Literatura académica sobre el tema "QUIMICA ORGANICA – QUIMICA DOS PRODUTOS NATURAIS"

A química de produtos naturais tem por interesse isolar e identificar substâncias com efeito terapêutico e explorar a imensa biodiversidade do Brasil na busca de novos compostos bioativos que possam proporcionar cura de enfermidades ou melhora na qualidade de vida da população (Bolzani; Montanari, 2001). No Brasil, o uso de plantas como recurso terapêutico é bastante difundindo tanto nas zonas rurais quanto nas áreas urbanas e em grande parte foi influenciado pela tradição popular das culturas indígenas nativas, africana, asiática e europeia (Maciel et al., 2002). Sendo assim, o desenvolvimento de estudos com plantas medicinais e seus extratos são de grande relevância, considerando a possibilidade da utilização das substâncias ativas naturais como protótipos para o desenvolvimento de novos fármacos (Stein, 2011). A Corymbia torelliana pertencente à família Myrtaceae. Espécies dessa família distinguem-se por suas propriedades medicinais, como Eucalyptus globulus L., utilizado terapeuticamente para sinusite, gripe, congestão nasal; além disso indicações etnofarmacológicas apontam Myrciaria dúbia (Kunth) Mc Vaugh, como excelente fonte de vitamina C (Lorenzi; Matos, 2002). Constitui aproximadamente 100 gêneros e 3.500 espécies de arbustos e árvores, estas espalhadas por todo continente, sendo dominante nas regiões tropicais e subtropicais do mundo (Barroso, 1991). Assim, o presente trabalho teve como objetivo geral caracterizar a composição quimica e a atividade biológica do extrato bruto etanólico do pólen da espécie C. torelliana (F. Muell.), considerando a composição química dos extratos de pólen da C. torelliana através da análise do potencial antioxidante e fotoprotetor das amostras.

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:29:11Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2012-05-28Bitstream added on 2014-06-13T20:38:31Z : No. of bitstreams: 1 martins_gf_me_araiq_parcial.pdf: 119075 bytes, checksum: bddea329f490433dc91dbfcdd045ebf1 (MD5) Bitstreams deleted on 2014-06-27T19:00:47Z: martins_gf_me_araiq_parcial.pdf,Bitstream added on 2014-06-27T19:02:02Z : No. of bitstreams: 1 martins_gf_me_araiq.pdf: 1561800 bytes, checksum: 419f19ca0a0f6a614eca47d194d351cb (MD5)
Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
Holostylis reniformis Duch. (Aristolochiaceae) tem sido utilizada na medicina tradicional brasileira como anti-reumático, digestivo e depurativo. Estudos prévios dos extratos desta espécie demonstram que estes apresentam atividades antimaláricas. Lignanas ariltetralônicas e furânicas são os principais constituíntes químicos dos extratos mais ativos, desde então pesquisas têm se concentrado em sua caracterização química, biossíntese e transformações microbianas. Este trabalho descreve um estudo comparativo entre dois métodos para a obtenção de extratos ricos em lignanas ariltetralônicas de H. reniformis coletadas em duas regiões brasileiras diferentes. Raízes, folhas e caules da planta foram coletados em Imperatriz (MA) e Ituiutaba (MG), depois de secos e moídos, os extratos foram preparados por extração com fluído supercrítico (SFE-CO2) e pelo método clássico de maceração (extração com hexano, acetona e etanol, sucessivamente). Foram realizadas análises qualitativas e quantitativas das lignanas ariltetralônicas presentes nos extratos por meio das técnicas de RMN de 1H, CLAE-EM-IES, CLAE-DAD, e CG-EM. Para otimizar as condições experimentais (EM-EM, CG, e os parâmetros de CL) e para as quantificações, foram utilizados (-)-8'-epi-aristoligona (T-15) e (-)-aristotetralona (T-11) como padrões de referência. Como resultado dessas análises, pôde-se inferir que a quantidade de lignanas ariltetralônicas nos extratos de folhas e caules não é significativa. No entanto, o extrato hexânico e os extratos obtidos por fluído supercrítico de raízes têm composição química semelhante e possuem a maior concentração desta classe de substâncias, sendo a (-)-8'-epi-aristoligona (T-15) o constituinte majoritário destes extratos. Além disso, uma avaliação comparativa dos perfis químicos dos extratos de H. reniformis...
Holostylis reniformis Duch. (Aristolochiaceae) has been used in traditional Brazilian medicine as an antirheumatic, stomachic, and depurative. Previous studies on extracts from this species have shown that they have exhibited antimalarial activities. Since aryltetralone and furan lignans are the main chemical constituents of the most active extracts, research has been concentrated on their chemical characterization, biosyntheses, and microbial transformations. This work describes a comparative study on two methods for obtaining extracts rich in aryltetralone lignans from H. reniformis collected in two different Brazilian regions. Extracts of dried roots, leaves, and stems from plants collected in Imperatriz (MA) and Ituiutaba (MG) were prepared by supercritical fluid extractions (SFE-CO2) and by a classical method using macerations (extraction with hexane, acetone, and ethanol, successively). Qualitative and quantitative analyses of aryltetralone lignans in the extracts were performed by using 1H NMR, LC-ESI-MS, LC-PDA, and GC-MS techniques. To optimize the experimental conditions (MS-MS, GC, and LC parameters) and quantifications, (-)-8’-epi-aristoligone (T-15) and (-)-aristotetralone (T-11) were used as reference standards. As results of these analyses, it can be inferred that the amount of aryltetralone lignans in extracts of the leaves and stems is not significant. However, the hexane and the supercritical extracts of roots have similar chemical composition and contain the highest concentration of this class of compounds, being (-)-8’-epi-aristoligone (T-15) the major constituent of these extracts. In addition, a comparative evaluation of the chemical profiles of H. reniformis extracts, obtained by maceration and supercritical fluid extraction, evidenced that, although SFE-CO2 extractions resulted in lower yield... (Complete abstract click electronic access below)

Made available in DSpace on 2014-11-10T11:09:58Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2014-05-23Bitstream added on 2014-11-10T11:58:21Z : No. of bitstreams: 1 000780665_20141212.pdf: 471530 bytes, checksum: 4caf8af5e7a25683e6f215abf496cf81 (MD5) Bitstreams deleted on 2014-12-19T18:32:51Z: 000780665_20141212.pdf,Bitstream added on 2014-12-19T18:33:36Z : No. of bitstreams: 1 000780665.pdf: 2214381 bytes, checksum: 2b6028f457456d1fdcf9cf8978637f54 (MD5)
O aumento na demanda pela descoberta de novos fármacos de origem vegetal levou os químicos orgânicos a intensificarem estudos para a elucidação da rota metabólica de formação dos metabólitos de interesse. Muitas vezes, esses metabólitos mostram baixo acúmulo nas matrizes vegetais e/ou apresentam complexidade estrutural, que impossibilitam a obtenção dos mesmos por síntese ou semi-síntese. Com isso, o entendimento dos processos biossintéticos envolvidos em sua formação pode facilitar a obtenção dos mesmos por técnicas biotecnológicas. Para tanto, a espécie Piper tuberculatum, conhecida por acumular amidas piperidínicas, piperidônicas e isobutílicas, com potenciais atividades antitumoral, carrapaticida, antifúngica, inseticida entre outros, se configura em um excelente modelo para tais estudos funcionais. À partir do extrato de folhas e frutos foram isoladas as amidas piplartina e piperina, majoritárias na planta. A síntese dos precursores fenilpropanoídicos: ácido 3’,4’-metilenodióxicinâmico e ácido ferúlico, bem como os mesmos marcados com isótopos estáveis: ácido [1-OD, 2-D]-3’,4’-metilenodióxicinâmico e ácido [1-OD, 2-D]-ferúlico, foi realizada para os estudos biossintéticos. Os precursores, L-lisina, ácido 3’,4’-metilenodióxicinâmico e ácido malônico foram incorporados na fração solúvel do extrato enzimático das folhas de Piper tuberculatum. Foram determinadas as condições ótimas de extração da enzima baseadas em três parâmetros; temperatura (31 °C), tempo de reação (90 minutos) e concentração de precursores (10 mM). Os produtos formados foram avaliados por cromatografia líquida e espectrometria de massas. As análises foram monitoradas utilizando a piperina como padrão, observando a sua formação. Para a determinação da concentração protéica foi utilizado o método de Bradford e a análise das proteínas presentes foi feita utilizando gel de eletroforese...
The increase in demand for discovery of new drugs from plant origin has led also to increase organic studies to elucidate the metabolic pathway of the secondary metabolites of interest. Often, these metabolites show low concentration in plant as well structural and configurational complexity distinguishes them from synthetic products and prohibit their synthesis or semi - synthesis. Thus, understanding the biosynthetic processes involved in their formation can facilitate to obtain them by biotechnology techniques. Therefore, the Piper tuberculatum species known to accumulate piperidinic, piperidonic and isobutyl amides that show potential antitumoral, acaricidal, antifungal and insecticidal activities, is set in an excellent model for such functional studies. From leaves and fruits extract two compounds were isolated, the piperine and piplartine, main amides found in Piper tuberculatum. The synthesis of phenylpropanoids precursors: 3'-4'- methylenedioxycynamic acid and ferulic acid as well the same compounds labeled with stable isotopes: acid [1 -OD , 2- D]-3'-4'- methylenedioxycynamic acid and [1 -OD , 2- D]- ferulic acid were performed for the biosynthetic studies. The precursors, L–lysine, 3'-4'- methylenedioxycynamic acid and malonic acid were incorporated in the soluble enzyme fraction of Piper tuberculatum. The optimum conditions for extraction of the enzyme were based on three parameters; temperature (31 ° C), time of reaction (90 minutes) and concentration of precursors (10 mM). The products were analyzed by liquid chromatography and mass spectrometry. The analyzes were monitored using piperine as standard and its formation was determined. For determination of protein concentration the Bradford method was used. The analyze of the proteins was performed by using one-dimensional electrophoresis (SDS- PAGE).

Made available in DSpace on 2015-03-03T11:52:48Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2014-03-27Bitstream added on 2015-03-03T12:07:00Z : No. of bitstreams: 1 000796507_20160331.pdf: 2180495 bytes, checksum: 25429d969bb87ee08e7eadffef3f70c8 (MD5) Bitstreams deleted on 2016-04-01T11:49:40Z: 000796507_20160331.pdf,. Added 1 bitstream(s) on 2016-04-01T11:50:35Z : No. of bitstreams: 1 000796507.pdf: 21738804 bytes, checksum: 9cd0a111999a851d1e7097b315760950 (MD5)
As macroalgas Dichotomaria marginata e Padina gymnospora foram coletadas no litoral paulista e seus microrganismos associados, Penicillium citrinum (Dm1) e Penicillium chrysogenum (Pg1), respectivamente, foram isolados e identificados. Os microrganismos foram cultivados em arroz parboilizado estéril e as culturas obtidas foram extraídas com acetato de etila e submetidas a partição. A fração FMeCN de cada extrato foi submetida às técnicas cromatográficas a fim de isolar os metabólitos secundários. Os extratos das macroalgas foram submetidos a partição e as frações resultantes submetidas a estudo químico por CLAE-DAD, CLAE-DAD/EMIES e RMN 1H. A comparação dos perfis cromatográficos das frações obbtidas das macroalgas permitiu uma abordagem qualitativa dos constituintes por gerar informações sobre a composição química das macroalgas em estudo. Os ácidos graxos foram analisados nas frações apolares das macroalgas e microrganismos associados por CG-EM e resultou na identificação de 27 substâncias nas frações hexânicas das macroalgas, sendo 19 da D. marginata e 8 da P. gimnospora, enquanto para os microrganismos, 32 substâncias foram identificadas, sendo 16 de P. citrinum e 16 de P. chrysogenum. A fração em MeCN de P. citrinum forneceu 17 substâncias, sendo 4 alcaloides quinolizidínicos: citrinadina A (1), citrinadina B (2), 18- desidroxi-citrinadina B (3), chrisogenamida (4); 4 alcaloides quinolactínicos: quinolactinas A (11), B1/B2 (12), B (13) e D (14) e 9 policetídeos: dicitrinina A (5), 1,5-dihidroxi-2-metil-3-(1-metil-2-hidroxi)-propilbenzeno (6), esclerotinina A (7), descarboxidihidrocitrinona (8), 1-carboxi-8-hidroxi-6-metilxantona éster metílico (9), ácido linoléico (10), ácido italícico (15), citrinina (16), e 1,3,8-tri-hidroxi-6- (hidroximetil)antraceno-9,10-diona (17). Adicionalmente, 9 substâncias foram obtidas a partir de P. chrysogenum, sendo 3...
Macroalgae Dichotomaria marginata and Padina gymnospora were collected at Sao Paulo State shore and their associated microrganisms, Penicillium citrinum (Dm1) and Penicillium chrysogenum (Pg1), respectively, were isolated and identified. The microorganisms were cultivated in sterile parboilized rice and the resulting cultures were extracted with ethyl acetate and submitted to partitioning. Fraction FMeCN of each extract was submitted to chromatography aiming at the isolation of secondary metabolites. The macroalgae extracts were submitted to partitioning and the resulting fractions were analyzed by HPLC-DAD, HPLC-DAD-MS/ESI and 1H NMR. The chromatographic profile comparison for the resulting fractions from macroalgae allowed the qualitative assessment of the chemical constituents, and afforded information on the chemical composition of the macroalgae. Fatty acids were analysed in the low polarity fractions of the macroalgae and microrganisms extracts by GC-MS and resulted in the identification of 27 compounds from the hexane fractions of macroalgae, including 19, from D. marginata, and 8, from P. gimnospora, whereas 32 fatty acids were identified from the microorganisms, including 16 from P. citrinum and 16, from P. chrysogenum. Fraction in MeCN from P. citrinum afforded 17 compounds: 4 quinolizidine alkaloids: citrinadin A (1), citrinadin B (2), 18-dehydroxy-citrinadin B (3), chrysogenamide (4); 4 quinolactin alkaloids: quinolactins A (11), B1/B2 (12), B (13) and D (14), and 9 poliketides: dicitrinin A (5), 1,5-dihydroxy-2-methyl-3-(1-methyl-2-hydroxy)-propylbenzene (6), esclerotinin A (7), decarboxydihydrocitrinone (8), de 1-carboxy-8-hydroxy-6- methylxanthone methyl ester (9), linoleic acid (10), italicic acid (15), citrinin (16), e 1,3,8-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)antracene-9,10-dione (17). Aditionally, 9 compounds were obtained from P. chrysogenum, 3 nucleotides: adenosine (18)...

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:29:09Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2011-06-21Bitstream added on 2014-06-13T20:59:16Z : No. of bitstreams: 1 biasetto_cr_me_araiq.pdf: 4022814 bytes, checksum: f98aaabb96b3b0e74b5a28a8428b8481 (MD5)
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)
O projeto proposto tem como objetivo principal a obtenção de substâncias bioativas a partir do estudo químico/biológico do extrato bruto produzido pelo fungo endofítico Schizophyllum commune, este isolado das folhas de Alchornea glandulosa. Este endófito foi cultivado em pequena escala em diferentes meios de cultura líquidos (MBD, YM, Extrato de Malte, Nutrient, Czapek) e sólidos (Arroz e Milho) fornecendo os respectivos extratos brutos. Nestes avaliou-se a produção metabólica em CCDC, CLAE-DAD e RMN de 1H e foram submetidos à bioensaios para avaliar a potencialidade antifúngica, antioxidante e anticolinesterásica, onde estes extratos demonstraram ser promissores. O endófito S. commune cultivado em MBD (escala ampliada) a 25 oC, sob agitação por 28 dias, forneceu o extrato bruto AcOEt após separação do caldo e micélio por filtração a vácuo e evaporação do solvente. O extrato obtido em escala ampliada foi fracionado em coluna de sílica gel de fase reversa (C18), resultando em oito frações (S.co-F1-S.co-F8), que foram avaliadas quanto o seu perfil cromatográfico e químico em CLAE-DAD e RMN de 1H, respectivamente. A fração S.co-F1 após sucessivos fracionamentos cromatográficos resultou no isolamento de duas substâncias puras como a ciclo(L-Pro-L-Val) (1) e a uracila (2) e quatro substâncias identificadas em mistura por LC-MS e RMN de 1H 1D e 2D como a ciclo(Pro-Tyr) (3), ácido p-hidroxibenzoico (4), Rel.ciclo(Pro-Phe) (5) e a Rel.ciclo(Pro-Ile) (6). O extrato bruto em YM pequena escala foi analisado em RMN de 1H 1D e 2D e neste identificou-se o ácido trans-cinâmico (7). O extrato bruto em milho (CH3CN) (peq. escala) foi fracionado e resultou no isolamento de duas substâncias puras como N-(4-hidroxifeniletil) acetamida (8) e a N-(2-feniletil) acetamida (9). Analisando os...
The project proposed has as main objective to obtain bioactive substances from the study of chemical/biological of crude extract produced by the endophytic fungus Schizophyllum commune, isolated from the leaves of the Alchornea glandulosa. This endophyte was cultivated in a small scale in differents liquid culture medias (PBD, YM, Malte Extract, Nutrient, Czapek) and solids (Rice and Corn) providing the respectives crude extracts. The metabolic production of the extracts was evaluated in CCDC, HPLC-DAD and 1H NMR and the extracts were subjected to bioassays to evaluation the antifungal, antioxidant and anticholinesterasic potential, where these extracts showed promise. The endophyte S. commune cultivated on PDB (large scale) at 25 oC under agitation for 28 days, provided the EtOAc extract after the separation of the broth and mycelia by vacuum filtration and evaporation of the solvent. The extract obtained on a large scale was fractionated on a column of silica gel reversed phase (C18), resulting in eight fractions (S.co-F1-S.co-F8), which were evaluated for their chemical (1H NMR) and chromatographic profile (HPLC-DAD). After successives chromatographic fractionations of the fraction S.co-F1 was isolated two pure substances as cyclo (L-Pro-L-Val) (1) and uracil (2) and four substances as cyclo (Pro-Tyr) (3), p-hydroxybenzoic acid (4), Rel.ciclo (Pro-Phe) (5) and Rel.ciclo (Pro-Ile) (6) were identified in mixture by LC-MS and 1H NMR 1D and 2D. The YM crude extract in small scale was analyzed in 1H NMR 1D and 2D and was identified the trans-cinnamic acid (7). The corn crude extract (CH3CN) (small scale) was fractionated and resulted in the isolation of two pure substances such as N-(4-hidroxifeniletil) acetamide (8) and N-(2-phenylethyl) acetamide (9). Analyzing the different crude extracts (small scale) and... (Complete abstract click electronic access below)

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:29:10Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2010-02-19Bitstream added on 2014-06-13T20:38:29Z : No. of bitstreams: 1 moura_acs_me_araiq.pdf: 1236232 bytes, checksum: a709145cb5de5a7efb7d91cdfaf1362f (MD5)
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
As plantas medicinais utilizadas no tratamento de diversas doenças são fontes de uma infinidade de novas moléculas de interesse para a humanidade. Este trabalho investigou a composição química das partes aéreas do chá e do extrato metanólico de Indigofera hirsuta (Fabaceae), popularmente conhecida como “anileira” e encontrada no Cerrado brasileiro. O chá foi fracionado por cromatografia de permeação em gel e cromatografia líquida de média pressão, tendo-se isolado: kaempferol, ácido protocatecuico, kaempferol-3-O-β-D-glucopiranosideo, triptofano e uracila. O extrato metanólico foi fracionado por cromatografia líquida de alta pressão, que possibilitou o isolamento de: ácido gálico, galato de metila, rutina e kaempferol-3-O-β-D-glucopiranosideo. As substâncias foram identificadas por técnicas espectroscópicas (UV, IV e RMN) e as estruturas confirmadas pelo uso da técnica acoplada de HPLC-DAD-ESI-MS. O chá, extrato metanólico e as substâncias isoladas foram avaliados quanto à atividade antioxidante, utilizando-se DPPH. O extrato metanólico apresentou significativa atividade antioxidante, enquanto que o chá não apresentou atividade antioxidante considerável, quando comparados com o padrão ácido gálico. Das substâncias isoladas, o galato de metila apresentou a maior atividade antioxidante. O chá de I. hirsuta foi também avaliado quanto à atividade gastroprotetora em lesões induzida por etanol absoluto em 3 diferentes doses: 125 mg.Kg-1, 250 mg.Kg-1 e 500 mg.Kg-1, sendo a menor dose a que apresentou melhor efeito. Contudo, o chá de Indigofera hirsuta não apresentou atividade gastroprotetora
Medicinal plants used in the treatment of various diseases and are source of many new molecules. This work investigates the chemical composition of the aerial parts of the infusion and methanol extract of Indigofera hirsuta (Fabaceae), popularly known as “anileira” and found in the Brazilian Cerrado. The infusion was fractionated by gel permeation chromatography and medium pressure liquid chromatography, it was possible to isolate kaempferol, protocatecuic acid, kaempferol-3-O-β-D-glucopyranoside, tryptophan and uracil. The methanol extract was fractionated by high pressure liquid chromatography, which allowed the isolation of gallic acid, methyl gallate, rutin and kaempferol-3-O-β-D-glucopyranoside. The substances were identified by spectroscopic techniques (UV, IR and NMR) and confirmed by the use of HPLC-DAD-ESI-MS coupling. The infusion, methanol extract and isolated compounds were evaluated for their antioxidant activity using DPPH. The methanol extract showed significant antioxidant activity, while the tea did not show significant antioxidant activity, when compared to gallic acid. Among the isolated substances methyl gallate presented the highest antioxidant activity. The I. hirsuta was also evaluated for its gastroprotective activity in lesions induced by absolute ethanol in 3 different doses (125 mg.Kg-1, 250 mg.Kg-1 and 500 mg.Kg-1).The lowest dose showed the best effect. However, the infusion not active gastroprotective

Made available in DSpace on 2014-11-10T11:09:59Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2014-03-28Bitstream added on 2014-11-10T11:58:20Z : No. of bitstreams: 1 000796531.pdf: 5589932 bytes, checksum: 23400d4937d9c4df5a1ed4c87d102fff (MD5)
Os produtos naturais são uma importante fonte de inspiração para o desenvolvimento de novos fármacos. O presente trabalho visou identificar produtos naturais bioativos que pudessem ser usados como modelo para o planejamento de novos compostos com propriedades antitumorais. A falta de dados organizados é ainda uma das dificuldades das áreas de produtos naturais e química medicinal. Portanto, a compilação de dados disponíveis sobre os metabólitos secundários sejam de espécies vegetais ou de outras fontes é de grande valor. Esse fato nos motivou a propor como primeiro objetivo deste projeto, a criação de uma base de dados contendo informações botânicas, químicas e biológicas dos metabólitos secundários obtidos e publicados pelo NuBBE durante 15 anos. A base de dados poderá ser útil não apenas para a pesquisa em química de produtos naturais atual do grupo, mas para todos interessados em estudos de planejamento de moléculas bioativas, metabolômica e dereplication, já que está disponível para acesso livre na internet. Um artigo científico descrevendo a criação da base de dados foi publicado na revista Journal of Natural Products em 2013. Os compostos da base de dados foram utilizados como fonte de moléculas para uma triagem virtual baseada na estrutura do receptor com a proteína tubulina para a identificação de moduladores dessa proteína. Baseado nos resultados de triagem virtual foi realizada a avaliação biológica in vitro das substâncias utilizando a proteína tubulina e ensaios de migração celular (wound healing e câmara de Boyden). Os ensaios biológicos indicaram uma série de guanidinas e a piplartina como principais compostos bioativos dentre os avaliados. A piplartina foi selecionada como modelo para o planejamento de novos compostos, pois apresentou relevante inibição de migração celular, além de estar descrito na literatura como citotóxico e...
Natural products are an important source for the design of new drugs. This thesis aimed at the identification of bioactive natural products to be used as models for the design of compounds with antitumor properties. The lack of organized data is still one of the drawbacks in the natural products and medicinal chemistry area. Therefore, the compilation of accessible data of secondary metabolites from plant species or other sources is of great value, especially for the identification of molecular leads. This fact inspired us to propose as first objective of this thesis, the creation of the NuBBE database (NuBBEDB) containing botanical, chemical, and biological information of the secondary metabolites obtained and published by NuBBE in 15 years. This database can be useful not only for the current research in natural products of the group, but for the scientific society interested in bioactive compounds, metabolomics, and dereplication. A scientific paper describing the creation of the database was published in the Journal of Natural Products in 2013. NuBBEDB compounds were used as molecular source for the virtual screening with the protein tubulin. Based on the results of the virtual screening the biological evaluation of selected compounds was performed with the protein tubulin, and cell migration assays (Wound Healing and Boyden Chamber). The results of the biological assays indicated a series of guanidines and piplartine as active compounds. Piplartine was selected to be a model for the design of new compounds because it inhibited cell migration and is described in the literature as cytotoxic and selective, an interesting profile for this project. A series of 5 analogue compounds were designed and synthesized aiming at a better understanding of structure activity relationship and improvement of the biological activity. The compound designed by molecular simplification showed activity in the cell...

O câncer representa uma das principais causas de morte no mundo. De acordo com a Organização Mundial da Saúde (OMS) surgem, a cada ano, nove milhões de casos e cerca de cinco milhões de pessoas morrem em consequência da doença. Apesar do aprimoramento nos métodos de diagnóstico, muitos tipos de câncer ainda são diagnosticados em fase avançada, assim os tratamentos convencionais são apenas paliativos. Muitos medicamentos rotineiramente utilizados em tratamento quimioterápico são oriundos de produtos naturais e o Brasil dispõe de uma ampla diversidade de plantas, as quais são úteis como fonte de pesquisa para a identificação de novos compostos com atividade antitumoral. O objetivo desse trabalho foi avaliar o potencial antitumoral de nove espécies de plantas coletadas na Mata Atlântica da região sul de Minas Gerais, sendo elas: Duguetia lanceolata (folhas), Trichilia emarginata (folhas), Miconia willdenoii (folhas), Allophylus racemosus (folhas e galhos), Metrodorea stipularis (folhas), Mollinedia widgrenii (folhas), Casearia arborea (folhas), Acacia polyphylla (folhas) e a Casearia sylvestris (folhas). Os resultados mostraram que o extrato obtido a partir das folhas de Casearia sylvestris foi potencialmente ativo contra cinco linhagens diferentes de células derivadas de cânceres humanos: A549 (adenocarcinoma pulmonar), MCF7 (adenocarcinoma mamário), HepG2 (hepatocarcinoma), U251 MG (glioblastoma), HT144 (melanoma). Assim sendo, o extrato bruto dessa espécie foi fracionado por extração líquido-líquido a fim de selecionar as frações enriquecidas com substâncias bioativas. As frações acetato de etila e hexânica (substâncias de média e baixa polaridade) mostraram promissoras nos resultados dos ensaios bioguiados, sendo que a fração acetato foi selecionada para isolamento de substâncias com potencial antitumoral. Após Cromatografia em Coluna e Cromatografia Líquida foi possível o isolamento da casearina D. A mesma foi submetida aos testes biológicos e verificou-se que tem potencial antitumoral sobre as linhas de hepatocarcinoma e adenocarcinoma pulmonar.
Cancer has emerged as a major cause of morbidity and mortality in recent times. According the report from the World Health Organization (WHO), there were 9 million deaths with 5 million new cases of cancer for wear. Unfortunately, many cases are still diagnosed at advanced stages when treatment options are only palliative. Many medications routinely used in chemotherapy are derived from natural products, and Brazil has a wide diversity of plants, which are useful as a source of research for the identification of new compounds with antitumor activity. The aim of this study was to evaluate the anti-tumor potential of nine species of plants collected in the Atlantic Forest in the southern region of Minas Gerais, which are: Duguetia lanceolata (leaves), Trichilia emarginata (leaves), Miconia willdenoii (leaves), Allophylus racemosus (leaves and branches), Metrodorea stipularis (leaves), Mollinedia widgrenii (leaves) and Casearia arborea (leaves), Acacia polyphylla (leaves), Casearia sylvestris (leaves). The results showed that the extract obtained from Casearia sylvestris leaves were potentially active against five different strains derived from human cancer cells: A 549 (lung adenocarcinoma), MCF 7 (breast carcinoma), HepG2 (hepatocellular carcinoma), U251 MG (glioblastoma) HT 144 (melanoma). Thus, the crude extract of this species was fractionated by liquid-liquid extraction in order to select the fractions enriched with bioactive substances. The ethyl acetate fraction (medium polarity substance) showed a higher antitumor activity and was selected for isolation for the isolation of substances with antitumor potential. After column chromatography, liquid chromatography has been possible to isolate the casearin D. The same was subjected to biological tests and have found that antitumor potential on the lines of hepatocellular carcinoma and lung adenocarcinoma.
Programa Institucional de Bolsas de Pós-Graduação - PIB-PÓS

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:29:10Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2012-08-13Bitstream added on 2014-06-13T19:58:53Z : No. of bitstreams: 1 habeck_tr_me_araiq_parcial.pdf: 87507 bytes, checksum: a5cda579adb4bd812a69b86d82f4dc92 (MD5) Bitstreams deleted on 2015-06-03T11:42:36Z: habeck_tr_me_araiq_parcial.pdf,. Added 1 bitstream(s) on 2015-06-03T11:44:03Z : No. of bitstreams: 1 000713247_20150813.pdf: 261187 bytes, checksum: f1e27782cfa6406cc49618843f347b6e (MD5) Bitstreams deleted on 2015-08-13T15:38:49Z: 000713247_20150813.pdf,. Added 1 bitstream(s) on 2015-08-13T15:39:23Z : No. of bitstreams: 1 000713247.pdf: 2583526 bytes, checksum: ce37241bbbaa2e758fd19d7dd8768327 (MD5)
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
Os fungos endofíticos são micro-organismos que residem nos espaços intercelulares das plantas superiores. Estão comumente presentes em quase todas as plantas e são importantes fontes de produtos naturais com atividades biológicas diversificadas. Este trabalho teve como objetivo a obtenção de substâncias potencialmente bioativas a partir do fracionamento do extrato bruto em Czapek® produzido pelo fungo endofítico Camarops sp. isolado das folhas saudáveis de Alibertia macrophylla (Rubiaceae) e para o melhor entendimento da relação entre os fungos endofíticos e as espécies hospedeiras. Inicialmente o fungo endofítico foi cultivado em pequena escala nos meios sólido (arroz) e líquido: meio de dextrose e batata (MDB) extrato de malte (EM), extrato de levedura (YM), Czapek® e Nutrient®. Os extratos brutos obtidos foram submetidos a bioensaios para avaliação das atividades antifúngica, antioxidante, tripanocida e anticolinesterásica, sendo também analisados por Cromatografia em Camada Delgada (CCD), Cromatografia Líquida de Alta Eficiência com Detector em Arranjo de Diodos (CLAE-DAD) e Ressonância Magnética Nuclear de Hidrogênio (RMN de 1H). Esta avaliação nos permitiu selecionar o meio de cultura Czapek® como o meio mais promissor para cultivo do endófito em escala ampliada. Após o período de fermentação (21 dias) de Camarops sp. em meio de Czapek®, sucessivas extrações com acetato de etila foram realizadas e o extrato bruto foi obtido após evaporação do solvente. Este foi submetido ao fracionamento por técnicas cromatográficas convencionais, o que resultou no isolamento e identificação estrutural de 7 substâncias, que foram determinadas por RMN de 1H e 13C 1D e 2D
Endophytic fungus are microorganisms that reside in the intercellular spaces of higher plants. They are commonly present in almost all plants and are important sources of natural products with diverse biological activities. This study aimed to obtain potentially bioactive substances from the fractionation of crude extract in Czapek® produced by the endophytic fungus Camarops sp. isolated from healthy leaves of Alibertia macrophylla (Rubiaceae) and to contribute to a better understanding of the relationship between endophytes and host species. Initially the endophytic fungus was grown, in small-scale, on solid media (rice) and liquid: potato dextrose broth (PDB), Malt Extract (ME), Yeast Maintenance (YM), Czapek® and Nutrient®. The extracts were subjected to bioassays for evaluation of antifungal, antioxidant, anticholinesterase and trypanocidal activity, and was also analyzed by thin layer chromatography (TLC), High Pressure Liquid Chromatography with Diode Array Detector (HPLC-DAD) and Nuclear Magnetic Ressonance of Hydrogen (NMR 1H). This assessment allowed us to select the Czapek® culture medium as the most promising for cultivation of endophytes on an enlarged scale. After the fermentation period (21 days) of Camarops sp. in Czapek® medium, successive extractions were performed with ethyl acetate and the crude extract was obtained after evaporation of the solvent. This was subjected to fractionation by conventional chromatographic techniques, which resulted in the isolation of seven substances that determined by NMR 1H and 13C 1D and 2D

Made available in DSpace on 2014-06-11T19:29:11Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2010-07-22Bitstream added on 2014-06-13T18:38:54Z : No. of bitstreams: 1 pacifico_m_me_araiq.pdf: 2236127 bytes, checksum: bccb79d8bad77e2a42b5b5e4552f4b01 (MD5)
Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)
Neste trabalho, foi investigada a composição química de Syngonanthus nitens (Bong.) Ruhland, espécie pertencente à família Eriocaulaceae, conhecida popularmente como “capim dourado” e amplamente utilizada para o artesanato, sendo de grande importância econômica principalmente para populações do Tocantins e Minas Gerais. Espécies dessa família são conhecidas popularmente como “sempre-vivas” e a maioria delas ocorre em Campos Rupestres do Brasil. Foram preparados extratos de capítulos e de escapos, separadamente, por maceração utilizando hexano e diclorometano e por percolação com metanol. Os extratos metanólicos foram fracionados por colunas de permeação em gel, cromatografia líquida de média pressão (MPLC), cromatografia líquida de alta eficiência, com detector de arranjo de diodo (HPLC-DAD) e com detector de índice de refração (HPLC-RI) e cromatografia em contracorrente (HSCCC). As estruturas foram caracterizadas por espectroscopia na região do ultravioleta, técnicas mono e bidimensionais de RMN e por espectrometria de massas com fonte electrospray e analisador íon trap (modo de inserção direta). Foram isoladas as substâncias: 1,3,6-triidroxi-2-metoxixantona; 1,3,6-triidroxi-2,5-dimetoxixantona; 1,5,7-triidroxi-3,6-dimetoxixantona; 1,3,6,8-tetraidroxi-2,5-dimetoxixantona; 1,3,6,8-tetraidroxi-5-metoxixantona; 7-metoxiluteolina-6-C-β-D-glicopiranosideo, 7-metoxiluteolina-8-C-β-D-glicopiranosideo, 3`,7-dimetoxiluteolina-6-C-β-D-glicopiranosideo, 6-hidroxiluteolina e luteolina. Os extratos metanólicos de capítulos e escapos de S. nitens foram avaliados quanto à atividade antiulcerogênica e mutagênica. Através do modelo de lesão ulcerativa induzida por etanol absoluto, verificou-se que os dois extratos apresentaram atividade gastroprotetora. Na dose de 500 mg kg-1 do extrato de...
In this work, the chemical composition of Syngonanthus nitens (Bong.) Ruhland was investigated. This plant belongs to Eriocaulaceae family, popularly known as “capim dourado” and widely used to make baskets and other handcraft products. It´s a very important economical specie to local communities in Tocantins ans Minas Gerais states, mainly. Plants of this family are known as “everlasting flower” and they can be found in “Campos Rupestres” vegetation in Brazil. Scapes and capitulae were extracted, sequentially, with hexane, dichloromethane and methanol. Methanol extract were fractionated by several chromatographic techniques, including gel permeation chromatography, Medium Pressure Liquid Chromatography (MPLC), High Pressure Liquid Chromatography (HPLC-DAD and HPLC-RI), High Speed Countercurrent Chromatography (HSCCC). Structures were determined by ultraviolet spectroscopy, as well as mono and bidimensional NMR techniques, besides electrospray – ion trap – mass spectrometry. The chemical study of S. nitens led to the identification of five xanthones: 1,3,6-trihydroxy-2-methoxyxanthone; 1,3,6- trihydroxy-2,5-dimethoxyxanthone; 1,5,7- trihydroxy -3,6-dimethoxyxanthone; 1,3,6,8-tetrahydroxy-2,5- dimethoxyxanthone e 1,3,6,8-tetrahyidroxyi-5-methoxyxanthone, and five flavones: 7-methoxyluteolin-6-C-β-D-glucopyranoside; 7-methoxyluteolin-8-C-β-D-glucopyranoside; 4`,7-dimethoxyluteolin-6-C-β-D-glucopyranoside; 6-hydroxyluteolin and luteolin. Pharmacological assays demonstrated that the methanol extract of capitulae and scape from S. nitens has presented gastroprotective activity in the ethanol induced ulcer model. According the results of Ames test, the mutagenicity was considered negative for all tested concentrations of the three methanol extracts, at all tested strains. The chemical data obtained in this work also added more data to the discussion of the taxonomy of Eriocaulaceae

Made available in DSpace on 2014-08-13T14:50:39Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2013-08-09Bitstream added on 2014-08-13T18:01:29Z : No. of bitstreams: 1 000747115.pdf: 3372319 bytes, checksum: c373128596e6dfafb58b97c34670969c (MD5)
O projeto proposto tem como objetivo principal a obtenção de substâncias bioativas a partir do estudo químico e biológico do extrato bruto produzido pelo fungo endofítico Saccharicola sp. isolado do caule da espécie vegetal Eugenia jambolana. O extrato bruto foi analisado por RMN de 1H e HPLC-DAD, objetivando a avaliação do perfil químico e assim, definir a metodologia de isolamento das substâncias. A seguir, o extrato bruto foi submetido a técnicas cromatográficas e espectrométricas para o isolamento e a determinação estrutural das substâncias isoladas, respectivamente. Uma das substâncias isoladas é inédita, com esqueleto também inédito na literatura e produzida em grande quantidade, a outra é conhecida como acido anofínico, pertencente a classe dos cromenos, com poucos trabalhos descritos e através de ESI-MS foram identificadas as substâncias ácido 4-hidróxi-3-prenilbenzóico, ácido 4-hidróxi-3-(3-metil-3-buten-1-il) benzóico, ácido 2,2-dimetil-2H cromeno-6-carboxílico além de outras três pertencentes a classe da substância inédita.
The proposed project's main objective is to obtain bioactive substances from chemical and biological study of the crude extract produced by the endophytic fungus Saccharicola sp. isolated from the stem of the plant species Eugenia jambolana. The crude extract was analyzed by 1H NMR and HPLC-DAD, aiming at assessing the chemical profile and thus define the methodology for isolation of substances. Next, the crude extract was subjected to chromatographic and spectrometric techniques for the isolation and structural determination of individual substances, respectively. One of the isolated substance is unique, with skeleton also unprecedented in the literature, which was produced in large quantities, and another one known as anofinic acid belonging to the class of chromenes, with few studies in the literature, and by ESI-MS were identified substances 4-hydroxy-3-prenilbenzóico acid, 4-hydroxy-3-(3-methyl-3-buten-1-yl) benzoic acid, 2,2-dimethyl-2H-chromene-6-carboxylic acid plus three others belonging to the class of novel substance.

Este trabalho tem o objetivo de produzir um bioplastico e avaliar sua biodegradabilidade utilizando neste primeiro momento, uma Membrana sintetizada por amido de Batata de fonte de origem organica. Nesse primeiro momento sintetizar o amido da batata condici- onado comercialmente e numa segunta etapa comparar com a sintezicao realizada por marterial de amido colhido no interior das celulas do lixao. A producao do bioplastico baseia-se na metodologia casting, que consiste na solubilizacao do amido em um solvente, bem como na aplicacao sobre um suporte para evaporacao de solvente e consequente formacao de uma matriz continua que da origem aos filmes biodegra. Considerando que todas as plantas podem ser hospedeiras de um ou mais fungos endofitos, e esses apresentam grande potencial biotecnologico o trabalho tera como objetivo estudar a viabilidade de utilizacao de fungos endofiticos no biotratamento de solos contaminados. Este trabalho sera multidisciplinar e buscara dialogar com outras areas, tais como biologia, quimica alem das engenharias. A relevancia deste projeto e realizar inumeros estudos de aperfeicoamento de reciclagem atraves de tecnicas inovadoras e de formas de exploracao continuada sobre as condicoes ideais ,