Thèses : « Inhibitorial »

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CAPPELLETTI, MICHELA. « La qualificazione giuridica e l'ammissibilità in via generale della tutela inibitoria ». Doctoral thesis, Università degli Studi di Milano-Bicocca, 2018. http://hdl.handle.net/10281/199155.

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Résumé :

Il presente lavoro di ricerca riguarda principalmente i presupposti e le funzioni della c.d. tutela inibitoria prevista dal legislatore, conosciuta anche come injunction negli ordinamenti di common law. Occorre ricordare come nell’ordinamento italiano l’inibitoria individuale sia regolata da differenti norme del codice civile e della legislazione speciale, senza tuttavia trovare riscontro in una disciplina generale per i casi di violazioni continue e ripetute. Per questo motivo la natura dell’istituto – con specifico riferimento alla qualificazione giuridica e alla sua ammissibilità in via generale – è stata a lungo discussa nella dottrina, che ha considerato il rimedio come un’azione di condanna, di accertamento, costitutiva, ovvero come un quartumgenus. Tale situazione probabilmente muterà dal momento che nel giugno 2015 la Camera dei Deputati ha trasmesso al Senato il Disegno di Legge 1950 che da un lato sostituisce l’intero art. 140 del Codice del Consumo (relativo alla tutela inibitoria collettiva dei consumatori) e, dall’altro lato, trasferisce tale previsione all’interno del codice di procedura civile. Tale normativa (che è ancora soggetta all’approvazione finale del Senato), non solo è volta a rafforzare la rilevanza del rimedio inibitorio, ma è destinata a fondare nuove interpretazioni di dottrina e giurisprudenza, sebbene il DDL sia limitato alla dimensione collettiva. Alla luce di tali premesse ho tentato di analizzare le principali caratteristiche della tutela inibitoria, tenendo in considerazione sia la sua “direzione verso il futuro”, che il suo scopo preventivo, che la differenziano chiaramente dal dagli altri rimedi processuali. In tali casi, infatti, viene richiesto al giudice di ordinare l’interruzione e l’inibizione di qualsivoglia comportamento che sia pregiudizievole per l’attore. A tal fine, si sono anzitutto analizzate le previsioni legislative che disciplinano i differenti tipi di inibitoria – tra gli altri, l’art. 844 c.c. (immissioni illegittime), art. 156 l.a. (tutela del copyright) –; in secondo luogo si è tentato di rintracciare le caratteristiche comuni delle fattispecie prese in considerazione, in modo da rendere in qualche modo configurabile una tutela inibitoria “generale” e atipica; infine, anche alla luce delle novità de iure condendo, si è tentato di affrontare il problema della qualificazione giuridica dell’istituto, considerando che lo stesso non è facilmente inquadrabile nelle categorie tradizionali. Inoltre, larga parte del lavoro è dedicata alla comparazione tra l’inibitoria italiana e l’injunction statunitense, non solo per comprendere le principali caratteristiche e differenze, ma, soprattutto, al fine di auspicare lo stesso ampio utilizzo dell’istituto anche in Italia: la nota ammissibilità in via generale e atipica dell’injunction nei sistemi di common law, infatti, può essere considerata un indubbio segnale dell’assoluta importanza di questa forma di tutela per tutti i consociati.
The subject matter of this work deals with both the requirements and functions of the s.c. “inhibitory” protection provided by our national legislator, also known as “injunction” within the Common law systems. It is important to recall that while the “inhibitory” protection has been somehow regulated by many different rules of the Civil code (and the special legislation as well), the Italian legal system has always been particularly reluctant in providing a general “inhibitorial” action against continuous and repetitive offenses. That is why the nature of the tool - with special reference to the juridical qualification and its general admissibility – has long been discussed among scholars, who treated the remedy as an action for declaration or an action for a relief, or even as a stand-alone legal instrument. The above mentioned situation is going to change, since in June 2015 the Italian House of Representatives passed a draft-law (d.d.l. n. 1950) which, among other things, on the one hand repeals the entire article nr. 140 of the s.c. Consumer Code (devoted to the collective “inhibitory” protection for consumers) and, on the other hand, set a new disposition, providing the same legal protection, within our Civil procedural code. Such provision (which is still subject to the final Senate confirmation), not only is expected to enhance the relevance of the “inhibitory” remedy, but it will likely soon establish a new set of legal interpretations within the case law as well as among academics, even though the draft is limited to the collective inhibitory protection only. Therefore I tried to face and investigate the main features of the “inhibitory” protection, taking into account both its “direction to the future” and its preventive goal, which clearly make the difference compared to the other jurisdictional means. In such cases, in fact, the judge is requested to order the interruption and the inhibition of any unlawful and detrimental behaviors against the claimant. To this purpose my first duty was to examine the legal provisions governing the different types of “inhibitory” protection – among others, article 844 c.c. (unlawful discharge), article 156 l.a. (copyright protection) –; secondly I tried to figure out the common features of all the mentioned tools, in a way which makes somehow reliable the idea of the “inhibitory” protection as an atypical legal action; finally, provided by such a new figure of jurisdictional protection, the (far from being theoretical) problem of a correct interpretation should be faced, considering that the new tool cannot easily be reported to the three traditional categories of actions for declaration or for relief. Moreover, an extensive part of my work is devoted to a comparison between the Italian “inhibitory” protection and the American injunction, not only to understand the main features and differences but, most of all, to suggest the same extensive use of such a tool into the Italian system: the well-known general admissibility (although atypical) of the injunction within the Common law systems, in fact, in my opinion can be considered as a reliable signal of the general importance of this kind of legal protection for all the citizens.

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Verástegui, Pereira Karina Meliza. « Utilidad del Cociente Inhibitorio en la interpretación del antibiograma para Enterobacterias aisladas de Urocultivos en pacientes ambulatorios, Hospital Nacional Docente Madre Niño (HONADOMANI) “San Bartolomé” Febrero - Diciembre 2014 Lima-Perú ». Bachelor's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2015. https://hdl.handle.net/20.500.12672/4391.

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Résumé :

Introducción: La interpretación del antibiograma por la CLSI tiende a brindarnos cierta información para elegir mejor el antimicrobiano capaz de inhibir o disminuir el crecimiento bacteriano, sin embargo existe una falta de concordancia de la prueba de susceptibilidad in vitro de un patógeno aislado del tracto urinario con la respuesta de la eficacia clínica o selección del antibacteriano. Objetivo: Determinar la utilidad del cociente inhibitorio en la interpretación del Antibiograma realizadas para enterobacterias aisladas de urocultivos positivos de pacientes ambulatorios. (...) Resultados: Fueron analizados 223 urocultivos positivos a enterobacterias en pacientes ambulatorios. El principal uropatógenos aislado fue Escherichia coli (86.5%). Se obtuvo una interpretación de respuesta terapéutica favorable por el cociente inhibitorio en todos los casos de cepas categorizadas como sensible a Fluoroquinolonas, Betalactámico y aminoglucósidos. La cepas que fueron categorizadas como intermedio, se obtuvo en todas ellas una interpretación de respuesta terapéutica favorable por cociente inhibitorio con una frecuencia para cada antibiótico probado de: Ampicilina (5), Ceftriaxone (3), Gentamicina (4); y Ciprofloxacino (5); a excepción de la Amikacina que presentó un caso de cepa intermedio con una interpretación de respuesta terapéutica no favorable por CI. Por otro lado, se mostró que la cepas como intermedios para cefalotina por la interpretación convencional se obtuvo una interpretación de una respuesta terapéutica favorable con el CI en el 100%(52) de los hallados con un IC95% (-6.9% a 6.9%). Para los casos de cepas categorizadas como “resistente”, se observó un porcentaje de ellas interpretadas con una respuesta terapéutica favorable por el CI de 29.5% (13/44) para ceftriaxone, de 27.5% (11/40) para Gentamicina, 12.4% (11/89) para ciprofloxacino, y 8.1% (6/74) para cefalotina. Se comparó la interpretación de sensibilidad para cepas de E.coli y cepas con presencia de BLEE, entre las dos interpretaciones. Para el primer caso, solo se observó para cefalotina con 58(30%) de cepas más sensible, interpretadas como respuesta terapéutica favorable significativo con un IC 95% (20.3% a 39.0%) dadas por el cociente inhibitorio. Para el segundo caso, de cepas E.coli productoras de BLEE mostró una diferencia significativa, a favor cepas interpretadas con respuesta terapéutica favorable por el CI para Ceftriaxone con 9(26.5%) con un IC95% (10.1% a 42.8%). Conclusiones: El uso del cociente inhibitorio en la interpretación del antibiograma nos podría dar mayores alternativas en la elección terapéutica siempre que dichos resultados sean valorados a través de un seguimiento del paciente por el médico, siendo así se disminuiría con ello los casos de resistencia, el uso de antibióticos de amplio espectro, que además pueden ser costosos, y poder modificar la dosis, etc.
--- Introduction: The interpretation by the CLSI antimicrobial susceptibility tends to provide certain information to better choose the antimicrobial capable of inhibiting or reducing bacterial growth, but there is a mismatch of in vitro susceptibility testing of isolated urinary tract pathogen the response of the clinical efficacy of antibacterial or selection. Objective: To determine the usefulness of the inhibitory quotient in the interpretation of Antibiogram made for enterobacteria isolated from urine cultures from outpatients. (...) Results: There were 223 positive enterobacteriaceae in outpatient urine cultures. The main uropathogens isolated was Escherichia coli (86.5%). An interpretation of favorable therapeutic response by the inhibitory quotient in all cases categorized as sensitive strains Fluoroquinolones, Betalactam and aminoglycoside was obtained. The strains were categorized as intermediate, an interpretation favorable therapeutic response was obtained for all inhibitory quotient with a frequency for each antibiotic tested: Ampicillin (5), Ceftriaxone (3), gentamicin (4); and Ciprofloxacin (5); Amikacin except that presented a case intermediate strain with an interpretation of therapeutic response CI unfavorable. Furthermore, it was shown that the strains as intermediates for the conventional interpretation cephalothin an interpretation of a positive therapeutic response with CI in 100% (52) of those found with a 95% CI (-6.9% to 6.9% was obtained). For cases of strains categorized as resistan, a percentage of them performed with a favorable therapeutic response by the CI 29.5% (13/44) for ceftriaxone, 27.5% (11/40) for gentamicin, 12.4% was observed (11/89) to ciprofloxacin and 8.1% (6/74) to cephalothin. The interpretation of sensitivity for E. coli strains and strains with BLEE presence between the two interpretations were compared. In the first case, only it observed for cephalothin 58 (30%) of more sensitive strains interpreted as significant favorable therapeutic response with 95% (20.3% to 39.0%) given by the inhibitory quotient. For the second case of E.coli BLEE producing strains it showed a significant difference in favor strains with favorable therapeutic response interpreted by the CI to Ceftriaxone 9 (26.5%) with a 95% (10.1% to 42.8%). Conclusions: The use of inhibitory quotient in the interpretation of susceptibility could give us more alternatives in the therapeutic choice provided that such results are assessed through monitoring of the patient by the physician, and still be diminished thereby cases of resistance, use of broad-spectrum antibiotics, which can also be expensive, and modify the dose, etc. Keywords: inhibitory ratio, maximum concentration of antimicrobial susceptibility, minimum inhibitory concentration, pharmacodynamics, pharmacokinetics.
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Peyrano, Jorge Walter. « ¿Qué es una resolución inhibitoria ? » Derecho & ; Sociedad, 2017. http://repositorio.pucp.edu.pe/index/handle/123456789/118528.

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Saulėnienė, Kristina. « Inhibitorių poveikis plieno korozijos produktams betone ». Master's thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2006. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2006~D_20060613_174054-67210.

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SUMMARY INHIBITORS INFLUENCE ON THE STEEL CORROSION PRODUCTS Kristina Saulėnienė Graduation thesis for Master degree has been carried out at the department of Chemistry of Vilnius Pedagogical University and at the Institute of Chemistry Research adviser: prof. habil. dr. R. Ramanauskas Concrete normally provides reinforcing steel with exellent means of protection against corrosion, while carbon dioxide and chlorides penetrate through the pores of the concrete and catalyse the steel corrosion. The most effective inhibitors of the steel corrosion in alkaline environment are the nitrites (anodic inhibitors which help to form more solid oxide film), therefore in this scientific work their influence on the steel corrosion products (oxides) was researched. Fe oxides were formed by anodic polarization of steel in the alkaline solution and then analised influence of the chloride ions and nitrites to their formation. For electrochemical measurement the solution of 0,1 M NaOH was chosen, because its pH (12,6) is almost the same as one of the electrolyte being found in the pores of concrete. The measurements of the polarization curves were started after the reduction of the oxide film of the electrode surface, e.g. starting the spreading of the potentials from the negative values (~ -1,2 V Ag/AgCl). Analysing the influence of the chloride ions on the steel polarization in the alkaline environment, we were interested in the amounts of the forming Fe (II) and Fe (III) oxides, which... [to full text]

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Peyrano, Jorge Walter. « Las resoluciones judiciales diferentes : anticipatorias, determinativas, docentes, exhortativas e inhibitorias ». IUS ET VERITAS, 2015. http://repositorio.pucp.edu.pe/index/handle/123456789/123745.

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En razón al surgimiento de necesidades procesales distintas, y dejando de lado el modelo clásico conforme al cual toda decisión jurisdiccional consagra una parte vencedora y otra vencida, es decir, resoluciones estimatorias y desestimatorias; han surgido nuevos tipos de resoluciones con distintas finalidades que no se enmarcaban dentro del modelo clásico. Esto revela, una vez más que el Derecho Procesal Civil ha dejado de ser el mecanismo tosco y carente de refinamiento. En el presente artículo el autor, realiza una enumeración y descripción de esta tipología diferente de resoluciones judiciales: anticipatorias, determinativas, docentes, exhortativas e inhibitorias. As a result of the development of different procedural necessities and leaving behind the classic model according to which all court rulings establish a winning party and a losing party (that is, rulings are either positive or negative), new types of rulings have been developed with different goals that do not fit within the classic model. This reveals, once again, that Civil Procedure Law has stopped being a mechanism that is crude and lacking in refinement. In this article, Peyrano enumerates and describes this distinct typology of court decisions: anticipatory, determinative, didactic, admonishing and inhibitory.

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Vásquez, Noriega Karen. « ASOCIACION ENTRE LAS NUEVAS RECOMENDACIONES DE LA CONCENTRACION MINIMA INHIBITORIA DE LOS ANTIBIOTICOS Y LA RESPUESTA TERAPEUTICA DE LOS PACIENTES HOSPITALIZADOS CON INFECCION URINARIA EN EL SERVICIO MEDICINA 5 DEL HNGAI DURANTE EL AÑO 2016 ». Bachelor's thesis, Universidad Ricardo Palma, 2017. http://cybertesis.urp.edu.pe/handle/urp/912.

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Objetivo: Determinar la asociación de la concentración mínima inhibitoria de los antibióticos según las nuevas recomendaciones y la respuesta terapéutica de los pacientes con infección urinaria hospitalizados en el servicio Medicina 5 del HNGAI durante año 2016 Método: Se realizó un estudio observacional, analítico y transversal. Se analizaron historias clínicas de pacientes con ITU en el periodo 2016,que cumplieron criterios de inclusión. Se realizó el análisis estadístico descriptivo y para la prueba de las hipótesis se usó prueba U de Mann Whitney de muestras independientes Resultados: Se recolectaron 120 historias clínicas de los cuales 87(72.5%) fueron mujeres y 33 (27.5%) varones; la edad media de la muestra fue 55,04 años. El E.Coli fue el uropatógeno más frecuente en 64.2% de los urocultivos , esta bacteria tuvo sensibilidad alta para carbapenems 100% y Amikacina 78.7%.Con alta resistencia para Ampicilina (98,7%) y Norfloxacino (80%). Conclusiones: El género femenino fue el más afectado. Además las enfermedades más frecuentes fueron HTA ,DM y ERC, predominando en el género femenino.El uropatógeno prevalente fue E.Coli, para este el antibiótico con mayor sensibilidad fue el grupo de carbapenem; los antibióticos más resistentes fueron la Ampicilina seguido de las quinolinas. se determinó que los pacientes que tuvieron respuesta terapéutica a la ITU tienen un mayor número de antibióticos sensibles, frente al grupo sin respuesta terapéutica donde predomina más antibióticos intermedios, resistentes y BLES.

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Galindo, Gomez Maisely Fabiluz. « Actividad inhibitoria de la Stevia rebaudiana y Xilitol sobre flora mixta salival ». Bachelor's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2018. https://hdl.handle.net/20.500.12672/9536.

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Determina y evalúa la actividad inhibitoria del extracto etanólico al 1,07mg/ml de Stevia rebaudiana en etanol a 70° y la solución acuosa a 1mg/ml de xilitol sobre el crecimiento de los microorganismos presentes en flora mixta salival, in vitro. Para el desarrollo de la prueba se incubaron en aerobiosis a 37°C por 24 horas 0,2 ml de saliva recolectada por estimulación en 0,8 ml de cada solución preparada (Stevia rebaudiana, Xilitol, etanol de 70°, clorhexidina al 0,12% y Caldo BHI infusión cerebro corazón). Posteriormente, se realizó la siembra sobre superficie por diseminación con espátula de Digralsky en placa de Petri con Agar Tripticasa soya TSA de 0,1 ml de inóculo en dilución seriada 1:10 hasta alcanzar el factor de dilución 10-2 y se procedió a la incubación en aerobiosis a 37°C por 24 horas para luego realizar el recuento de unidades formadoras de colonias (UFC/ml). El análisis estadístico se realizó con el programa estadístico Stata versión libre 12.0., se calcularon medidas de tendencia central y dispersión, se aplicó la prueba de normalidad de Shapiro – Wilk para conocer la normalidad de los datos, y el Test de Kruskal – Wallis y post hoc “Test de Dunn” para la prueba de hipótesis. Se trabajó con un nivel de significancia del 5% (p < 0,05). Encuentra que el extracto etanólico al 1,07mg/ml de Stevia rebaudiana en etanol a 70°, la Clorhexidina al 0,12% y el etanol de 70° presentan 0 unidades formadoras de colonias. Y la solución acuosa a 1mg/ml de Xilitol presento un índice de crecimiento bacteriano de 816 x 10-4 ± 657,91 UFC/ml, con una diferencia altamente significativa con respecto al extracto etanólico al 1,07mg/ml de Stevia rebaudiana en etanol a 70°, clorhexidina al 0,12% y etanol de 70°, siendo el segundo con mayor crecimiento bacteriano después del caldo BHI infusión cerebro corazón. Concluye que el extracto etanólico al 1,07mg/ml de Stevia rebaudiana en etanol a 70° posee actividad inhibitoria sobre el crecimiento de los microorganismos presentes en flora mixta salival, mientras que la solución acuosa a 1mg/ml de Xilitol disminuye el crecimiento bacteriano, pero no de manera significativa.
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Gallego, Pérez Diana. « Caracterización de la transmisión inhibitoria neuromuscular en el intestino delgado y el colon ». Doctoral thesis, Universitat Autònoma de Barcelona, 2008. http://hdl.handle.net/10803/3809.

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Es fundamental, de cara a poder tratar las enfermedades que afectan al aparato digestivo, conocer, entre otras cosas, los neurotransmisores que están implicados en la relajación de la musculatura lisa intestinal. Actualmente, está bastante aceptado que los principales neurotransmisores inhibitorios implicados en esta relajación en la mayorías de mamíferos son el óxido nítrico y el ATP o un nucleótido relacionado. Sin embargo, el papel de ambos en el tubo digestivo humano y la implicación de cada uno de ellos es todavía desconocido. Además, la mayoría de los estudios previos se han realizado con fármacos poco selectivos lo que imposibilita el conocimiento y la caracterización de los receptores implicados en la relajación de origen purinérgico.
Por tanto los objetivos de esta tesis doctoral han sido:
El estudio de la neurotransmisión inhibitoria no adrenérgica no colinérgica (NANC), no nitrérgica en el colon humano. Caracterización de los receptores implicados en la relajación purinérgica del colon humano.
Estudiar el mismo mecanismo en otras áreas del tracto gastrointestinal y otras especies. Caracterización de la neurotransmisión purinérgica en el intestino delgado de cerdo.
Estudiar la co-transmisión funcional entre NO y ATP en el colon humano y establecer la función de cada uno de estos neurotransmisores.
El estudio de otros posibles neurotransmisores inhibitorios como el sulfhídrico (H2S) y su vía de acción en el colon humano y de otras especies.
Para llevar a cabo estos objetivos se han utilizando, principalmente, las técnicas de baño de órganos y de microelectrodos, que permiten la caracterización in Vitro de las vías inhibitorias, incluyendo la identificación de los neurotransmisores, los receptores y las vías intracelulares implicadas en la interacción neuromuscular. Además se han utilizado de forma complementaria otras técnicas como la inmunohistoquímica. Además y a modo de colaboración externa hemos incluido el estudio de los receptores purinérgicos en neuronas del plexo mientérico de cobayo (técnica de medida de calcio con Fluo-4) y hemos caracterizado el efecto del sulfhídrico en segmentos intestinales donde se preserva el circuito nervioso responsable de la peristalsis.
Los resultados obtenidos mediante estas técnicas han demostrado que:
El receptor purinérgico responsable de la relajación intestinal (colon humano e intestino delgado de cerdo) es el P2Y1. Este receptor media el componente rápido del potencial de unión neuromuscular y de la relajación mecánica correspondiente a este fenómeno eléctrico.
La relajación a nivel del colon humano responde, probablemente, a un mecanismo de co-transmisión entre ATP (a través de receptores P2Y1) y óxido nítrico. El ATP es responsable de la relajación fásica, mientras que el NO sería responsable de la relajación tónica.
El sulfhídrico causa relajación de la musculatura lisa intestinal a través de canales de potasio de baja conductancia sensibles a apamina y canales de potasio sensibles a ATP.
El conocimiento de los receptores y los mecanismos implicados en la relajación intestinal puede contribuir en un futuro a diseñar estrategias terapéuticas en alteraciones motoras ocasionadas por patologías en el tracto gastrointestinal humano.

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Everss, Villalba Estrella. « Efecto de la amitriptilina sobre la evitación inhibitoria en ratones machos y hembras ». Doctoral thesis, Universitat de València, 2003. http://hdl.handle.net/10803/10178.

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Los antidepresivos son uno de los posibles tratamientos para prevenir y tratar los síntomas depresivos. Sin embargo, estos fármacos también pueden tener otros efectos no terapéuticos derivados de su acción sobre determinados sistemas de neurotransmisión, por ejemplo, sobre el sistema colinérgico, de gran importancia en los procesos de aprendizaje y memoria. Para mejorar el conocimiento del perfil cognitivo del antidepresivo amitriptilina se investigaron los efectos derivados de su administración aguda y crónica sobre el condicionamiento de evitación inhibitoria en ratones machos y hembras. Mediante esta técnica conductual, los animales aprenden en un único ensayo (entrenamiento) que cruzar del compartimiento iluminado (donde son situados) al oscuro supone recibir un estímulo aversivo (una descarga eléctrica); puestos de nuevo ante la misma situación (test), los ratones muestran estar condicionados si evitan cruzar al compartimiento oscuro. Todos los animales controles aprendieron el condicionamiento de evitación inhibitoria y, por eso, las latencias del test aumentaron en comparación con las del entrenamiento realizado a las 24 horas del entrenamiento.Sin embargo, la administración aguda de distintas dosis de amitriptilina (7.5, 15, 30 y 35 mg/kg) impidió, según el sexo, la adquisición y la consolidación de dicha tarea cuando se administró antes del entrenamiento e inmediatamente después del mismo, respectivamente. El tratamiento crónico de amitriptilina antes del entrenamiento (30 mg/kg) también deterioró dicho condicionamiento, pero no tuvo efectos cuando la administración comenzó 24 horas después del entrenamiento. Contrarrestar los efectos de la amitriptilina sobre la memoria con la administración previa al entrenamiento de un facilitador cognitivo (el nootropo piracetán con la dosis de 100 mg/kg), sólo se observó en los ratones machos y con la administración postentrenamiento del psicoestimulante cafeína (1 mg/kg), no hubo efectos en ningún sexo. Con la exploración del laberinto elevado en cruz durante 5 minutos, se interpretó que la inmovilidad mostrada en el condicionamiento de evitación inhibitoria no se debía a los efectos del antidepresivo amitriptilina sobre la ansiedad o la actividad sino sobre los procesos de memoria. Los resultados obtenidos en esta tesis doctoral tienen dos grandes similitudes con lo que se observa en los seres humanos y es que: (1) la amitriptilina tiene efectos negativos en la memoria en comparación con otros fármacos, como también se ha observado en los pacientes deprimidos y muestras de voluntarios y (2) estos efectos negativos sobre los procesos de memoria no se observan o se muestran menos si el aprendizaje sobre el que actúan está ya consolidado.
Antidepressants are widely prescribed for depression and other disorders like anxiety. Apart from their therapeutic action, these psychotropic medications have side effects. For instance, tricyclic antidepressants have anticholinergic actions considered responsible for learning and memory impairment processes. With the aim of assess amitriptyline's effects on memory here we studied its acute and chronic administration on a inhibitory avoidance task in male and female mice. Animals can learn in a sole session (training) that crossing from black side into dark side imply an electric shock; twenty-four hours later (test), control mice avoid crossing to dark side. In the case of treated mice, in both sexes, acute amitriptyline administration before or immediately after training blocks the inhibitory avoidance acquisition and consolidation, respectively. Chronic daily administration before training also impair this task, but there was absence of effects when the daily treatment started 24 hours after training. Prevention of amitriptyline-induced avoidance impairment by piracetam pre-training (chronic or acute administration) was posible in male but not female mice. Post-training acute administration of caffeine didn't produce any effect in any sex. In the elevated plus-maze exploration, amitriptyline had no effect on anxiety and in some acute doses reduced the activity. The results indicated that amitriptyline cognitive effects were not be mediated by anxiolytic effects.

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Marina, Maksimović Simović. « Efikasnost i bezbednost lečenja obolelih od reumatoidnog artritisa TNF-alfa inhibitorima ». Phd thesis, Univerzitet u Novom Sadu, Medicinski fakultet u Novom Sadu, 2018. https://www.cris.uns.ac.rs/record.jsf?recordId=106388&source=NDLTD&language=en.

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Résumé :

Uvod: Reumatoidni artritis (RA) je bolest koja dovodi do ireverzibilnog oštećenja zglobova usled čega je neophodno pri postavljanju dijagnoze započeti lečenje. TNF-alfa inhibitori predstavljaju revolucionarno otkriće u lečenju RA, pri čemu su najčešće korišćeni Etanercept i Adalimumab. Oni nisu efikasni kod svih pacijenata kod kojih se primene, a mehanizmi gubitka odgovora nisu jasni. Cilj rada je odrediti uticaj Etanercepta i Adalimumaba na aktivnost bolesti (merenjem DAS28 SE i DAS28 CRP skora) i funkcionalni status pacijenata (merenjem HAQ-DI upitnika), broj bolnih i otečnih zglobova pre i tokom godinu dana primene ovih lekova, kao i utvrditi povezanost koncentracije Etanercepta i Adalimumaba u krvi sa vrednostima DAS28 SE u momentu odreĎivanja koncentracije leka. Praćena je i učestalost neželjenih efekata kod pacijenata lečenih sa ova dva leka. Ispitan je i uticaj primene Metotreksata na nivoe lekova u krvi, kao i doza Metotreksata pre i 6 meseci nakon uvoĎenja Etanercepta ili Adalimumaba. Metode: Studija je sprovedena u Specijalnoj bolnici za reumatske bolesti i Klinici za nefrologiju i kliničku imunologiju, Kliničkog centra Vojvodine u Novom Sadu i obuhvatila je 88 pacijenata kod kojih je postavljena dijagnoza RA, od kojih je 49 bilo lečeno Etanerceptom, a 39 Adalimumabom. Analizirana je medicinska dokumentacija, a nakon početka primene TNF-alfa inhibitora svim ispitanicima je u toku godinu dana svaka tri meseca raĎena kontrola koja je podrazumevala anamnezu i fizički pregled, analizu biohemijskih nalaza krvi, merena je aktivnost bolesti merenjem indeksa aktivnosti bolesti DAS28 SE i DAS28 CRP i raĎena procena funkcionalnog statusa tako što je pacijent popunjavao HAQ-DI upitnik. Rezultati: Aktivnost RA merena DAS28 SE i DAS28 CRP indeksima, funkcionalni status meren HAQ-DI upitnikom, broj bolnih i otečenih zglobova i vrednosti reaktanata akutne faze značajno su veći pre početka terapije Etanerceptom i Adalimumabom i smanjuje se tokom prvih 6 meseci lečenja ovim lekovima i potom se taj efekat terapije održava do kraja perioda praćenja. Nema statistički značajne razlike u poreĎenju Etanercepta i Adalimumaba u odnosu na učestalost neželjenih dejstava. Doza Metotreksata je statistički značajno manja 6 meseci nakon upotrebe biološkog leka Etanercept i Adalimumab. Pacijenti lečeni Metotreksatom uz Adalimumab imali su statistički značajno veće nivoe leka, nego oni koji ga nisu koristili. Zaključak: TNF-alfa inhibitori ne dovode do zaustavljanja bolesti kod svih pacijenata kod kojih se primene. Mehanizam gubitka odgovora na terapiju TNF-alfa inhibitorima nije jasan. Kako bi se donela najbolja odluka za pacijenta, neophodno je odrediti nivo leka u krvi, kao i nivo antitela na lek prilikom svake promene stanja pacijenta. Za sada nema dovoljno studija koje ukazuju da li postoji veza izmeĎu ekspresije TNF-alfa gena i nivoa TNF-alfa u krvi, te da li bi se merenjem TNF-alfa u krvi mogla korigovati terapija i doza TNF-alfa inhibitora što će verovatno biti predmet budućih istraživanja.
Rheumatoid Arthritis (RA) is a disease that leads to irreversible joint damage, which makes necessary to start treatment when the diagnosis is set. TNF-alpha inhibitors represent a revolutionary discovery in the treatment of RA, and the most commonly used are Etanercept and Adalimumab. They are not effective in all patients, and the mechanisms of loss of response are not clear. The aim of this study is to determine the effect of Etanercept and Adalimumab on disease activity (by measuring DAS28 SE and DAS28 CRP score) and the functional status of patients (by measuring the HAQ-DI questionnaire), the number of painful and swollen joints before and during the first year of administration of these drugs. Also, it was determined a correlation between the concentration of Etanercept and Adalimumab in blood and the values of DAS28 SE at the moment of drug concentration measurement. The incidence of adverse effects in patients treated with these two drugs was also observed. It was examined the effect of Methotrexate on drug levels in the blood as well as the dose of Methotrexate before and 6 months after the introduction of Etanercept or Adalimumab. Methods: The study was conducted at the Special Hospital for Rheumatic Diseases and the Clinic of Nephrology and Clinical Immunology, Clinical Center of Vojvodina in Novi Sad. It included 88 patients with RA, 49 were treated with Etanercept and 39 with Adalimumab. Medical documentation was analyzed, and during the first year of TNF-alpha inhibitor administration, every three months were done anamnesis and physical examination, analysis of blood biochemical findings, measurements of the disease activity with DAS28 SE and DAS28 CRP score and a functional status assessment with the HAQ-DI questionnaire. Results: Disease activity measured by DAS28 SE and DAS28 CRP scores, functional status measured with HAQ-DI questionnaire, number of painful and swollen joints and acute phase reactant values are significantly higher before Etanercept and Adalimumab therapy and decreased during the first 6 months of treatment with these drugs and then this effect of therapy is maintained until the end of the monitoring period. There is no statistically significant difference in the comparison of Etanercept and Adalimumab with respect to the frequency of adverse events. The dose of Methotrexate was statistically significantly lower for 6 months after the use of Etanercept and Adalimumab. Patients treated with Methotrexate and Adalimumab had statistically significantly higher drug levels than those who did not use it. Conclusion: TNF-alpha inhibitors are not effective in all patients who used them. The mechanism of loss of response to TNF-alpha inhibitors is not clear. In order to make the best decision for the patient, it is necessary to determine the drug level in the blood as well as the level of antibodies to the drug in each change in the patient's condition. For now, there are not enough studies to indicate whether there is a link between expression of the TNF-alpha gene and the level of TNF-alpha in the blood, and whether the measurement of the TNF-alpha in blood could be used for therapy correction and change of dose of TNF-alpha inhibitor, which is likely to be the subject of the future research.

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Ruiz, Quiroz Julio Reynaldo. « Actividad antifungica in vitro y concentración mínima inhibitoria mediante microdilución de ocho plantas medicinales ». Master's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2013. https://hdl.handle.net/20.500.12672/14841.

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Résumé :

Publicación a texto completo no autorizada por el autor
Determina la actividad antifúngica in vitro de los extractos metanólicos, etanólicos e hidroalcohólicos de Hypericum laricifolium (partes aéreas), Ilex guayusa Loes (hojas), Juglans neotropica Diels (corteza), Piper lineatum (hojas), Piper spp. (hojas), Psidium guajava (hojas), Cassia reticulata Wild (planta entera) y Terminalia catappa (hojas); recolectadas en los departamentos de Amazonas y Cajamarca. La actividad antifúngica se evaluó mediante el método de difusión en agar frente a Candida albicans ATCC 10231, Aspergillus niger ATCC 16404 y Microsporum canis cepa clínica y la Concentración Mínima Inhibitoria (CMI) por el método de microdilución colorimétrico, utilizando como controles ketoconazol y fluconazol. Todos los extractos presentaron actividad antifúngica importante frente a C. albicans y M. canis, y ninguno tuvo actividad frente a A. niger. Las condiciones de laboratorio para determinar la concentración mínima inhibitoria (CMI) de C. albicans mediante el método de microdilución colorimétrico fueron: temperatura de incubación de 37°C, tiempo de incubación de 24 h, inóculo final 0,5-2,5 x 103 ufc/mL y 0,05 mg de resazurina por pozo; y, para M. canis fueron temperatura de incubación de 37°C, tiempo de incubación de 4 días, inóculo final de 1,2 – 6 x 104 ufc/mL y 0,05 mg de resazurina por pozo. Mediante microdilución se determinó que 19 (79%), 18 (75%) y 24 (100 %) de los extractos investigados presentaron CMIs ≤ 1000 μg/mL, frente a Candida albicans ATCC 10231, Candida albicans cepa clínica y Microsporum canis, respectivamente. Los extractos con la mayor actividad antifúngica fueron los de Juglans neotropica Diels, Psidium guajava y Terminalia catappa; con CMIs < 100 μg/mL. El método de microdilución colorimétrico usando resazurina demostró ser útil para el screening antifúngico de extractos de plantas.
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Ruiz, Quiroz Julio Reynaldo. « Actividad antifúngica in vitro y concentración mínima inhibitoria mediante microdilución de ocho plantas medicinales ». Bachelor's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2013. https://hdl.handle.net/20.500.12672/2590.

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Se determinó la actividad antifúngica in vitro de los extractos metanólicos, etanólicos e hidroalcohólicos de Hypericum laricifolium (partes aéreas), Ilex guayusa Loes (hojas), Juglans neotropica Diels (corteza), Piper lineatum (hojas), Piper spp. (hojas), Psidium guajava (hojas), Cassia reticulata Wild (planta entera) y Terminalia catappa (hojas); recolectadas en los departamentos de Amazonas y Cajamarca. La actividad antifúngica se evaluó mediante el método de difusión en agar frente a Candida albicans ATCC 10231, Aspergillus niger ATCC 16404 y Microsporum canis cepa clínica y la Concentración Mínima Inhibitoria (CMI) por el método de microdilución colorimétrico, utilizando como controles ketoconazol y fluconazol. Todos los extractos presentaron actividad antifúngica importante frente a C. albicans y M. canis, y ninguno tuvo actividad frente a A. niger. Las condiciones de laboratorio para determinar la concentración mínima inhibitoria (CMI) de C. albicans mediante el método de microdilución colorimétrico fueron: temperatura de incubación de 37°C, tiempo de incubación de 24 h, inóculo final 0,5-2,5 x 103 ufc/mL y 0,05 mg de resazurina por pozo; y, para M. canis fueron temperatura de incubación de 37°C, tiempo de incubación de 4 días, inóculo final de 1,2 – 6 x 104 ufc/mL y 0,05 mg de resazurina por pozo. Mediante microdilución se determinó que 19 (79%), 18 (75%) y 24 (100 %) de los extractos investigados presentaron CMIs ≤ 1000 µg/mL, frente a Candida albicans ATCC 10231, Candida albicans cepa clínica y Microsporum canis, respectivamente. Los extractos con la mayor actividad antifúngica fueron los de Juglans neotropica Diels, Psidium guajava y Terminalia catappa; con CMIs < 100 µg/mL. El método de microdilución colorimétrico usando resazurina demostró ser útil para el screening antifúngico de extractos de plantas. Palabras clave: Actividad antifúngica, plantas medicinales, Amazonas, microdilución colorimétrica, concentración mínima inhibitoria, Candida albicans ATCC 10231, Microsporum canis, Aspergillus niger ATCC 16440.
I was determinated the in vitro antifungal activity of ethanolic, methanolic and hydro alcoholic extracts of Hypericum laricifolium (aerial parts), Ilex guayusa loes (leaves), Juglans neotropica Diels (bark), Piper spp. (leaves), Piper lineatum (leaves), Psidium guajava (leaves), Cassia reticulata Wild (whole plant) and Terminalia catappa (leaves); colected in the departments of Amazonas and Cajamarca. The antifungal activity was evaluated by the agar diffusion method against Candida albicans ATCC 10231, Aspergillus niger ATCC 16404, and the dermatophyte Microsporum canis clinical strain and the Minimun Inhibitory Concentration (CMI) by the microdilution colorimetric method, using as controls ketoconazole and fluconazole. All of extracts showed antifungal activity against C. albicans and M. canis and no activity against Aspergillus niger. The laboratory conditions to determine the Minimun Inhibitory Concentration (CMI) of Candida albicans through the colorimetric microdilution method were: incubation temperature of 37°C, time of incubation of 24 h, final inoculums 0,5-2,5 x 103 cfu/mL and 0,05 mg de resazurin per well; and, for Microsporum canis were: incubation temperature of 37°C, time of incubation of 4 days, final inoculums 1,2-6 x 104 cfu/mL and 0,05 mg de resazurin per well. For microdilution were determinited that 19 (79%), 18 (75%) y 24 (100%) of extracts investigated, showed MICs ≤ 1000 µg/mL, against Candida albicans ATCC 10231, Candida albicans clinic strain and Microsporum canis respectively. The extracts with the best antifungal activity were those Juglans neotropica Diels, Psidium guajava and Terminalia catappa; with MICs < 100 µg/mL. The colorimetric microdilution method using resazurin proved useful for screening antifungal plant extracts. Key words: Antifungal activity, medicinal plants, Amazonas, colorimetric microdilution, Minimal Inhibitory Concentration, Candida albicans ATCC 10231, Microsporum canis, Aspergillus niger ATCC 16404.
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Agüero, Gaete Francisco Andrés. « Síntesis de derivados de ácidos y aminoácidos organoboronatos con potencial actividad inhibitoria hacia arginasas ». Universidad de Chile, 2017. http://repositorio.uchile.cl/handle/2250/171073.

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Memoria para optar al título de Químico
En este trabajo se estudió la síntesis de moléculas de estructura semejante al ácido 2(S)-amino-6-boronohexanoico (ABH), que al igual que este último pudieran tener algún efecto en la inhibición de la enzima arginasa, buscando una ruta sintética que utilice reactivos más económicos. Usando dos materiales de partida distintos, malonato de dietilo y N-(difenilmetilen)glicinato de etilo, se probaron diferentes condiciones para la alquilación con bromuro de alilo y 1- bromo-4-buteno, de modo de obtener ABH racémico, el homólogo inferior de ABH, y ácido 6-boronohexanoico, que no contiene el grupo amino. La hidroboración subsiguiente se ensayó de acuerdo a dos metodologías: reacción directa de adición de catecolborano, y adición de pinacolborano catalizada por una sal de iridio. La síntesis resultó más conveniente por el segundo método. Para acceder al producto final se realizó una hidrólisis y descarboxilación
In this work, the synthesis of a set of molecules with structures similar to that of 2-(S)-amino-6-boronohexanoic acid (ABH), with potentially similar effect in arginase enzyme inhibition, looking for a synthetic route that uses cheaper reagents, was studied. Using two different starting materials, diethyl malonate and ethyl N-(diphenylmethylene)glycinate, several conditions for their alkylation with allyl bromide and 1-bromo-4-butene were tested, in order to obtain racemic ABH, its lower homolog, and 6-boronohexanoic acid, lacking an amino group. The subsequent hydroboration was attempted using two different methods: direct addition of catecholborane, and an iridium salt-catalyzed addition of pinacolborane. The synthesis was more convenient by the second method. In order to obtain the final product, a hydrolysis and decarboxylation was held
FONDEF D11/1098

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Sirtautas, Ramūnas. « Trąšų pramonėje naudojamų korozijos inhibitorių analizė chromatografijos ir masių spektrometrijos metodais ». Master's thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2009. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2009~D_20090810_100115-09219.

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Skystosios trąšos yra laikomos, gaminamos ir transportuojamos plieninėse talpose, kurios visiškai surūdytų, jei nebūtų pridedama korozijos inhibitorių. Korozijos inhibitoriai yra sudaryti iš cheminių junginių, kurie apsaugo plieno paviršių formuodami apsauginį sluoksnį. Šis sluoksnis apsaugo plieno paviršių nuo reakcijos su skystųjų trąšų komponentėmis ir taip galima sutaupyti milijonines lėšas, nesant būtinybės keisti ar taisyti plienines talpas. Lietuvoje AB „Achema“ per metus pagamina apie 1 milijoną tonų skystųjų trąšų. Dažniausiai korozijos inhibitorius sudaro riebiosios rūgštys, aminai, paviršiaus aktyvios medžiagos, glikoliai ir kt. Korozijos inhibitoriai plačiai analizuojami dujų ir skysčių chromatografijos - masių spektrometrijos metodais. Šiame darbe bus pristatyti dujų chromatografijos - masių spektrometrijos, efektyviosios skysčių chromatografijos - elektropurkštuvinės jonizacijos - skrydžio laiko masių spektrometrijos ir matrica skatinamos lazeriu sužadinamos - skrydžio laiko masių spektrometrijos metodai komercinių korozijos inhibitorių sudėties nustatymui ir indentifikavimui. Šio darbo tikslas buvo optimizuoti chromatografijos ir masių spektrometrijos metodikas skirtas korozijos inhibitorių analizei ir nustatyti komercinių korozijos inhibitorių kiekybinę ir kokybinę sudėtį. Darbo rezultatai. Ištirti trys skirtingų gamintojų komerciniai korozijos inhibitoriai: Cordon 99, Galoryl Ic 22, Ixonol-5. Dujų chromatografijos - masių spektrometrijos metodu nustatyta... [toliau žr. visą tekstą]
Liquid fertilizers are stored, manufactured, and transported in metallic tanks which can completely corrode if corrosion inhibitor will not be added. Corrosion inhibitors are chemical compounds which protect metallic surface by forming a protection layer. This layer protects metallic surface from reaction with liquid fertilizers compounds and can save millions of dollars, since there are no need to replace or repair the tanks. In Lithuania Achema corporation is producing about 1 million tons of liquid fertilizers in the year. Usual ingredients of corrosion inhibitors are fatty acids, amines, surfactants, glycols etc. Corrosion inhibitors are widely analyzed by gas and liquid chromatographic mass spectrometry methods. In this work will be presented gas chromatography- mass spectrometry, high performance liquid chromatography - electrospray ionization – time-of-flight - mass spectrometry and matrix assisted laser desorption ionization time-of-flight mass spectrometry, methods for commercial corrosion inhibitors determination and identification. The aim of this work is optimize chromatographic and mass spectrometry methods for corrosion inhibitors analysis and determinate quantitative and qualitative composition of commercial corrosion inhibitors. Results. Analyses of corrosion inhibitors: Cordon 99, Galoryl Ic 22, Ixonol-5 from three different manufacturers were performed. The main compound determined in all the corrosion inhibitors samples by gas chromatography mass... [to full text]

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Seira, Oriach Oscar. « Estudio de las vías de señalización intracelular asociadas a las proteínas inhibitorias de la mielina ». Doctoral thesis, Universitat de Barcelona, 2012. http://hdl.handle.net/10803/83901.

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Lesioned axons do not regenerate in the adult mammalian central nervous system, owing to the overexpression of inhibitory molecules such as myelin-derived proteins or chondroitin sulphate proteoglycans. In order to overcome axon inhibition, strategies based on extrinsic and intrinsic treatments have been developed. For myelin-associated inhibition, blockage with NEP1-40, receptor bodies or IN-1 antibodies has been used. In addition, endogenous blockage of cell signalling mechanisms induced by myelin-associated proteins is a potential tool for overcoming axon inhibitory signals. We examined the participation of glycogen synthase kinase 3 (GSK3beta) and ERK1/2 in axon regeneration failure in lesioned cortical neurons. We also investigated whether pharmacological blockage of GSK3beta and ERK1/2 activities facilitates regeneration after myelin-directed inhibition in two models: i) cerebellar granule cells and ii) lesioned entorhino-hippocampal pathway in slice cultures, and whether the regenerative effects are mediated by Nogo Receptor 1 (NgR1). We demonstrate that, in contrast to ERK1/2 inhibition, the pharmacological treatment of GSK3beta inhibition strongly facilitated regrowth of cerebellar granule neurons over myelin independently of NgR1. Lastly these regenerative effects were corroborated in the lesioned EHP in NgR1 -/- mutant mice. These results provide new findings for the development of new assays and strategies to enhance axon regeneration in injured cortical connections. On the other hand, and focused in the OMgp, by using recording electrophysiological nano-devices we found that, OMgp has a role in synaptic transmission, since it can induce excitatory postsynaptic potentials (EPSPs) in cultured hippocampal neurons.

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Sandra, Jovanović. « Uloga inhibitora vaskularnog endotelnog faktora rasta u terapiji dijabetičnog makularnog edema ». Phd thesis, Univerzitet u Novom Sadu, Medicinski fakultet u Novom Sadu, 2015. http://www.cris.uns.ac.rs/record.jsf?recordId=91828&source=NDLTD&language=en.

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Dijabetesna retinopatija je među vodećim uzročnicima stečenog slepila, kako u razvijenim zemljama, tako i zemljama u razvoju. Dijabetesna retinopatija je jedna odnajčešćih komplikacija Dijabetes Mellitus-a. U sklopu dijabetesne retinopatije jedan od najranijih razloga koji dovodi do pada vidne oštrine je dijabetični makularni edem (DME). Pad vidne oštrine kod pacijenata sa dijabetesom narušava njihov kvalitet života i umanjuje radnu sposobnost. Dosadašnji oblik lečenja laserfotokoaguacijom makule, nije dao zadovoljavajuće rezultate. U novije vreme sve više je zastupljeno farmakološko lečenje edema koje podrazumeva intrvitrealnu aplikaciju lekova iz grupe inhibitora vaskularnog endotelnog faktora rasta (VEGF inhibitori), koji dovodi do stabilizacije zidova krvnih sudova. Cilj ove studije je da se ispita efikasnost lečenja DME uz pomoć intravitrealno aplikovanih lekova iz grupe inhibitora vaskularnog endotelnog faktora rasta u odnosu na konvencionalno do sada priznato lečenje laserfotokogulacijom makule. Efikasnost lečenja je procenjivana na dva načina: anatomski, na osnovu smanjenja centralne makularne debljine izražene u μm, merene metodom optičke koherentne tomografije, i funkcionalno, na osnovu poboljšanja vidne oštrine koja je izražavana u log MAR jedinicama. U ovoj prospektivnoj, randomiziranoj kliničkoj studiji sa minimumom praćenja od 6 meseci, u eksperimentalnoj grupi tretiran je 51 pacijent,odnosno 84 oka aplikacijom bevacizumaba (anti VEGF agens) u dozi od 1,25 mg, sa ili bez dodatnog laser tretmana. Uz prosečno 2,46 inekcije postignuta je prosečna redukcija centralne makularne debljine od 139,15 μm. Dobijene vrednosti su nakon svake aplikovane doze su značajno bolje u odnosu na početnu. Edemi sa većom centralnom makularnom debljinom su zahtevali tretman sa većim brojem inekcija. Kod većih edema je postignuta i veća redukcija centralne makularne debljine. U odnosu na vidnu oštrinu u eksperimentalnoj grupi postignuto je poboljšanje od 0,135 log MAR jedinica. Efekat lasera kao samostalne terapije u kontrolnoj grupi (50 pacijenata, 92 oka) nije bioznačajan ni u pogledu smanjenja centralne makularne debljine kao ni na osnovu poboljšnja vidne oštrine. Tretman bevacizumabom samostalno ili u kombinaciji sa laserom je efikasniji u tretmanu DME u odnosu na konvencionalni tretman laserfotokoaguacijom koji potvrđeno dovodi do stabilizacije stanja. Značaj ove studije je potvrda efikasnosti i bezbednosti jednog novog oblika lečenja koji samostalno ili u kombinaciji sa laser tretmanom predstavlja novi protokol lečenja dijabetičnog makularnog edema.
Diabetic retinopathy is among the leading causes of acquired blindness in developed countries, as well as in developing countries. Diabetic retinopathy is one of the most frequent Diabetes Mellitus complications. Within diabetic retinopathy, diabetic macular edema (DME) is one of the earliest causes of the loss of visual acuity. Impaired vision causes decline in life quality in diabetic patients and it decreases theirworking ability. Up to this date, laser photocoagulation treatment has not givensatisfactory results. Recently, new promising treatment forms have emerged, including the intravitreal application of vascular endothelium growth factor (VEGF inhibitors), which lead to stabilization of the vessel wall. The aim of this study is to evaluate the efficacy of DME treatment consisting of intravitreal VEGF inhibitor application alone or as a part of combined treatment (intravitreal VEGF inhibitor plus laser photocoagulation) compared with conventional laser treatment alone. The effect of treatment was evaluated according to morphological parameters by measuring central macular thickness (CMT) in μm with optical coherence tomography, and according to functional parameter by visual acuity in log MAR scale. In this prospective randomized clinical trial, with minimum follow up of 6 months, in experimental group 51 patient, or 84 eyes were treated with bevacizumab (VEGF inhibitor) in 1.25 mg dosage, alone or in combination with laser. The mean reduction in was 139.15 μm, which was achieved with 2.46 doses on average. The difference between the final and initial CMT values after each dos age was tatistically significant.Edemas with high central macular thickness required high number of intravitealaplicatons and the reduction was higher. In our study, mean visual acuity improved significantly in 0.135 log MAR. In control group (50 patient, 92 eyes) treated with laserphotocolagulation alone, the effect on visual acuity and central acular thickness was not statistically significant. The treatment with bevacizumab alone or in combinedtreatment is more effective in treating DME than conventional macular laser treatment alone, from both - anatomical and functional perspective. The importance of this study is confirmation of the efficacy and safety of a new form of treatment and the introduction of a new protocol for the treatment of diabetic macular edema.

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Sedano, Bautista José Luis. « Selección de cepas nativas de Lactobacillus con actividad inhibitoria y tolerantes al etanol aisladas de "masato" ». Bachelor's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2006. https://hdl.handle.net/20.500.12672/1424.

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Résumé :

La conservación de alimentos por fermentación natural es ampliamente practicada por diversas comunidades nativas. El “masato” es producto de este proceso y constituye parte importante de la alimentación de los pobladores de la amazonía peruana. La masa de yuca, mandioca o cassava (Manihot esculenta, Crantz) utilizada en la preparación de esta bebida tradicional, constituye el substrato principal para el establecimiento de una microflora mixta ambiental, incluyendo las bacterias lácticas como responsables de la fermentación maloláctica, láctica y otras propiedades de interés industrial. La búsqueda de nuevas cepas nativas de bacterias lácticas productoras de sustancias antimicrobianas, adaptadas a las condiciones ambientales y materias primas regionales, es sumamente importante, para mejorar la calidad sensorial y sanitaria del “masato”. Para detectar cepas lácticas con propiedades antimicrobianas, se procesaron 11 muestras de “masato” procedentes de Pucallpa – Ucayali, las cuales fueron sembradas en agar Man Rogosa Sharpe (MRS) pH 6.5 e incubadas a 30° C por 72 horas en condiciones de microaerofilia. La caracterización morfológica, cultural, bioquímica y la actividad antimicrobiana se realizaron según Kandler Weiss (1986) y Tagg McGiven, (1971) respectivamente. De un total de 81 cepas de Lactobacillus aisladas, se identificaron 33 (41%) de Lactobacillus plantarum, 13 (16%) de Lactobacillus alimentarius, 12 (15%) de Lactobacillus acidophilus, 9 (11%) de Lactobacillus casei y en menores porcentajes Lactobacillus brevis, Lactobacillus delbrueckii, Lactobacillus fermentum, Lactobacillus amylophilus y Lactobacillus coryniformis. Se encontró además, 64 (78.9%) de Lactobacillus heterofermentativos y 17 (21.1%) de Lactobacillus homofermentativos. En todas las muestras de “masato” evaluadas, predominó Lactobacillus plantarum, seguido de Lactobacillus acidophilus y Lactobacillus alimentarius. De 8 cepas lácticas productoras evaluadas, Lactobacillus plantarum M4 fue la única cepa productora de una sustancia antimicrobiana que no es ácido orgánico ni agua oxigenada. Se demostró además, que la sustancia antimicrobiana neutralizada a pH 6,5 posee un reducido espectro antimicrobiano y es estable en un amplio rango de temperatura y pH. Asimismo, las cepas de Lactobacillus muestran un alto nivel de tolerancia a concentraciones de etanol agregadas al medio de cultivo, siendo mas del 80% de cepas aisladas tolerantes a 10% de etanol, mientras que 6% tolera concentraciones de hasta 12% v/v de etanol. Se proponen las cepas Lactobacillus plantarum 4M0.2, Lactobacillus plantarum M9.5, Lactobacillus acidophilus M2.9, Lactobacillus alimentarius 5M1.2 como una selección de cepas de interés biotecnológico, así como a Lactobacillus plantarum M4, cepa del estudio con mayor espectro antimicrobiano tolerante hasta una concentración de 8% v/v de etanol en el medio de cultivo.
The food preservation by natural fermentation is practiced by diverse native communities. The "masato" is product of this process and constitutes important part of the feeding of the population of peruvian amazonia. The mass of yucca, mandioca or cassava (Manihot esculenta, Crantz) used in the preparation of this traditional drink, constitutes the main substrate for the establishment of an environmental mixed microflora, including the lactic acid bacteria which are responsible for the malolactic and lactic fermentation and other properties of industrial interest. The search of new native strains of antimicrobial substances producing lactic bacteria, adapted to the environmental conditions and regional raw materials, is extremely important, to improve the sensorial and sanitary quality of the "masato". In order to detect lactic strains with antimicrobial properties, 11 samples of "masato" coming from Pucallpa - Ucayali were processed, which were seeded in agar Man Rogosa Sharpe (MRS) pH 6,5 and incubated to 30° C by 72 hours in microaerophilic conditions. The morphologic, cultural, biochemical characterization and the antimicrobial activity were made according to Kandler Weiss (1986) and Tagg McGiven, (1971) respectively. Of a total of 81 isolated strains of Lactobacillus, 33 (41%) of Lactobacillus were identified like Lactobacillus plantarum, 13 (16%) like Lactobacillus alimentarius, 12 (15%) like Lactobacillus acidophilus, 9 (11%) like Lactobacillus casei and in smaller percentage like Lactobacillus brevis, Lactobacillus delbrueckii, Lactobacillus fermentum, Lactobacillus amylophilus and Lactobacillus coryniformis. In addition, 64 (78.9%) and 17 (21.1%) of Lactobacillus were detected homofermenters and heterofermenters respectively. In all the evaluated samples of "masato", predominated Lactobacillus plantarum, followed of Lactobacillus acidophilus and Lactobacillus alimentarius. Of 8 evaluated antimicrobial substance producing lactic acid bacteria strains, Lactobacillus plantarum M4 was the only producing strain of a antimicrobial substance that is not acid organic nor oxygenated water. In addition, it was shown that the neutralized antimicrobial substance to pH 6.5 has a reduced antimicrobial spectrum and is stable in a wide range of temperature and pH. Also, the strains of Lactobacillus showed a high level of tolerance to concentrations of ethanol added to culture means, being but of 80% of tolerant isolated strains to 10% of ethanol, whereas 6% tolerated concentrations of up to 12% v/v of ethanol. We propose to Lactobacillus plantarum 4M0.2, Lactobacillus plantarum M9.5, Lactobacillus acidophilus M2.9, Lactobacillus alimentarius 5M1.2 like a selection of strains of biotechnological interest, as well as to Lactobacillus plantarum M4, strain of the study with greater antimicrobial spectrum and tolerance until 8% v/v concentration of ethanol added in culture mean.
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Acevedo, Arévalo Luis. « Estudio de la acción inhibitoria de la respiración y crecimiento celular de hidroquinonas tri- y tetracíclicas ». Tesis, Universidad de Chile, 2011. http://repositorio.uchile.cl/handle/2250/105380.

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Résumé :

En estudios anteriores se ha observado que algunas hidroquinonas, que poseen un núcleo naftaleno con la característica de tener el grupo hidroxilo conjugado con un sustituyente carbonilo, presentan actividad antitumoral. En este trabajo se muestran los efectos de una serie de hidroquinonas triciclicas y tetracíclicas relacionadas estructuralmente. Los resultados sobre la viabilidad celular se obtuvieron a través de técnicas colorimétricas con MTT en las células tumorales : de adenocarcinoma mamario de ratón TA3 y su variante multirresistente TA3-MTXR además de leucémicas de linfoblasto agudo CCRF-CEM y su variante resistente CEM/C2. También se realizaron ensayos en las células normales VERO. Complementariamente, se realizaron mediciones polarográficas para establecer la capacidad inhibitoria de los compuestos sobre la respiración celular de las células tumorales TA3 y TA3-MTX-R. La mayor potencia la mostró una de las hidroquinonas tricíclicas, DA7P1, obteniendo con ella inhibiciones a concentraciones del orden µM.

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Pallarès, i. Añó Marc. « Etanol i conducta : relació entre addicció alcohòlica i aprenentatge inhibitori en rates ». Doctoral thesis, Universitat Autònoma de Barcelona, 1991. http://hdl.handle.net/10803/5491.

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Résumé :

Es pretén investigar si el consum crònic de dosis tòxiques d'alcohol altera els aprenentatges que impliquen una inhibició de la conducta, o la capacitat de posar fre i aturar determinades conductes errònies. S'aplica un model d'alcoholisme animal basat en el consum voluntari i oral d'alcohol. Per a obtenir nivells de consum significatius en els animals experimentals s'associa la ingesta d'una dissolució alcohòlica endolcida (10% etanol v/v, 3% glucosa p/v) a la ingesta diària de menjar, amb privació d'aliment (80% pes corporal) per augmentar les propietats gratificants de la droga. A més, l'accés a l'alcohol està limitat a 1 hora/dia per concentrar la seva ingesta i obtenir pics d'alcohol en sang significatius i per tant nivells tòxics. La voluntarietat del consum s'assegura mantenint sempre una ampolla amb aigua disponible per l'animal durant l'hora diària en que se li ofereix la dissolució alcohòlica. En aquesta situació experimental es realitzen determinades proves d'aprenentatge instrumental apetitiu en gàbia d'Skinner: adquisició de la resposta de prémer la palanca (1 sessió de 50 min), condicionament de reforçament continu (CRF, 4 sessions de 30 min), extinció de la resposta (2 sessions de 30 min) , discriminació successiva (10 sessions de 30 min de mitjana) i prova de dos estímuls (2 sessions de 30 min.). Els resultats obtinguts mostren que els animals que consumeixen crònicament alcohol en dosis tòxiques diàries presenten un deteriorament en l'execució dels aprenentatges que impliquen inhibició de la resposta incorrecta, com és el cas de la discriminació i de la prova dels dos estímuls. Durant la discriminació l'animal ha d'aprendre a emetre la resposta davant de l'estímul positiu (llum encès+to apagat) que anirà seguida del reforçament, i d'inhibir la resposta davant l'estímul negatiu (llum apagat+to encès), ja que no va seguida pel reforçament. En el cas de la prova de dos estímuls es realitza una extinció però amb els dos estímuls de la discriminació prèvia presents (llum encès+to encès), i per tant indica el grau de control d'estímuls que s'ha adquirit durant la discriminació prèvia. En canvi, els aprenentatges simples d'associació entre estímuls, com l'adquisició o l'extinció van ser afavorits pel consum d'alcohol. Aquest efecte es relaciona amb els efectes ansiolítics d'aquesta substància. S'ha demostrat experimentalment que les drogues que presenten perfil ansiolític, com l'alcohol, faciliten l'extinció, ja que disminueixen la frustració associada al no reforçament. El deteriorament de l'aprenentatge inhibitori produït pel consum crònic d'alcohol es relaciona amb l'hipofrontalisme que pateixen els humans alcohòlics, encara que a la rata les estructures cerebrals implicades a la inhibició conductual i per tant afectades per l'alcohol semblen ser les vies que connecten el septum amb la formació hipocampal. Es proposa que la manca d'inhibició que provoca el consum crònic d'alcohol podria estar a la base de la manca de control sobre l'autoadministració que presenten els individus alcohòlics i que els porta al punt de no retorn, criteri clau d'addicció segons el manual de diagnòstic DSM-IV, juntament amb la motivació extrema per aconseguir la droga i la conducta autodestructiva.

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Gaitán, Charry Diego. « Duración del efecto inhibitorio de la administración de zinc sobre la absorción de hierro ». Tesis, Universidad de Chile, 2006. http://www.repositorio.uchile.cl/handle/2250/116387.

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Tesis para optar al grado de magíster en ciencias de la nutrición,mención nutrición humana
Resumen La administración conjunta de Fe y Zn produce una inhibición de la biodisponibilidad del Fe (Bio Fe), sin embargo, no se conoce el tiempo que dura este efecto. Objetivo: determinar el tiempo que dura el efecto inhibitorio de la administración de una dosis de Zn sobre la Bio Fe. Métodos: se estudiaron 15 mujeres quienes ingirieron una solución de 0,5 mg de Fe sin administración de Zn, con administración simultánea de 11,71 mg Zn y luego de 30 y 60 minutos de la administración de 11,71 mg Zn. Se determinó el estado nutricional de Fe y Zn y la Bio Fe. Resultados: los promedios geométricos y los rangos de ± 1DS de la Bio Fe, durante la administración de Fe solo, conjunta con Zn o luego de 30 y 60 minutos de la administración de Zn, fueron: 41,9 (42,4–41,5), 25 (25,6–24,4), 35 (35,4–34,6) y 40 (40,5–39,4), respectivamente; las pruebas estadísticas mostraron diferencia entre la Bio Fe cuando se ingirió solo y la administración conjunta de Fe y Zn (F=5,68, p<0,001). Conclusión: la administración conjunta de Fe y Zn disminuye la Bio Fe, este efecto dura menos de 30 minutos
Summary Fe and Zn combine administration produces inhibition of Fe bioavailability (Bio Fe), however, the time that this effect persists is not known. Objective: to determine the time of inhibitory effect of a single dose of Zn on Bio Fe. Methods: 15 women ingested a solution of 0.5 mg of Fe without Zn administration and, with combined administration of 11.71 mg Zn. We determined Fe and Zn status and the Bio Fe. Results: Bio Fe geometrics means and ± 1SD range during administration of Fe alone or combined with Zn or after 30 and 60 minutes of Zn administration were: 41.9 (42.4-41.5), 25 (25.6-24.4), 35 (35.4-34.6) and 40 (40.5-39.4), respectively. A statistically significant difference was observed between Bio Fe of Fe given simultaneously with Zn and Fe ingested without Zn (F=5.68, p<0.001). Conclusion: Fe and Zn combine administration decreased Bio Fe, this effect lasted less than 30 minutes.

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Orosco, Escobar Mayeli Sara. « Efectos de la asociación excitatoria e inhibitoria entre estímulos visuales sobre la inhibición condicionada en pacientes con esquizofrenia ». Bachelor's thesis, Pontificia Universidad Católica del Perú, 2018. http://tesis.pucp.edu.pe/repositorio/handle/123456789/13392.

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La inhibición condicionada (IC) es un paradigma que ha resultado difícil de establecer en el estudio con seres humanos. No obstante, se ha logrado superar dichas dificultades. De esa manera, se ha encontrado que la IC es de gran ayuda para el estudio de desórdenes como la esquizofrenia o personas con rasgos esquizotípicos en los que los mecanismos cognitivos inhibitorios son deficientes. En ese marco, la presente investigación tiene como objetivo principal caracterizar marcadores comportamentales a través de técnicas de aprendizaje asociativo en experimentos con pacientes que padecen esquizofrenia y describir el aprendizaje asociativo en el grupo de pacientes con esquizofrenia y en el grupo de participantes sin ella. Para ello, mediante un ejercicio por computadora, se midió la excitación e inhibición condicionadas en un mismo procedimiento de discriminación. La IC se midió a través de un puntaje de cociente que comparaba el grado en que el estímulo inhibidor y el estímulo neutral reducían la respuesta condicionada a la señal excitatoria. Por ello, un menor puntaje de cociente indicaría un mayor aprendizaje inhibitorio. No obstante, se observó que no hubo diferencias significativas entre el grupo de pacientes con esquizofrenia y participantes sin esquizofrenia. Además, ninguno de los dos grupos logró aprender la discriminación entre los estímulos reforzados y no reforzados. Por lo que podría sugerir que el tipo de imágenes que servían como EI no fueron los suficientemente agradables o neutrales para la muestra escogida.
Conditioned inhibition (CI) has been difficult to establish paradigm in human study. However, these difficulties have been overcome. It has been found that CI is of great help in the study of disorders such as schizophrenia or people with schizotypal traits in which inhibitory cognitive mechanisms are deficient. In this context, the present research has as main objective to characterize behavioral markers through associative learning techniques in experiments with patients suffering from schizophrenia and describe associative learning in the group of patients with schizophrenia and in the group of participants without it. For this, by means of a computer exercise, conditioned excitation and inhibition in the same discrimination procedure was measured. CI was measured through a ratio score comparing the degree to which the inhibitory stimulus and the neutral stimulus reduced the conditioned response to the excitatory signal. Therefore, a lower ratio score would indicate a greater inhibitory learning. However, it was observed that there were no significant differences between the group of patients with schizophrenia and participants without schizophrenia. In addition, neither of the two groups achieved discrimination between reinforced and unreinforced stimuli. What could mean that the type of image that can be used as EI was not the appropriate or neutral for the chosen sample.
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Gallardo, Aguilera Haydeé Gabriela Paulette. « Estudio del rol de calreticulina de Trypanosoma cruzi en la respuesta inmune celular inhibitoria del crecimiento tumoral mamario ». Tesis, Universidad de Chile, 2016. http://repositorio.uchile.cl/handle/2250/146994.

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El cáncer es una de las principales causas de morbilidad y mortalidad en el mundo, y año a año aumentan las cifras de nuevos casos. Es un proceso complejo de proliferación celular no regulada, favorecido por la angiogénesis, que le brinda al tumor oxígeno, nutrientes y la posibilidad de eliminar productos catabólicos, lo que le permite crecer y eventualmente metastizar. Hace aproximadamente ocho décadas, se describió la inhibición de tumores malignos implantados en ratones, concomitantemente infectados con Trypanosoma cruzi y, en humanos, se observó el efecto antitumoral de la inoculación de extractos de este parásito. Sin embargo, no se identificó moléculas parasitarias responsables. Estudios más recientes mostraron el efecto antitumoral de Calreticulina de T.cruzi (TcCRT). Esta proteína es translocada desde el retículo endoplásmico a la zona de emergencia flagelar del parásito, donde inhibe al sistema del complemento, sirve de señal profagocítica, y media efectos antiangiogénicos que protegen al hospedero de agresiones neoplásicas. Calreticulina (CRT) de mamíferos tiene varias funciones intracelulares; como reguladora de la homeostasis del calcio, de la expresión de genes y del plegamiento de proteínas. Aunque, dependiendo del tipo tumoral, su sobreexpresión se ha asociado a mayor capacidad metastásica, su localización superficial, en general, es señal de daño, conduciendo a la fagocitosis de la célula y, en el caso de las células tumorales conduciría, además, a la activación de una respuesta inmune. Este proyecto propone que, al inhibir la angiogénesis, TcCRT recombinante (rTcCRT) genera un microambiente estresante para células tumorales. En respuesta, éstas translocan CRT murina (MmCRT) a la superficie celular. Por otra parte, rTcCRT inoculada podría unirse a la superficie de la células del tumor, generando señales profagocíticas, lo que mediaría una respuesta inmune, resultante en una mayor infiltración linfocitaria en el tejido tumoral, contribuyendo a un menor desarrollo de la neoplasia. Para abordar esta posibilidad se utilizó un modelo in vivo de adenocarcinoma mamario murino resistente a metotrexato (TA3-MTXR). Se obtuvo tejido tumoral de ratones, tratados o no con rTcCRT, se analizó la expresión del mRNA de MmCRT mediante qPCR y, por citometría de flujo, se analizó la cantidad de CRT en superficie y la infiltración linfocitaria. Se detectó una mayor cantidad de CRT en la superficie de las células del tejido tumoral de animales que recibieron rTcCRT, y una mayor infiltración de LTCD4+ y LTCD8+ en los mismos. Por otra parte, el tratamiento con rTcCRT no afectó los niveles de expresión del mRNA de MmCRT en el tejido tumoral. En síntesis, rTcCRT, modula la respuesta inmune, aumentando señales profagocíticas, la infiltración linfocitaria, conduciendo a la inhibición del crecimiento tumoral.
Cancer is a major cause of morbidity and mortality worldwide, and the number of new cases increases yearly. Cancer is a complex process of unregulated cell proliferation, favored by angiogenesis, which provides tumors with oxygen, nutrients and eliminates accumulation of catabolic products, allowing the tumor to grow and eventually metastasize. Eight decades ago, inhibition of malignant tumors implanted in mice concomitantly infected with Trypanosoma cruzi, was described and, on the other hand, antitumor effects of inoculated parasite extracts was observed in humans. However, it was not possible to identify the responsible parasite molecules. Recent studies showed the antitumor effect of T. cruzi calreticulin (TcCRT). This protein is translocated from the endoplasmic reticulum to the area of flagellum emergence in this parasite. There, it inhibits the complement system, serves as pro phagocytosis signal, and has antiangiogenic properties that protect the host from neoplastic aggressions. Calreticulin (CRT) from mammals has several intracellular functions; as a regulator of calcium homeostasis, gene expression and protein folding. Although, depending on tumor type, its overexpression has been associated with increased metastatic ability, in general, CRT surface location, is a sign of damage, leading to the phagocytosis of the cell by macrophages. In tumor cells, surface CRT would lead also, to activation of an immune response. In this project it is proposed that, by inhibiting angiogenesis, recombinant TcCRT (rTcCRT) generates a stressful microenvironment for tumor cells. In response, they translocate murine CRT (MmCRT) to the cell surface, as a sign of damage, or rTcCRT upon binding surface tumor cells, generates “eat me signals”, thus mediating an immune response, resulting in increased infiltration of lymphocytes in the tumor tissue, contributing to impaired development. To address this possibility, an in vivo murine methotrexate resistant (TA3-MTXR) mammary adenocarcinoma model was used. Tumor tissue was obtained from mice treated or untreated with rTcCRT, to analyze the mRNA expression of MmCRT by qPCR and, by flow cytometry, the expression of CRT surface and infiltrating lymphocytes was analyzed. The results show increased expression of CRT on the surface of tumor cells of animals receiving rTcCRT, and increased CD4+ and CD8+ T lymphocyte infiltration in these treated tumors. Moreover, rTcCRT did not affect the levels of expression of messenger RNA of murine CRT in tumor tissues. In short, rTcCRT modulates the immune response, inducing “eat-me signals”, increased infiltrating lymphocytes, resulting inhibition of tumor growth.

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Bravo, Jaimes Sheyla Marilis. « Efectos antibacterianos de las combinaciones alternativas de la droga 3mix y mp sobre bacterias prevalentes en necrosis pulpar ». Bachelor's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2015. https://hdl.handle.net/20.500.12672/4459.

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El objetivo del presente estudio fue determinar el efecto antibacteriano de la combinación de droga 3Mix y MP y de sus combinaciones alternativas contra Enterococcus faecalis y Fusobacterium nucleatum. Se empleó el método de dilución en caldo para determinar la concentración inhibitoria mínima (CIM) y la concentración bactericida mínima (CBM) y método de difusión en agar modificado para determinar el efecto antibacteriano de los vehículos. Se emplearon dos cepas ATCC Enterococcus faecalis y Fusobacterium nucleatum, con la combinación de componentes de la droga 3Mix, 3Mix-Cefaclor(reemplazo de minociclina por cefaclor) y 3Mix-Amoxicilina(reemplazo de minociclina por cefaclor) en las siguientes concentraciones: 25µg/ml; 6,25µg/ml; 1,56µg/ml; 0,39µg/ml; 0,195µg/ml; 0,097µg/ml y macrogol(M), propilenglicol(P) y su asociación. La CIM para 3Mix, 3Mix-cefaclor fue 0,39µg/ml y 0,195µg/ml para 3Mix-Amoxicilina mientras que CBM fue >25µg/ml; 25µg/ml; 6,25µg/ml respectivamente sobre Enterococcus faecalis, para Fusobacterium nucleatum la CIM de 3Mix, 3Mix-Cefaclor fue 0,195µg/ml y ≤0,097µg/ml para 3Mix-Amoxicilina, los cuales coincidieron con CBM. Se obtuvo inhibición de crecimiento bacteriano por parte macrogol y propilenglicol+macrogol, sin embargo propilenglicol no formó halo de inhibición sobre Enterococcus faecalis ni Fusobacterium nucleatum. La Combinación de droga 3Mix, 3Mix-Cefaclor y 3Mix-Amoxicilina presentaron efectos antibacterianos contra Enterococcus faecalis y Fusobacterium nucleatum.
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Barčaitė, Laura. « Giberelinų ir jų biosintezės inhibitorių poveikis drebulės (Populus tremula L.) eksplantų vystymuisi in vitro kultūroje ». Master's thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2008. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2008~D_20080628_090027-34628.

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Šio magistrinio darbo tikslas buvo ištirti giberelinų ir jų sintezės inhibitorių poveikį paprastosios drebulės (Populus tremula L.) eksplantų vystymuisi in vitro. Palyginus su auksinų ir citokininų klasių fitohormonais, kurie plačiai pritaikomi medžių mikrovegetatyviniam dauginimui, giberelinų poveikis sumedėjusiems augalams in vitro kultūroje yra ištirtas gana mažai. Tokie tyrimai svarbūs dėl jų praktinio pritaikymo galimybės, kadangi vis didėja vegetatyviškai padaugintų medžių, ypač plantacinei miškininkystei tinkamų drebulių, poreikis.
The aim of this research work was to investigate the effect of gibberellins and gibberellin biosynthesis inhibitors on common aspen (Populus tremula L.) explants. In comparison to phytohormones of auxin and cytokinin classes that are widely applied for the micropropagation of trees, the effect of gibberellins on woody plants in in vitro culture is not so well known. The investigation of this effect seems to be important because of the possibility of practical application, inasmuch as the need for vegetatively multiplied trees, especially for aspens suitable for plantation forestry, is constantly increasing.

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Calixto, Cotos María Rosario. « Evaluación de los componentes bioactivos, actividad inhibitoria hialuronidasa y la capacidad antioxidante de Pourouma cecropiifolia C. Martius “Uvilla Amazónica” ». Doctoral thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2020. https://hdl.handle.net/20.500.12672/11474.

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Evalúa los compuestos bioactivos, la actividad inhibitoria hialuronidasa y la capacidad antioxidante de la fruta Pourouma. cecropiifolia. Las frutas fueron recolectadas en Puerto Maldonado y clasificadas taxonómicamente en el Museo de Historia Natural. El extracto metanol/agua de la fruta fue liofilizado, este se denominó extracto de uvilla (EU) y este constituyó la unidad experimental. Los compuestos bioactivos del EU como el contenido total de polifenoles (CPT), contenido de flavonoides totales (CFT), antocianinas (ANT) y ácido ascórbico (AA) fueron analizados por espectrofotometría. Se utilizaron tres pruebas in vitro para medir la capacidad antioxidante: poder reductor, capacidad de captación del radical DPPH y capacidad de captación del radical ABTS. La técnica HPLC y HPLC/EM/EM se llevo a cabo para evaluar el perfil de polifenoles e identificar los compuestos. El comportamiento cinético inhibitorio y la concentración inhibitoria del EU frente a la hialuronidasa se evaluó mediante el ensayo turbidimétrico. Los resultados fueron 142.25 ± 3.19 mg EAClo/ 100 g. de CPT, 61.72 ± 17.00 mg ECA/100 g. de CFT, 1.86 ± 0.05 mg AA/100 g de AA y 34.82 ± 6.03 mg ECi/kg de ANT; en cada caso es de 100 g de fruta. La capacidad antioxidante fue 169.12 ± 1.29, 134.44 ± 1.62 y 115.07 ± 1.30 􀈝g/mL, como IC50 de PR, DPPH y ABTS respectivamente. Los análisis por HPLC detectaron ácidos fenólicos de tipo hidroxicinámicos; flavonoides y antocianinas. Diez compuestos fenólicos fueron identificados tentativamente por HPLC/EM/EM, destacando el ácido clorogénico y las procianidinas. Además, la ampelopsina fue registrada por primera vez en la fruta. El modo de inhibición del EU sobre la hialuronidasa fue de tipo no competitivo mixto y tuvo IC50= 1.55 ± 0.06 mg/mL, comparado con la dexametasona y quercetina como antinflamatorio conocidos. Los resultados proporcionarán soporte científico para la aplicación del EU como antinflamatorio e insumo para productos cosméticos.
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Ferrer, Añó Aránzazu. « Estudio de la mediación del sistema histaminérgico en el efecto producido por la amitriptilina sobre la evitación inhibitoria en ratones ». Doctoral thesis, Universitat de València, 2008. http://hdl.handle.net/10803/10199.

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El trabajo que presento realiza una descripción de la depresión y la memoria dirigida a satisfacer la curiosidad tanto del lector no introducido en la materia como la del lector más exigente. La depresión es la causa principal de discapacidad en la región europea. Para el 2020 se espera que se convierta en la segunda causa en orden de importancia de carga de enfermedad, antecedida solo por las enfermedades del corazón. De entre los antidepresivos, se señala el clásico amitriptilina como fármaco de primera elección en el tratamiento de depresiones graves. Pero tiene efectos secundarios, entre los que se encuentra efecto deteriorante sobre la memoria, tanto en seres humanos como en animales. En una línea de investigación realizada por un equipo de la Universidad de Valencia se estudia los efectos de varios antidepresivos en evitación inhibitoria en ratones, entre ellos la amitriptilina.Este fármaco actúa sobre diversos mecanismos de acción, a través de los cuales ejerce su efecto terapéutico y también sus efectos secundarios. Tradicionalmente se ha atribuido al bloqueo de los receptores colinérgicos el deterioro cognitivo. Pero en esta tesis se plantea que quizás estén implicados otros mecanismos de acción en la acción deteriorante de la amitriptilina sobre la memoria. Concretamente el objetivo de esta tesis es estudiar la contribución del sistema histaminérgico en el deterioro cognitivo producido por la amitriptilina. Bajo la hipótesis de que la acción antihistaminérgica esté implicada en el deterioro del aprendizaje se realizan dos estudios:- administración del precursor de la histamina L-histidina, que contrarreste el efecto antihistaminérgico, esperándose con ello que revierta el deterioro producido.- administración del antagonista de H1 pirilamina que potencie su acción antihistaminérgica, esperándose con ello que potencie también su acción deteriorante sobre el aprendizaje de evitación inhibitoria en ratones.Tras observar que el sistema histaminérgico no parece estar implicado en el deterioro del aprendizaje de evitación inhibitoria nos planteamos que quizás fuera el efecto de la amitriptilina sobre el sistema serotonérgico y no sobre el histaminérgico responsable en parte del deterioro del aprendizaje, por lo que planteamos:- administración del inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina fluoxetina, que potencie la acción serotonérgica de la amitriptilina (terapéutica en la depresión), esperándose con ello que potencie también su efecto deteriorante sobre la memoria.En caso de que fuera así, el deterioro producido por la amitriptilina en la memoria no sería un efecto secundario, sino terapéutico (por ejemplo, dificultando la creación de pensamientos recurrentes).
The purpose of the present work was to study whether the inhibitory avoidance impairment produced by acute administration of amitriptyline in mice is mediated by its anti-histaminergic action. To this purpose, a histaminergic precursor, L-histidine, was administered. Male and female CD1 mice received a single injection of amitriptyline, L-histidine or combinations of amitriptyline and L-histidine. All groups received the treatment before the training phase of the behavioural task. The test phase was carried out twenty-four hours later. Treatment with L-histidine did not produce a significant effect. These findings suggest that the antihistaminergic effect of amitriptyline is not responsible for its impairing effect on memory because L-histidine did not reverse this effect. It was administered pirylamine (a H1 antihistaminergic drug) combined with amitriptyline.Also it was administered fluoxetine (selective serotonin reuptake inhibitor) to study whether the inhibitory avoidance impairment produced by acute administration of amitriptyline in mice is mediated by its serotonergic action.

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Bugueño, Díaz Ítalo Alejandro. « Evaluación de las propiedades inhibitorias sobre enzimas que regulan la glicemia de extractos de hojas de diferentes genotipos de Ugni molinae ». Tesis, Universidad de Chile, 2015. http://repositorio.uchile.cl/handle/2250/137517.

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Résumé :

Memoria para optar al título de Químico Farmacéutico
Autor no autoriza el acceso a texto completo de su documento hasta enero de 2018
Ugni molinae Turcz., conocida tradicionalmente como murtilla, es una especie autóctona que crece en forma silvestre y abundante en las regiones del sur de Chile. A sus hojas la medicina folclórica le ha atribuido varias propiedades medicinales; sus infusiones son utilizadas por sus propiedades astringentes, aromáticas, estimulantes, analgésicas y antiinflamatorias, así como también para aliviar las dolencias de las vías urinarias, entre otros usos. Estudios químicos y farmacológicos realizados en el Laboratorio de Productos Naturales de la Facultad de Ciencias Químicas y Farmacéuticas, U. de Chile; confirmaron la presencia de compuestos triterpénicos en las hojas de murtilla, tales como los ácidos betulínico, ursólico, oleanólico, alfitólico, corosólico, madecásico, maslínico y asiático, además de compuestos polifenólicos como ácido gálico, quercetina, miricetina, canferol, epicatequina y algunos de sus derivados glicosilados. Se le atribuyen a ambos grupos de compuestos los efectos inhibidores de la glicógeno fosforilasa a (GPa), e inhibidores de la proteína tirosina fosfatasa 1B (PTP1B). El objetivo de este estudio fue realizar un estudio comparativo de las propiedades inhibitorias de la GPa y la PTP1B de extractos de acetato de etilo (EAEs) y etanólico (EETs) de las hojas de diez diferentes genotipos de U. molinae, cultivados y recolectados en las mismas condiciones. Para esto se realizaron los ensayos de inhibición de GPa y PTP1B, los resultados se analizaron por espectrofotometría y se compararon por análisis de varianza de una vía ANOVA y test de Tuckey, considerando que los resultados tuvieron diferencias estadísticamente significativas para p < 0,05. Los resultados indicaron que existen diferencias estadísticamente significativas entre las concentraciones inhibitorias 50 (CI50) entre los diferentes genotipos de los extractos evaluados en el ensayo de inhibición de GPa y que existe diferencias estadísticamente significativas en la capacidad inhibitoria a las concentraciones evaluadas entre los diferentes genotipos de los extractos evaluados en el ensayo de inhibición de PTP1B. Esto confirma que la diferencia genética si influencia las propiedades farmacológicas de la especie
Ugni molinae Turcz., traditionally known as ‘murtilla’, is a native Chilean species which grows wild and plentiful in the south of the country. The folk medicine has attributed medicinal properties to the infusion of the murtilla leaves, using it for its astringent, aromatic, stimulating, analgesic and anti-inflammatory properties; as well as relieving ailments of the urinary tract, among other uses. Chemical and pharmacological studies in the Natural Products Laboratory of the Faculty of Chemical and Pharmaceutical Sciences, Universidad de Chile; confirmed the presence of triterpene compounds in murtilla leaves, such as betulinic, ursolic, oleanolic, alphitolic, corosolic, madecassic, maslinic and asiatic acids, as well as polyphenolic compounds like gallic acid, quercetin, myricetin, kaempferol, epicatechin and some of their glycosylated derivatives. Both groups of compounds have inhibitory effects on glycogen phosphorylase a (GPa), and also they are inhibitors of protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B). The aim of this study is to conduct a comparative study of inhibitory properties of the leaves of ten different U. molinae genotypes, by ethyl acetate (EAEs) and ethanol (ETEs) extracts, on PTP1B and GPa. In order to do it, they were performed inhibition assays of GPa and PTP1B, the results were analyzed by spectrophotometry and compared by analysis of variance ANOVA and Tuckey test, considering that the results have statistically significant differences at p <0.05. The results indicated that there were significant differences between the inhibitory concentration 50 (IC50) between different genotypes of the extracts tested in the inhibition assay of GPa, and that there is statistically significant difference in the inhibitory capacity at the concentrations evaluated between the different genotypes extracts evaluated for inhibition of PTP1B. This confirms that the genetic difference of this species influences the pharmacological properties of it
Fondecyt

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Sabater, Mora Mercè. « Valoració de la nicotina intraseptal en rates alcohòliques abstinents i no-abstinents, en aprenentatge excitatori i inhibitori ». Doctoral thesis, Universitat Autònoma de Barcelona, 2007. http://hdl.handle.net/10803/5485.

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Résumé :

Els coneixements actuals sobre els efectes crònics de l'alcohol en el SNC són encara força limitats. Malgrat haver identificat en part els canvis que subjauen a fenòmens com la tolerància o la dependència, el mecanisme responsable de l'addicció encara és desconegut. Diversos estudis s'han centrat en la neurotransmissió GABAèrgica, glutamatèrgica, dopaminèrgica i serotoninèrgica, aquests sistemes quan son afectats crònicament per l'alcohol, responen amb adaptacions que o bé són reversibles, o es compensen i neutralitzen després d'un període d'abstinència, no poden per tan ésser el suport d'un fenomen permanent com l'addicció. Estudis fets en animals consumidors voluntaris de dosis tòxiques d'alcohol, han mostrat diferències significatives respecte als controls en diversos processos d'aprenentatge tant excitatori com inhibitori, i han estat identificants canvis tan fisiològics com moleculars en la transmissió colinèrgica de tipus nicotínic. Aquests canvis, sensibilització i regulació a l'alça del receptor nicotínic, són presumiblement irreversibles, no obstant, desconeixem si els processos d'aprenentatge, i els substrats neurals subjacents, es troben alterats en aquests animals alcohòlics durant l'abstinència. En aquesta tesi ens hem plantejat estudiar l'estat funcional de la funció colinèrgica de tipus nicotínic del feix septohipocàmpic durant l'abstinència, avaluant l'efecte d'una injecció intraseptal de nicotina en la capacitat de l'animal alcohòlic per aprendre la resposta a la palanca durant l'abstinència d'alcohol (Experiment I). D'altra banda, s'ha estudiat la capacitat d'aprenentatge inhibitòri per tal de conèixer l'estat funcional i la implicació d'aquest circuit en el control de la conducta. Amb aquest objectiu, hem avaluat mitjançant aprenentatge de discriminació (amb estímuls excitatori i inhibitori), l'efecte d'una injecció intraseptal de nicotina en la capacitat d'inhibir una resposta en la Prova de Dos Estímuls de Pavlov i en l'extinció simple, en situació d'abstinència (Experiment II). Els resultats obtinguts en l'Experiment I mostren que l'abstinència d'alcohol modifica dràsticament, en sentit negatiu, la capacitat d'aprenentatge simple en els animals alcohòlics. D'altra banda, la nicotina té efectes oposats en els subjectes alcohòlics Abstinents i No-Abstinents, en aquests empitjora l'adquisició triplicant el temps necessari per assolir l'aprenentatge a la dosi de 10nM, mentre que en el cas dels Abstinents, neutralitza l'efecte disruptor de l'abstinència, en l'aprenentatge d'aquesta resposta, a la dosi de 20nM. Els subjectes alcohòlics No-Abstinents respecte dels controls mostren una sensibilització funcional a la nicotina administrada intraseptalment, que es fa palesa amb el desplaçament de la corba dosi-resposta cap a l'esquerre i amb un increment considerable de l'efecte màxim. Els resultats obtinguts en l'Experiment II mostren que l'abstinència té un efecte disruptor sobre el control inhibitori que és més pronunciat en els animals alcohòlics (sensibilització). Pel que fa a l'efecte de la nicotina en la Prova de Dos Estímuls de Pavlov, s'observa un efecte disruptor dosi-depenent en els alcohòlics No-Abstinents mentre que els Abstinents té l'efecte contrari, millorant el seu control inhibitori. Així doncs, la corba dosi-resposta per a la nicotina intraseptal pels animals alcohòlics Abstinents, respecte a la mateixa corba dels No-Abstinents, mostra la inversió del perfil de la nicotina i un desplaçament a l'esquerre (sensibilització) de l'efecte màxim. Els resultats obtinguts permeten concloure que els subjectes alcohòlics mostren una reactivitat exacerbada a l'administració de nicotina intraseptal, en comparació amb els controls. En l'abstinència d'alcohol, la resposta dels subjectes és molt diferent a la dels alcohòlics No-Abstinents, l'administració de nicotina "normalitza" la resposta dels Abstinents, equiparant-los als No-Abstinents injectats amb salí. Tot plegat és congruent amb una sensibilització funcional de la resposta colinèrgica de tipus nicotínic a l'acció concurrent de l'alcohol i la nicotina, en l'abstinència la nicotina pot substituir l'alcohol i neutralitzar-ne l'abstinència, aquestes propietats caracteritzen el cervell alcohòlic i el distingueixen del cervell control.
Paraules clau: Consum crònic i voluntari d'alcohol; Abstinència; Nicotina; Septum medial.
The current knowledge about chronic alcohol consumption effect on the CNS is still limited. Despite to have identificated some of the changes that underlie phenomenons as tolerance and dependence, we still unknown the main mechanism responsible of addiction. Several studies have focused on GABAergic, glutamatergic, dopaminergic or serotoninergic transmission. These systems, whereas they become adapted by chronic alcohol, after an abstinence period their adaptation is reverted or compensed, for this reason, they could not be the main support of a permanent fenomenon as addiction. Previous studies, done with chronic alcohol drinking animals, have shown significant differences between alcohol and control groups in several excitatory and inhibitory learning processes. On the other hand, it has been identificated several physiologic and molecular changes in the nicotinic cholinergic transmission of these alcoholic animals. These changes, sensitization by up-regulation of the nicotinic receptor, are supposed to be irreversible. However, we unknow if these learning processes, and the underlying neural substratum, are also modificated during abstinence in these alcoholic animals. One of the main objectives of this thesis is to study the functional state of the nicotinic cholinergic function of the septo-hippocampal pathway during abstinence. For this purpose, we have evaluated the effect of an intraseptal injection of nicotine upon the acquisition and extinction of lever-press response during the alcohol abstinence (Experiment I). Furthermore, we have studied the acquisition of an inhibitory learning in order to know the implication and functional state of that pathway over behaviour control during withdrawal. For this purpose, after the acquisition of a discriminative learning (with excitatory and inhibitory stimulus), we have evaluated the effect of an intraseptal injection of nicotine on the capacity of the animal to inhibit a response, in the Pavlov's Two Stimuli Test and extinction session, during alcohol abstinence (Experiment II). Results obtained in Experiment I show that alcohol abstinence drastically impaired in the alcoholic animal the acquisition of a simple learning. On the other hand, nicotine has opposed effects in Abstinent and Non-Abstinent alcoholic animals. In Non-Abstinent subgroup, subjects that received nicotine 10nM show the worst acquisition, taking threefold more time to attain the criterion compared with saline subgroup, while in the case of the Abstinent, nicotine neutralizes the disruptive effect of abstinence at the dose of 20nM. The alcoholic Non-Abstinent animals compared with those of the control group show a functional sensitization to the intraseptal nicotine with an inverted U-shaped dose-response curve that appears shifted leftwards and with a significative increase of the maximum effect. Results obtained in Experiment II show that abstinence has a disruptive effect over the inhibitory control that is more pronounced in alcoholic animals (sensitization). Regarding nicotine effect in Pavlov's Two Stimuli Test, we observe a dose-dependent disruptive effect in Non-Abstinent subgroup while in the case of Abstinent it has the opposite effect improving their inhibitory control. The dose-response curve for the intraseptal nicotine injection in the Abstinent alcoholic animals compared to the same curve for the Non-Abstinent, shows an inverted U-shaped dose-response curve that appears shifted leftwards (sensitization). Overall results show that alcoholic subjects have an exacerbated reactivity to the intraseptal nicotine when compared to the control group. During alcohol abstinence, the response of that subjects is significantly different of that one of the Non-Abstinent, while the nicotine administration "normalizes" the Abstinent animals response equaling them to the Non-Abstinent injected with saline. All these results are congruent with a functional sensitization of the nicotinic cholinergic response to the concurrent action of alcohol and nicotine. During abstinence nicotine seems to substitute the alcohol and to neutralize the abstinence caused by that drug. Those properties would characterize the alcoholic brain and would distinguish it from the control one, implications for pharmacological therapies are discussed.
Keywords: Chronic voluntary alcohol; Withdrawal; Nicotine; Medial septum.

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Cosco, Robles Dany Alejandro. « Actividad inhibitoria del crecimiento de Streptococcus mutans y de flora mixta salival por acción de aceite esencial de la Matricaria chamomilla manzanilla ». Bachelor's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2010. https://hdl.handle.net/20.500.12672/2149.

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Résumé :

Se reconoce al Streptococcus mutans como el microorganismo más importante en la iniciación de la caries, lo cual conduce a diseñar medidas de prevención dirigidas hacia la eliminación o disminución de ésta bacteria en la cavidad oral. Actualmente se sabe que las plantas medicinales tienen múltiples beneficios médicos bien conocidos, pero su posible uso como bacteriostático de la principal bacteria implicada en la formación de placa dentobacteriana, no reúne mayores referencias. Objetivos: El propósito de este trabajo fue determinar el efecto inhibitorio de la Matricaria chamomilla “manzanilla” sobre flora mixta salival, cepa aislada del grupo mutans de flora mixta salival y cepa patrón de Streptoccocus mutans ATCC®25175TM. Material y Método: Se usaron concentraciones diferentes del aceite esencial Matricaria chamomilla “manzanilla” y un grupo control clorhexidina 0.12%(CH) y se midieron los halos de inhibición formados alrededor de los discos filtros embebidos con cada una de las concentraciones sobre flora mixta salival, cepa aislada del grupo mutans de flora mixta salival y cepa patrón de Streptoccocus mutans ATCC®25175TM. Resultados: las concentraciones de 25%, 50% y 100% del aceite esencial de Matricaria chamomilla “manzanilla” mostraron efecto inhibitorio positivo en cultivos de flora mixta salival, cepa aislada del grupo mutans de flora mixta salival y cepa patrón de Streptoccocus mutans, el grupo control clorhexidina 0.12% mostró mayor efecto inhibitorio sobre las tres concentraciones en los grupos de estudios evaluados con excepción de la concentración del 100% el cual no mostró diferencia estadísticamente significativa con el grupo control clorhexidina0.12% sobre cepa patrón de Streptoccocus mutans ATCC®25175TM.
-- Streptococcus mutans is recognized as the most important organism in the initiation of caries, which leads to design preventive measures directed towards the elimination or reduction of this bacterium in the oral cavity. We now know that medicinal plants have multiple health benefits well known, but their use as the main bacteriostatic bacterium involved in plaque formation and gets no further referente. Objectives: The purpose of this study was to determine the inhibitory effect of Matricaria chamomilla "chamomile" mixed flora on salivary mutans strain isolated from the group of mixed bacteria strain pattern salivary mutans ATCC ® streptoccocus 25175TM. Methods: We used different concentrations of Matricaria chamomilla essential oil "chamomile" and a control group 0.12% chlorhexidine (CH) and measured the inhibition halos formed around filter disks soaked with each of concentrations of mixed salivary flora strain isolated from the mixed flora group of salivary mutans and mutans strain pattern ATCC ® streptoccocus 25175TM. Results: The concentrations of 25%, 50% and 100% of essential oil of Matricaria chamomilla "chamomile" showed inhibitory effect positive mixed flora in cultured salivary mutans strain isolated from the group of mixed flora and salivary mutans strain streptoccocus pattern, the clorhexidina0.12% control group showed greater inhibitory effect on the three levels in the study groups evaluated except the 100% concentration which showed no statistically significant difference with the control group on clorhexidina0.12% streptoccocus pattern mutans strain ATCC ® 25175TM.
Tesis

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Orihuela, Gutiérrez Josué Braisson. « Actividad inhibitoria del extracto etanólico de Theobroma cacao L. sobre el crecimiento y adherencia in vitro de Streptococcus mutans a esmalte dentario ». Bachelor's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2016. https://hdl.handle.net/20.500.12672/5485.

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Determina la actividad inhibitoria del extracto etanólico de Theobroma cacao L, sobre el crecimiento y la adherencia in vitro del Streptococcus mutans al esmalte dentario. Evalúa el efecto sobre el crecimiento con el método de difusión en pocillos con los extractos de semilla, de cáscara y controles. Los resultados se expresan con la medida de halos de inhibición. Para el test de adherencia, se expone los cuerpos de esmalte dental, con 2ml de caldo BHI +10% sacarosa +respectivo extracto. En el control positivo no se usa extracto. Se agrega 0.1ml de la suspensión del microorganismo en cada pozo (incubación por 48 horas a 37°C). Luego, los microorganismos adheridos al esmalte son desprendidos, diluidos 1/10, y sembrados en agar Mitis salivaris, para su lectura a las 48h. Los resultados se expresan como UFC/ml. Se observa mayor halo de inhibición y menor conteo de UFC/ml con el uso del extracto de cáscara, seguido por el extracto de semilla, con respecto al grupo control. Concluye que el extracto etanólico de Theobroma cacao L. tiene actividad inhibitoria sobre el crecimiento y adherencia in vitro del Streptococcus mutans al esmalte dentario, siendo mayor el efecto del extracto de cáscara de cacao.
Tesis

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Quispe, Bravo Bernardo Esteban. « Actividad inhibitoria de los aceites esenciales de Lippia alba contra el virus zika en células VERO – 76 y C6/36 de Aedes albopictus ». Bachelor's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2018. https://hdl.handle.net/20.500.12672/9208.

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El virus Zika es un flavivirus emergente que en los últimos 2 años causó una serie de problemas de salud y económicas en América Latina; afectando con mayor severidad a los recién nacidos. Por ello, evaluamos la actividad inhibitoria de los aceites esenciales de la planta aromática (verbenaceae) Lippia alba en la línea celular VERO – 76 y C6/36. Lippia alba se colectó en el departamento de Amazonas y se identificó en el Museo de Historia Natural de la UNMSM. La extracción del aceite esencial total de la planta entera de Lippia alba fue realizada mediante un equipo de hidrodestilación por arrastre de vapor usando un aparato de tipo clevenger y almacenada dentro de un frasco oscuro a 4°C. El virus Zika fue donado por el Laboratorio de Virología Clínica y Molecular de la Universidad de São Paulo y analizado mediante RT – PCR (Tiempo Real). In vitro se propagó el virus Zika en la línea celular C6/36 Aedes albopictus; una vez cosechada la semilla viral se halló el título viral a 9.8 x 106 UFP/ml. de ZIKV. El aceite esencial se probó en las líneas celular C6/36 y VERO – 76 para determinar el CC50 con 400.8 μg/ml y 167 μg/ml, respetivamente. Finalmente, se determinó PIRP75 a una concentración de 13.36 μg/ml. En conclusión, el extracto de Lippia alba presenta actividad antiviral contra virus Zika.
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Landeo, Villanueva Guillermo Ernesto. « Actividad inhibitoria de los aceites esenciales comerciales de Mentha spicata y Eucalyptus globulus sobre biopelículas de Streptococcus mutans en un modelo in vitro ». Bachelor's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2018. https://hdl.handle.net/20.500.12672/7652.

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Résumé :

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Evalúa la actividad inhibitoria de los aceites esenciales de Mentha spicata (hierba buena) y Eucalyptus globulus (eucalipto) de origen comercial sobre el desarrollo de biopelículas de Streptococcus mutans ATCC 25175 en un modelo in vitro, emulando las condiciones de la placa dental. La composición de los aceites esenciales (AE) se evaluó por Cromatografía de Gases acoplada a Espectrómetro de Masas (CG/EM) siendo los principales metabolitos el R-(–)-carvona (57,93%) y Llimoneno (12,907%) para Mentha spicata y el 1,8-cineol (eucaliptol) (65,83%) para Eucalyptus globulus. Se evaluó la actividad inhibitoria de los AE por los métodos de difusión en pozo de agar y microdilución colorimétrica. Los halos de inhibición fueron de 18,3 ± 0,47 mm y 27,0 ± 0,82 mm y los CMI de 1,8484 x 10-3 mg/mL y 1,9168 x 10-3 mg/mL, para los AE de Mentha spicata y Eucalyptus globulus respectivamente. La actividad frente a biopelículas se evaluó en un sustrato de piezas de esmalte dental bovino, empleando medio basal de mucina (BMM), en condiciones de anaerobiosis y ciclos diarios de exposición a la sacarosa, para emular las condiciones de la cavidad oral. Los AE se aplicarón a una concentración de 0,5% en un vehículo salino estéril con polisorbato 20 al 1%. Tras 72 horas de cultivo, se observó una reducción significativa (P <0,001%) en la biomasa de la biopelícula, evaluada por su turbidez en suspensión, y en el recuento de organismos recuperables respecto al control. Los efectos de ambos AE no resultaron significativamente distintos entre sí. Ambos AE presentan actividad antimicrobiana frente a S. mutans en cultivos planctónicos y de biopelícula, por lo que podría tener gran potencial para el desarrollo de productos farmacéuticos y sanitarios en el área de la salud oral.
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Dejan, Beuković. « Hranljiva vrednost sirovog i termički obrađenog zrna soje u ishrani tovnih pilića u zavisnosti od nivoa tripsin inhibitora ». Phd thesis, Univerzitet u Novom Sadu, Poljoprivredni fakultet u Novom Sadu, 2014. https://www.cris.uns.ac.rs/record.jsf?recordId=87693&source=NDLTD&language=en.

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Soja predstavlja jedan od osnovnih hraniva koje se koristi u ishrani pilića u tovu, zazadovoljenje potreba u proteinima i esencijalnim aminokiselinama. Po ukupnomsadržaju proteina i njihovoj biološkoj vrednosti soja se svrstava u jedno odnajkvalitetnijih proteinskih hraniva, čija aminokiselinska struktura može potpuno dazadovolji potrebe pilića u skoro svim esencijalnim aminokiselinama. PrisustvoKunitz tripsin inhibitora (KTI), i drugih termolabilnih antinutritivnih faktoraograničava upotrebu soje uz obaveznu termičku obradu. Selekcijski napredakomogućio je stvaranje novih sorti koje imaju niži nivo antinutritivnih faktora, međukojima je i sorta „Lana“. Prema ostvarenim rezultatima upotreba soje sorte „Lana“ usmešama (grover i finišer) za ishranu brojlera u koncentraciji od 30% dala jeznačajno lošije proizvodne parametre u odnosu na termički tretiranu, ali i značajnobolje u odnosu na termički neobrađenu sortu sa standardnim nivoom KTI.Zabeležena ekonomska efikasnost i indeks cena u SL grupi je skoro isti kao i kodgrupa sa termičkim tretmanom. Najveća površina i visina crevnih resica, kao idubina kripte je zabeležena u SL grupi. Konstatovana je statistički vrlo značajnahipertrofija pankreasa i uvećanje jetre kod SS grupe ali i značajno uvećanjepankreasa u SL grupi u odnosu na grupe sa termičkim tretmanom. Evidentna je iznačajno lošija svarljivost hranljivih materija (marker metoda, i metoda totalnekolekcije) u SL i SS grupama nasuprot onih grupa koje su bile na termičkomtretmanu. Kod upotrebe različitih nivoa sorte „Lana“ u finišer (peletiranim)smešama za ishranu brojlera, kada su u pitanju proizvodni parametri, dobijenevrednosti su zadovoljavajuće uz sporadična odstupanja u grupama SL14% i SL21%.Takođe Indeks cena i ekonomske efikasnosti je vrlo približan kontrolnoj grupi.Svarljivost u distalnom ileumu je bila značajno bolja u kontrolnoj i 7%SL grupi, zarazliku od proksimalnog ileuma gde ne postoji statistička značajnost. Svarljivostazota u distalnom ileumu je bila značajno lošija u 21% SL grupi, dok uproksimalnom ileumu nije bilo statistički značajnih razlika. Retencija azota je bilaznačajno bolja u kontrolnoj i 7%SL grupi. Razmatrajući sve rezultate, upotreba soje„Lana“ u ishrani brojlera bez prethodne termičke obrade nije preporučljiva u ishraniod 11 dana u koncentraciji od 30% , ali je moguća u peletiranim finišer smešama univou do 14% udela u smeši.
Soybean is one of the basic feed used in the chickens diet for , to satisfy the proteinand essential amino acids needs. By total protein content and their biological value,the soybean is classified as one of the best protein sources, whose amino acidstructure can fully meet the needs of chickens in almost all essential amino acids.The presence of Kunitz trypsin inhibitor (KTI), and other thermolabileantinutritional factors limiting the use of soy with necessary thermal processing.Selection progress has enabled the creation of new varieties that have lower levels ofanti-nutritional factors, including the variety "Lana". Our results showed that the useof soybean variety "Lana" in mixtures (grower and finisher) for broilers at theconcentration of 30% gave a significantly lower production parameters, as comparedto heat-treated, but also a significant better, compared to the thermally non-treatedsoybean variety with standard level of KTI . Noted Economic efficiency and thePrice index in the SL group was almost the same as in the group with thermaltreatment. Largest surface and height of the villi and crypt depth was observed in theSL group. We found a statistically significant hypertrophy of the pancreas andenlargement of the liver in the SS group and a significant increase in pancreatic atSL group compared to the groups with thermal treatment. Evident is significantlyworse digestibility of nutrients (marker method , and the method of total collection )in the SL and SS groups opposed to those groups that were on the thermal treatment.When using a different levels of variety " Lana" in the finisher ( pelleted ) diets forbroilers , in terms of production parameters, values obtained were satisfactory withsporadic deviations in groups and SL14% SL21% . Also index price and economicefficiency is highly approximate to the control group. The digestibility at the distalileum was significantly better in the control and the SL 7%, group in contrast to theproximal ileum, where is no statistical significance. The digestibility of nitrogen inthe distal ileum was significantly inferior to 21% SL group, and in the proximalileum, there is no statistically significant differences. Nitrogen retention wassignificantly better control, and in 7%SL group. Considering all the results, the useof variety "Lana" in diet for broilers without heat treatment is not recommended inthe grower mixture (from 11 day) at the concentration of 30%, but it is freelyavailable for use in pellet for of finisher mixture, at levels up to 14% of mixture.

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Queupil, Carrasco María José. « Actividad inhibitoria de glicógeno fosforilasa A de los extractos obtenidos desde las hojas de Ugni molinae Turcz. (murtilla) Myrtaceae : identificación de los principios activos ». Tesis, Universidad de Chile, 2011. http://www.repositorio.uchile.cl/handle/2250/112090.

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Memoria para optar al Título de Química Farmacéutica
Murtilla, Ugni molinae Turcz, es un arbusto autóctono que crece en forma silvestre y abundante desde la VII hasta la X región, conocida principalmente por sus frutos comestibles. La medicina popular le atribuye diversas propiedades tales como aromática, astringente, estimulante, alivia dolencias de la vía urinaria, entre otras. Sus hojas son utilizadas por la industria dermocosmética como regeneradora de la piel y neutralizadora del estrés oxidativo. Estudios previos realizados en nuestro laboratorio demostraron que las hojas de esta especie son una rica fuente de triterpenoides pentacíclicos derivados de los núcleos ursano, oleanano y lupano, a los cuales tanto en la literatura como estudios realizados en el laboratorio han establecido que poseen propiedades analgésicas, antiinflamatorias, antioxidantes e hipoglicemiantes. Siendo, esto último de relevancia, pues darían cuenta de propiedades antidiabéticas en las hojas de esta planta El objetivo de este trabajo fue aislar e identificar principios activos desde hojas de murtilla y ensayar actividad inhibitoria de diferentes extractos sobre la enzima glicógeno fosforilasa. En el presente trabajo, se utilizaron las hojas de esta especie, las cuales fueron secadas y trituradas para preparar distintos extractos por maceración hasta total agotamiento con solventes de polaridad creciente, obteniéndose los extractos de hexano (HEX), diclorometano (EDCM), acetato de etilo (EAE) y etanol (EET). Este último fue purificado mediante dos técnicas: extracción líquido-líquido y extracción sólido-líquido (Soxhlet) para así obtener una fracción rica en sapogeninas triterpénicas, cuyos productos se denominaron F-AcEt y SAE. Estas fracciones fueron repurificadas mediante sucesivas columnas cromatográficas de sílica gel y Sephadex® LH-20; y finalmente analizadas mediante placas cromatográficas preparativas para aislar una nueva genina denominada U7 y una mezcla de X y U7. U7 fue aislada e identificada como ácido madecásico (ácido 2α, 3β, 6β, 23 tetrahidroxi-urs-12(13)-eno-28-oico). En tanto que X aún no ha sido completamente identificada. La caracterización de los compuestos se realizó mediante espectroscopia de masa y espectroscopia de resonancia magnética nuclear unidimensional. El ensayo de inhibición de glicógeno fosforilasa a (GPa) fue realizado midiendo colorimétricamente a 660 nm la liberación del ión fosfato como producto de la reacción enzimática en dirección de la síntesis de glicógeno a partir de glucosa-1-fosfato. Las muestras a evaluar fueron disueltas en DMSO a una concentración de 60 μg/mL. Los resultados demostraron que un extracto estandarizado de Centella asiatica y sólo los extractos EAE, EET y sub-extracto SAE poseen actividad, obteniéndose los siguientes resultados de % inhibición frente a GPa ± SD: 53,8 ± 4,3; 45,9 ± 4,3; 92,2 ± 1,1 y 91,6 ± 1,2 respectivamente. La actividad de los extractos evaluados podría ser atribuida a los triterpenoides pentacíclicos presentes en estos extractos bioactivos. En síntesis se contribuyó a ampliar el conocimiento de la composición química de esta especie autóctona y se logró evaluar su efecto sobre GPa, otorgando grandes perspectivas en los estudios químicos-farmacológicos para esta especie nativa.
Murtilla, Ugni molinae Turcz is a native shrub that grows wild and abundant from VII to X region and it is known for its edible fruits. Folk medicine attributes to it many properties such as aromatic, astringent, stimulant, relieves ailments of the urinary tract, among others. Its leaves are used by dermocosmetics industry as regeneration of the skin and neutralizing oxidative stress. Previous studies in our laboratory showed that the leaves of this species are a rich source of pentacyclic triterpenoids derived from the ursane, oleanane and lupane skeletons, to which both the literature and our studies have established that have properties analgesic, inflammatory, antioxidant and hypoglycemic. Being the three latter of relevance since it would be linked antidiabetic properties in the leaves of this plant The aim of this study was to isolate and identify active ingredients from leaves of murtilla and evaluate their inhibitory activity of different extracts on the glycogen phosphorylase enzyme. Dry and powdered leaves were used to prepare different extracts by maceration until total exhaustion with solvents of increasing polarity obtaining the hexane (HEX), dichloromethane (EDCM), ethyl acetate (EAE) and ethanol (EET) extracts. The latter was purified by two techniques: liquid-liquid extraction and solid-liquid extraction (Soxhlet) to obtain a fraction rich in triterpene sapogenins, whose products were called F-AcEt and SAE. These fractions were repurified by successive silica gel and Sephadex LH-20 chromatographic columns, and finally by preparative chromatographic plates, to isolate a new genin called U7 and a mixture of X and U7. U7 was isolated and identified as madecassic acid (2α, 3β, 6β, 23 tetrahydroxy-urs-12(13)-ene-28-oic acid). While X has not been completely identified. The characterization of the compounds was performed by HPLC-ESI-MSn and 1H- and 13C-NMR . The inhibition assay of glycogen phosphorylase a (GPa) was determined colorimetrically at 660 nm by measuring the release of phosphate ion as a product of the enzymatic reaction toward the synthesis of glycogen from glucose-1-phosphate. The samples were dissolved in DMSO assessing a final concentration of 60 μg/mL. The results showed that a standardized extract of Centella asiatica and only EAE, EET extracts and SAE sub-extract possess activity with a inhibitory effect against GPa ± SD of: 53.8 ± 4.3; 45.9 ± 4.3; 92.2 ± 1.1 and 91.6 ± 1.2 % respectively. The activity of the evaluated extracts could be attributed to the bioactive pentacyclic triterpenoids present in these extracts. Briefly, this study allowed to increase the knowledge of the chemical composition of Ugni molinae leaves and assessing their effect on GPa, releasing great prospects in the chemical and pharmacological studies of this native species
Fondecyt

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Jelena, Nakomčić. « Proučavanje korozije bakra u prisustvu odabranih derivata tiazola ». Phd thesis, Univerzitet u Novom Sadu, Prirodno-matematički fakultet u Novom Sadu, 2016. https://www.cris.uns.ac.rs/record.jsf?recordId=101712&source=NDLTD&language=en.

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U ovom radu efikasnost odabranih derivata tiazola u inhibiciji korozije bakra u kiselojsulfatnoj sredini određena je u funkciji koncentracije inhibitora metodom merenjagubitka mase, elektrohemijskom impedansnom spektroskopijom i potenciostatskompolarizacijom. Polarizacionim merenjima takođe je određena zavisnost inhibitorskeefikasnosti od temperature i kinetički parametri procesa korozije bakra kao i modeladsorpcione izoterme prema kojem se odigrava proces adsorpcije inhibitora i odgovarajući termodinamički parametri. Merenjima kvarc kristalnom mikrovagom in situ je praćen proces elektrohemijskog rastvaranja bakra i adsorpcije ispitivanihinhibitora. SEM/EDX analizom proučavana je promena morfologije bakarne površineusled dejstva korozione sredine i rastvora inhibitora. Rezultati eksperimentalnihispitivanja korelirani su sa teorijskim proračunima na nivou teorije funkcionalagustine.
In this work, the efficiency of selected thiazole derivatives in the inhibition of corrosion of copper in the acidic sulfate solution is determined in the function ofthe inhibitors concentration by weight loss method, electrochemical impedance spectroscopy and potentiostatic polarization. The dependence of the inhibition efficiency of temperature and kinetic parameters of the process of corrosion ofcopper as well as adsorption isotherm model according to which takes place the process of adsorption of inhibitors and the corresponding thermodynamic parameters were also determined by polarization measurements. A process of electrochemical copper dissolution and adsorption of tested inhibitors is followedin situ by quartz crystal microbalance measurements Changes in the morphology of the copper surface due to the effects of corrosive environment and the solutions of the inhibitors were studied by SEM/EDX analysis.The experimental results were correlated with theoretical calculations at the density functional theory level.

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Boronat, Barbeta Marta. « Análisis de las funciones ejecutivas de memoria de trabajo y control inhibitorio en alumnado con implante coclear en Educación Infantil ». Doctoral thesis, Universitat Jaume I, 2021. http://dx.doi.org/10.6035/14113.2021.714948.

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Esta investigación consta de dos estudios sobre las funciones ejecutivas en alumnado con implante coclear (IC) de la etapa de Educación Infantil con el objetivo de determinar los posibles déficits en las habilidades ejecutivas de la memoria de trabajo y la inhibición en edad preescolar (Estudio 1) y cuáles son los efectos del entrenamiento cognitivo en estas habilidades ejecutivas tras la aplicación de un programa piloto de actividades funcionales en situaciones de juego dirigido (Estudio 2). Para ello, se pasó una escala del lenguaje y diversas tareas sobre la memoria (verbal y espacial) y la inhibición (cognitiva y motora). En el primer estudio se detecta un posible riesgo en la memoria verbal desde los 3-4 años. El segundo estudio concluye que la estimulación cognitiva favorece el desarrollo de las habilidades ejecutivas para ambos grupos de participantes y mantiene su rendimiento 3 meses después.
This research is based on two studies over the field of Executive Functions (EFs) in pupils with cochlear implant (CI), at the pre-school stage to determine whether CI preschoolers it would have possible deficits in the development of the memory and the inhibition in comparative with normal-hearing preschoolers (study 1), and to determine what are the effects in these EFs thanks to the cognitive training through the pilot roll out plan based on directive playing sessions (study 2). Both studies were assessed on a standardized measure of language and various tasks on the EFs of memory (verbal and spatial) and inhibition (cognitive and motor). This research shows that it is possible that deaf preschoolers would have risk in the development of verbal memory from the age of 3-4 years. The intervention benefit executive abilities development for normal-hearing preschoolers and with CI and the performance is maintained until 3 months after.
Programa de Doctorat en Educació

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Urquiza, Torres Adoración de los Reyes. « Estudio de la intervención del sistema colinérgico en el efecto producido por la amitriptilina en una tarea de evitación inhibitoria en ratones macho y hembras ». Doctoral thesis, Universitat de València, 2007. http://hdl.handle.net/10803/10193.

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En trabajos previos realizados en nuestro laboratorio hemos encontrado que la amitriptilina y otros antidepresivos producen efectos deteriorantes en tareas de aprendizaje en ratones de ambos sexos. El objetivo principal de la presente tesis doctoral fue investigar la implicación del sistema colinérgico en el deterioro producido por la administración aguda de amitriptilina sobre una tarea de evitación inhibitoria (también llamada evitación pasiva) en ratones CD1 machos y hembras. Para ello, en un total de ocho experimentos, evaluamos los efectos sobre dicha tarea de la administración aguda i.p. de varias dosis de amitriptilina, tanto sola como en combinación con los agonistas colinérgicos oxotremorina y fisostigmina. La administración pre-entrenamiento de 5, 7.5, 10, 15, 20 ó 30 mg/Kg de amitriptilina produjo un deterioro significativo tanto en machos como en hembras. La oxotremorina (0.05 ó 0.1 mg/Kg), coadministrada con amitriptilina, no tuvo efectos significativos, aunque se observó una tendencia a contrarrestar el efecto deteriorante del antidepresivo. Finalmente, la fisostigmina (0.15, 0.3 ó 0.6 mg/Kg) contrarrestó significativamente el deterioro ocasionado por la amitriptilina, tanto en machos como en hembras. Estos resultados demuestran que el deterioro de evitación inhibitoria, en ratones machos y hembras, producido por la amitriptilina está mediado, al menos en parte, por el sistema colinérgico.
In previous studies carried out in our laboratory, we have found that amitriptyline and other antidepressants produce impairing effects in learning tasks in mice of both sexes. The main goal of this doctoral thesis was to investigate the involvement of the cholinergic system in the impairment produced by acute amitriptyline of an inhibitory avoidance task (also called passive avoidance) in male and female CD1 mice. For this purpose, in a total of eight experiments we evaluated the effects on said task of acute i.p. administration of several doses of amitriptyline, either alone or in combination with the cholinergic agonists oxotremorine and physostigmine. Pre-training administration of 5, 7.5, 10, 15, 20 or 30 mg/Kg of amitriptyline produced a significant impairment in both males and females. Oxotremorine (0.05 or 0.1 mg/Kg), when co-administered with amitriptyline, had no significant effects, although a tendency to counteract the antidepressant's impairing effect was observed. Finally, physostigmine (0.15, 0.3 or 0.6 mg/Kg) significantly counteracted the impairment produced by amitriptyline in both males and females. These results demonstrate that the inhibitory avoidance impairment produced by amitriptyline in male and female mice is mediated, at least partially, by the cholinergic system.

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Peña, Cerda Marcelo Edgardo. « Determinación de la sapogenina mayoritaria obtenida de las saponinas de hojas de Ugni molinae, Turcz. (Murtilla) y evaluación de la actividad inhibitoria sobre glicógeno fosforilasa A ». Tesis, Universidad de Chile, 2011. http://www.repositorio.uchile.cl/handle/2250/105366.

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Memoria para optar el título de Químico Farmacéutico
La murtilla (Ugni molinae), Myrtaceae es un arbusto nativo, de gran importancia debido a la exportación de sus frutos. Diversos estudios han comprobado la actividad analgésica y antiinflamatoria de las hojas de esta planta, siendo la más reciente, que las sapogeninas de esta especie poseen efecto inhibitorio sobre la enzima glicógeno fosforilasa a (GPa). Esto define los objetivos de este estudio, los cuales son: la obtención de un crudo de saponinas (CS), la determinación de la sapogenina mayoritaria obtenida de la hidrólisis de CS mediante CLAE y la posterior evaluación del efecto inhibitorio sobre GPa de CS y de su hidrolizado (CSH). Con este fin, se prepararon distintos extractos de hojas de murtilla con solventes de polaridad creciente, siendo uno de ellos el extracto etanólico (EET). El EET fue eluído a través de una columna de poliamida con MeOH, obteniéndose EETlt, el cual se secó para obtener su rendimiento, y luego fue extraído con ayuda de un equipo soxhlet con agua, obteniéndose AET. El sub-extracto AET fue filtrado, extraído con n-BuOH y rotavaporado, obteniéndose el crudo de saponinas (CS), y comprobándose la presencia de saponinas mediante CCF (utilizando p-anisaldehido como revelador). El CS fue redisuelto en HCl 2 N, y calentado a reflujo por 2 horas, el residuo obtenido fue filtrado y luego secado en estufa a 50° C, llamándose CSH. Posteriormente, tanto CS como CSH, fueron analizados y comparados mediante CLAE, lo que permitió determinar la sapogenina mayoritaria del hidrolizado, la cual resultó ser el ácido asiático. El efecto inhibitorio sobre GPa de FS y FSH fue evaluado mediante espectrofotometría, utilizando cafeína como compuesto de referencia. De los resultados se obtuvo que el CS a altas concentraciones presenta un efecto inhibitorio de un 60%, pero para el hidrolizado, el método no fue capaz de determinar la inhibición por la alta absorbancia que presenta la muestra por si sola. Estos resultados, permitieron contribuir al trabajo realizado en el laboratorio, y al mismo tiempo permiten ampliar el conocimiento químico-farmacológico de esta planta nativa

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Veas, Albornoz Rubén Elías. « Evaluación de la actividad inhibitoria de [alfa]-glucosidasa de los extractos de hojas de diez genotipos de Ugni molinae Turcz. y determinación del tipo de inhibición ». Tesis, Universidad de Chile, 2015. http://repositorio.uchile.cl/handle/2250/140238.

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Memoria para optar al título de Químico Farmacéutico
Autor no autoriza el acceso a texto completo de su documento hasta enero de 2020
Ugni molinae Turcz., Myrtaceae conocida normalmente como murta o murtilla es un arbusto nativo siempre-verde del centro-sur y sur de Chile. La medicina folclórica le atribuye muchas propiedades y entre sus usos destaca como tratamiento para la diabetes al consumir la infusión de sus hojas y ramas. Se han demostrado la presencia de ácidos triterpénicos pentacíclicos y polifenoles en los extractos de murtilla con potente actividad inhibitoria de α-glucosidasa. Su inhibición permite la disminución del peak postprandial de glucosa al retardar y disminuir la absorción de monosacáridos. El objetivo de este estudio fue comparar la actividad inhibitoria de α-glucosidasa de extractos etanólicos (EETs) y acetato de etilo (EAEs) de hojas de 10 genotipos de U. molinae cultivadas en las mismas condiciones edafoclimaticas y manejo agronómico y determinar su mecanismo de inhibición. El estudio se llevó a cabo mediante el método espectrofotométrico de inhibición de α-glucosidasa utilizando pNPG como sustrato, descrito previamente por Kim et al. (2001) con las modificaciones correspondientes. Los resultados sugieren que los extractos más potentes corresponden a los EET 23-2 y EAE 27-1 observándose diferencias significativas en un 70% y un 60% de los genotipos respectivamente con valores de CI50 de 1,12  0,07 y 8,20  0,20 g/mL. Sin embargo todos los extractos fueron más potentes que acarbosa, fármaco de referencia (CI50 = 251,0  34,0 g/mL). Además el genotipo 23-2 para ambos extractos presento un comportamiento de inhibidor acompetitivo y el genotipo 27-1, de inhibidor no competitivo mixto, evaluados por la gráfica de Lineweaver- Burk y los cambios en sus constantes cinéticas. Se concluye que los genotipos difieren en potencia y tipo de inhibición debido al factor genético. En general los genotipos 23-2 y 27-1 que no presentan diferencias con los genotipos 19-1 y 14-4 poseen buenas proyecciones in vivo para el potencial tratamiento de DMT2, dada sus actividades antioxidantes e inhibidoras de enzimas claves en la DMT2 in vitro
Ugni molinae Turcz., Myrtaceae generally known as murta or murtilla is an evergreen shrub native of south-central and southern Chile. Folk medicine attributes many properties and among its uses include as a treatment for diabetes by consuming the infusion of its leaves and branches. It has demonstrated the presence of pentacyclic triterpenic acids and polyphenols in murtilla extracts with potent inhibitory activity of α-glucosidase. Its inhibition allows decreasing the postprandial glucose peak by to decreasing the absorption of monosaccharides. The aim of this study was to compare the inhibitory activity of α-glucosidase from etanolic (ETEs) and ethyl acetate (EAEs) leaves extracts of 10 U. molinae genotypes grown in the same soil and climatic conditions and agronomic management and determine its mechanism of inhibition. The study was performed by the spectrophotometric method of inhibiting α-glucosidase using pNPG as substrate, previously described by Kim et al. (2001) with appropriate modifications. The results suggest that ETE 23-2 and EAE 27-1 are more potent with significant differences about 70% and 60% of the genotypes respectively with IC50 values of 1.12  0.07 and 8.20  0.20 g/mL. However all extracts were more potent than acarbose, reference drug (IC50 = 251.0  34.0 g/mL). Besides for both extracts the 23-2 genotype present uncompetitive inhibitor behavior and genotype 27-1, mixed noncompetitive inhibitor, evaluated by the Lineweaver-Burk and changes in their kinetic constants. It is concluded that genotypes differ in power and inhibition type due to genetic factor. In general 23-2 and 27-1 genotypes not show differences with 19-1 and 14-4 genotypes possess good in vivo projections for the potential treatment of T2DM, due to its in vitro antioxidant and inhibiting activities of key enzymes in T2DM

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Calle, Condor Maggie Kemy, et Murrieta Gina Marianela Iparraguirre. « “Evaluación de la actividad inhibitoria de la xantina oxidasa in vivo e in vitro de Piper acutifolium y Piper carpunya y la caracterización química de sus extractos” ». Bachelor's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2018. https://hdl.handle.net/20.500.12672/8230.

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Résumé :

Publicación a texto completo no autorizada por el autor
Evalúa la actividad inhibitoria de la xantina oxidasa in vivo e in vitro de los extractos hidroalcohólicos de Piper acutifolium y Piper carpunya y su caracterización química. Los extractos hidroalcoholicos de las dos especies son separados por cromatografía en papel descendente. Los flavonoides obtenidos en cada fracción son caracterizados por espectrofotometría UV-Visible; en la fracción A y D del extracto de P. acutifolium y la fracción A del extracto Piper carpunya se identifican flavonoles y en las fracciones P de ambos se identifican flavanonas; la identificación de flavonas se determina solo en la fracción C de Piper acutifolium. En el modelo in vitro la especie Piper acutifolium presenta un efecto inhibitorio (p<0,05) de 30,819% a 400 μg/mL y la especie Piper carpunya a la misma concentración un porcentaje de 40,076% de inhibición. En el modelo in vivo se utilizan 30 ratones albinos con hiperuricemia inducida (excepto los sanos) divididos en 5 grupos(n=6): ratones sanos, hiperuricémicos, hiperuricémicos tratados con alopurinol (10mg/kg/día), hiperuricémicos tratados con extracto de P. acutifolium (400mg/kg/día) e hiperuricémicos tratados con extracto de P. carpunya (400mg/kg/día). El ácido úrico sérico disminuye en los grupos tratados con los extractos hidroalcohólicos de Piper acutifolium y Piper carpunya a 3,333 mg/dL y 2,864 mg/dL respectivamente. Los extractos hidroalcohólicos presentan capacidad para el tratamiento de la hiperuricemia que podría deberse a compuestos de naturaleza flavónica capaces de inhibir la actividad enzimática xantina oxidasa.
Tesis

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Auškalnis, Stasys. « Prostatos vėžio chemoprevencija dutasteridu esant didelei susirgimo rizikai ». Doctoral thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2010. http://vddb.laba.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2010~D_20100913_131214-61635.

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Aukšto laipsnio prostatos intraepitelinė neoplazija (ALPIN, angl. – HGPIN – high grade prostatic intraepithelial neoplasia ) priskiriama prie priešvėžinių būklių ( arba prostatos vėžio prekursorių) ir susijusi su padidėjusia kartu esamo vėžio diagnozavimo rizika arba vėlesne jos progresija iki vėžio. Manoma, kad pacientai, kuriems nustatyta ALPIN prostatos biopsinėje medžiagoje, yra tinkami kandidatai chemoprevencijai. Šio darbo tikslas buvo nustatyti 5-alfa reduktazės inhibitoriaus dutasterido reikšmę prostatos vėžio prevencijai esant didelei šios ligos rizikai. Darbo uždaviniai : 1. Nustatyti prostatos vėžio dažnį esant didelei šios ligos rizikai (biopsinėje medžiagoje nustatyta aukšto laipsnio prostatos intraepitelinė neoplazija). 2. Įvertinti pakartotinių biopsijų reikšmę prostatos vėžio diagnozavimo dažniui. 3. Įvertinti tiriamojo vaisto reikšmę prostatos vėžio prevencijai (ar sumažina prostatos vėžio diagozavimo dažnį) esant didelei šios ligos rizikai. 4. Palyginti diagnozuoto prostatos vėžio diferenciacijos skirtumus tiriamosiose grupėse.
A high grade prostatic intraepithelial neoplasia (HPIN) is traditionally ascribed to pre-cancerous conditions or prostate cancer (PC) precursors, and associated with an increased risk of concomitant cancer or its later progression to malignant disease. After evaluation of the data indicating HPIN as a pre–cancerous condition, it is thought that the patients having HPIN in the prostate biopsy material are suitable candidates for chemoprevention.The aim of the study was to find out the significance of dutasteride, a 5–alpha reductase inhibitor, for the prevention of development of prostate cancer in case of a high risk for the disease. Objectives of the study: 1. To determine the rate of prostate cancer in case of a high risk for the disease (when a high grade prostatic intraepithelial neoplasia is found in biopsy material). 2. To find out the significance of repeat biopsies for the detection rate of prostate cancer. 3. To find out the significance of the investigatory medication for the prevention of development of prostate cancer in case of a high risk for the disease. 4. To compare the differences in the differentiation of diagnosed prostate cancer between the study groups.

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Castilla, Sedano Anderson Javier. « Producción del péptido antibiótico microcina J25 y evaluación de su efecto inhibitorio sobre las cepas de Escherichia coli : ATCC 10536, MG1655 y BLR(DE3) NOVAGEN® ». Bachelor's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2021. https://hdl.handle.net/20.500.12672/16447.

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La crisis de resistencia a antibióticos es un problema que afecta tanto el ámbito de salud como el de las actividades productivas tales como la acuicultura. Por ello, es necesario buscar nuevas moléculas inhibidoras con potencial para que sirvan de base al desarrollo de nuevos antibióticos. Una fase importante es el desarrollo de sistemas que permitan ensayar de manera rápida múltiples moléculas candidatas. La presente tesis tiene como objetivo producir el péptido antibiótico Microcina J25 y determinar la susceptibilidad de tres cepas de Escherichia coli a este, con el fin de establecer la idoneidad de estas cepas para la construcción de un sistema reportero. La Microcina J25 se obtuvo mediante expresión recombinante e inducción controlada. De las tres cepas evaluadas, solo la cepa ATCC 10536 mostró susceptibilidad al péptido antibiótico. El análisis bioinformático comparativo de las secuencias de las proteínas involucradas en el ingreso de la Microcina J25, FhuA, ExbB, ExbD y TonB, así como el de la subunidad β’ de la enzima ARN polimerasa (blanco de la Microcina J25) no revelaron diferencias. Por otro lado, sí se hallaron diferencias en la secuencia de la proteína SbmA, pero la información disponible no permite concluir si estas desigualdades son la causa de la diferencia de susceptibilidad observada. Se concluye que la cepa de Escherichia coli ATCC 10536 es la más apropiada para construir el sistema reportero.

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Munive, Mendez María Claudia del Pilar, et Quispe Flavia Jimena Cardenas. « Evaluación in vitro del efecto inhibitorio de la terapia fotodinámica sobre Streptococcus mutans (ATCC® 25175) y Streptococcus sanguinis (ATCC® 10556) en presencia y ausencia de riboflavina ». Bachelor's thesis, Universidad Peruana de Ciencias Aplicadas (UPC), 2020. http://hdl.handle.net/10757/651668.

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Objetivo: Evaluar el efecto inhibitorio de la terapia fotodinámica (TPD) con Diodo Emisor de Luz (LED) azul sobre Streptococcus mutans y Streptococcus sanguinis en presencia y ausencia de riboflavina (E - 101). Materiales y métodos: Se realizaron cuatro tratamientos en presencia y ausencia de la exposición de luz LED azul y riboflavina al 0.5% sobre Streptococcus mutans y Streptococcus sanguinis. Las bacterias fueron cultivadas en medio BHI y la unidad de medida utilizada fue las unidades formadoras de colonias (UFC/ml). Resultados: La fotoactivación con luz LED azul a 40 segundos no tuvo efecto inhibitorio sobre S. mutans y S. sanguinis. Sin embargo, al realizar la terapia fotodinámica en presencia de riboflavina, se observó que el crecimiento bacteriano fue menor (p<0.05). Asimismo, se identificó que la viabilidad bacteriana de S. sanguinis es menor que la de S. mutans, con un 40% y 66% respectivamente. Conclusiones: Se concluye que la riboflavina tiene un efecto inhibitorio significativo sobre la viabilidad bacteriana de S. mutans y S. sanguinis.
Objective: To evaluate the inhibitory effect of photodynamic therapy (TPD) with blue Light Emitting Diode (LED) on Streptococcus mutans and Streptococcus sanguinis in presence and absence of riboflavin (E-101). Materials and methods: Four treatments were performed in presence and absence of blue LED and riboflavin (0.5%) exposure on Streptococcus mutans and Streptococcus sanguinis. The bacteria were grown in BHI medium and the unit of measurement used was the colony forming units (CFU / ml). Results: Photoactivation with blue LED light at 40 seconds had no inhibitory effect on S. mutans and S. sanguinis. However, when performing photodynamic therapy in presence of riboflavin, it was observed that bacterial growth was lower (p <0.05). Likewise, it was identified that bacterial viability of S. sanguinis is lower than S. mutans, with 40% and 66% respectively. Conclusions: It is concluded that riboflavin has a significant inhibitory effect on the bacterial viability of S. mutans and S. sanguinis.
Tesis

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Tanja, Janković. « Uticaj terapije inhibitora faktora tumorske nekroze na mineralnu koštanu gustinu i koštane biohemijske markere-prokolagen tip 1N-terminalni propeptid i beta-crosslaps kod bolesnica sa reumatoidnim artritisom ». Phd thesis, Univerzitet u Novom Sadu, Medicinski fakultet u Novom Sadu, 2020. https://www.cris.uns.ac.rs/record.jsf?recordId=112400&source=NDLTD&language=en.

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Résumé :

Reumatoidni artritis (RA) je hronično inflamatorno oboljenje zglobova koji nastaje usled poremećaja u regulaciji imunskih mehanizama. TNF-alfa jedan je od ključnih medijatora inflamacije u RA, a koji preko složenih mehanizama podstiče aktivnost osteoklasta koji dovodi do poremećaja u procesu koštanog remodelovanja u pravcu povećane koštane resorpcije koji se klinički može pratiti određivanjem nivoa markera koštane resorpcije i koštanog formiranja u urinu i serumu. Primenom TNF inhibitora započeo je novi koncept lečenja RA. Cilj rada: Utvrditi razliku mineralne koštane gustine (BMDg/cm2) i vrednosti koštanih biohemijskih markera-prokolagen tip 1N-terminalni propeptid (P1NP) i beta-crosslapsa pre uvođenja terapije, i nakon godinu dana sprovedene terapije TNF inhibitorima. Metode: Studija je sprovedena u Specijalnoj bolnici za reumatske bolesti Novi Sad jednim delom kao retrospektivno, a drugim delom prospektivno istraživanje, koje je obuhvatilo 50 bolesnica sa dijagnozom reumatoidnog artritisa kod kojih je postojala indikacija za uvođenje lekova iz grupe TNF inhibitora. Da bi ušle u studiju bolesnice su morale da ispune određene uključne/isključne kriterijume koji su bili vezani za dužinu trajanja RA i menopauze, način lečenja RA, stepen oštećenja zglobova i prisutnost drugih oboljenja sa reperkusijom na koštano tkivo. Pored reumatološkog i fizikalnog pregleda određivani su faktori rizika za osteoporozu i prelome. Na početku i na kraju godinu dana po uvođenju terapije TNF inhibitora rađena je osteodenzitometrija na aparatu tipa „Lunar“ merena na lumbalnoj kičmi i kuku kao i određivanje biohemijskih markera u serumu prokolagen tip 1 N-terminalni propeptid (P1NP) i betacrosslapsa ECLIA metodom. Rezultati: Prosečna starost bolesnica bila je 51,5 godina koje su u 84%, bolovale od RA do 5 godina kod kojih je u najvećem procentu dužina trajanja menopauze bila do dve godine, a u svojoj terapiji pored metotreksata su imale uključen TNF inhibitor, Etanercept 34%, Adalimubam 46%, Golimubam 9% i 2% Infliksimab.Pre uvođenja biološke terapije najveći broj bolesnica 80% imalo je osteopeniju, 14% normalan nalaz, dok je osteoporoza zabeležena kod 6% bolesnica. Na kraju jednogodišnje primene TNF inhibitora 18% bolesnica je imalo normalan osteodenzitometrijski nalaz, 78 % osteopeniji, a 4% osteoporozu. Ova promena je statistički značajna ( p=0,000). Nakon jednogodišnje primene TNF inhibitora nije došlo do smanjenja vrednosti BMD (g/cm²) merenog na lumbalnom delu kičme i kuka. Beleži se statističko značajno povećanje vrednosti T- skora (SD) merenog na lumbalnom delu kičme i vratu butne kosti. Vrednost koštanih biohemijskih markera P1NP i beta crosslapsa značajno su povećani nakon jednogodišnje primene TNF inhibitora, pri čemu se beleži veće povećanje biohemijskog markera koštane sinteze, P1NP. Zaključak: Savremeni pristup lečenja reumatoidnog artritisa podrazumeva primenu bioloških lekova kao što su TNF inhibitori koji značajno suzbijaju inflamaciju i dovode do smanjenja odnosa RANKL/OPG sistema, čime se inhibira dejstvo osteoklasta i sprečava gubitak mineralne koštane gustine. Primena TNF inhibitora nakon godinu dana sprečila je pad vrednosti BMD (g/cm²), povećana je vrednost T- skora (SD) i vrednosti koštanih biohemijskih markera, posebno markera koštane sinteze. Uprkos velikom broju studija vezanih za dejstvo TNF inhibitora na kost, za sada nema dovoljan broj istraživanja o njegovom uticaju na sprečavanju osteoporoze i preloma kostiju i nivou vrednosti koštanih biohemijskih markera posebno u dužem periodu praćenja, što će biti verovatno predmet daljih istraživanja.
Rheumatoid arthritis (RA) is a chronic inflammatory joint disease resulting from compromised regulation of immune mechanisms. TNF-alpha is one of the key inflammation mediators in RA that, through complex mechanisms stimulates osteoclast activity, thereby modifying the bone remodeling process in the direction of increased bone resorption that can be clinically monitored by determining the level of bone resorption and bone formation markers in urine and serum. Use of TNF has initiated a new concept in RA treatment. Aims: To determine the differences in bone mineral density (BMD, g/cm2) and values of biochemical markers in bone procollagentype 1 N-terminal propeptide(P1NP) and betacrosslaps before and after yearlong TNF inhibitor therapy. Methods: The study was conducted at the Special Hospital for Rheumatic Diseases Novi Sad partly as retrospective and partly as prospective research, which involved 50 female patients diagnosed with rheumatoid arthritis in whom introduction of medications from the TNF inhibitor group was indicated. To be included in the study, patients had to meet certain inclusion/exclusion criteria related to RA and menopause duration, RA treatment, degree of joint impairment, and presence of comorbidities with repercussions for bone tissues. In addition to rheumatological and physical examinations, risk factors for osteoporosis and fractures were determined. At the beginning and one year after commencing TNF inhibitor therapy, osteodensitometry was performed using “Lunar” apparatus, taking measurements on lumbar spine and hip, and serum levels of biochemical markers procollagentype 1 Nterminal propeptide(P1NP) and beta-crosslaps were determined via ECLIA method. Results: Mean patient age was 51.5 years, 84% of whom suffered from RA for up to 5 years, and in the greatest percentage experienced menopause for two years, receiving therapy that in addition to methotrexate included a TNF inhibitor, Etanercept 34%, Adalimumab 46%, Golimumab 9%, and 2% Infliximab. Prior to commencing biological therapy, majority of patients 80% suffered from osteopenia, 14% had normal findings, and osteoporosis was recorded in 6% of patients. At the end of yearlong TNF inhibitor therapy, 18% of patients had normal osteodensitometry findings, 78% had osteopenia and 4% osteoporosis. This change was statistically significant (p = 0.000). As a result of yearlong TNF inhibitor therapy no reduction occurred in BMD (g/cm²) values in lumbar spine and hip. Statistically significantly higher T scores (SD) pertaining to lumbar spine and femur were measured. Values of biochemical markers P1NP and beta-crosslaps significantly improved after yearlong TNF inhibitor therapy, whereby a greater increase was recorded in the biochemical bone synthesis marker, P1NP. Conclusion: Advanced rheumatoid arthritis treatment involves the use of biological compounds such as TNF inhibitors that significantly suppress inflammation and reduce the RANKL/OPG ratio, thereby inhibiting osteoclast activity and preventing bone mineral loss. TNF inhibitor therapy after one year prevented reduction in the BMD (g/cm²) levels, while increasing the T score (SD) and bone biochemical marker values, bone synthesis marker in particular. Despite a large number of studies related to the TNF inhibitor effect on bone, there is presently not enough research on its influence on osteoporosis and bone fracture prevention and bone biochemical marker levels, especially over longer periods, which will likely be the topic of further research.

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Coral, Caycho Erick Raul. « Capacidad inhibitoria de los extractos acuosos de los frutos Passiflora tripartita var. mollisima “tumbo serrano” e Hylocereus megalanthus “pitahaya amarilla” sobre las enzimas alfa amilasa y alfa glucosidasa. Estudio de la actividad antioxidante in vitro ». Master's thesis, Universidad Nacional Mayor de San Marcos, 2021. https://hdl.handle.net/20.500.12672/17511.

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El Perú posee una gran variedad de plantas y frutos que fueron empleados por antiguos pobladores, entre estos frutos están el tumbo serrano y la pitahaya amarilla con propiedades hipoglicemiantes y antioxidantes. La presente investigación estudia la capacidad Inhibitoria sobre las enzimas alfa amilasa y alfa glucosidasa, así como su actividad antioxidante in vitro de los extractos acuosos de los frutos de Passiflora tripartita var. mollisima e Hylocereus megalanthus. La metodología es de tipo cuantitativo y diseño descriptivo y observacional. Los frutos fueron despulpados, liofilizados y luego se prepararon los respectivos extractos acuosos. La actividad inhibitoria se determinó mediante el IC50 y se evaluó el tipo de inhibición utilizando 0,025-0,2 mg/mL y 0,02- 0,28 mg/mL del extracto del tumbo serrano sobre la α-amilasa y α-glucosidasa respectivamente. Para la pitahaya se empleó 0,4-6,4 mg/mL y 0,08-2,56 mg/mL sobre la α-amilasa y α-glucosidasa respectivamente. La actividad antioxidante se determinó con los métodos ABTS, DPPH, FRAP y lipoperoxidación inducida. Encuentra que el extracto acuoso de tumbo serrano inhibió a las enzimas α-amilasa y α-glucosidasa (tipo no competitiva mixta) con un IC50 de 171,91 y 77,68 µg/mL respectivamente, mientras que la pitahaya amarilla solo inhibió a la enzima α-glucosidasa (tipo no competitiva mixta) con un IC50 de 869,24 µg/mL. Además, el tumbo serrano mostró capacidad antioxidante con valores TEAC-ABTS de 103,8 ± 2,41µg/mg, TEACDPPH de 87,84 ± 1,28µg/mg y FRAP de 0,825±0,012µmol/mg; en cambio la pitahaya amarilla mostró valores TEAC-ABTS de 0,26µg/mg, TEAC-DPPH de 0,269µg/mg y FRAP de 0,00023 µmol/mg. En cuanto a la lipoperoxidación el extracto acuoso del tumbo fue capaz de reducir significativamente los niveles de TBARS en el rango de 22,8 a 32,6 % con respecto a sus grupos estrés correspondientes. Concluye que de los dos frutos estudiados el extracto acuoso del tumbo serrano mostró mejor actividad inhibitoria sobre las enzimas α-amilasa y α-glucosidasa y mejor actividad antioxidante.
Perú. Universidad Nacional Mayor de San Marcos. Vicerrectorado de Investigación y Posgrado

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Dičkutė, Asta. « Trends in the use of Angiotensin converting enzyme inhibitors and Angiotensin II antagonists in Lithuania on 2005-2007 years ». Master's thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2008. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2008~D_20080616_100311-96511.

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Objective: To evaluate the tendencies of utilization of Angiotensin converting enzyme inhibitors and Angiotensin II receptors antagonists in Lithuania during 2005-2007 years. Methods: MEDLINE database was searched to identify and evaluate all literature relating to pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics of Angiotensin converting enzyme inhibitors and Angiotensin II antagonists. Utilization data of Angiotensin converting enzyme inhibitors (plain and combinations) and Angiotensin II antagonists (plain and combinations) in Lithuania over three years (2005 – 2007) period were obtained from SoftDent, JSC database. The retail prices of agents acting on the Renin-angiotensin-aldosterone selected from Reimbursed Medical Products Reference Prices Lists of 2005, 2006, 2007 years. Drugs were classified according to the Anatomic Therapeutic Chemical system and use was quantified in terms of defined daily doses (ATC/DDD). Consumption of Angiotensin converting enzyme inhibitors (plain and combinations) and Angiotensin II antagonists (plain and combinations) was calculated by DDD methodology and expressed as DDD per 1.000 inhabitants per day. Pharmacoeconomic calculations were done according to cost minimization and reference price methodologies. Results: According to meta-analysis, number of included studies (69 publications) that evaluated various treatment and head-to-head efficacy comparisons found in literature no consistent differential effects of ACEIs versus ARBs on... [to full text]
Tikslas: atlikti Angiotenziną konvertuojančių fermentų inhibitorių ir Angiotenzino II antagonistų suvartojimo tendencijų Lietuvoje analizę 2005 – 2007 metais. Metodai: Duomenys apie Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių ir Angiotenzino II antagonistų farmakokinetines ir farmakodinamines savybes buvo surinkti iš MEDLINE elektroninių duomenų šaltinių. Duomenys apie AKF inhibitorių (paprastų ir sudėtinių) ir Angiotenzino II antagonistų (paprastų ir sudėtinių) suvartojimą Lietuvoje per 2005 – 2007 metus gauti iš UAB SoftDent duomenų bazės. Renino-angiotenzino-aldosterono sistemą veikiančių vaistų mažmeninės kainos išrinktos iš Lietuvos kompensuojamų vaistinių preparatų 2005, 2006, 2007 metų kainynų. Vaistai buvo suklasifikuoti pagal anatominę terapinę cheminę (ATC) klasifikaciją. AKFI inhibitorių (paprastų ir sudėtinių) ir Angiotenzino II antagonistų (paprastų ir sudėtinių) suvartojimas buvo vertinamas pagal apibrėžtos dienos dozės (DDD – daily defined dose) metodiką, o duomenys įvertinti pagal DDD skaičių, tenkantį 1000 gyventojų per vieną dieną. AKF inhibitorių (paprastų ir sudėtinių) ir Angiotenzino II antagonistų (paprastų ir sudėtinių) farmakoekonominei analizei atlikti buvo taikytas kainų mažinimo bei standartinės kainos nustatymo metodai. Rezultatai: Vadovaujantis metaanalizių, įvairių klinikinių tyrimų 69 publikacijomis bei išsamia AKF inhibitorių ir Angiotenzino II antagonisų efektyvumo palyginimo analize galima teigti, kad šių vaistų grupių poveikis... [toliau žr. visą tekstą]

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Cueto, Corona Marcela. « Optimización funcional de aptámeros de RNA inhibitorios de las isoformas LI1 y LI2 de la esfingomielinasa D, toxina principal del veneno la araña de rincón (Loxosceles laeta), mediante reducción de tamaño y modificación química ». Tesis, Universidad de Chile, 2017. http://repositorio.uchile.cl/handle/2250/148884.

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Tesis para optar al grado de Magíster en Bioquímica, área de especialización en Bioquímica Toxicológica y Diagnóstico Molecular y memoria para optar al título de Bioquímico
FONDECYT 1100209, LFTG-UCH/14-04, LFTG-UCH/1705, PEEI-FCQF-2017, Beca de arancel 2015-2017 y Beca de asistencia a congreso (XL Reunión Anual de la SBBM, 2017), Escuela de Postgrado, Facultad de Ciencias Químicas y Farmacéuticas, Universidad de Chile

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Martínez, Cutillas Míriam. « Pharmacological targets mediating colonic smooth muscle relaxation ». Doctoral thesis, Universitat Autònoma de Barcelona, 2014. http://hdl.handle.net/10803/285127.

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Els principals neurotransmissors excitatoris al còlon són l’Acetilcolina i les taquiquinines, mentre que l’adenosina trifosfat (ATP) (o purina relacionada) i l’òxid nitric (NO) són els principals neurotransmissors inhibitoris que causen hiperpolarització del múscul llis i la corresponent relaxació. Recentment, el sulfur d’hidrogen (H2S) ha estat proposat com un mediador inhibitori. A més, les vies relacionades amb la prostaglandina E2 (PGE2) han estat relacionades amb el control de la contractilitat gastrointestinal. El següents mecanismes d’acció de diferents mediadors “espasmolítics” han estat investigats: activació dels receptors acoblats a proteïnes G (GPCR) inhibitoris P2Y1 i EP2/EP4, inhibició dels GPCR excitatoris muscarinic i taquiquinèrgic i blocatge dels canals de calci voltage depenents (VDCC) de tipus L i T. En el còlon humà i de rata, la relaxació no nitrèrgica fou inhibida per MRS2500 i apamina, suggerint que la purina endògena activa receptors P2Y1 i canals de potassi activats per calci de baixa conductància. Diferents agonistes purinèrgics (ATP, ADP, β‐NAD i ADP‐ribosa) van ser capaços d’inhibir la contractilitat però no van ser antagonitzats per MRS2500 ni apamina. En canvi, α,β‐meATP, anàleg estable de l’ATP considerat un agonista P2X, va imitar perfectament el perfil farmacològic del neurotransmissor purinèrgic en ambdues espècies. L’activació dels receptors inhibitoris EP2/EP4 va produir relaxació de la musculatura llisa circular del còlon de ratolí. En ratolins wild type (WT), PGE2 i butaprost van causar relaxació i hiperpolarització del múscul llis. La combinació dels antagonistes selectius dels receptors EP2 (PF‐04418948) i EP4 (L‐161,982) fou necessària per blocar els efectes de la PGE2, suggerint activació d’ambdós receptors. Els efectes inhibitoris de butaprost van ser totalment blocats per PF‐04418948. En ratolins knockout pel receptor EP2 no es va observar cap efecte després de l’addició exògena de butaprost mentre que els efectes de la PGE2 van ser completament antagonitzats per L‐161,982. En animals WT, els antagonistes dels receptors EP2 i EP4 van causar despolarització del múscul llis així com un increment en l’activitat mecànica, suggerint una producció constitutiva de prostaglandines activant ambdós receptors. En el còlon humà, la combinació dels inhibidors dels enzims de síntesi de H2S cistationina β‐sintasa i la cistationina γ‐liasa van despolaritzar el múscul llis i van produir un increment de to. NaHS, un donador de H2S, va inhibir les contraccions de forma concentració‐depenent. Aquest efecte fou reduït per l’inhibidor de guanilat ciclasa ODQ i per l’inhibidor de la síntesi de NO L‐NNA. NaHS va blocar de manera reversible les contraccions colinèrgiques i taquiquinèrgiques neuralment mediades així com l’increment d’activitat mecànica induïda per carbachol i neurokinina A (NKA). El H2S podria ser un gasomediador endogen capaç de regular la contractilitat de la musculatura llisa del còlon humà i els seus efectes inhibitoris podrien ser deguts tant a una possible sinèrgia amb NO com a la interacció amb les vies colinèrgiques i taquiquinèrgiques. Hem investigat també les propietats farmacològiques del fàrmac espasmolític bromur d’otiloni (OB). Els increments de calci citoplasmàtic i les contraccions mediades per canals de tipus L sensibles a nifedipina van ser inhibits per OB. En presència de nifedipina, OB va inhibir les respostes muscaríniques sensibles a atropina induïdes per carbacol i estímul elèctric de camp. A més, OB va blocar els increments de calci citoplasmàtic induïts per NKA i CaCl2. Aquests resultats demostren que el OB inhibeix els VDCC de tipus L i T així com les respostes muscaríniques i taquiquinèrgiques, efectes que actuant conjuntament expliquen les seves propietats farmacològiques. Els resultats presentats en aquest treball suggereixen que les vies inhibitòries relacionades amb els GPCR P2Y1 i EP2/EP4 i H2S podrien ser considerades com potencials dianes farmacològiques pel tractament de l’espasticitat associada a desordres motors colònics.
The principal excitatory neurotransmitters in the colon are acetylcholine and tachykinins, while adenosine triphosphate (ATP) (or related purine) and nitric oxide (NO) are the main inhibitory neurotransmitters causing smooth muscle hyperpolarization and the corresponding relaxation. Recently, hydrogen sulphide (H2S) has been proposed as an inhibitory mediator. Moreover, prostaglandin E2 (PGE2) related pathways might be involved in the control of gastrointestinal contractility. Relaxation of colonic smooth muscle can be reached either by activation of the inhibitory pathways or by blockade of the excitatory ones. The mechanisms of action of several “spasmolytic” mediators capable for inhibiting smooth muscle contractility have been investigated: activation of inhibitory P2Y1 and EP2/EP4 G protein‐coupled receptors (GPCR), inhibition of the excitatory muscarinic and tachykinergic GPCR and blockade of L‐type and T‐type voltage dependent calcium channels (VDCC). Both in the rat and human colon, the non‐nitrergic relaxation was inhibited either by MRS2500 or apamin, suggesting that the endogenous purine is activating P2Y1 receptors and leading to the opening of small conductance calcium‐activated potassium channels. Several purinergic agonists tested (ATP, ADP, β‐NAD and ADP‐ribose) inhibited spontaneous contractions but were not antagonized neither by MRS2500 nor apamin. On the contrary, α,β‐ meATP, a stable analogue of ATP widely considered as a P2X agonist, perfectly mimicked the pharmacological profile of the purinergic transmitter in both species. Activation of EP2/EP4 inhibitory GPCR led to relaxation of murine circular colonic smooth muscle. In wild type (WT) animals, PGE2 and butaprost concentration‐dependently inhibited spontaneous contractions and hyperpolarized smooth muscle cells. Combination of both EP2 (PF‐04418948) and EP4 receptor selective antagonists (L‐161,982) was needed to block PGE2 effects, suggesting activation of both EP2 and EP4 receptors. Butaprost inhibitory responses were totally abolished by PF‐04418948. In EP2‐knockout mice, no effects were observed after butaprost exogenous addition whereas PGE2 induced relaxation and hyperpolarization was fully antagonized by L‐ 161,982. In WT animals, EP2 and EP4 receptor antagonists caused smooth muscle depolarization and increased spontaneous mechanical activity, suggesting a constitutive release of prostaglandins acting on such receptors. Cystathionine β‐synthase (CBS) and cystathionine γ‐lyase (CSE) are two enzymes responsible for H2S production. In the human colon, combination of the CSE inhibitor D,L‐propargylglycine and the CBS inhibitor Aminooxyacetic acid depolarized the smooth muscle and elicited a transient tone increase. The H2S donor NaHS concentration‐dependently inhibited spontaneous contractions in the presence of tetrodotoxin. This effect was partially reduced by the guanylyl cyclase inhibitor ODQ and by the NO synthases blocker L‐NNA. NaHS reversibly blocked neural mediated cholinergic and tachykinergic contractions and also concentration dependently reduced the increase in spontaneous mechanical activity induced by carbachol and neurokinin A (NKA). H2S might be an endogenous gasomediator regulating human colonic contractility and its inhibitory effect could be due to a possible synergistic effect with NO as well as by an interaction with the cholinergic and tachykinergic pathways. The pharmacological properties of the spasmolytic drug otilonium bromide (OB) have also been investigated. OB concentration‐dependently inhibited nifedipine sensitive calcium transients induced by KCl and BayK8644 and also CaCl2 induced contractions in colonic strips. In the presence of nifedipine, OB inhibited atropinesensitive carbachol‐induced and electrical field stimulation‐induced muscarinic responses. Moreover, OB inhibited NKA and CaCl2 induced calcium transients. These results demonstrate that OB causes inhibition of L‐/T‐type VDCC, muscarinic and tachykininergic responses that acting together might explain the pharmacological properties of the compound. The results presented in the present work suggest that the inhibitory pathways related to P2Y1 and EP2/EP4 GPCR and H2S should be considered as potential pharmacological targets that produce smooth muscle relaxation and therefore could be useful tools to treat spasticity in colonic motor disorders. Further investigation is needed in order to find out their real therapeutic potential.

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Nebojša, Kladar. « Biološko-hemijska karakterizacija vrsta roda Hypericum L. (Hypericaceae) centralnog dela Balkanskog poluostrva i tipifikacija čajeva na bazi kantariona ». Phd thesis, Univerzitet u Novom Sadu, Medicinski fakultet u Novom Sadu, 2017. https://www.cris.uns.ac.rs/record.jsf?recordId=104729&source=NDLTD&language=en.

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Résumé :

Rod Hypericum obuhvata oko 500 različitih vrsta klasifikovanih u 36 sekcija. Najpoznatiji predstavnik roda je kantarion (Hypericum perforatum, Hypericaceae). Hemijska karakterizacija kantariona je bila predmet mnogobrojnih istraživanja koja su pokazala prisustvo različitih klasa jedinjenja, kao i širok spektar biološkog potencijala. Međutim, ispitivanja su otkrila prisustvo istih klasa jedinjenja i u drugim predstavnicima roda Hypericum, opravdavajući hemijska istraživanja i određivanje bioloških aktivnosti. S obzirom da se kantarion retko plantažno uzgaja, već uglavnom sakuplja iz prirode, neretko usled nedovoljne obučenosti sakupljača lekovitog bilja dolazi do zamene propisanog biološkog izvora droge Hyperici herba (H. perforatum subsp. perforatum, Hypericaceae) morfološki sličnim predstavnicima roda, što posledično utiče na sadržaj aktivnih principa i biološki potencijal. Zbog toga su ciljevi ove doktorske disertacije: utvrđivanje uticaja geografskog porekla i stadijuma ontogenetskog razvoja biološkog izvora na kvalitativni i kvantitativni hemijski sastav, biološki potencijal vodeno-alkoholnog ekstrakta taksona roda Hypericum, kao i utvrđivanje kvaliteta (stepen usitnjenosti, biološki izvor, hemijski sastav i biološki potencijal) komercijalno dostupnih čajeva na bazi kantariona koji se nalaze u slobodnoj prodaji. Biljni materijal je obuhvatio uzorke 32 taksona roda Hypericum kao i 51 uzorak monokomponentnih čajeva na bazi kantariona prikupljenih na teritoriji centralnog dela Balkanskog poluostrva, centralne Evrope, Rusije i Turske tokom 2011-2016. godine. U većini ispitanih ekstrakta kvantifikovan je visok sadržaj ukupnih fenola i flavonoida. Rezultati određivanja sadržaja hipericina u ispitivanim ekstraktima pokazali su njegovo prisustvo kod uzoraka svih taksona prikupljenih za vreme cvetanja, pri čemu je to bila i fenofaza u kojoj je dostignut maksimalan sadržaj. Hiperforin je takođe detektovan u većini uzoraka prikupljenih za vreme cvetanja, prateći dinamiku akumulacije sličnu hipericinu. Sa druge strane apigenin i epikatehin nisu detektovani u velikom broju ispitanih ekstrakta, dok je prisustvo naringenina kvantifikovano u manje od 50% uzoraka. Amentoflavon je bio prisutan u manje od 30% ispitanih uzoraka. Visok sadržaj kvercetina i rutina je određen u svim ispitanim ekstraktima, pri čemu u slučaju kvercetina nije zabeleženo značajnije variranje tokom ontogenetskog razvoja, dok je maksimalna koncentracija rutina određena u uzorcima prikupljenim pre, ili za vreme cvetanja. U većini uzoraka detektovane su galna, hlorogenska, kafena i p-hidroksibenzojeva kiselina (naročito u periodu koji prethodi cvetanju), dok ferulna kiselina nije kvantifkovana kod više od 80% ispitanih ekstrakta. Rezultati su pokazali snažnu antioksidantnu sposobnost ispitivanih ekstrakata. Uočena je snažnija inhibicija monoaminooksidaze A u odnosu na monoaminooksidazu B, kao i viši anti-α-glukozidazni od anti-α-amilaznog potencijala. Sposobnost inhibicije acetilholinesteraze je ocenjena kao umerena. Ispitivanje antiproliferativnog potencijala ekstrakata vrsta roda Hypericum, je pokazalo izrazit sinergistički efekat sa antineoplastičnim lekom bleomicinom (radiomimetik) kao i visoku selektivnost prema ćelijama karcinoma cerviksa i melanoma, za razliku od umerenog antiproliferativnog potencijala i niske selektivnosti samih ekstrakata prema malignim ćelijama. Zabeležen je značajan broj neusitnjenih (in toto) komercijalno dostupnih uzoraka čajeva na bazi kantariona, dok su kao biološki izvor ispitanih uzoraka čajeva identifikovane različite podvrste H. perforatum. Sličnost hemijskog profila i biološkog potencijala velikog broja ispitanih taksona sa H. perforatum ukazuju na mogućnost njihove eksploatacije. Međutim, zavisnost navedenih parametara od geografskog porekla biljnog materijala ističe značajan uticaj abiotičkih ekoloških faktora na kvalitet droge. Hemijski sastav i morfološko ispitivanje uzoraka monokomponentnih čajeva na bazi kantariona ukazuju na neophodnost kontrole njihovog kvaliteta.
The genus Hypericum includes more than 500 different species classified in 36 sections. The most known representative of genus is St. John's wort (Hypericum perforatum, Hypericaceae). Chemical characterization of St. John's wort was the subject of many conducted researches which demonstrated the presence of different classes of compounds, as well as a wide spectrum of biological potential. However, the studies have also shown the presence of the same compounds in other representative of the genus Hypericum, justifying the evaluation of their chemical composition and biological potential. Considering the fact that St. John's wort is rarely being cultivated, rather collected from nature, unqualified collectors may substitute the official biological source of Hyperici herba (H. perforatum subsp. perforatum, Hypericaceae) for morphologically similar representatives of the genus, consequently affecting the quantities of active principles and biological potential of the drug. The aims of this PhD thesis were to evaluate the influence of geographical origin and stage of ontogenetic development of biological source on qualitative and quantitative chemical composition and biological potential of water - alcoholic extract of different Hypericum taxa, as well as to determine the quality (grinding degree, biological source, chemical composition and biological potential) of commercially available St. John’s wort teas on the market. The plant material included samples of 32 taxa of genus Hypericum, as well as 51 commercially available sample of monocomponent teas based on St. John's wort collected at territory of central part of Balkan Peninsula, central Europe, Russia and Turkey, during period 2011 - 2016. High amounts of total phenolics and flavonoids were quantified in the most of the examined extracts. Quantification of hypericin showed its presence in all of the samples collected during flowering period, while that was also the ontogenetic stage of its maximum accumulation. Hyperforin was also quantified in most of the samples collected during flowering period, following the hypericin trend of accumulation. On the other hand, apigenin and epicatechin were not detected in large number of the examined extracts, while naringenin was detected in less than 50% of samples. Amentoflavone was present in less than 30% of the examined samples. High amounts of quercetin and rutin were determined in all of the examined samples. No significant changes in the amounts of quercetin during ontogenetic development were noticed, while the highest amounts of rutin were determined in samples collected before, or during flowering. Gallic, chlorogenic, caffeic and p-hydroxybenzoic acid were detected in most of the examined samples (especially in period before opening of the flowers), while ferulic acid was not quantified in more than 80% of samples. The results have demonstrated strong antioxidant potential of the examined extracts. Stronger potential of the examined extracts to inhibit monoamine oxidase A than monoamine oxidase B, as well as stronger anti-α-glucosidase than anti-α-amylase potential were recorded. The obtained anticholinesterase activity of the examined extracts was moderate. The examination of antiproliferative potential of different Hypericum species extracts has shown additive effects in combination with bleomycin (radiomimetic), as well as high selectivity toward cervix and melanoma cancer cells. On the other hand, moderate antiproliferative potential and low selectivity during treatment of cancer cells only with the examined extracts was recorded. Significant share of in toto commercially available tea samples based on St. John's wort was noticed, while different subspecies of H. perforatum were identified as biological sources of the examined teas. Chemical profile and biological potential resemblance between a large number of investigated taxa and H. perforatum point to possibilities of their exploitation. However, the dependence of listed parameters from geographical origin of plant material emphasizes the importance of abiotic ecological factors for the quality of herbal drug. Chemical composition and morphological examination of monocomponent teas based on St. John’s wort stress the importance of their quality control.

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Valero, García Ana Vanesa. « Un estudio sobre el desarrollo de la función ejecutiva en niños pequeños a través de una tarea perceptivo-motora ». Doctoral thesis, Universidad de Murcia, 2009. http://hdl.handle.net/10803/11029.

Texte intégral

Résumé :

Tradicionalmente, el concepto de función ejecutiva se ha utilizado para hacer referencia a un comportamiento adaptativo (Mesulam, 2002), que integra y combina habilidades cognitivas que están dirigidas a meta (Welsh, Friedman, y Spieker, 2005). Durante los últimos años se ha asistido a un creciente interés en el estudio de la función ejecutiva en la infancia y niñez (Garon, Bryson, y Smith, 2008). Sin embargo, su exploración ha estado limitada por las dificultades para diseñar tareas adaptadas al nivel de desarrollo de los niños. En general, estas tareas se fundamentan principalmente en el seguimiento de reglas verbales abstractas y analizan el control ejecutivo de los niños en base a sus errores directos. Por el contrario, nuestras tareas permiten la construcción de unas reglas de actuación específicas a partir de las dinámicas que se establecen en el proceso de resolución entre la información perceptiva y la información de la acción, siendo un aspecto fundamental el feedback directo que el sujeto recibe de sus acciones. Asimismo, nuestro diseño metodológico trata de minimizar el papel del lenguaje en la construcción y consecución de la meta. El objetivo general de nuestro estudio fue analizar el desarrollo de la función ejecutiva en niños pequeños en base a las dinámicas entre percepción-acción que se establecen en la resolución de una tarea y que ponen de manifiesto la capacidad del niño para manipular ambas fuentes de información. La muestra estuvo integrada por 150 sujetos de 2.5, 3.5 y 4.5 años de edad, a los que se les administraron tres tareas de distinta dificultad, consistente en la inserción de piezas en unos ejes. Los resultados de este estudio ponen de manifiesto que no sólo la edad guarda una estrecha relación con la habilidad para discernir el criterio adecuado y en concreto, los procesos de cambio y control inhibitorio, sino que la complejidad de la tarea desempeña un papel fundamental. Evidentemente, se producen importantes mejoras con la edad en esas capacidades, pero es realmente la comprensión de la naturaleza de la tarea la que parece desempeñar un papel muy importante en la "voluntad" del niño para querer seguir buscando cómo llegar a la resolución del conflicto.
Traditionally, the concept of executive function has been used to refer to appropriate behaviours (Mesulam, 2002), that integrate and combine cognitive abilities oriented to a goal (Welsh, Friedman, & Spieker, 2005). In last years, a growing interest in the study of executive function in infancy and childhood has developed (Garon, Bryson, & Smith, 2008). However, its study has been limited due to difficulties in designing tasks that are adapted to the subjects' developmental level. In general, these tasks are mainly based in following abstract, verbal rules and analyze executive control based on direct errors. In contrast to this sort of tasks, our tasks allowed the subjects to build their own rules from the dynamics established between perceptual and action information in the resolution process, so that the direct feedback that children received from their action is crucial. Moreover, our procedure tries to minimize the role of language during goal construction and attainment. The general aim of this study was analysing the development of executive function in young children through the dynamics between perception and action established in the resolution of a task. These will show children's ability to work with both information sources. 150 children (2.5, 3.5, and 4.5 years of age) participated in this study. They were asked to complete three different tasks with an increasing difficulty based on inserting wooden pieces in their axes. Results showed that not only age is related to the ability to discriminate the right criterion to solve the task, but also the processes of change, inhibitory control and task complexity are key questions. Obviously, there's an improvement with age in these abilities, but what seems to be the most relevant aspect in this sort of tasks is that children were able to understand the nature of the task and this contribute to their "willing" to keep looking for a solution to the problem.

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