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Academic literature on the topic 'Pyrazolo[5,1 b]thiazole'

Author: Grafiati
Published: 1 July 2022

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Journal articles on the topic "Pyrazolo[5,1 b]thiazole"

1

Abdelhamid, Abdou O., Zeineb H. Ismail, and Anhar Abdel-Aziem. "Reactions with Hydrazonoyl Halides 601: Synthesis of Thieno[2′,3′:4,5] Pyrimidino[1,2-b][1,2,4,5]tetrazines, [1]benzothieno[2′,3′:4,5]pyrimidino [1,2-b][1,2,4,5]tetrazines, Pyrazolo[3′,4′:4,5]pyrimidino[1,2-b] [1,2,4,5]tetrazines and Pyrazolo[3,4-d]pyridazines." Journal of Chemical Research 2007, no. 10 (October 2007): 609–16. http://dx.doi.org/10.3184/030823407x256118.

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Abstract:
Thieno[2′,3′:4,5]pyrimidino[1,2- b][1,2,4,5]tetrazine, [1]benzothieno-[2′,3′:4,5]pyrimidino[1,2- b][1,2,4,5]tetrazine, pyrazolo [3′,4′:4,5]pyrimidino[1,2- b][1,2,4,5]tetrazine, triazolo[4,3- a]pyrimidin-5(1 H)-one, 1-{[2-(1-benzofuran-2-yl)-5-phenyl-4,5-dihydro-1 H-pyrazol-1-yl]-4-substituted-1,3-thiazol-5-yl}-2-phenyldiazene, 3-acyl-4-(1-benzofuran-2-ylcarbonyl) pyrazole and pyrazolo[3,4- d]pyridazine derivatives could be obtained via reactions of hydrazonoyl halides with the appropriate pyrimidine-2-thione, 3-amino-5,6-dimethyl-2-sulfanylthieno[2,3- d]pyrimidin-4(3 H)-one, 5-amino-6-mercapto-1-phenyl-1,5-dihydropyrazolo[3,4- d]pyrimidin-4-one and 1-(benzofuran-2-yl)-3-(dimethylamino)prop-2-en-1-one. Structures of the products have been determined by elemental analyses, spectral data studies and alternative synthesis whenever possible.
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2

Sawusch, Stefan, and Uwe Schilde. "Ligandenaustauschreaktionen von NiCl2 (PPh3)2 mit O(S)⌒N⌒S-Liganden / Ligand Exchange Reactions of NiCl2(PPh3)2 with O(S )⌒ N ⌒ S Ligands." Zeitschrift für Naturforschung B 54, no. 7 (July 1, 1999): 881–86. http://dx.doi.org/10.1515/znb-1999-0710.

Full text
Abstract:
Ligand exchange reactions of NiCl2(PPh3)2 with O (S )⌒N⌒S ligands were studied. Oxidation products of O⌒N⌒S ligands have been characterized and their structures determined: 3-methyl-4H-benzo[b] [ 1,4]thiazin-2-yl-phenylmethanone / 2-methyl-benzo[d] [ 1,3]thiazole (mixed crystal); [2-iminoisopropyl-thiophenolato(2-)](triphenyl-phosphane)-nickel(II); 1 -phenyl-3-methyl-4-(benzoyl-thiobenzoylhydrazono)-pyrazol-5-thione; [ 1 -phenyl-3-methyl- 4-(benzoyl-thiobenzoylhydrazono)-pyrazol-5-thionato](triphenyl-phosphane)-nickel(II).
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3

Thorimbert, Serge, Candice Botuha, and Kevin Passador. "‘Heteroaromatic Rings of the Future’: Exploration of Unconquered Chemical Space." Synthesis 51, no. 02 (November 7, 2018): 384–98. http://dx.doi.org/10.1055/s-0037-1611279.

Full text
Abstract:
William Pitt and co-workers have created a virtual exploratory heterocyclic library ‘VEHICLe’ containing over 200 unconquered bicyclic heteroaromatic rings, synthetically feasible with potential medicinal interest. Since the publication of the 22 ‘heteroaromatic rings of the future’ by Pitt in 2009, 15 of them have been successfully synthesized as bicyclic or polycyclic forms and evaluated for applications in both biology and material science. This short review presents the critical synthesis associated with innovative synthetic methodologies of the synthetically conquered ring scaffolds from the list of 22 with a spotlight on the scientific contribution of this fascinating article for the expansion of the chemical diversity.1 Introduction2 Heteroaromatic Rings of the Future: The Synthetic challenge?2.1 4-Pyrido[1,3]oxazin-4-one-P1 2.2 Pyrrolo[2,1-b][1,3]oxazin-4-one-P4 2.3 Furo[2,1-e]pyridazin-4(1H)-one-P5 2.4 Isoxazolo[3,4-c]pyridin-7-one-P6 2.5 5H,6H-[1,2]Thiazolo[5,4-c]pyridin-5-one-P7 2.6 4H,5H-Furo[3,2-b]pyridin-5-one-P8 2.7 1H,5H,6H-Pyrazolo[3,4-c]pyridin-5-one-P9 2.8 Thieno[3,4-c]pyridazine-P10 2.9 Pyrrolo[1,2-c][1,2,3]triazine-P11 2.10 Thieno[3,4-a]oxazole-P12 2.11 2,4-Dihydropyrrolo[3,2-c]pyrazole-P13 2.12 Pyrazolo[1,5-b]isoxazole-P14 2.13 Imidazo[1,5-c]pyrimidin-3(2H)-one-P16 2.14 Cyclopenta[b][1,4]oxazin-5(4H)-one-P17 2.15 2,3-Dihydro-2,6-naphthyridin-3-one-P18 3 Conclusion
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4

Abdel-motaal, Marwa, E. M. Kandeel, M. Abou-Elzahab, and F. Elghareeb. "Synthesis and Evaluation of Antioxidant Activity of Some New Heterocyclic Compounds Bearing the Benzo[B]Furan Moiety." European Scientific Journal, ESJ 13, no. 30 (October 31, 2017): 297. http://dx.doi.org/10.19044/esj.2017.v13n30p297.

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Abstract:
New compounds were synthesized by the reaction of 3-acetyl-5- methoxy-2-methylbenzofuran (1) with cyanoacetylhydrazine which afforded the hydrazide hydrazone derivative 2. Compound 2 underwent a series of heterocyclization reactions to give the new pyrazole, isoxazole, cyclopentanothiophene, thiazole, triazole, 2H-chromene and pyridone derivatives (3-13). The elemental and spectral data (IR, 1H NMR and MS) characterized their structures. Screening for some selected compounds was carried for their potential antioxidant activities using ABTS. Among the tested samples compounds 9, 11, 5 and 10 exhibited promising activity.
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5

Mohareb, Rafat M., Nadia Y. Megally Abdo, and Wagnat W. Wardakhan. "Synthesis and evaluation of pyrazolo[5,1-b]quinazoline-2-carboxylate, and its thiazole derivatives as potential antiproliferative agents and Pim-1 kinase inhibitors." Medicinal Chemistry Research 26, no. 10 (June 17, 2017): 2520–37. http://dx.doi.org/10.1007/s00044-017-1951-5.

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6

Ghabbour, Hazem A., Bakr F. Abdel-Wahab, Mesfer Alamri, Mohamed A. Al-Omar, and Gamal A. El-Hiti. "Crystal structure of 2-(5-(4-fluorophenyl)-3-p-tolyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-4-(5-methyl-1-p-tolyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)thiazole, C29H25FN6S." Zeitschrift für Kristallographie - New Crystal Structures 232, no. 1 (January 1, 2017): 21–23. http://dx.doi.org/10.1515/ncrs-2016-0110.

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Abstract:
AbstractC29H25FN6S, triclinic, P1̅, a = 7.5726(8) Å, b = 11.1428(13) Å, c = 16.412(2) Å, α = 91.823(5)°, β = 102.277(5)°, γ = 106.692(4)°, V = 1289.8(3) Å3, Z = 2, Rgt(F) = 0.079, wRref(F2) = 0.205, T = 296 K.
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7

El-Hiti, Gamal A., Bakr F. Abdel-Wahab, Mohammed Baashen, and Hazem A. Ghabbour. "Crystal structure of 2-(3-(benzofuran-2-yl)-5-(4-fluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-4-(4-chlorophenyl)thiazole, C26H17ClFN3OS." Zeitschrift für Kristallographie - New Crystal Structures 231, no. 3 (September 1, 2016): 911–12. http://dx.doi.org/10.1515/ncrs-2016-0004.

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8

Baashen, Mohammed A., Bakr F. Abdel-Wahab, Amany S. Hegazy, Benson M. Kariuki, and Gamal A. El-Hiti. "The crystal structure of 4-(4-bromophenyl)-2-(3-(4-bromophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)thiazole, C24H16Br2FN3S." Zeitschrift für Kristallographie - New Crystal Structures 236, no. 2 (January 8, 2021): 425–27. http://dx.doi.org/10.1515/ncrs-2020-0605.

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9

Sheikhi-Mohammareh, Seddigheh, Ali Shiri, Mehdi Bakavoli, and Joel Mague. "A Straightforward Approach for the Synthesis of Novel Derivatives of Benzo[b]pyrazolo[5′,1′:2,3]pyrimido[4,5-e][1,4]thiazine." Journal of Heterocyclic Chemistry 53, no. 4 (July 21, 2015): 1231–35. http://dx.doi.org/10.1002/jhet.2432.

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10

Alotaibi, Abdullah A., Bakr F. Abdel-Wahab, Amany S. Hegazy, Benson M. Kariuki, and Gamal A. El-Hiti. "The crystal structure of 2-(3-(4-bromophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-8H-indeno[1,2-d]thiazole, C25H17BrFN3S." Zeitschrift für Kristallographie - New Crystal Structures 235, no. 4 (June 25, 2020): 897–99. http://dx.doi.org/10.1515/ncrs-2020-0088.

Full text
Abstract:
AbstractC25H17BrFN3S, triclinic, P1̄ (no. 2), a = 11.2926(6) Å, b = 11.5832(4) Å, c = 16.9974(9) Å, α = 109.211(4)°, β = 90.211(4)°, γ = 95.290(4))°, V = 2089.21(18) Å3, Z = 4, Rgt(F) = 0.0580, wRref(F2) = 0.1797, T = 296 K.
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Dissertations / Theses on the topic "Pyrazolo[5,1 b]thiazole"

1

Ejjoummany, Abdelaziz. "Design et fonctionnalisation d’hétérocycles originaux de type bicycliques [5-5] et tricycliques [6-5-6] à visée thérapeutique potentielle." Thesis, Orléans, 2020. http://www.theses.fr/2020ORLE3141.

Full text
Abstract:
L’accès à de nouveaux composés hétérocycliques originaux biologiquement actifs, constitue l’un des principaux objectifs de notre groupe de recherche. Dans ce contexte, les travaux de cette thèse ont pour but principal, la conception de trois nouvelles familles de composés hétérocycliques contenant un motif pyrazolique susceptibles de présenter des activités biologiques, à savoir les pyrido[1',2':1,5]pyrazolo[4,3-d]pyrimidine, les pyrrolo[3,4-c]pyrazoles et les pyrazolo[5,1-b]thiazoles. Ce manuscrit est essentiellement dédié à un travail de méthodologie décrivant les différentes voies d’accès à ces hétérocycles originaux, tricycliques et bicycliques potentiellement modulables. La réactivité de ces synthons clés est ensuite étudiée avec divers procédés de fonctionnalisation palladocatalysés (Activation au PyBrOP-(hétéro)arylation, Liebeskind-Srogl, Suzuki-Miyaura, Buchwald-Hartwig, C-H arylation, substitution nucléophile aromatique) pour élaborer d’intéressantes chimiothèques construites autour de ces structures inédites, ouvrant ainsi de nombreuses perspectives pharmacologiques
The access to new original biologically active heterocyclic compounds, is one of the main objectives of our research group. In this context, the main purpose of this thesis is the design of three new families of heterocyclic compounds containing a pyrazolic motif that may exhibit biological activities, namely pyrido[1',2': 1.5]pyrazolo[4,3-d]pyrimidine, pyrrolo[3,4-c]pyrazole and pyrazolo[5,1-b]thiazole.This manuscript is essentially dedicated to a methodology work describing the different routes of access to these originals and potentially modular tricyclic and bicyclic precursors. The reactivity of these key synthons is then studied towards aromatic nucleophilic substitutions reactions and various pallado-catalyzed methods of functionalization (Activation with PyBrOP- (hetero) arylation, Liebeskind-Srogl, Suzuki-Miyaura, Buchwald-Hartwig, C-H arylation, aromatic nucleophilic substitution) to develop interesting libraries built around these unusual structures, thus opening numerous pharmacological perspectives
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Laube, Markus. "Synthese von Cyclooxygenase-2-Inhibitoren als Grundlage für die funktionelle Charakterisierung der COX-2-Expression mittels PET." Doctoral thesis, Saechsische Landesbibliothek- Staats- und Universitaetsbibliothek Dresden, 2015. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:14-qucosa-160091.

Full text
Abstract:
Eine erhöhte COX-2-Expression wird bei Krankheiten wie rheumatoider Arthritis aber auch Parkinson, Alzheimer und Krebs beobachtet. Die nichtinvasive Visualisierung und Quantifizierung der COX 2-Expression in vivo mittels Positronen-Emissions-Tomographie (PET) könnte wertvolle Beiträge zur Diagnose dieser Krankheiten liefern. Zur Nutzung der PET-Technik werden geeignete COX-2-adressierende Radiotracer benötigt, deren Entwicklung auch die Identifizierung neuer, der Radiomarkierung zugänglicher COX-2-Inhibitoren als Leitstrukturen voraussetzt. Ziel dieser Arbeit war die Synthese von selektiven, der Radiomarkierung zugänglichen COX 2-Inhibitoren und deren In-vitro-Evaluierung, um Verbindungen zu identifizieren, die für eine weitere Entwicklung zu COX-2-adressierenden Radiotracern geeignet sind. Im Rahmen dieser Arbeit wurden ausgehend von literaturbekannten COX-2-Inhibitoren zwei grundlegende Strategien verfolgt: die Derivatisierung an der Peripherie sowie der Austausch von Strukturelementen im Grundgerüst der COX-2-selektiven Inhibitoren. In dieser Arbeit wird zum einen die Synthese der Zielverbindungen (Diphenyl-substituierte Indol-, Pyrazolo[1,5-b]pyridazin-, 1,2-Dihydropyrrolo[3,2,1-hi]indol- und Pyrrolo[3,2,1-hi]indol-Derivate sowie 2-Carbaboranyl-substituierte Indol-Derivate) und deren strukturanalytische Charakterisierung vorgestellt. Es konnte die McMurry-Cyclisierung als neuer Zugang für die Synthese von Carbaboranyl-substituierten Verbindungen und 1,2-Dihydropyrrolo[3,2,1-hi]indol-Derivaten sowie die Dehydrogenierung mittels DDQ als neue Variante zur Synthese von Pyrrolo[3,2,1-hi]indol-Derivaten etabliert werden. Durch Röntgeneinkristallstrukturanalyse wurde die Molekülstruktur von sechs Zwischenverbindungen und neun Zielverbindungen aufgeklärt. Zum anderen erfolgte die Charakterisierung der Verbindungen in vitro, wobei die COX-inhibitorischen Eigenschaften mit einem Fluoreszenz-basierten, einem Enzymimmunoassay (EIA)-basierten und einem [14C]Arachidonsäure-basierten COX-Assay bestimmt und zudem viele Verbindungen hinsichtlich ihrer Redoxeigenschaften untersucht wurden. Im Besonderen die hergestellten Indol-Derivate besitzen antioxidative Eigenschaften, die bei der Untersuchung der COX inhibitorischen Eigenschaften beachtet werden müssen. Die Derivatisierung an der Peripherie der bekannten Inhibitoren führte zur Identifizierung von zwei Aminosulfonyl-substituierten Indol-Derivaten und einem Fluorethoxy-substituierten Pyrazolo[1,5 b]pyridazin-Derivat, die grundsätzlich geeignete Kandidaten für eine weitere Entwicklung zum Radiotracer darstellen. Das Fluorethoxy-substituierte Pyrazolo[1,5 b]pyridazin-Derivat wurde im Rahmen dieser Arbeit mit Fluor-18 markiert und die initiale Charakterisierung des Radiotracers in vitro durchgeführt. Der Austausch von Strukturelementen im Grundgerüst der literaturbekannten COX-2-Inhibitoren mit voluminöseren Gruppen führte zum einen bei Austausch eines Phenylrings gegen einen Carbaboranyl-Cluster zum Verlust der COX-inhibitorischen Eigenschaften, was eine weitere Entwicklung dieser Verbindungen zum Radiotracer ausschließt. Zum anderen wurde ausgehend von 2,3-Diphenyl-1H-indol-Derivaten die bicyclische auf eine tricyclische Kernstruktur vergrößert. Dies lieferte hoch affine und selektive COX-2-Inhibitoren. Unter den hergestellten Verbindungen wurden ein 1,2-Dihydropyrrolo[3,2,1-hi]indol- und drei Pyrrolo[3,2,1-hi]indol-Derivate als vielversprechende Kandidaten für die weitere Entwicklung zum Radiotracer identifiziert.
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Conference papers on the topic "Pyrazolo[5,1 b]thiazole"

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Nikhila, G. R., S. R. Batakurki, and B. C. Yallur. "Synthesis, characterization and antioxidant studies of benzo[4, 5]imidazo[2, 1-b]thiazole derivatives." In PROCEEDINGS OF INTERNATIONAL CONFERENCE ON ADVANCES IN MATERIALS RESEARCH (ICAMR - 2019). AIP Publishing, 2020. http://dx.doi.org/10.1063/5.0023101.

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