Letteratura scientifica selezionata sul tema "Activité antimicrobiennes"

L’huile essentielle de la partie aérienne du Deverra reboudii Coss. & Durieu, obtenue par l’hydrodistillation avec une teneur moyenne de 0,5 % par rapport à la matière sèche, a été analysée par chromatographie en phase gazeuse couplée au spectromètre de masse (GC-MS) qui montre que cette huile est riche en hydrocarbures monoterpéniques (91,41 %), dont principalement : β-pinène (37,64 %), α-pinène (31,77 %), limonène (7,77 %), p-cymène (6,02 %) et β-myrcène (4,48 %). Les activités antimicrobiennes ont fait l’objet de tests sur cinq microorganismes différents. Elles indiquent que l’huile essentielle de Deverra reboudii était active contre Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus et Candida albicans. Il s’agit du premier rapport sur l’étude de la composition chimique et de l’activité antimicrobienne de l’huile essentielle de cette espèce.

The search for new antimicrobial molecules from natural sources is an opportunity to preserve food. The objective of this study is to evaluate the phytochemical composition and antimicrobial properties of the leaves of Adansonia digitata (Bombacaceae) and the bark of Grewia venusta (Tilaceae), two aromatic plants used in the production of sweet must and tchapalo. Phytochemical screening from the aqueous, decocted and methanolic extracts of these plants was performed using standard colorimetric methods. Antimicrobial activity was also evaluated on 21 strains using the well diffusion method. Minimum Inhibitory Concentrations (MIC) and Bactericides were determined respectively by the liquid macro-dilution and agar plating methods. Results showed the presence of tannins, triterpenoids, cardiotonic glycosides and saponins in these extracts. All extracts were active on Staphylococcus aureus ATCC25923 with inhibition diameters ranging from 10.33±1 to 20.3±1.5 mm. The methanolic extracts had the lowest MICs (12.5 mg/mL), with bactericidal and/or fungicidal activity on most of the microbial strains tested. These results confirm the antimicrobial activities of the phytochemical compounds of these plants that could play the role of stabilizer and preservative of sweet wort and tchapalo. La recherche de nouvelles molécules antimicrobiennes à partir de sources naturelles est une opportunité pour conserver les aliments. L’objectif de cette étude est d’évaluer la composition phytochimique et les propriétés antimicrobiennes des feuilles de Adansonia digitata (Bombacaceae) et des écorces de Grewia venusta (Tilaceae), deux plantes aromatiques utilisées dans la production du moût sucré et du tchapalo. Le criblage phytochimiques à partir des extraits aqueux, décoctés et méthanoliques de ces plantes a été réalisé selon les méthodes standards de colorimétries. L’activité antimicrobienne a été également évaluée sur 21 souches en utilisant la méthode de diffusion en puits. Les Concentrations Minimales Inhibitrices (CMI) et Bactéricides ont été déterminées respectivement par les méthodes de macro-dilution en milieu liquide et ensemencement sur milieu gélosé. Les résultats ont montré la présence de tannins, de triterpénoïdes, de cardiotoniques glycosides et de saponines dans ces extraits. Tous les extraits ont été actifs sur Staphylococcus aureus ATCC25923 avec des diamètres d’inhibition allant de 10,33±1 à 20,3± 1,5 mm. Les extraits méthanoliques ont présenté les CMI les plus faibles (12,5 mg/mL), avec une activité bactéricide et/ou fongicide sur la plupart des souches microbiennes testées. Ces résultats confirment les activités antimicrobiennes des composés phytochimiques de ces plantes qui pourraient jouer le rôle de stabilisant et conservateur du moût sucré et du tchapalo.

Background: Benzoic acid (BA) and salicylic acid (SA) combined are used as choice topical treatment for fungal and bacterial infections but their delivery is affected by ointment vehicle, among other factors. With aim to achieve improved release and antimicrobial activity in ointment formulation of these medicaments through selection of more efficient vehicle(s), this study comparatively evaluated prospective alternatives to thecompendium-specified base for delivery potential and relevant physical properties.Methodology: Water-sorption capacity, rheological characteristics and heat-tolerance limits of six hydrophilic bases [hydrous ointment (HO), hydrous sheabutter (HS), neat sheabutter (NS), lanolin anhydrous (LA), lanolin hydrous (LH), and emulsifying ointment (EO)] and their ointment products containing 1, 2, 3, or 6% w/w of BA or SA were determined. Drug delivery propensity of the products was evaluated by agar diffusion colorimetric assay, while their antimicrobial activities were determined by hole-in-plate agar diffusion assay against selected type organisms (Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans and Candida pseudotropicalis).Results: BA was released in relatively larger quantity and demonstrated greater antimicrobial activity than SA in most bases. The released quantities of each medicament correlated directly with concentration and antimicrobial activities. The rates and extents of drug release followed a similar trend in different vehicles namely, HO > HS > NS ≥ EO > LA ≈ LH. Water number of base, ointment preparation method, viscosity, or heat-tolerance showed no influence on drug release or antimicrobial activity.Conclusion: HO and HS are better vehicles for delivery of BA and SA in ointment than EO which is the prototypical base. Keywords: Benzoic acid, Salicylic acid, Antimicrobial activity, Ointment base, Delivery factors French Title: Évaluation comparative des bases hydrophiles pour une meilleure administration d'acide benzoïque et d'acide salicylique dans une pommade antimicrobienne Contexte: L'acide benzoïque (BA) et l'acide salicylique (SA) combinés sont utilisés comme traitement topique de choix pour les infections fongiques et bactériennes, mais leur administration est affectée par le véhicule de la pommade, entre autres facteurs. Dans le but d'améliorer la libération et l'activité antimicrobienne dans la formulation de pommade de ces médicaments grâce à la sélection de véhicules plus efficaces, cette étude a évalué comparativement des alternatives potentielles à la base spécifiée dans le compendium pour le potentiel d'administration et les propriétés physiques pertinentes.Méthodologie: Capacité de sorption de l'eau, caractéristiques rhéologiques et limites de tolérance à la chaleur de six bases hydrophiles [pommade hydratée (HO), beurre de karité hydraté (HS), beurre de karité pur (NS), lanoline anhydre (LA), lanoline hydratée (LH), et onguent émulsifiant (EO)] et leurs produits de pommade contenant 1, 2, 3 ou 6% p/p de BA ou SA ont été déterminés. La propension à l'administration de médicaments des produits a été évaluée par un essai colorimétrique de diffusion sur gélose, tandis que leurs activités antimicrobiennes ont été déterminées par un essai de diffusion sur gélose en plaque contre des organismes de type sélectionné (Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans et Candida pseudotropicalis).Résultats: BA a été libéré en quantité relativement plus grande et a démontré une plus grande activité antimicrobienne que SA dans la plupart des bases. Les quantités libérées de chaque médicament étaient directement liées à la concentration et aux activités antimicrobiennes. Les taux et l'étendue de la libération de médicaments ont suivi une tendance similaire dans différents véhicules, à savoir HO> HS> NS ≥ EO> LA ≈ LH. Le nombre d'eau de base, la méthode de préparation de la pommade, la viscosité ou la tolérance à la chaleur n'ont montré aucune influence sur la libération du médicament ou l'activité antimicrobienne.Conclusion: HO et HS sont de meilleurs véhicules pour la livraison de BA et SA en onguent que EO qui est la base prototypique. Mots-clés: acide benzoïque, acide salicylique, activité antimicrobienne, base de pommade, facteurs de délivrance

Background: Nanotechnology offers an advantage as a green route for synthesis of metal nanoparticles (NPs) with plant extracts as capping agent. Spondias mombin is a fruit-bearing tree and its leaf extracts have been reported to possess anxiolytic, hypoglycaemic, antiepileptic, antipsychotic, sedative, antioxidant, and antimicrobial properties. The objective of the study is to determine the antibacterial potential of a simple non-toxic product of green synthesis of metallic (Ag, Zn and Cu) nanoparticles using the leaf of Spondias mombin aqueous extracts (SMAE) as a reducing and capping agents of the metal ions.Methodology: Nanoparticles were characterized by UV visible spectrophotometeric analysis, Fourier Transform Infra-Red (FT-IR) spectrophotometer and scanning electron microscope (SEM). Antimicrobial activities of synthesized NPs against Escherichia coli, Staphylococcus aureus and Pseudomonas aeruginosa were determined by agar well diffusion technique.Results: The synthesized NPs varied in colour from dark brown to green and appears dominantly spherical, occasionally rod or triangular shaped with size ranging from 65-90 nm. UV spectroscopy absorption spectra of Ag, Zn and Cu NPs had absorbance peak at 267, 262 and 765 nm respectively. FT-IR spectrometry of Zn NP, Cu NP, and SMAE gave wave number ranging from 895.71-3320.67, 747.02-3225.45 and 658.25-3674.49 respectively. FT-IR analysis showed that SMAE acted as reducing and stabilizing agent while the NPs exhibited lower energy absorption band when compared to the plant extract. The NPs demonstrated higher antimicrobial activities against S. aureus than Ps. aeruginosa and E. coli. The antimicrobial activity was higher with copper NP than Ag and Zn NPs, and also higher than SMAE.Conclusion: The result from this study presents an indication for an alternative means for development of novel antimicrobial agents for clinical and biotechnological applications.Keywords: synthesis, nanoparticles, FT-IR, UV-visible spectrophotometry, antibacterial activitiesFrench Title: Synthèse verte de nanoparticules d'Ag, de Zn et de Cu à partir d'extrait aqueux de feuilles de Spondias mombin et évaluation de leur activité antibactérienneContexte: La nanotechnologie offre un avantage en tant que voie verte pour la synthèse de nanoparticules métalliques (NP) avec des extraits de plantes comme agent de coiffage. Spondias mombin est un arbre fruitier et ses extraits de feuilles possèdent des propriétés anxiolytiques, hypoglycémiques, antiépileptiques, antipsychotiques, sédatives, antioxydantes et antimicrobiennes. L’objectif de l’étude est de déterminer le potentiel antibactérien d’un simple produit non toxique de synthèse verte de nanoparticules métalliques (Ag, Zn et Cu) à l’aide de la feuille d’extraits aqueux de Spondias mombin (SMAE) en tant qu’agent réducteur et coiffant de la ions métalliques.Méthodologie: Les nanoparticules ont été caractérisées par analyse spectrophotométrique UV visible, spectrophotomètre à transformée de Fourier infrarouge (FT-IR) et microscope électronique à balayage (MEB). Lesactivités antimicrobiennes de NP synthétisées contre Escherichia coli, Staphylococcus aureus et Pseudomonas aeruginosa ont été déterminées par une technique de diffusion sur puits d’agar.Résultats: Les NP synthétisés ont une couleur allant du brun foncé au vert et apparaissent principalement sphériques, parfois en bâtonnets ou en triangles, avec des tailles allant de 65 à 90 nm. Les spectres d'absorption par spectroscopie UV des NP Ag, Zn et Cu présentaient des pics d'absorbance à 267, 262 et 765 nm respectivement. La spectrométrie FT-IR de Zn NP, Cu NP et SMAE a donné un nombre d'onde allant de 895,71 à 3320,67, 747,02 à 3225,45 et 658,25 à 3674,49 respectivement. L'analyse FT-IR a montré que le SMAE agissait en tant qu'agent réducteur et stabilisant, alors que les NP présentaient une bande d'absorption d'énergie inférieure à celle de l'extrait de plante. Les NP ont démontré des activités antimicrobiennes plus élevées contre S. aureus que Ps. aeruginosa et E. coli. L'activité antimicrobienne était plus élevée avec les NP en cuivre que dans les NP Ag et Zn, et également supérieure à celle du SMAE.Conclusion: le résultat de cette étude présente une indication d'un autre moyen de développement de nouveaux agents antimicrobiens pour des applications cliniques et biotechnologiques.Mots-clés: synthèse, nanoparticules, FT-IR, spectrophotométrie UV-visible, activités antibactériennes

Les principes, contraintes et questions de recherche relatifs à plusieurs perspectives d’alternatives thérapeutiques aux antibiotiques sont présentés. Différentes approches telles que la phytothérapie et la phagothérapie, basée sur l’activité lytique des phages infectant les bactéries, sont anciennes mais leur utilisation pratique nécessiterait des recherches complémentaires en matière de qualité, efficacité et sécurité ainsi que des évolutions réglementaires. D’autres approches sont plus récentes et requièrent de poursuivre des travaux de recherche avant d’envisager leur application sur le terrain. C’est le cas notamment des peptides de défense de l’hôte, molécules de l’immunité innée produites essentiellement par les cellules épithéliales et phagocytes, qui ont une activité antimicrobienne à large spectre et un pouvoir de régulation de l’immunité. Il y a peu de développement industriel lié à des difficultés techniques, malgré le grand nombre de peptides candidats. Une autre approche concerne le « quorum sensing », lié à la sécrétion de molécules de signalement par les bactéries, qui permet des changements coordonnés chez les bactéries présentes au-delà d’un certain seuil, notamment la production de facteurs de virulence ou de biofilms. Le blocage de ces mécanismes, ou « quorum quenching », pourrait permettre de réguler ces propriétés.

L’émergence des bactéries multi-résistantes nécessite la recherche de biomolécules à activité antibactérienne. L’objectif du travail était d’isoler et de caractériser des souches d’actinomycètes productrices de substances antimicrobiennes. Des échantillons de sol ont été prélevés sur 2 sites : le parc urbain Bangré Weogo (BW) et la serre de l’université Joseph KI-ZERBO. Les échantillons ont été analysés au LaBIA, université Joseph KI-ZERBO (Burkina Faso). L’isolement des souches d’actinomycètes a été fait sur le milieu Caséine-AmidonAgar supplémenté de nystatine et de chloramphénicol après enrichissement au CaCO3. L’activité antibactérienne a été réalisée par la méthode de diffusion de puits d'agar. L’observation des souches et les tests biochimiques ont été effectués en vue d’identifier les souches. Au total, 20 souches ont été isolées, 07 avaient une activité antibactérienne. Les souches BW12 et BW13 ont présenté une activité antibactérienne aussi bien sur les bactéries pathogènes à coloration Gram négatif que sur celles à coloration Gram positif. Le plus grand diamètre d’inhibition a été obtenu avec la souche BW12 contre Bacillus licheniformis et le plus petit a été obtenu avec les souches BW1, BW9, BW10 contre Bacillus spizini et BW14 contre Enterococcus feacalis. Ce travail nous a permis d’isoler de présumés Streptomyces productrices de substances contre les bactéries. English title: Isolation of antimicrobial-producing actinomycete strains from soil samples collected in the city of Ouagadougou, Burkina Faso L’émergence des bactéries multi-résistantes nécessite la recherche de biomolécules à activité antibactérienne. L’objectif du travail était d’isoler et de caractériser des souches d’actinomycètes productrices de substances antimicrobiennes. Des échantillons de sol ont été prélevés sur 2 sites : le parc urbain Bangré Weogo (BW) et la serre de l’université Joseph KI-ZERBO. Les échantillons ont été analysés au LaBIA, université Joseph KI-ZERBO (Burkina Faso). L’isolement des souches d’actinomycètes a été fait sur le milieu Caséine-AmidonAgar supplémenté de nystatine et de chloramphénicol après enrichissement au CaCO3. L’activité antibactérienne a été réalisée par la méthode de diffusion de puits d'agar. L’observation des souches et les tests biochimiques ont été effectués en vue d’identifier les souches. Au total, 20 souches ont été isolées, 07 avaient une activité antibactérienne. Les souches BW12 et BW13 ont présenté une activité antibactérienne aussi bien sur les bactéries pathogènes à coloration Gram négatif que sur celles à coloration Gram positif. Le plus grand diamètre d’inhibition a été obtenu avec la souche BW12 contre Bacillus licheniformis et le plus petit a été obtenu avec les souches BW1, BW9, BW10 contre Bacillus spizini et BW14 contre Enterococcus feacalis. Ce travail nous a permis d’isoler de présumés Streptomyces productrices de substances contre les bactéries.

Background: The prevalent utilization of medicinal plants in communities underscores their promise as antimicrobial agents amid rising antibiotic resistance. This study assesses five medicinal plants; Bambusa vulgaris, Hibiscus sabdariffa, Heteropogon contortus, Moringa oleifera, and Carica papaya against clinical isolates of Salmonella Typhi and Shigella dysenteriae. Methodology: Five medicinal plants were chosen based on traditional knowledge and ethnobotanical practices. Phytochemical analysis followed standard methods. Plant extracts were prepared using ethanol, ethyl acetate, dichloromethane, and hexane. Various concentrations (R conc., D1 conc., D2 conc, D3 conc, and D4 conc) of the extracts were evaluated using Kirby-Bauer disk diffusion and broth dilution methods to ascertain antimicrobial properties, including minimum inhibitory concentrations (MIC) and minimum bactericidal concentrations (MBC). Results: Phytochemical analysis revealed abundant saponins, cardiac glycosides, terpenoids, steroids, flavonoids, phenolics, and tannins, notably higher with ethanol extraction. Hibiscus sabdariffa demonstrated potent activity against S. Typhi with inhibition zone diameters of 29.00 mm (R conc), 27.00 mm (D1 conc), 14.00 mm (D2 conc), and 4.00 mm (D3 conc). Heteropogon contortus exhibited activity against S. dysenteriae with inhibition zone diameter of 25.05 mm (R conc), 15.00 mm (D1 conc), 10.00 mm (D2 conc), and 5.00 mm (D3 onc). The inhibition zone diameters of B. vulgaris were 18.50 mm (R conc), 17.00 mm (D1 conc), and 10.00 mm (D2 conc) against S. dysenteriae. The MIC and MBC were similar for both organisms, with H. sabdariffa (MIC: D3-4.27 mg/mL, MBC: D1-68.25 mg/mL) and H. contortus (MIC: D3-4.69 mg/mL, MBC: R-75.00 mg/mL), while M. oleifera, C. papaya, and B. vulgaris had negligible antimicrobial activity. Conclusion: Hibiscus sabdariffa and H. contortus exhibited potent antimicrobial effects against Salmonella, with MICs of 4.27 mg/mL and 4.69 mg/mL, and MBCs of 68.25 mg/mL and 75.00 mg/mL respectively. Their consistent low MICs against Shigella suggest their potentials for antibiotic production. Contexte: L’utilisation répandue des plantes médicinales dans les communautés souligne leur promesse en tant qu’agents antimicrobiens dans un contexte de résistance croissante aux antibiotiques. Cette étude évalue cinq plantes médicinales; Bambusa vulgaris, Hibiscus sabdariffa, Heteropogon contortus, Moringa oleifera et Carica papaya contre les isolats cliniques de Salmonella Typhi et Shigella dysenteriae. Méthodologie: Cinq plantes médicinales ont été choisies sur la base des connaissances traditionnelles et des pratiques ethnobotaniques. L'analyse phytochimique a suivi les méthodes standard. Des extraits de plantes ont été préparés en utilisant de l'éthanol, de l'acétate d'éthyle, du dichlorométhane et de l'hexane. Diverses concentrations (R conc., D1 conc., D2 conc., D3 conc et D4 conc) des extraits ont été évaluées à l'aide des méthodes de diffusion sur disque Kirby-Bauer et de dilution en bouillon pour vérifier les propriétés antimicrobiennes, y compris les concentrations minimales inhibitrices (CMI) et les concentrations minimales concentrations bactéricides (MBC). Résultats: L'analyse phytochimique a révélé une abondance de saponines, de glycosides cardiaques, de terpénoïdes, de stéroïdes, de flavonoïdes, de composés phénoliques et de tanins, notamment plus élevés avec l'extraction à l'éthanol. Hibiscus sabdariffa a démontré une activité puissante contre S. Typhi avec des diamètres de zone d'inhibition de 29,00 mm (conc R), 27,00 mm (conc D1), 14,00 mm (conc D2) et 4,00 mm (conc D3). Heteropogon contortus a présenté une activité contre S. dysenteriae avec un diamètre de zone d'inhibition de 25,05 mm (R conc), 15,00 mm (D1 conc), 10,00 mm (D2 conc) et 5,00 mm (D3 onc). Les diamètres des zones d'inhibition de B. vulgaris étaient de 18,50 mm (conc R), 17,00 mm (conc D1) et 10,00 mm (conc D2) contre S. dysenteriae. La CMI et la MBC étaient similaires pour les deux organismes, avec H. sabdariffa (CMI: D3-4,27 mg/mL, MBC: D1-68,25 mg/mL) et H. contortus (CMI: D3-4,69 mg/mL, MBC: R -75,00 mg/mL), tandis que M. oleifera, C. papaya et B. vulgaris avaient une activité antimicrobienne négligeable. Conclusion: Hibiscus sabdariffa et H. contortus ont présenté de puissants effets antimicrobiens contre Salmonella, avec des CMI de 4,27 mg/mL et 4,69 mg/mL et des MBC de 68,25 mg/mL et 75,00 mg/mL respectivement. Leurs CMI constamment faibles contre Shigella suggèrent leur potentiel de production d’antibiotiques.

L’objectif de ce travail était de mener une enquête ethnobotanique dans quatre marchés des zones soudanienne (Bamako et Sikasso) et sahélienne (Banamba et Kolokani) du Mali afin de recenser les fruits de cueillette vendus et leurs usages médicinaux. L’enquête a été réalisée à l’aide de questionnaires et d’entretiens auprès des vendeurs de fruits. Les résultats ont montré que vingt-deux fruits de cueillette appartenant à dix-sept familles faisaient l’objet de commerce dans les marchés enquêtés et que la cueillette et la vente de ces fruits sauvages étaient une activité largement dominée par les femmes (88%). Les familles des Arecacées, Annonacées, Apocynacées et Fabacées étaient les plus représentées. Les fruits de Balanites aegyptiaca, Zizyphus mauritiana et Saba senegalensis étaient les plus cités. Six des vingt-deux fruits vendus (27,27%) : Lannea microcarpum, Parkia biglobosa, Saba senegalensis, Tamarindus indica, Vitellaria paradoxa, Zizyphus mauritiana étaient communs aux marchés des quatre villes. Il ressort également que ces fruits étaient non seulement consommés pour les besoins nutritionnels mais aussi pour la prise en charge traditionnelle de certaines pathologies (hypertension, diabète, paludisme, stérilité, etc.). Ces résultats constituent une base de données pour d’autres travaux visant à évaluer les potentialités nutritionnelles et antimicrobiennes de ces fruits.

Objectif : L’objectif de ce travail était d’évaluer in vitro l’activité antimicrobienne des extraits de feuilles et tige de Jatropha multifida sur la croissance de Candida albicans, Escherichia coli et Staphylococcus aureus, puis d’évaluer in vivo la toxicité de cette plante. Méthodologie et résultats : Les méthodes de diffusion en milieu gélosé et de microdilution en milieu liquide ont été utilisées pour évaluer l’effet antimicrobien. Une étude en subaigüe était réalisée afin d’explorer les effets toxiques de l’extrait aqueux des feuilles. Les résultats des tests antimicrobiens montrent une activité des extraits de feuilles et tige de J. multifida sur la croissance des souches utilisées avec des diamètres de zones d’inhibition allant de 8 à 25 mm et des concentrations minimales inhibitrices (CMI) variant de 0,039 mg/mL à 1,25 mg/mL à l’exception des souches de E. coli qui sont résistantes aux extraits de la tige. L’administration en subaigüe de l’extrait aqueux des feuilles de J. multifida à la dose de 600 mg/kg entraîne une perte significative de poids chez les souris. Conclusion et applications des résultats : Les extraits aqueux, éthanolique et hydroéthanolique des feuilles et tige de J. multifida possèdent d’activité antimicrobienne et pourraient être utilisés dans le traitement des Candidoses à C. albicans et des infections à S. aureus. Mais l’essai de toxicité subaigüe montre que l’extrait aqueux de la plante serait toxique. Des études toxicologiques approfondies restent donc nécessaires sur ces extraits afin de mieux élucider leur inocuité. Mots-clés : Jatropha multifida, extraits de feuilles et de tige, activités antifongique et antibactérienne, toxicité. Agban et al., J. Appl. Biosci. 2020 Evaluation du potentiel antimicrobien et de la toxicité des extraits de Jatropha multifida Linn, (Euphorbiaceae) 15551 Evaluation of antimicrobial potential and toxicity of Jatropha multifida Linn, (Euphorbiaceae) extracts ABSTRACT Objective: The objective of this study was to evaluate in vitro the antimicrobial activity of leaves and stem of Jatropha multifida extracts against Candida albicans, Escherichia coli and Staphylococcus aureus, and then to evaluate in vivo the toxicity of this plant. Methodology and Results: The agar well-diffusion and the NCCLS broth microdilution methods were used to assess the antimicrobial effect. A subacute study was carried out to explore the toxic effects of the aqueous extract of the leaves. The results of the antimicrobial tests show an activity of the extracts of leaves and stems of J. multifida on the growth of the strains used with diameters of inhibitory zones ranging from 8 to 25 mm and minimum inhibitory concentrations (MIC) varying from 0.039 mg/mL to 1.25 mg/mL exception E. coli strains which are resistant to extracts from the stem. Subacute administration of the aqueous extract of the leaves of J. multifida at a dose of 600 mg/kg leads to a significant loss of weight in the mice. Conclusion and application of findings : The aqueous, ethanolic and hydroethanolic extracts of the leaves and stem of J. multifida have antimicrobial activity and could be used in the treatment of Candidiasis and bacterial infections due respectively to C. albicans and S. aureus. But the subacute toxicity test shows that the aqueous extract of the plant would be toxic. Extensive toxicological studies therefore remain necessary on these extracts in order to better elucidate their safety. Keywords: Jatropha multifida extracts of leaves and stem, antifungal and antibacterial activities, toxicity

Ce travail vise l’étude de la composition chimique, de l’activité antioxydante et antimicrobienne de l’huile essentielle (HE) de Brocchia cinerea d’Algérie vis-à-vis de trois bactéries, d’un champignon. L’analyse chromatographique (CG/SM) a montré que l’HE de Brocchia cinerea est caractérisée par la présence du Beta.-Thujone (46,80), 1-Methyl-2-(1'-methylethenyl)-3'- ethenylcyclopropylmethanol (14,59) et du 1,8-Cineole (12,63), limonen-10-ol (9,47), accompagnés d’autres composés à des teneurs relativement faibles : 1(7),3,8-oMenthatriene (3,45), (-)-Camphor (2,11). L’activité antioxydante déterminée par le test DPPH a montré que l’HE présente un faible potentiel antioxydant avec l’IC 50 = 6652 μg/ml et IC 50 = 140.53 par FRAP, en comparaison à d’autres espèces de la famille des Asteraceae. Aux concentrations étudiées, l’essence a manifesté une forte activité antibactérienne et antifongique. Cette bioactivité est due principalement à la richesse de cette essence en Beta.-Thujone connu pour son efficacité contre les agents microbiens.

L’objectif de ce travail était de synthétiser et de caractériser des saccharides modifiés en position anomère ou modifiés régiosélectivement en position primaire. Dans un premier temps, une disubstitution régiosélective du maltotriose (DP3) a été réalisée et optimisée en une seule étape donnant un intermédiaire clef permettant l’accès à des dérivés dialkylmaltotriosides. Ensuite, nous avons réalisé la synthèse de S-alkylglycosides et de O-alkylglycosides modifiés en position anomère, avec de bons rendements, afin de mener une étude structure / activité. Dans un second temps, nous avons évalué les propriétés antimicrobiennes de tous ces composés. Nous avons observé que les dérivés S-alkylglycosides ne présentaient peu ou pas d’activité alors que les composés O-alkylmaltodextrines seuls ou en mélange montraient des activités antimicrobiennes intéressantes. Dans un troisième temps, une évaluation de l’activité anti-inflammatoire de tous ces composés a été menée. Encore une fois, les dérivés S-alkylglycosides ont présenté peu ou pas d’activité, tandis que les dérivés O-alkylmaltodextrines seuls ont montré des activités anti-inflammatoires fortes mais surtout les mélanges de ces derniers ont conduit à une synergie d’action sur l’inhibition d’IL8 encore jamais décrit dans la littérature
The aim of this work was to synthesize and characterize the carbohydrates derivatives modified in anomeric position or in primary position regioselectively. In the first time, a regioselective disubstitution of maltotriose (DP3) was carried out and optimized in only one step giving a key intermediary to the accesses of dialkylmaltotriosides derivatives. Then, we carried out the synthesis of S-alkylglycosides and O-alkylglycosides modified in anomeric position, with good yields, in order to undertake a study structure/activity. In the second time, we evaluated the antimicrobial properties of all these compounds. We observed that the S-alkylglycosides derivatives exhibit weak or no activity whereas the O-alkylmaltodextrines compounds alone or in mixture showed interesting antimicrobial activities. In the third time, an evaluation of the anti-inflammatory drug activity of all these compounds was carried out. Once again, the S-alkylglycosides derivatives presented weak or no activity, while the O-alkylmaltodextrines derivatives alone showed significative anti-inflammatory drug activities. Moreover, mixtures of the latter led to a synergy of action on the inhibition of IL8 never yet described in the literature

L’étude physicochimique de trois lichens récoltés en Limousin, Usnea florida, Flavoparmelia caperata et Cladonia incrassata, a permis d’isoler et de caractériser 16 composés issus du métabolisme secondaire. Dans un premier temps, ces lichens ont été sélectionnés lors d’un criblage analytique préliminaire réalisé sur 17 espèces. L’activité antimicrobienne des extraits acétoniques a été évaluée, puis leur fractionnement bioguidé a été mis en œuvre. Les deux isomères de l’acide usnique, 3 dibenzofuranes, 4 depsides, 3 depsidones, un acide aliphatique, un phtalide et un stérol ont été isolés. Une xanthone trichlorée, la cladoxanthone A, a été extraite et identifiée pour la première fois à partir d’une source naturelle. L’effet de tous les composés a été évalué sur Staphyloccocus aureus par bioautographie. Pour les produits isolés en quantité suffisante, des tests de dilution en milieu liquide ont permis de déterminer leurs CMI, en comparaison avec le Phénonip®, conservateur couramment utilisé dans l’industrie cosmétique. Les acides didymique et condidymique en particulier s’avèrent être de bons candidats pour une utilisation en tant que conservateurs. Dans un second temps, compte tenu de leur potentielle application industrielle, nous avons exploré des voies de synthèse de l’acide usnique et de la cladoxanthone A. Ainsi, la préparation de l’intermédiaire clé pour l’accès à l’acide usnique a été optimisée et les premiers essais de couplage en présence d’une porphyrine sont encourageants. De même, les voies de synthèse proposées et mises en œuvre pour la cladoxanthone A sont prometteuses
Phytochemical study of three lichens collected in Limousin, Usnea florida, Flavoparmelia caperata and Cladonia incrassata, led to the isolation and the structural identification of 16 secondary metabolites. First, these lichens were chosen after a preliminary screening performed on 17 species. Antimicrobial activity of acetone extracts was evaluated and bioassay-guided fractionation was performed. The two isomers of usnic acid, 3 dibenzofurans, 4 depsides, 3 depsidones, one aliphatic acid and one sterol were isolated. A trichlorinated xanthone, named cladoxanthone A, was extracted and identified for the first time in a natural source. A bioautographic protocol was used to evaluate antibacterial activities of these compounds on Staphylococcus aureus. MICs of the products obtained in sufficient amounts were determined by a broth microdilution method in parallel with Phenonip®, a preservative commonly used in cosmetic industry. Didymic and condidymic acids were found to be good candidates for use as preservatives. Secondly, owing to their potential industrial application, we explored synthetic routes for usnic acid and cladoxanthone A. Thus, the preparation of the key intermediate for access to usnic acid was optimized and the first coupling tests in the presence of a porphyrin were encouraging. Similarly, the proposed synthetic routes for cladoxanthone A are promising

Durant cette thèse, nous avons étudié le répertoire peptidique antimicrobien de la grenouille Pelophylax saharica. Nous avons identifié trois nouvelles temporines : Temp-SHa, -SHb et -SHc. Les temporines sont de petits peptides antimicrobiens (13-14 résidus) surtout actifs contre les bactéries Gram+. Seule la Temp-SHa s’est révélée très active, particulièrement contre les bactéries Gram- et contre le parasite Leishmania infantum. Parmi les temporines (13 résidus, charge nette +2), la Temp-SHa présente la meilleure activité et le plus large spectre antimicrobien. L’analogue [K3]Temp-SHa plus cationique que le peptide parent est, quant à lui, beaucoup plus antimicrobien. Il perturbe plus efficacement et sélectivement les modèles membranaires anioniques et perméabilise la membrane de bactéries Gram- (E. Coli). La petite taille de l’analogue [K3]Temp-SHa, son fort pouvoir antimicrobien et son large spectre d’action en font un bon candidat pour une utilisation potentielle en thérapeutique

La pollution de l'air intérieur est une cause importante de divers problèmes de santé pour les occupants tels que des maladies respiratoires, des symptômes allergiques... De nos jours, les gens passent 80 à 90 % de leur temps à l'intérieur, d'où l'importance de comprendre les principales causes de la pollution de l'air intérieur et de trouver des solutions appropriées pour améliorer la qualité de l'air intérieur (QAI). L'Organisation Mondiale de la Santé (OMS) a signalé en 2009 que la pollution biologique était l'une des principales causes de la dégradation de la QAI. Sous certaines conditions (humidité élevée), les fungi peuvent se développer sur presque tous les matériaux de construction. Ils produisent alors des particules telles que des spores, des toxines ou des composés organiques volatils (COV) et d'autres métabolites pouvant être aérosolisés. La libération de particules par les surfaces dépend de différents facteurs, notamment du type et de l'âge des micro-organismes, des propriétés des matériaux et des conditions environnementales (température, humidité, vitesse de l'air). En fonction de leur taille et de leur disponibilité dans l'air intérieur, elles peuvent être inhalées par les occupants, ce qui entraîne de graves risques pour la santé car elles peuvent pénétrer plus ou moins profondément dans le système respiratoire. Pour répondre à cette problématique, ce travail visait à étudier les relations qui peuvent éventuellement exister entre les micro-organismes, en particulier les fungi, présents sur les surfaces et les particules en suspension dans l'air qui contaminent l'air intérieur (in situ et en laboratoire). L'objectif étant d'avoir une vision plus claire de la contamination fongique dans l'environnement intérieur, permettant ainsi une meilleure gestion des risques pour la santé des personnes exposées. En outre, une étude sur les performances de photocatalyseurs et d'esters de glycérol en tant que produits antimicrobiens pour les matériaux de construction ont été réalisées. Dans un premier temps, une campagne d'échantillonnage in situ a été réalisée dans une maison avec présence fongique visible dans le sud de la France. Des échantillons de surface et d'air intérieur ont été prélevés et analysé pour identification des organismes présents. L'objectif de cette partie était de vérifier la relation, s'il y en a une, entre la contamination fongique sur les surfaces et la contamination aérienne. Ensuite, des expériences sur les activités antimicrobiennes de produits photocatalytiques et d'esters de glycérol ont été réalisées dans différentes conditions expérimentales. L'objectif de cette partie était de tester leur efficacité en tant que produits antimicrobiens pouvant être utilisés comme additifs dans les peintures ou les revêtements. Les tests effectués dans cette partie étaient des tests préliminaires en solutions aqueuses et l'impact des différentes conditions sur l'efficacité de chaque produit a été évalué. L'efficacité de trois photocatalyseurs (TiO2, ZnO, AuZnO) en tant que produits antimicrobiens a été évaluée à des intensités lumineuses proches des conditions intérieures réelles. L'efficacité de l'Acide Undécylénique (AU) et de trois esters de glycérol en tant que produits antifongiques a également été évaluée. La dernière partie de cette étude visait à étudier la relation entre la prolifération sur matériaux et la concentration en spore dans l'air dans des conditions contrôlées (principalement le flux d'air et l'humidité relative). Un dispositif expérimental innovant a été développé. La conception et la validation d'un protocole expérimental permettant d'observer des corrélations quantitatives entre la prolifération sur matériaux et la contamination de l'air ont été effectuées. L'impact de différents paramètres sur l'aérosolisation des particules a été évalué. La validation de ce banc expérimental est encourageante et permettra de poursuivre différents essais dans un avenir proche
Indoor air pollution is an important cause of diverse health problems for occupants including respiratory diseases, allergic symptoms, cancers, and cardiovascular problems. People spend 80-90% of their time indoors emphasizing the importance of understanding the main causes of indoor air pollution and finding suitable solutions to improve indoor air quality. The World Health Organization (WHO) reported in 2009 that biological pollution is one of the main causes of the degradation of indoor quality. In humid indoor environments, fungi can grow and develop on almost all building materials. Upon their development on surfaces, they produce particles such as spores, toxins or volatile organic compounds, and other metabolites that can be aerosolized. The release of particles from surfaces as well as their characteristics is dependent on different factors including the type and age of microorganisms on the surface, material properties, and environmental conditions (temperature, humidity, air velocity). Based on their sizes and their duration of availability in the indoor air, they can be inhaled by occupants, leading to serious health risks as they may penetrate different depths in the respiratory system. To respond to these issues, this work aimed to investigate the relations that may exist between microorganisms, especially fungi, present on surfaces and airborne particles contaminating the indoor air (In situ and in the lab). It would provide a clearer vision of fungal contamination in the indoor environment and would be helpful during investigating methods for controlling the growth of fungi indoors. In addition, investigations on the performances of selected photocatalysts and glycerol esters as antimicrobial products for reducing microbial contamination on surfaces in the laboratory were achieved. Initially, an In situ sampling campaign was held in a visibly contaminated house in Southern France. Surface sampling from contaminated materials and indoor airborne sampling were carried out. Then, DNA analysis for samples was carried out by Toulouse Biotechnology Institute (TBI). This part aimed to check the relationship, if any, between fungal contamination on surfaces and airborne contamination. Then, experiments on the antifungal and antibacterial activities of photocatalytic products and the antifungal activity of glycerol esters were carried out under different experimental conditions. This part aimed to test their efficiency as antibacterial/antifungal products that may be applied as additives in paints or coatings. The tests carried out in this part were preliminary tests in aqueous solutions and the impact of different conditions on the efficiency of each product was evaluated. The efficiency of three photocatalysts (TiO2, ZnO, Au-decorated ZnO) as antimicrobial products under light intensities close to real-life indoor conditions. The efficiencies of Undecylenic Acid (UA) and of three glycerol esters, formed upon esterification of Glycerols with UA, as antifungal products were evaluated. The last part of this study aimed to investigate the relationship between surface contamination and airborne contamination under controlled conditions (mainly airflow and relative humidity). A new experimental device was settled, design and validation of an experiment protocol that permit to determine the quantitative correlation between surface contamination and airborne contamination were carried out. The impact of different experimental parameters on the aerosolization of particles from contaminated surfaces into air was evaluated. The validation of this experimental protocol was important and brought attention to different tests that will be investigated in the near future

Ce travail a pour but d'ameliorer la methode de determination de l'activite antimicrobienne des he et d'etudier leur mode d'action sur les parois et les membranes des cellules microbiennes. La premiere partie est une mise au point d'une nouvelle methode de dispersion des he dans une solution d'agar 0,2% en echange des detergents et des solvants. Les he d'origan, de thym et de girofle ont montre une activite bacteriostatique et bactericide plus elevee quand elles sont dispersees dans l'agar qu'en presence des autres agents de dispersion (ethanol, tween et triton). Ceci montre que les detergents et les solvants exercent un effet inhibiteur sur l'activite antimicrobienne. La deuxieme et la troisieme partie montrent par des methodes biochimiques et microscopiques que les he de girofle et d'origan agissent principalement grace a leurs constituants majoritaires phenoliques (eugenol et thymol) en provoquant des alterations des parois et des membranes de trois types de microorganismes (e. Coli, b. Subtilis et s. Cerevisiae). En effet, les he et leurs constituants majoritaires aux concentrations bactericides et levuricides provoquent l'alteration de la surface cellulaire observee par microscopie electronique a balayage et de la permeabilite conduisant a la liberation du contenu cellulaire absorbant a 260 nm des trois souches etudiees. Cette activite lytique des he et de leurs constituants a ete utilisee pour la lyse et l'extraction rapide des acides nucleiques

Le développement de composés de coordination biologiquement actifs (antimicrobiens, les anti-inflammatoires, les antifongiques, les anti-oxydants et les anticancéreux) est un domaine de la chimie inorganique en évolution rapide, susceptible d'avoir un impact direct sur l'amélioration de la qualité de la vie. Les complexes métallo-antibiotique tirent parti de l'effet synergique pour aboutir à une activité pharmacologique améliorée. La reconnaissance du rôle des ions métalliques dans les systèmes biologiques et dans le traitement de diverses maladies attire l'attention sur les avantages d'étudier l'interaction des ions métalliques avec les molécules de médicaments organiques. Dans la continuité avec les travaux précédents de l’équipe, nous nous intéressons à la synthèse de nouvelles familles de complexes métaux-antibiotiques associant l’activité antiseptique d’un ion métallique à un ou deux types de molécules bioactives. Leurs actions additives doivent avoir un effet synergique et conduire à des traitements plus efficaces et devraient fortement minimiser les risques d'apparition de bactéries mutantes. Au cours de ce travail, nous avons réussi à synthétiser le premier complexe métal-antibiotique associant deux types d'antibiotiques différents comme ligands du Zn(II). Des études comparatives montrent qu'il a une meilleure activité antibactérienne contre E. Coli, E. Aureus, E. Feacalis que les antibiotiques parents et les complexes ne contenant qu'un seul de ces antibiotiques. Cela ouvre un nouveau concept appelé « Assemblage de Biomolécules Multi-actifs, ABM ». De plus, nous décrivons la synthèse et la caractérisation de nouveaux ligands antimicrobiens trifluorométhylés
Development of novel coordination complexes with diverse biological activities (antimicrobial, anti-inflammatory, antifungal, antioxidant and anticancer) is a rapidly evolving field of inorganic chemistry with potential direct impact on quality of life. Metal–drug complexes are of increasing interest in bioinorganic chemistry, leveraging the synergistic effect to lead to compounds with improved pharmacological activity. The recognition of the role of metal ions in biological systems and in treatment of various diseases calls attention to the benefits of studying the interaction of metal ions with organic drug molecules. In continuation with previous works of team, we focus here on the synthesis of new families of metal-antibiotic complexes associating, on one single-molecule, the antiseptic activity of a metal ion with the bioactivity of one or two type of bioactive molecules. Their additive actions have a synergetic effect and lead to more effective and shorter treatments and should strongly minimize the risks for appearance of bacteria mutants. In this work, we succeeded to synthesis the first metal-antibiotic complex associating two types of different antibiotic as ligands with Zn(II). The structure in the solid state of this new complex was established together with the studies of the chemical-physical properties. Comparative studies show it has a better antibacterial activity against (E.Coli, E,Aureus, E.Feacalis ) than parent antibiotics and complexes with only one of the antibiotic. This open a new concept named as Multi-Active Biomolecule Assembly. Moreover, the synthesis and characterisation of new trifluorométhylated antimicrobial ligands are described

La résistance des pathogènes contre les antibiotiques conventionnels augmente à un taux qui excède de loin l'allure du développement de nouveaux médicaments. Les peptides antimicrobiens, tant synthétiques que provenant de sources naturelles, se profilent comme étant des candidats avec lesquels il faudra compter. L’utilisation des peptides est cependant limitée par une élimination rapide en milieu biologique liée à leur dégradation par les protéases. L'objet de cette thèse concerne la synthèse de monomères aza-β3-aminoacides dans l'optique de les incorporer dans des séquences peptidiques antimicrobiennes. Les aza-β3-aminoacides sont des analogues des α-aminoacides qui diffèrent des β3-aminoacides par la présence d'un atome d'azote supplémentaire chiral à configuration non fixée qui porte la chaîne latérale. L'introduction de ces unités monomériques au sein de peptides antimicrobiens donne accès à des pseudopeptides antimicrobiens dont la durée de vie et l'activité est améliorée. La modification d'un neuropeptide de seiche présentant des activités antibactériennes nous a permis d'obtenir un analogue peptidique et deux analogues pseudopeptidiques plus actifs que le peptide naturel. D'un autre côté, nous avons développé un peptide et une série de cyclopseudopeptides hybrides de novo qui possèdent des activités comparables à certains antibiotiques usuels. Nous avons tenté d'expliquer le mécanisme d'action de nos peptides et pseudopeptides qui agissent sur les membranes microbiennes. Les résultats obtenus par dichroïsme circulaire, diffusion de la lumière et RMN mettent en évidence un phénomène d'auto-association qui jouerait un rôle primordial dans l'activité biologique
Antibiotic resistance of pathogens against conventional antibiotics increases at a rate which exceeds by far the speed of the development of new drugs. The antimicrobial peptides, both synthetic and from natural sources, have raised interest as potential useful drugs in the future. The use of peptides is however limited by a fast elimination in biological environment connected to their rapid degradation by proteases. The object of this work concerns the synthesis of no proteinogenic monomers, the aza-β3-aminoacids, in the goal to incorporate them into antimicrobial peptidic sequences. Aza-β3-aminoacid are analogues of α-aminoacids, which differ from β3-aminoacids by the presence of an extra nitrogen atom, with a non-fixed configuration, which carries the side chain. The introduction of these monomeric units within antimicrobial peptides gives access to antimicrobial pseudopeptides with an extended life cycle. The modification of a cuttlefish neuropeptide presenting antibacterial activities allowed us to obtain a peptidic analogue and two pseudopeptidic analogues more active than the natural peptide. On the other hand, we developed a peptide and a series of cyclopseudopeptides hybrids de novo which possess comparable activities to some common antibiotics. Now, we try to explain the mechanism of action of our peptides and pseudopeptides which act on the microbial membranes. The results, obtained by circular dichroism, light scattering and NMR, bring to light a phenomenon of auto-association which would play an essential role in the biological activity

Les systèmes de communication chimique constituent un élément indispensable dans l'établissement des relations intra- ou inter-espèces en milieu marin, tissant un réseau de relations entre individus, au sein d'un écosystème. Les invertébrés dépourvus de système immunitaire à mémoire et au mode de vie sessile produisent des métabolites bioactifs jouant un rôle essentiel dans la réponse aux pressions environnementales telles que la prédation et la défense vis-à-vis d'autres organismes potentiellement pathogènes. L'objectif de ces travaux a été d'identifier la présence de peptides antimicrobiens chez des mollusques bivalves et des gastéropodes d'importance commerciale. Ainsi, la recherche de molécules de défense antimicrobiennes de nature peptidique a été conduite dans des extraits acides des mollusques bivalves, Cerastoderma edule, Ruditapes philippinarum, Ostrea edulis et gastéropodes, Buccinum undatum, Littorina littorea et Crepidula fornicata, ainsi qu'à partir de l'hémolymphe de Crassostrea gigas. Les extraits ont été pré-purifiés par extraction sur phase solide C18 (SPE) et l'élution a été réalisée par 3 paliers successifs de 10%, 40% et 80% d'ACN-0,1% TFA. L'activité antibactérienne a été évaluée via la détermination de la CMI sur un ensemble de bactéries à Gram+ et à Gram- ; et l'activité antivirale a été déterminée in vitro sur le modèle virus Herpes simplex type 1/cellules Vero via la viabilité cellulaire. Les espèces C. edule, L. littorea et C. gigas se sont révélées être les espèces les plus efficaces et non cytotoxiques. Une caractérisation partielle de l'activité détectée chez ces espèces a permis de déterminer la nature peptidique des molécules actives. La purification des peptides antimicrobiens a été conduite sur l'hémolymphe de C. gigas et a permis l'identification d'un peptide dont la structure de type lantibiotique laisse présager une origine bactérienne. L'hypothèse d'une association entre C. gigas et des bactéries nous a conduit, à partir de cultures d'huîtres non axéniques, à rechercher des bactéries antagonistes dans l'hémolymphe et a permis d'isoler 2 Vibrio spp. et 3 Pseudoalteromonas spp. A partir de la bactérie Pseudoalteromonas spp. souche hCg 5, un composé actif a été partiellement caractérisé. L'ensemble de ces résultats suggère que les bactéries associées au système immunitaire pourraient jouer un rôle essentiel dans la défense des bivalves.

Inspirés par les mécanismes de défense des plantes, nous avons entrepris d'évaluer la diversité chimique et activité antimicrobienne d’huiles essentielles (HE) issues de plantes libanaises. Suivant une approche métabolomique nous avons pu mettre en évidence la diversité chimique des 32 HEs étudiées et également comparer les chémotypes d'une même espèce végétale. Le criblage effectué a permis d’identifier de nombreuses HEs présentant des activités antimicrobiennes intéressantes. L’HE d’Hirtellina lobelii DC. , seule ou en combinaison avec des médicaments antimicrobiens, était parmi les huiles les plus actives. Cette huile a démontré un potentiel antifongique remarquable en perturbant la membrane des champignons dermatophytes induisant par la suite une lyse cellulaire. Dans l’ensemble, ces résultats, nous portent à croire que l'arsenal de défense des plantes peut inspirer des approches alternatives pour aborder la menace sociétale que représentent les infections multi-résistantes
@Inspired by plant defenses, we undertook to evaluate the chemical diversity and antimicrobial activities of essential oils (EOs) from Lebanese plants. Following a metabolomic approach we were able to highlight the chemical diversity among the 32 studied oils and between the chemotypes of the same plant species. The screening led to the identification of several EOs with interesting antimicrobial activities. Hirtellina lobelii DC. EO was among the most active ones, alone or in combination with antimicrobial drugs. This oil holds remarkable antifungal potential against dermatophytic fungi by disrupting fungal membrane and ultimately leasing cells. We hypothesized that H. Lobelii EO should increase cell penetration of antifungal drugs and may also act through a specific mode of action. Altogether, these results lead us to believe that plant defense arsenal can inspire alternative ways of addressing the societal issue of multidrug resistant infections

Les pathologies infectieuses, maladies causées par certains micro-organismes pathogènes parmi les bactéries, les virus, les champignons et les protozoaires, sont à l’origine des taux de mortalité et de morbidité élevés enregistrés surtout dans les pays en voie de développement où la majorité de la population n’a pas les moyens d'accéder aux soins de santé. Les résistances des micro-organismes aux antimicrobiens, observées actuellement dans la pratique médicale moderne, constituent un autre grand problème lié au traitement de ces maladies. Elles constituent l’une des menaces de santé les plus sérieuses et peuvent frapper n’importe qui dans le monde. Face à ces fléaux, il est urgent de découvrir de nouveaux agents antimicrobiens qui pourraient, éventuellement, présenter de nouveaux mécanismes d'action. Une bonne part des plantes utilisées en médecines traditionnelles contiennent des composants antimicrobiens utiles contre les infections et qui peuvent aider dans la lutte contre les maladies infectieuses liées à l’antibiorésistance. C’est dans cette optique que nous avons mené une enquête ethnobotanique sur les plantes médicinales utilisées contre les infections microbiennes en médecine traditionnelle Burundaise. Nous en avons inventorié 155 et sélectionné 5 d'entre elles (Justicia subsessilis Oliv. (Acanthaceae); Platostoma rotundifolium (Briq.) A. J. Paton (Lamiaceae), Virectaria major (Schum.) Verdc. (Rubiaceae), Pavetta ternifolia (Oliv.) Hiern (Rubiaceae), et Stomatanthes africanus (Oliv. & Hiern) R. M. King & H. Rob. (Asteraceae)) pour en étudier la composition phytochimique et les propriétés biologiques. Les extraits de ces plantes ont été évalués notamment pour leurs effets antibactériens direct (bactéricide ou bactériostatique) et indirect (modulation des mécanismes de résistance qui augmente ou restaure l’activité des antibiotiques sur des souches résistantes). Les cinq plantes retenues ont montré une activité antibactérienne, justifiant ainsi leur usage contre les infections microbiennes en médecine traditionnelle Burundaise et, plus particulièrement, l’espèce Platostoma rotundifolium, dont les extraits ont montré des effets antibactériens directs et indirects sur des souches sensibles et résistantes. Les extraits de Platostoma rotundifolium ont également présenté des effets sur l’expression de gènes (lasB et rhlA) impliqués dans le quorum sensing, et sur la formation du biofilm de Pseudomonas aeruginosa PAO1. En vue d’isoler et identifier les molécules responsables de ces différentes activités, l’extrait acétate d’éthyle (le plus actif) de Platostoma rotundifolium a été soumis à un fractionnement bioguidé. Celui-ci a permis d’isoler neuf composés qui ont été identifiés comme étant les acides ursolique, corosolique, tormentique, hyptadiénique, et 2α, 3α, 19β-trihydroxyurs-12-èn-28-oïque (isolé pour la première fois lors de ce travail et auquel nous avons donné le nom d’acide jérémique), le squalène, le cassipourol, le β-sitostérol et l’α-amyrine. Toutes ces molécules sont isolées pour la première fois de Platostoma rotundifolium. Les trois premiers composés ont présenté un effet bactéricide sur les souches bactériennes sensibles et résistantes, tandis que les trois derniers ont montré une action inhibitrice significative de l’expression de gènes (lasB et rhlA) impliqués dans le quorum sensing et de la formation de biofilm de Pseudomonas aeruginosa PAO1. Toutes ces molécules actives peuvent constituer une voie dans la lutte contre les maladies infectieuses et l’antibiorésistance; nous pouvons conclure que les données issues d’une enquête ethnobotanique sur les savoirs et les savoir-faire des guérisseurs traditionnels sont très importantes, surtout lorsqu’elles sont exploitées jusqu’à la détermination des principes actifs responsables d'une activité pharmacologique donnée.
Infectious pathologies are diseases caused by the transmission of some pathogenic microorganisms among bacteria, viruses, fungi and protozoa. They drive the high mortality and morbidity rates recorded especially in developing countries, where the majority of the population cannot afford to access health care. The antimicrobial resistances currently observed in modern medical practice represent another major problem in the treatment of these diseases. These resistances are one of the most serious population health threats and can strike anyone in the world. It has thus become urgent to discover new antimicrobial agents that could possibly have novel mechanisms of action.Many plants used in traditional medicines against infections harbor useful antimicrobial components that can help in the fight against infectious diseases and antibiotic resistances. In this context, we conducted an ethnobotanical survey of medicinal plants used in Burundian traditional medicine to treat microbial infections. We inventoried 155 herbs from which 5 (Justicia subsessilis Oliv. (Acanthaceae); Platostoma rotundifolium (Briq.) A. J. Paton (Lamiaceae), Virectaria major (Schum.) Verdc. (Rubiaceae), Pavetta ternifolia (Oliv.) Hiern (Rubiaceae), and Stomatanthes africanus (Oliv. & Hiern) R. M. King & H. Rob. (Asteraceae) were selected for phytochemical screening and biological assays. The extracts of these plants were evaluated for their antibacterial effects, direct (bacteriostatic or bactericidal) and indirect (inhibition of resistance mechanisms by increasing or restoring the activity of antibiotics against resistant strains). All the selected plants species have shown antibacterial activity, justifying their use against microbial infections in Burundian traditional medicine, and more particularly Platostoma rotundifolium, whose extracts showed direct and indirect antibacterial effects on susceptible and resistant (MRSA) strains. The extracts from Platostoma rotundifolium also presented inhibitory effects on the expression of genes involved in quorum sensing, lasB and rhlA, as well as on biofilm formation by Pseudomonas aeruginosa PAO1.In order to isolate and identify the molecules responsible for these activities, the ethyl acetate extract (most active) from Platostoma rotundifolium was submitted to bioguided fractionation. This led to the isolation of nine compounds that were identified as ursolic acid, corosolic acid, tormentic acid, hyptadienic acid and 2α, 3α, 19β-trihydroxyurs-12-en-28-oic acid (isolated for the first time during this work and that was named jeremic acid), squalene, cassipourol, β-sitosterol and α-amyrin. All these molecules were isolated for the first time from Platostoma rotundifolium. The first three compounds showed a bactericidal effect on sensitive and resistant strains of bacteria, while the last three showed significant inhibitory effects on the expression of two QS genes (lasB and rhlA), and on biofilm formation by Pseudomonas aeruginosa PAO1. All these active molecules can be a lead in the fight against antibiotic resistance; and we can conclude that the data from an ethnobotanical survey of the knowledge and skills of traditional healers are very important, especially when they are exploited until the determination of the active ingredients responsible for a specific pharmacological activity.
Doctorat en Sciences biomédicales et pharmaceutiques (Pharmacie)
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