Littérature scientifique sur le sujet « Hétérosides cardiotoniques »

Ce travail a pour but de valoriser l’utilisation traditionnelle de Heinsia crinita (Afzel.) G. Taylor (Rubiaceae), avec pour objectif d’évaluer la toxicité aiguë, les effets antiinflammatoire et analgésique de l’extrait aqueux des feuilles de Heinsia crinita (Afzel.) G. Taylor (Rubiaceae) chez les rongeurs et de réaliser un screening chimique de l’extrait aqueux des feuilles de Heinsia crinita (Rubiaceae). La méthode par classe de toxicité a permis d’évaluer la toxicité aiguë de l’extrait jusqu’à 2 000 mg/kg per os. 200 et 400 mg/ kg per os de l’extrait ont servi pour évaluer les effets sur l’oedème à la carragénine, le granulome au pellet de coton, les crampes induites par l’acide acétique et la pression mécanique de la patte. Les différents groupes chimiques ont été identifiés. L’extrait ne modifie pas le comportement général des souris, mais provoque un gain pondéral significatif à 2 000 mg/kg. Un effet anti-inflammatoire très intéressant a été mis en évidence, quasiment identique à celui du diclofénac contre l’oedème et légèrement supérieur à celui du diclofénac contre le granulome. Ces effets sont liés à la présence des flavonoïdes, des anthocyanes, des saponosides, des tanins, des stéroïdes et triterpénoïdes, des alcaloïdes et des hétérosides cardiotoniques.

Les glycosides cardiaques (GCs) utilisés en clinique contre les maladies cardiaques sont des inhibiteurs de la pompe sodium-potassium-ATPase. Récemment il a été montré que ces composés ont un effet anti-cancéreux. Nous avons étudié les effets de l’UNBS1450, un GC modifié partiellement extrait de la plante Calotropis procera. Nous avons analysé ses effets sur une protéine responsable de la résistance aux traitements anti-cancéreux : Mcl-1. L’UNBS1450 diminue son expression dans différents types de cancer à des concentrations très faibles. Cette modulation est capitale pour l’induction de la mort cellulaire. De plus, l’UNBS1450 diminue l’expression d’une protéine importante dans la prolifération cellulaire : c-Myc, cette modulation intervient dans les mêmes conditions, que celles qui permettent la diminution de Mcl-1. Nous avons observé que l’UNBS1450 est actif dans les cancers du sein, en bloquant le cycle cellulaire et la prolifération. Dans cette étude, nous avons montré que l’UNBS1450 et les CGs en général, d’une part induisent la mort cellulaire en diminuant l’expression de Mcl-1, et d’autre part affecte la prolifération cellulaire en modulant c-Myc
Cardiac glycosides (CGs) are used in clinics to treat heart diseases. They inhibit the sodium-potassium-ATPase. Recently, anti-cancers activities have been ascribed to these compounds. In this study, we investigated the anti-cancer effects of UNBS1450, a compound partially modified from a CG extracted from the plant Calotropis procera. We analyzed its activities against a protein responsible for the chemoresistance of cancer cells: Mcl-1. We found that UNBS1450 decreases the levels of Mcl-1 in many forms of cancer, at very low concentrations. This modulation is important to induce cancer cell death and is common to other CGs. Furthermore, UNBS1450 also decreases the intracellular levels of another protein important for the cancer cell proliferation: c-Myc. This modulation takes place in the same conditions determining Mcl-1 decrease. Finally, we found UNBS1450 active on breast cancer, by blocking the cell cycle and proliferation of the breast cancer cells. In this study, we have shown that UNBS1450 and CGs in general induce cell death by decreasing the expression of Mcl-1 protein and affect cell proliferation with the concomitant decrease of c-Myc protein