. Neste estudo, foram investigados os efeitos da quercetina sobre a gravidade da pancreatite aguda induzida por ceruleÃna em camundongos. Camundongos Swiss machos foram tratados com quercetina (25, 50 e 100 mg/kg, v.o.) ou veÃculo (2% DMSO em Ãgua destilada, 10ml/kg) ou talidomida (200mg/kg, v.o.) 1 h antes da administraÃÃo de ceruleÃna (5 x 50 μg/kg, com intervalo de 1 h entre as doses). Foi incluÃdo no estudo um grupo de animais tratados com salina (0.9%). NÃs analisamos o edema pancreÃtico, os nÃveis sÃricos de amilase, lipase e citocinas (TNF-, IL-6, IL-1 e IL-10), mieloperoxidase (MPO) pancreÃtica e pulmonar, substÃncias reativas ao Ãcido tiobarbitÃrico (TBARS), grupos sulfidrÃlicos nÃo-proteicos (NP-SH), avaliaÃÃo histolÃgica do pÃncreas e pulmÃo e imunohistoquÃmica pancreÃtica (TNF-). CeruleÃna aumentou significativamente o edema pancreÃtico e os nÃveis sÃricos de amilase, lipase, TNF-, IL-6, IL-1 e dimiuiu os nÃveis de IL-10. A avaliaÃÃo histolÃgica revelou edema, infiltraÃÃo de neutrÃfilos, hemorragia, vacuolizaÃÃo e necrose acinar no pÃncreas, alÃm de hemorragia pulmonar. NÃs tambÃm observamos um marcado aumento na expressÃo de TNF- na avaliaÃÃo imunohistoquÃmica. O prÃ-tratamento com quercetina (25, 50 e 100 mg/kg, v.o.) ou talidomida (200mg/kg, v.o.) atenuou significativamente a gravidade da pancreatite aguda induzida por ceruleÃna, o que foi evidenciado pela reduÃÃo dos nÃveis sÃricos das enzimas amilase e lipase, reduÃÃo da inflamaÃÃo pancreÃtica atravÃs da supressÃo da infiltraÃÃo de neutrÃfilos e dos nÃveis sÃricos das citocinas TNF-a, IL-1b e IL-6, expressÃo de TNF-a. AlÃm disso, aumentou a produÃÃo de nÃveis da citocina IL-10 e demonstrou uma aÃÃo atioxidante atravÃs da diminuiÃÃo nos nÃveis de TBARS e restauraÃÃo de NP-SH pancreÃticos. Quercetina tambÃm atenuou a repercussÃo sistÃmica nos pulmÃes evidenciada atravÃs da supressÃo da infiltraÃÃo de neutrÃfilos (MPO) e diminuiÃÃo da hemorragia pulmonar demonstrada na avaliaÃÃo histolÃgica. Em conclusÃo, o estudo fornece a primeira evidÃncia de que a quercetina atenua o desenvolvimento da pancreatite aguda induzida por ceruleÃna em camundongos, atravÃs de mecanismos antiinflamatÃrios e antioxidantes.
Otesanya, Olamide. "Influence of quercetin on asthma course in obese patients". Thesis, Сумський державний університет, 2013. http://essuir.sumdu.edu.ua/handle/123456789/32770.
Testo completoCOSTA, Eula Maria de Melo Barcelos. "Metabolização da quercetina e produção de quercetina 2,3-dioxigenase por Beauverias bassianas isoladas da região Centro-Oeste do Brasil". Universidade Federal de Goiás, 2009. http://repositorio.bc.ufg.br/tede/handle/tde/1554.
Testo completoConsidering the vast biotechnological applicability described for Beauveria bassiana, the versatility microbial biotransformation exhibits, the important biological activities attributed to the flavonoid quercetin, the therapeutic perspectives of its use, and the activity the enzyme quercetin 2,3-dioxygenase has on quercetin, we intended to evaluate quercetin biotransformation by B. bassiana ATCC 7159 and isolates of B. bassiana collected in the Midwestern Region of Brazil. The objectives of this study were: evaluate the potential of B. bassiana isolates and B. bassiana ATCC 7159 to produce metabolites of quercetin; investigate quercetin 2,3-dioxygenase production by the isolates and B. bassiana ATCC 7159; determine the genetic variability among the isolates of B. bassiana and establish possible correlations between molecular data and quercetin 2,3-dioxygenase production. All isolates and B. bassiana ATCC 7159 were capable of metabolizing quercetin and form compounds described in mammalian quercetin biotransformation studies and isolate IP 94 produced a higher number of metabolites compared with the others. B. bassiana ATCC 7159 and isolates IP 94, IP 98, IP 129, IP 147 produced methylated metabolites, while isolates IP 8, IP 11, and IP 94 produced glucuronidated metabolites. All the isolates produced sulphated metabolites and methylated and glucuronidated metabolites simultaneously and were capable to synthesize quercetin 2,3-dioxygenase. Quercetin 2,3-dioxygenase synthesis on PDSM, used in its biotransformation process was higher than on basic medium. B. bassiana ATCC 7159 and the isolates IP 11 and IP 132 presented the highest quercetin 2,3-dioxigenase activity, whereas the isolates IP 153 and IP 3a presented the lowest ones. Quercetin metabolites formation and quercetin 2,3-dioxygenase production were not correlated with the geographic origin of the isolates. Genetic variability analysis by RAPD allowed the separation of the isolates into three distinct groups and showed high genetic diversity among them; however, the RFLP-PCR of ITS region did not provide characteristic markers to differentiate the isolates. The ITS region sequencing confirmed the identity of the isolates as B. bassiana. The results obtained can lead to the following conclusions: B. bassiana constitutes an interesting alternative to the use of chemical methods and biological systems to produce quercetin metabolites, but is necessary to optimize the biotransformation process in order to obtain a more expressive amount of metabolites; B. bassiana is able to produce quercetin 2,3-dioxygenase, although more detailed studies are needed to explain its production pathway, regulation, and mechanism of action.
Considerando-se a vasta aplicabilidade biotecnológica descrita para Beauveria bassiana, a versatilidade que a biotransformação microbiana apresenta, as importantes atividades biológicas atribuídas ao flavonóide quercetina, as perspectivas quanto ao seu uso terapêutico e ainda a atividade da enzima quercetina 2,3-dioxigenase sobre a quercetina, pretendeu-se avaliar a metabolização da quercetina pela cepa B. bassiana ATCC 7159 e por isolados de B. bassiana obtidos na Região Centro-Oeste do Brasil. Os objetivos específicos do presente estudo foram: avaliar o potencial da cepa B. bassiana ATCC 7159 e dos isolados em produzir metabólitos da quercetina; investigar a produção de quercetina 2,3-dioxigenase pela cepa B. bassiana ATCC 7159 e pelos isolados; determinar a variabilidade genética entre os isolados de B. bassiana e estabelecer possíveis correlações entre dados moleculares e produção de quercetina 2,3-dioxigenase. Todos os isolados e a cepa B. bassiana ATCC 7159 foram capazes de metabolizar a quercetina formando compostos descritos nos estudos da metabolização deste flavonóide em mamíferos e o isolado IP 94 produziu um número maior de compostos quando comparado aos demais. B. bassiana ATCC 7159 e os isolados IP 94, IP 98, IP 129, IP 147 geraram metabólitos metilados, enquanto os isolados IP 8, IP 11 e IP 94 geraram metabólitos monoglicuronados. Todos os isolados estudados geraram metabólitos sulfatados e metabólitos metilados e glicuronados simultaneamente e foram capazes de sintetizar a enzima quercetina 2,3-dioxigenase. A síntese de quercetina 2,3-dioxigenase no meio de cultivo PDSM, utilizado para a biotransformação microbiana da quercetina, foi superior à obtida em meio mínimo. B. bassiana ATCC 7159 e os isolados IP 11 e IP 132 apresentaram maior atividade da quercetina 2,3-dioxigenase, enquanto os isolados IP 153 e IP 3a apresentaram as mais baixas. A formação dos metabólitos da quercetina e a produção de quercetina 2,3-dioxigenase não se relacionaram com a origem geográfica dos isolados. A análise da variabilidade genética por meio de RAPD permitiu dividir os isolados em três grupos distintos e mostrou elevada diversidade genética entre eles; porém, a análise por meio de RFLP-PCR da região ITS não permitiu diferenciar os isolados. A análise da sequência da região ITS confirmou a identidade dos fungos como B. bassiana. Os resultados obtidos permitiram concluir que: a biotransformação microbiana da quercetina por meio do fungo B. bassiana constitui alternativa ao uso de métodos químicos e sistemas biológicos para a produção de metabólitos da quercetina, sendo necessário otimizar o processo de biotransformação para a obtenção de quantidades expressivas dos metabólitos; B. bassiana é capaz de produzir a enzima extracelular quercetina 2,3-dioxigenase, sendo necessários estudos mais detalhados para elucidar sua via de produção, regulação e mecanismo de ação.
Santos, Rosiane Freire dos. "Atividade do flavonóide quercetina em Leishmania braziliensis usando hamster como modelo de infecção". Universidade do Estado do Rio de Janeiro, 2012. http://www.bdtd.uerj.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=6106.
Testo completoAs leishmanioses estão entre as mais importantes endemias brasileiras e encontram-se entre as doenças mais negligenciadas no mundo. O arsenal terapêutico disponível é restrito, tóxico, caro e em algumas situações ineficazes, devido ao surgimento de cepas resistentes do parasito. No Brasil são registrados anualmente mais de 20 mil casos de leishmaniose tegumentar e a Leishmania braziliensis é a principal espécie causadora das formas clínicas cutânea e mucosa. Estudos prévios mostraram que o flavonóide quercetina tem ação terapêutica pela via oral em camundongos infectados com L. amazonensis. O objetivo do presente estudo foi avaliar a atividade do flavonóide quercetina sobre Leishmania braziliensis in vitro e in vivo usando hamsters como modelo experimental. O efeito antiparasitário da quercetina foi avaliado sobre o crescimento in vitro das formas promastigotas e sobre amastigotas intracelulares em macrófagos peritoneais de camundongos e hamsters. O efeito da quercetina sobre macrófagos foi avaliado pela dosagem de óxido nítrico pelo método de Griess nos sobrenadantes das culturas e espécies reativas de oxigênio (EROs) intracelular através do H2DCFDA. In vivo a atividade terapêutica da quercetina foi estudada em grupos de hamsters infectados com L.braziliensis na pata, tratados com quercetina pela via oral (2mg/ 5X / semana) após 7 dias de infecção durante oito semanas.A ação terapêutica foi analisada através do tamanho da lesão. A resposta imune foi avaliada durante o tratamento, pela resposta de hipersensibilidade tardia (DTH) ao antígeno total de L. braziliensis. A quercetina não apresentou atividade sobre o crescimento de promastigotas em cultura em nenhuma das concentrações testadas. Em amastigotas intracelulares quercetina apresentou ação dose dependente em macrófagos de camundongos e hamsters inibindo 45% e 54% e 25% e 48 %, respectivamente nas concentrações de 50 e 100g/ml após 48h de tratamento. O pré - tratamento dos macrófagos de camundongos e hamsters com quercetina foi capaz de inibir o crescimento de amastigotas intracelulares em 57, 58 e 74% e 49, 50, e 58% respectivamente, nas concentrações de 25, 50 e 100 g/ml, apresentado ação inibitória significativa em todas as concentrações testadas. Não houve alteração na produção de NO pelos macrófagos, entretanto macrófagos pré tratados com a quercetina por 24 horas antes da infecção apresentaram um aumento significativo na produção de EROs, quando comparados aos controles. Macrófagos tratados antes e depois da infecção, apresentaram diminuição da produção de EROs. In vivo, a quercetina foi capaz de controlar o tamanho das lesões a partir da terceira semana de tratamento em relação ao controle não tratado ( P< 0,05). Os animais tratados com quercetina apresentaram maior resposta intradérmica aos antígenos de L. braziliensis. Esses dados mostram que a quercetina tem atividade sobre L. braziliensis, inibindo amastigotas intracelulares in vitro e sendo capaz de controlar o tamanho das lesões em hamsters infectados quando administrada pela via oral.
Leishmaniasis are among the most important endemic diseases in Brazil and are among the most neglected diseases in the world. The therapeutic tools available is restricted, toxic, expensive and ineffective in some situations, due to the emergence of resistant strains of the parasite are reported annually in Brazil more than 20.000 cases of cutaneous leishmaniasis. a Leishmania braziliensis is the main species causing clinical forms of skin and mucosa. Previous studies demonstrated therapeutic effect of quercetin flavonoid by oral route in mice infected with L. amazonensis. The aim of this study was to evaluate the activity of quercetina in Leishmania braziliensis in vitro and in vivo using hamsters as experimental model. The antiparasitic effect was evaluated in vitro on the growth of promastigotes and on intracellular amastigotes in mouse and hamsters peritoneal macrophages. The effect on the modulation of murine macrophage activation was assessed by measuring levels of nitric oxide(Griess reagent) and ROS by H2DCFDA. In vivo therapeutic activity of quercetin was studied in groups of hamsters infected with L.braziliensis in the paw, treated with oral routes by quercetin (2mg/ 5X / week) after 7 days of infection for eight weeks. The therapeutic action was analyzed using the size of the lesion. The immune response was evaluated during treatment by the response of delayed hypersensitivity (DTH) to the total antigen of L. braziliensis. Quercetin showed no activity in promastigotes forms in none of the concentration tested. The antiamastigote action is a dose dependent manner, in mice and hamsters macrophages treated for 48 hours inhibiting 45% e 54% and 25% e 48 %, respectively, at concentrations of 50 and 100 g/ml. No inibihition was observed at concentration of 25 g/ml. The pre- treatment of mice and hamsters macrophages inibihited 57, 58 e 74% e 49, 50, e 58%, respectively at the concentrations of 25, 50 and 100 g/ml the growth of intracellular amastigotes, showing inhibitory effects on all concentrations tested. No production of nitric oxide was observed in macrophages. Pre treated macrophages before infection, shows an increase of ROS, when compared to controls, while macrophages treated before and after infection showed an decrease of ROS production. In vivo, quercetin was able to control de size of lesion since the third week of of treatment, when compared to untreated controls (P< 0,05). These dates show quercetin activity on L. braziliensis, inhibiting amastigote growth in vitro and being able to control lesion size in infected hamster when administred by oral route.
Cao, Huihui. "A mechanistic study on the anti-melanoma action of quercetin". HKBU Institutional Repository, 2015. https://repository.hkbu.edu.hk/etd_oa/165.
Testo completoPrysyazhnyuk, V. P. "Сomplex treatment with quercetin inclusion in chronic nonviral hepatitis patients". Thesis, БДМУ, 2022. http://dspace.bsmu.edu.ua:8080/xmlui/handle/123456789/19576.
Testo completoAtulayo, F. "Influence of quercetin on inflammatory mediators levels in asthma patients". Thesis, Сумський державний університет, 2013. http://essuir.sumdu.edu.ua/handle/123456789/32799.
Testo completoGuo, Yi. "EFFECTS OF ANTIOXIDANT STATUS AND ORAL DELIVERY SYSTEMSON QUERCETIN BIOAVAILABILITY". The Ohio State University, 2014. http://rave.ohiolink.edu/etdc/view?acc_num=osu1397058849.
Testo completoAbdalla, Fátima Husein. "EFEITO DA QUERCETINA NA ATIVIDADE DE ECTOENZIMAS E DA ACETILCOLINESTERASE EM SINAPTOSSOMAS DO CÓRTEX CEREBRAL DE RATOS EXPOSTOS AO CÁDMIO". Universidade Federal de Santa Maria, 2012. http://repositorio.ufsm.br/handle/1/11185.
Testo completoCadmium (Cd) is one of the most toxic heavy metals by their ability to affect the vital organs like liver, kidney, brain and other. This metal can trigger a framework of oxidative stress by increase of reactive oxygen species and also affect cholinergic and purinergic neurotransmission. Quercetin (Querc), a flavonoid found in various foods has several functions in the body as a therapeutic antioxidant and neuroprotective action. The aim of this study was to evaluate the activity of ectoenzymes and acetylcholinesterase (AChE) activity in synaptosomes of the cerebral cortex of adult rats exposed to cadmium chloride at a dose of 2.5 mg/kg and treated with Querc at doses of 5, 25 and 50mg/kg, both solutions were orally administered in a volume of 1 mL/kg for 45 days. Results showed that the hydrolysis of ATP, ADP, AMP and ADA activity in the synaptosome cerebral cortex in the Cd/ethanol group increased compared to the saline/ethanol group (p<0.05). The treatment with all doses of Querc prevented the increase in the hydrolysis of ATP, ADP, and AMP as well as the ADA activity (p<0.05). In vitro assay with Querc 25 and 50 μM showed a decrease in the activities of these enzymes except of ADA (p<0.05). The AChE activity ex vivo was not significantly different in the Cd/ethanol group when compared to the saline/ethanol group. The treatment with Querc 25 and 50 mg/kg significantly decreased the AChE activity when compared to the Cd/ethanol group (p<0.05). In vitro assay showed a decrease in the AChE activity only with 100 and 200 μM of Querc (p<0.05). These results suggest that Querc prevented the alterations caused by Cd in purinergic and cholinergic system. Thus, the results reported here suggest that Querc is a promising compound that can be clinically investigated in order to be used in alternative therapies for the treatment of neurodegenerative diseases or brain diseases associated with poisoning by heavy metals.
O cádmio (Cd) é um dos metais pesados de maior toxicidade pela sua capacidade de afetar órgãos vitais como o fígado, os rins, o encéfalo entre outros. Este metal pode desencadear um quadro de estresse oxidativo pelo aumento de espécies reativas de oxigênio, e também afetar a neurotransmissão colinérgica e purinérgica. A quercetina (Querc), um flavonóide presente em vários alimentos exerce diversas funções terapêuticas no organismo como atividade antioxidante e ação neuroprotetora. O objetivo do presente estudo foi avaliar a atividade de ectoenzimas e da acetilcolinesterase (AChE) em sinaptossomas do córtex cerebral de ratos adultos expostos ao cloreto de cádmio na dose de 2,5 mg/kg e tratados com Querc nas doses de 5, 25 e 50mg/kg, ambas por via oral e administradas no volume de 1 mL/kg por 45 dias. Os resultados demonstraram que a hidrólise de ATP, ADP, AMP e a atividade da ADA no sinaptossoma do córtex cerebral do grupo Cd/etanol aumentaram quando comparado com o grupo salina/etanol (p<0,05). O tratamento com todas as doses de Querc preveniu o aumento da hidrólise de ATP, ADP e AMP bem como a atividade da ADA (p<0,05). Ensaios in vitro com a Querc 25 e 50 μM demonstraram uma diminuição na atividade destas enzimas exceto na atividade da ADA (p<0,05). A atividade da AChE ex vivo não foi significativamente diferente no grupo Cd/etanol quando comparado com o grupo salina/etanol. O tratamento com Querc 25 e 50 mg/kg diminuiu significativamente a atividade da AChE quando comparado com o grupo Cd/etanol (p<0,05). Ensaios in vitro demonstraram uma diminuição na atividade da AChE somente com 100 e 200μM de Querc (p<0,05). Estes resultados sugerem que a Querc preveniu as alterações causadas pelo Cd no sistema purinérgico e colinérgico. Deste modo, os resultados descritos neste estudo sugerem que a Querc é um composto promissor que pode ser investigada clinicamente a fim de ser utilizado em terapias alternativas para o tratamento de doenças neurodegenerativas ou doenças cerebrais associadas à intoxicação por metais pesados.
Vicentini, Fabiana Testa Moura de Carvalho. "Efeito fotoquimioprotetor de quercetina incorporada em microemulsão contra os danos na pele causados pela radiação ultravioleta". Universidade de São Paulo, 2009. http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-15042009-162535/.
Testo completoThe ultraviolet radiation (UVR) exposition may lead to the skin oxidant/antioxidant imbalance injuring its integrity and leading to several disorders, such as ageing and skin cancer. Considering the close relationship between the increase in oxidative stress and UV-induced skin damages, together with the fact that epidemiological studies indicate that the use of sunscreen and sun block are not completely effective in preventing UV-induced damages, the use of antioxidants arises as an important approach to photoprotection therapies. The topical use of antioxidants, such as quercetin, would affect the molecular changes induced by UV and subsequent biological and clinical sequela. Therefore, in the present study, microemulsion system for topical delivery of quercetin was obtained, characterized and evaluated with regards to its capability to increase skin penetration of quercetin, stability, toxicity and in vivo effectiveness against UV-induced skin damages. Moreover, quercetin effect against different UV-induced molecular changes was also assessed, in order to investigate the possible photoprotective mechanisms of action of this flavonoid. The results demonstrate that the incorporation of quercetin into microemulsion increased the in vitro and in vivo skin penetration of this flavonoid without causing skin irritation, being an important strategy to improve the topical delivery of quercetin. The stability study demonstrate the necessity to storage this system at 4°C to maintain its functionality. The microemulsion containing quercetin inhibited the depletion of the endogenous antioxidant GSH, as well as the increase in proteinases activity/secretion and MPO activity induced by UVB irradiation exposure. The pretreatment of keratinocytes with quercetin had no blocking effect on UV activation of MAP kinases, consequently, there was no inhibition in the c-Jun and c-Fos levels, as well as in the induction of MMPs 1 and 3, on the other hand, it was effective against the increase in the production of cytokines IL-1, IL-6, IL-8 e TNF-. Finally, it was demonstrated that the photoprotective action of quercetin against UV-induced skin damages is mediated mainly by suppression of NF-kB signaling pathway, once, while the pretreatment of keratinocytes with quercetin suppressed the activation of this transcription factor, no effect was observed against UV-induced AP-1 activation. In conclusion, the present study suggests the incorporation of quercetin into microemulsion system as a relevant strategy to prevent UV-induced skin disorders, and contribute, at least in part, to the elucidation of quercetin photoprotective mechanism of action against UV-induced molecular changes.
Lucho, Ana Paula de Bairros. "Efeitos do Riluzole no Sistema Nervoso Central e Periférico de vertebrados". Universidade Federal do Pampa, 2014. http://dspace.unipampa.edu.br:8080/xmlui/handle/riu/619.
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O Riluzole é quimicamente relacionado aos benzotiazóis e é conhecido como um agente neuroprotetor, possuindo propriedades anticonvulsivantes, analgésicas, anestésicas, e sedativas. A ação neuroprotetora mais conhecida desta droga ocorre através da inibição da transmissão glutamatérgica no sistema nervoso central (SNC). Nesse trabalho, o Riluzole foi ensaiado sobre a junção neuromuscular esquelética (JNM) de aves visando estudar sua interação com o sistema nervoso periférico (SNP). Também foi verificada a ação do Riluzole em fatias de hipocampo de camundongos, comparando os resultados com agentes antiinflamatórios como o extrato de Hypericum brasiliense (HBE) e seu principal composto, quercetina, frente ao veneno de serpente Crotalus durissus terrificus (Cdt). No SNP, o Riluzole foi ensaiado em preparação músculo biventer cervicis de pintainhos, em banho de órgão isolado, nas doses de 5, 10 e 20 µM. Foram obtidos registros da amplitude da força de contração muscular em presença ou ausência de Riluzole durante 120min, e as curvasresposta à adição exógena de acetilcolina (ACh – 110 µM) e ao cloreto de potássio (KCl – 20 mM), antes e após a incubação com o tratamento. O Riluzole induziu respostas tempo e dosedependentes. Na concentração de 5 µM houve uma diminuição gradativa e significativa da resposta contrátil (p<0.05). Na concentração de 10 µM, houve uma facilitação significativa (p<0.05) da resposta contrátil e das curvas evocadas pelo KCl e ACh. No entanto, na dose de 20 µM houve uma estabilização da contratilidade em relação ao controle. Em todas as doses de Riluzole ensaiadas na JNM houve um aumento significativo da atividade da enzima acetilcolinesterase (AChE). Na sequência da verificação do mecanismo de ação do Riluzole sobre a placa motora, registros eletromiograficos foram tomados na presença dos inibidores especificos, Neostigmina e d-Tubocurarina, onde foi observada uma reversão dos efeitos quando Riluzole foi adicionado ao meio. Como modelo celular de SNC, a ação do Riluzole foi ensaiada em fatias de hipocampo e a viabilidade destas frente ao veneno de Cdt foi observada por meio da atividade de desidrogenases mitocondriais. Tanto Riluzole, como o extrato da planta HBE e quercetina, aumentaram a viabilidade celular em 1h de incubação a 37˚C na presença do veneno. Quercetina foi mais efetiva do que Riluzole e HBE em neutralizar a lise celular induzida pelo veneno. Assim, estes resultados demonstram a influência do Riluzole no SNC como neuroprotetor de toxinas de veneno de serpente, possivelmente atuando como agente anti-inflamatório, e no SNP, aumentando a atividade da AChE e atuando de maneira dose-dependente sobre a placa motora.
Riluzole is chemically related to benzothiazoles and it is known as a neuroprotective agent with anticonvulsant, analgesic, anesthetic and sedative properties. The neuroprotective drug action is well established being through inhibition of glutamatergic transmission in the central nervous system (CNS). In this study, we have assayed the drug Riluzole at skeletal neuromuscular junction (NMJ) of avian, seeking its interaction with the peripheral nervous system (PNS). We also tested Riluzole in the CNS of mice by comparing its results with anti - inflammatory agents, such as extract of Hypericum brasiliense (HBE) and its main isolated compound, quercetin, against the poison of Crotalus durissus terrificus (Cdt). In the PNS, Riluzole was tested in nerve-muscle preparations in chick biventer cervicis at doses of 5, 10 and 20 μM. It was obtained recordings of the muscle twitch-tension amplitude and the contracture responses to exogenous applied acetylcholine (ACh 110 μM) and potassium chloride (KCl – 20 mM) in the presence or absence of Riluzole during 120 min. Riluzole induced time and dose-dependent responses. At concentration of 5μM there was a gradual and significant decrease in the contractile response (p<0.05). The concentration of 10μM showed a significant facilitation of the contractile response (p<0.05) and an increase in the curve responses evoked by KCl and ACh. However, at a dose of 20 μM there was a stabilization of contractility compared to control. All tested doses of Riluzole showed a significant increase in the activity of the enzyme acetylcholinesterase (AChE). The action mechanism of Riluzole on the endplate was further analysed through the use of specific inhibitors, Neostigmine and dTubocurarine, a reversal of effects those was seen when Riluzole was added to the medium. As a cellular model of CNS, the action of Riluzole was tested in mice hippocampal slices. The cell viability against Cdt venom was observed through the activity of mitochondrial dehydrogenases. Riluzole as much as the plant extract HBE and its active ingredient, quercetin, increased cell viability in 1h incubation at 37˚C in the presence of the poison. However, quercetin showed to be more effective than Riluzole and HBE in neutralizing cell lysis induced by the venom. Thus, these results demonstrate the influence of Riluzole on the CNS, it showed a neuroprotective effect against snake venom toxins, possibly acting as an anti-inflammatory agent. As for the cholinergic system in the NMJ, Riluzole showed an interesting effect by increasing the activity of AChE and by acting in a dose-dependent manner over the endplate.
CORRIAS, FRANCESCO. "Nanocarriers for drug targeting and improved bioavailability". Doctoral thesis, Università degli Studi di Cagliari, 2014. http://hdl.handle.net/11584/266439.
Testo completoJones, Donald J. L. "The identification and characterisation of quercetin metabolites in humans and rats". Thesis, University of Leicester, 2001. http://hdl.handle.net/2381/30754.
Testo completoSchwarz, Duncan. "The effect of quercetin rutinoside on experimental cholesterol atherosclerosis in rabbits /". Thesis, McGill University, 1988. http://digitool.Library.McGill.CA:80/R/?func=dbin-jump-full&object_id=64093.
Testo completoBeyer, Birgit [Verfasser]. "Untersuchungen zur Bioverfügbarkeit von Catechinen und Quercetin beim Rind / Birgit Beyer". Kiel : Universitätsbibliothek Kiel, 2015. http://d-nb.info/1076038360/34.
Testo completoGilley, Andrew. "Amorphous solid dispersion effects on in vitro solution concentrations of quercetin". Thesis, Virginia Tech, 2016. http://hdl.handle.net/10919/72864.
Testo completoMaster of Science in Life Sciences
Schott, Adrian. "Silybin als Hemmstoff der Erythrozyten-Calzium-Pumpe im Vergleich mit Quercetin /". [S.l : s.n.], 1986. http://www.ub.unibe.ch/content/bibliotheken_sammlungen/sondersammlungen/dissen_bestellformular/index_ger.html.
Testo completoStražnickienė, Alina. "Flavonoidų poveikis Hep 22a linijoms ląstelėms". Master's thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2014. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2006~D_20140702_190409-12658.
Testo completoABSTRACT Flavonoids are widely distributed in edible plants, and considered to be dietary antioxidants. Flavonoids can protect cell from „oxidative stress“, but the same flavonoids compound could behave in two ways as an both antioxidant and prooxidant, depending on the concentration used and free radical source. Among the flavonoids, quercetin is one of the most widely studied flavonoid and has biological, pharmocological, and medicinal properties. Besides the chemopreventive effects, other biological functions of quercetin are believed to improve antioxidant defence systems in living organizms. The aim of this work was to analize the effects of flavonoids (quercetin, myricetin and morin) in Hep 22a cells. Materials and methods: 1. Cell culture cytotoxicity studies; Flavonoids and the other components were obtained from Sigma, and used as received. 2. Study with fluorescence microscope 3. Statistical analysis Results and discusion: Hep 22a cell line is a mouse hepatoma cell line, which posseses the unlimited proliferation and migration features. Quercetin concentration for 50 % death of Hep 22a cells (cL50) was 160 µM, myricetin concentration was 60 µM, and morin concentration was 190 µM,. The citotoxity of flavonoids in Hep 22a cells was partly inhibited by catalase, by the antioxidant N,N‘-diphenyl-p-phenylene diamine DPPD, desferrioxamine and by dicumarol and an inhibitor of DT-diaphorase thus showing its prooxidant character. Inhibitors of cytochromes P-450, α... [to full text]
Ranjbar, Golnaz. "Influence of lactase on the in vitro and in vivo antiglycaemic effects of onion flavonoids". Thesis, University of Hertfordshire, 2017. http://hdl.handle.net/2299/19461.
Testo completoBlöck, Markus. "Untersuchungen zur Interaktion von Quercetin-Glukosiden mit dem intestinalen Glukose-Carrier (SGLT1)". [S.l.] : [s.n.], 2002. http://www.diss.fu-berlin.de/2002/214/index.html.
Testo completoAzevedo, Maria Isabel Carneiro de. "Effect of flavonoids rutin and quercetin in peripheral neuropathy induced sensitive oxaliplatin". Universidade Federal do CearÃ, 2012. http://www.teses.ufc.br/tde_busca/arquivo.php?codArquivo=10494.
Testo completoOxaliplatina (OXL) à um agente antineoplÃsico de terceira geraÃÃo, com potente atividade citotÃxica em vÃrios tipos de cÃncer, mas apresenta um efeito neurotÃxico importante que causa uma severa e dolorosa neuropatia perifÃrica. Dados da literatura tambÃm sugerem que o efeito neurotÃxico inicial da OXL seria dependente do estresse oxidativo, nos tecidos perifÃricos. Os flavonÃides Rutina (RT) e Quercetina (QC) foram descritos como agentes protetores celulares por sua aÃÃo antioxidante, assim como por seus efeitos antiinflamatÃrios e antinociceptivos. O objetivo deste estudo à investigar o efeito do tratamento com RT e QC na neuropatia sensitiva perifÃrica (NSP) induzida pela OXL em camundongos. O estudo foi aprovado pelo Comità de Ãtica em Pesquisa Animal da Universidade Federal do Cearà (n 36/2011). A neuropatia sensitiva foi induzida em camundongos Swiss machos (25-30 g), atravÃs de duas injeÃÃes por semana de OXL (1 mg/kg, e.v.) durante 4,5 semanas, no total de nove injeÃÃes, juntamente com a avaliaÃÃo de testes nociceptivos semanais. AlodÃnia tÃrmica foi avaliada pelo teste de imersÃo da cauda em Ãgua fria (10 ÂC), e hipernocicepÃÃo mecÃnica plantar pelo teste eletrÃnico de Von Frey. Os animais tratados com OXL foram divididos nos grupos: grupo controle (prÃ-tratado com salina), e trÃs grupos prÃ-tratados com RT ou QC (25, 50 e 100 mg/kg, i.p), 30 min antes de cada injeÃÃo de OXL. No final dos experimentos, as medulas espinhais foram removidas e processadas para avaliaÃÃo histopatolÃgica e imunohistoquÃmica. Em outros experimentos a medula espinha tambÃm foi retirada para testes bioquÃmicos (MDA e NP-SH). Nossos resultados mostraram que a OXL reduziu significativamente (p < 0,05) tanto o limiar nociceptivo tÃrmico como mecÃnico. O tratamento com QC, preveniu esses efeitos (p< 0,05) em todas as doses (efeito mÃximo na dose de 50 mg/kg), aumentando o limiar em 68,6 % para alodÃnia tÃrmica e em 47,6 % para hipernocicepÃÃo mecÃnica. O tratamento com RT tambÃm preveniu esses efeitos (p < 0,05) em todas as doses (efeito mÃximo na dose de 50 mg/kg) aumentando o limiar em 448 % para alodÃnia tÃrmica e em 25,5 % para hipernocicepÃÃo mecÃnica. A imunohistoquÃmica mostrou que a RT e QC diminuÃram a imunoexpressÃo para c-fos, NOSi (oxido nÃtrico sintase induzida) e nitrotirosina, no corno posterior da medula espinhal, quando comparada ao grupo controle. OXL aumentou significativamente os nÃveis de MDA, mas nÃo de NP-SH com inibiÃÃo pelo tratamento com RT e QC. Nossos resultados mostraram que RT e QC tem efeito antinociceptivo em ambos os testes, tÃrmico e mecÃnico, juntamente com a inibiÃÃo da imunoexpressÃo para c-fos pela QC na neuropatia sensitiva perifÃrica da OXL. AlÃm disso, a QC foi capaz de inibir a imunoexpressÃo para nitrotirosina e para NOSi no corno posterior da medula espinhal, indicando um possÃvel mecanismo envolvendo NO e estresse oxidativo. Os dados sugerem que RT e QC podem ter um efeito neuroprotetor, vindo a ser uma alternativa promissora na prevenÃÃo a neuropatia sensitiva perifÃrica causada pela OXL na quimioterapia do CÃncer.
Tsao, Chin-Wan, e 曹智菀. "Quercetin pharmacokinetics and the effect of quercetin on cyclosporin absorption". Thesis, 1999. http://ndltd.ncl.edu.tw/handle/86829191668214701645.
Testo completo中國醫藥學院
藥物化學研究所
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Quercetin is a bioactive natural product and possesses many beneficial pharmacological activities. The purpose of this study was to investigate the pharmacokinetics of quercetin in rabbits. Metabolites of quercetin in serum were hydrolyzed anaerobically by incubation with β-glucuronidase/sulfatase at 37℃for 4 hr with the addition of ascorbic acid. A sensitive and simple HPLC method for determination of quercetin in rabbit's serum was developed. The analysis was performed on Cosmosil RP-18 column with a mobile phase consisting of acetonitrile : 0.2 % ortho-phosphoric acid solution ( 27 : 73, v/v ). The method employed a flow rate of 1.3 ml/min with detection at 370 nm. The precision and accuracy of the method were good for intra-day and inter-day assays. The recoveries of quercetin from rabbit serum were satisfactory. The limit of detection ( LOD ) was 4.9 ng/ml and the limit of quantitation ( LOQ ) was 0.16 μg/ml. After intravenous administration of quercetin to six rabbits, the mean pharmacokinetic parameters of quercetin were Vd: 3L AUC0-∞: 3087.0 nmol·min·ml-1;t1/2: 15 min;Cl: 0.16 L·min-1;MRT: 22 min. After oral dosing of quercetin to six rabbits, free form quercetin was detected in few samples, no attempt had been made to calculate parameters. After enzyme hydrolysis, the mean pharmacokinetic parameters were Cmax: 5.96 nmol·ml-1;AUC0-t: 914.9 nmol·min·ml-1. The profile indicated poor absorption and significant enterohepatic recycling. Quercetin is a potent inhibitor of CYP3A4. It had been speculated to be one of the causative agents for grapefruit-drug interaction. Cyclosporin is an immunosuppressive agent with narrow therapeutic range. The significant first pass extraction of cyclosporin involved the roles of CYP3A4 and P-glycoprotein. To investigate the effect of quercetin on the absorption of cyclospoprin, eight rats were orally given cyclosporin alone ( 10 mg/kg ) or cyclosporin ( 10 mg/kg ) with quercetin ( 50 mg/kg ) in a randomized crossover design. Blood cyclosporin concentrations were determined by FPIA method The results showed that coadministration of quercetin significantly decreased the bioavailability of cyclosporin for 43.0 %, indicating quercetin was a potent inducer of P-glycoprotein. It is suggested when cyclosporin is coadministrated with quercetin , the blood concentration of cyclosporin should be carefully monitored.
Gräfe, Eva Ulrike. "Relative systemische Verfügbarkeit und Pharmakokinetik von Quercetin und Quercetinglykosiden (Quercetin-4'-0-glucosid und Quercetin-3-0-rutinosid) im Menschen". Doctoral thesis, 2001. https://nbn-resolving.org/urn:nbn:de:bvb:20-opus-1333.
Testo completoDue to its potentially beneficial impact on human health the polyphenol quercetin has come into the focus of medicinal interest. However, data on the bioavailability of quercetin after oral intake are scarce and contradictory. Previous investigations indicate that the disposition of quercetin may depend on the sugar moiety of the glycoside or the plant matrix. In order to determine the influence of the sugar moiety or matrix on the absorption of quercetin, two isolated quercetin glycosides and two plant extracts were administered to 12 healthy volunteers in a four-way cross-over study. Each subject received an onion supplement or quercetin-4‘-O-glucoside both equivalent to 100 mg quercetin, as well as quercetin-3-O-rutinoside and buckwheat tea both equivalent to 200 mg quercetin. Samples were analyzed by HPLC with a 12-channel coulometric array detector. In human plasma only quercetin glucuronides, but no free quercetin, could be detected. There was no significant difference in the bioavailability and pharmacokinetic parameters between the onion supplement and quercetin-4‘-O-glucoside. Peak plasma concentrations were 2.3±1.5 µg·mL-1 and 2.1±1.6 µg·mL-1 (mean±SD) and were reached after 0.7±0.2 h and 0.7±0.3 h, respectively. After administration of buckwheat tea and rutin, however, peak plasma levels were (despite the higher dose) only 0.6±0.7 µg·mL-1 and 0.3±0.3 µg·mL-1, respectively. Peak concentrations were reached 4.3±1.8 h after administration of buckwheat tea and 7.0±2.9 h after ingestion of rutin. The terminal elimination half life was about 11 h for all treatments. Thus, the disposition of quercetin in humans is primarily depending on the sugar moiety. To a minor extent, the plant matrix influences both rate and extent of absorption in the case of buckwheat tea administration compared to the isolated compound. The site of absorption seems to be different for quercetin-4‘-O-glucoside and quercetin-3-O-rutinoside. The significance of specific carriers on the absorption of quercetin glycosides as well as specific intestinal ß-glucosidases needs to be further evaluated