Academic literature on the topic 'Composés antitumoraux'
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Journal articles on the topic "Composés antitumoraux"
1
Romeiro, Camila Fernanda Rodrigues, Lucas Villar Pedrosa da Silva Pantoja, and Marcieni Ataíde de Andrade. "Compostos bioativos identificados em Ayapana triplinervis: Uma revisão sobre mecanismos antitumorais." Research, Society and Development 11, no. 6 (April 17, 2022): e0811628478. http://dx.doi.org/10.33448/rsd-v11i6.28478.
Full textAbstract:
O câncer está entre as principais causas de morte no mundo. Disfunções mitocondriais – relacionadas a mutação ou não –, estresse oxidativo e ativação de células imunes se relacionam à fisiopatologia do câncer, em função da indução por múltiplas vias de fatores oncogênicos. Até o momento, a produção e o desenvolvimento de drogas antitumorais para o tratamento do câncer ainda se configura como uma barreira, até que a formulação esteja disponível em condições seguras aos pacientes. Nesse contexto, a abordagem com plantas de uso tradicional relatado, como a Ayapana triplinervis passou a chamar a atenção tendo a vista o grande potencial observado de seus metabólitos secundários e o uso amplamente difundido. Fitosteróis e flavonóides são amplamente consumidos como nutracêuticos e possuem ações antioxidantes e anti-inflamatórias relatadas. Assim, a presente revisão integrativa objetivou reunir os mecanismos pelos quais compostos anteriormente identificados em A. triplinervis desempenham atividade antitumoral, além disso, buscou-se apresentar aspectos toxicológicos atribuídos a essas moléculas. A partir da análise crítica da literatura selecionada, a presente revisão reúne dados que evidenciam que os metabólitos β-sitosterol, estigmasterol e kaempferol desempenham significativo papel antitumoral por meio de disfunção mitocondrial, rotas oxidativas e modulação gênica. Quanto aos aspectos toxicológicos dessas moléculas, o presente estudo chama atenção para a necessidade de delineamentos experimentais em modelos in vivo, haja vista a necessidade da realização de cálculos assertivos de doses efetivas – para atividade antitumoral – e tóxicas desses compostos.
2
Sekaki, A., M. Gardès-Albert, C. Houée-Levin, C. Ferradini, C. Rivalle, E. Bisagni, and B. Hickel. "Oxydation monoélectronique d’un composé antitumoral dérivé de l’ellipticine : le BD84." Journal de Chimie Physique 88 (1991): 977–85. http://dx.doi.org/10.1051/jcp/1991880977.
Full text
3
Benazeth, S., D. Bazin, B. Viossat, H. Dexpert, P. Lamelle, and Nguyen-Huy Dung. "Composés du Pt(II) à visée antitumorale, dérivés de l’ellipticine et de ses analogues." Journal de Chimie Physique 86 (1989): 1635–42. http://dx.doi.org/10.1051/jcp/1989861635.
Full text
4
Ferreira, Wagner Andrade, Gabriella Salles Aguiar, Heloisa Rodrigues Pessoa, Danielly Cristiny Ferraz da Costa, and Lilia Zago. "Potencial antitumoral dos compostos fenólicos de produtos da oliveira (Olea europaea L.): uma revisão integrativa da literatura." Research, Society and Development 10, no. 13 (October 3, 2021): e22101320733. http://dx.doi.org/10.33448/rsd-v10i13.20733.
Full textAbstract:
Os compostos fenólicos de produtos da oliveira (Olea europaea L.) apresentam potencial antitumoral devido a prevenção da gênese e de supressão tumoral em diferentes modelos de câncer. Este artigo tem por objetivo realizar uma análise da literatura, por meio de uma revisão integrativa, sobre o potencial antitumoral dos compostos fenólicos dos produtos da oliveira. Trata-se de uma revisão integrativa da literatura, de caráter qualitativo e exploratório, baseada em estudos pré-clínicos, in vitro e in vivo, publicados em periódicos indexados em bases de dados que abordam a temática. A busca, sem restrição de data, foi realizada nas bases de dados Web of Science, PUBMED e Scopus. As evidências sugerem que compostos fenólicos de produtos da oliveira (oleuropeína, hidroxitirosol, tirosol e oleocantal) podem exercer efeitos de inibição da gênese tumoral, como a reparação e a proteção contra danos do estresse oxidativo e da inflamação crônica, e dessa maneira, poderiam auxiliar na redução do risco de câncer, postergando o desenvolvimento, a progressão ou recorrência de diversos tipos de tumores. A análise dos estudos demonstrou potencial antitumoral dos compostos fenólicos da oliveira por apresentarem atividade anticâncer por meio da diminuição do crescimento e da viabilidade celular, inibição da proliferação, migração e invasão celular, modulação nas fases do ciclo celular e indução da apoptoses em diferentes modelos tumorais.
5
Bisanção, Vitória Roberto, Julio Cesar Polonio, and Halison Correia Golias. "COGUMELOS BASIDIOMYCOTA: FONTES DE COMPOSTOS COM ATIVIDADE ANTICÂNCER." Arquivos do Mudi 26, no. 2 (August 22, 2022): 29–46. http://dx.doi.org/10.4025/arqmudi.v27i2.63571.
Full textAbstract:
Os cogumelos silvestres são fascinantes pela formação de seus corpos de frutificação e sua aplicação na indústria alimentícia e medicinal, apresentando-se como uma grande fonte de extração de metabólitos secundários com propriedades farmacológicas. Esta revisão tem como objetivo fornecer informações sobre a produção de compostos com atividade anticancerígena por cogumelos do filo Basidiomycota, apresentando diferentes moléculas obtidas desses organismos e como elas atuam no combate às células tumorais. Dentre os principais medicamentos produzidos a partir desses fungos, destacam-se os utilizados para o tratamento do câncer. Os principais metabólitos primários extraídos deste grupo e aplicados em atividades farmacológicas são os polissacarídeos da família das beta-glucanas. Esses compostos são encontrados nas paredes dos fungos, que podem atuar no tratamento de atividades antitumorais, pois estimula o funcionamento do sistema imunológico aumentando o bloqueio da imunidade celular.
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Cristina Novaes dos Reis, Roberta, Gustavo Alves de Castro, Gustavo Henrique Souza Oliveira, Lara Cristina Pereira Malaquias, Alessandro Del’Duca Teixeira, Cassiano Fonseca, and Adilson David da Silva. "Potenciais aplicações medicinais de compostos 1,2,3-triazólicos: uma revisão." HU Revista 48 (August 11, 2022): 1–15. http://dx.doi.org/10.34019/1982-8047.2022.v48.36662.
Full textAbstract:
Introdução: Os 1,2,3-triazóis são compostos de origem sintética e são relevantes para a química medicinal, além de poderem atuar como uma conexão entre duas ou mais substâncias de interesse, em uma estratégia de hibridação molecular. Objetivo: Abordar algumas aplicações farmacológicas dos derivados 1,2,3-triazólicos. Material e Métodos: Uma busca na base de dados Scopus utilizando o termo “1,2,3 triazole” (janeiro de 2021), foi realizada, além de uma pesquisa nos bancos de dados eletrônicos público. Resultados: Foram encontrados 5.760 resultados para os últimos dez anos sobre 1,2,3-triazóis, bem como várias publicações referentes a derivados 1,2,3-triazólicos de interesse farmacológico. Conclusão: Os compostos 1,2,3-triazólicos têm adquirido cada vez mais atenção e visibilidade no que se refere as suas potenciais atividades farmacológicas, tais como antiviral, antitumoral, antifúngica, antiparasitária e antimicrobiana.
7
Santos, Viviane Martins Rebello dos, Claudio Luis Donnici, João Batista Neves DaCosta, and Janaína Marques Rodrigues Caixeiro. "Compostos organofosforados pentavalentes: histórico, métodos sintéticos de preparação e aplicações como inseticidas e agentes antitumorais." Química Nova 30, no. 1 (February 2007): 159–70. http://dx.doi.org/10.1590/s0100-40422007000100028.
Full text
8
Scheller, S., W. Krol, K. Skirmuntt, G. Zydowicz, and J. Shani. "Antitumoral Effect of Bleomycin + Dolomite Combination Treatment, in Mice Bearing Ehrlich Ascites Carcinoma." Zeitschrift für Naturforschung C 48, no. 9-10 (October 1, 1993): 818–20. http://dx.doi.org/10.1515/znc-1993-9-1023.
Full textAbstract:
Abstract Dolomite, a mineral composed of magnesium and calcium carbonates, potentiates the antitumoral activity of bleomycin: While 40 days after inoculation, no mice survived the Ehrlich ascites tumor burden, 44% of them survived it after bleomycin treatment, and 63% after a simultaneous treatment of bleomycin and dolomite. The beneficial antitumor effect of dolomite is probably related to its high content (12.8%) of magnesium
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Oliveira, Bruno Hanrry Melo, Luiz André Araujo Silva, Fernando Ferreira Leite, Gabrielly Diniz Duarte, Sâmia Sousa Duarte, Daiana Karla Frade Silva, Marianna Vieira Sobral, and Luis Cézar Rodrigues. "Síntese e avaliação antitumoral do (±)-4-O-demethylKadsurenin M um composto natural e seus análogos." Brazilian Journal of Development 5, no. 10 (2019): 19109–23. http://dx.doi.org/10.34117/bjdv5n10-144.
Full text
10
Bouyahya, A., J. Abrini, Y. Bakri, and N. Dakka. "Les huiles essentielles comme agents anticancéreux : actualité sur le mode d’action." Phytothérapie 16, no. 5 (October 2018): 254–67. http://dx.doi.org/10.3166/s10298-016-1058-z.
Full textAbstract:
Le cancer est une maladie complexe qui présente un réel problème de santé publique à travers le monde et cause statiquement sept millions de décès chaque année. Au cours des dernières décennies, la thérapie anticancéreuse a connu un réel bouleversement et un foisonnement de découvertes fondamentales. Plusieurs études accumulatives ont révélé l’activité antitumorale des substances naturelles isolées à partir de plantes. Les huiles essentielles (HE) et leurs constituants ont montré des activités anticancéreuses puissantes in vitro et in vivo. Cependant, les mécanismes d’action sont encore peu étudiés et moins connus. Par ailleurs, leur application dans l’industrie pharmaceutique nécessite une spécificité– sélectivité pharmacodynamique absolue. Dans le présent travail, nous présentons une synthèse des travaux réalisés sur les mécanismes d’actions anticancéreuses des HE et leurs composés bioactifs.
Dissertations / Theses on the topic "Composés antitumoraux"
1
Gineste, Cyrille. "Vectorisation peptidique de deux composés antitumoraux." Montpellier 1, 2003. http://www.theses.fr/2003MON13508.
Full textAbstract:
La doxorubicine est un antibiotique antinéoplasique majeur, malgré ses effets indésirables dus à son manque de sélectivité pour le tissu tumoral. Dans le but d'améliorer la sélectivité, l'hypothèse de travail a été de vectoriser la doxorubicine par un peptide, substrat d'une enzyme, la Cathepsine D. En effet, cette enzyme est surexprimée dans et autour du tissus tumoral, et l'hydrolyse du substrat doit libérer l'anticancéreux au niveau de la tumeur, et donc limiter sa toxicité. Après avoir sélectionné différents peptides substrats de la Cathepsine D, plusieurs prodrogues de la doxorubicine ont été préparées. Elles se différencient par la taille du peptide substrat et la nature de la tête polaire empêchant la prodrogue de diffuser de manière passive dans les cellules saines. En général, ces prodrogues sont hydrolysées par l'enzyme, mais les fragments libérés ne présentent qu'une faible activité cytotoxique. Plusieurs hypothèses sont évoquées pour expliquer ces résultats. Le concept de prodrogue a été également appliqué avec plus de succès à un phosphonate de vinblastine.
2
Jezequel, Gwenaëlle. "Synthèse et pharmacomodulation de composés antitumoraux naturels à motif hexahydroxanthène." Thesis, Université Paris-Saclay (ComUE), 2019. http://www.theses.fr/2019SACLS424.
Full textAbstract:
Les ORPphilins regroupent plusieurs familles de molécules naturelles, à forte activité cytotoxique qui présentent un mécanisme d'action original, en inhibant OSBP, une protéine responsable du transport intra-cellulaire du cholestérol. Cependant, elles sont toutes difficiles d’accès, que ce soit par extraction à partir des organismes dont elles sont issues ou par synthèse chimique.Les schweinfurthines (SWs), isolées de plantes du genre Macaranga, font partie de ces ORPphilins, et sont étudiées par notre équipe depuis plusieurs années. Lors de ces études, il a notamment été montré qu’un analogue non actif, mais bioprécurseur probable de ces SWs était présent en grande quantité dans ces plantes. Le premier objectif de cette thèse a été de faire l’hémisynthèse des SWs et d’analogues non naturels à partir de ce bioprécurseur.Les SWs sont particulièrement actives sur le glioblastome multiforme (GBM), qui est actuellement de très mauvais pronostic. Le traitement consiste aujourd’hui en une chirurgie suivie d’une radiothérapie combinée à une chimiothérapie utilisant le témozolomide (TMZ), un agent alkylant de l’ADN. De nombreuses résistances au TMZ se développent et les récidives sont fréquentes. Or, il a été montré qu’une molécule duale liant de manière covalente deux molécules anti-cancéreuses présentant un mode d’action complémentaire pouvait présenter une synergie d’effets. Le deuxième objectif de cette thèse a donc été de synthétiser et d’évaluer biologiquement différentes molécules duales SW-TMZ.Enfin, une nouvelle molécule de structure originale a été isolée et identifiée des plantes du genre Macaranga. Ce composé présente une activité cytotoxique sur le glioblastome similaire à celle des SWs, et a la même cible protéique que les ORPphilins. Le dernier volet de cette thèse a eu pour objet la synthèse totale de cette molécule, et d’analogues, leur évaluation biologique et la détermination de premières relations structure-activité sur cette nouvelle série chimique.En conclusion, les travaux menés au cours de cette thèse ont permis la synthèse de molécules cytotoxiques, naturelles ou inspirées de produits naturels, ciblant OSBP. Ces molécules pourront ultérieurement servir d’outils moléculaires pour mettre en lumière leur mécanisme d’action encore mal connus et identifier les liens entre transport du cholestérol et cancerORPphilins are a set of several families of natural molecules with strong cytotoxic activity, that have an original mechanism of action by inhibiting OSBP, a protein responsible for the intracellular transport of cholesterol. However, they are all difficult to access, either by extraction from the organisms from which they are derived or by chemical synthesis.Schweinfurthins (SWs), isolated from plants of the genus Macaranga, are part of these ORPphilins, and have been studied by our team for several years. In these studies, it was shown that a non-active but probable bioprecursor analogue of these SWs was present in large amounts in these plants. The first objective of this thesis was to hemisynthezise SWs, and non-natural analogues from this bioprecursor.SWs are particularly active on multiform glioblastoma, which is currently a very poor prognosis. Today, the treatment consists of surgery followed by radiotherapy combined with chemotherapy using temozolomide (TMZ), an alkylating agent of DNA. Many resistances to TMZ develop and recurrences are frequent. However, it has been shown that a dual molecule covalently binding two anti-cancer molecules with a complementary mode of action may present a synergy of effects. The second objective of this thesis was therefore to synthesize and biologically evaluate different SW-TMZ dual molecules.Finally, a new molecule with an original structure has been isolated and identified from plants of the genus Macaranga. This compound has cytotoxic activity on glioblastoma similar to that of SWs, and has the same protein target as ORPphilins. The last part of this thesis focused on the total synthesis of this molecule, and of analogues, their biological evaluation and the determination of the first structure-activity relationships on this new chemical series.In conclusion, the work carried out during this thesis made it possible to synthesize cytotoxic molecules that are either natural or inspired by natural products, targeting OSBP. These molecules can later be used as molecular tools to highlight their as yet poorly understood mechanism of action and identify the links between cholesterol transport and cancer
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Clavier, Sylvain. "Recherche de nouveaux agents antitumoraux : synthèse et activité cytotoxique de composés polycycliques à structure benzodioxinique." Orléans, 2001. http://www.theses.fr/2001ORLE2019.
Full textAbstract:
Malgré la découverte de nombreux agents antitumoraux et la mise au point de nouveaux traitements, le cancer reste une des principales causes de décès dans les pays développés. Des travaux antérieurs réalisés au laboratoire ont montré que des composés polycycliques à structure benzo[a]oxanthrène possédaient une activité antitumorale prometteuse. Nous avons donc entrepris diverses pharmacomodulations sur ces hétérocycles afin d'établir de nouvelles relations structure-activité et d'améliorer leur activité antitumorale. Nous avons d'abord introduit plusieurs substituants hydroxyles ou méthoxyles sur le système tétracyclique à structure benzodioxinique, en faisant appel à des réactions de métallation et des couplages catalysés par le palladium. Des modifications de la chaîne latérale aminée ont ensuite été apportées, via des réactions de Heck et Sonogashira réalisées sur un triflate arylique. Les résultats prometteurs des tests pharmacologiques nous ont amenés à élaborer de nouveaux hétérocycles à structure benzo[a]furo[3,2-c]oxanthrène qui possèdent une cytotoxicité significative in vitro sur des cellules leucémiques L1210. Afin de renforcer le phénomène d’intercalation dans l'ADN, des imides hexacycliques à structure naphto[2,3-b][1,4]dioxinique ont été obtenus suivant un schéma réactionnel dont l'étape clé est une réaction de Diels-Alder. La voie de synthèse utilisée a aussi permis d'accéder à des naphto[2,3-b][1,4]dioxines 2,3-disubstituées et des furo[3,4-b]naphto[2,3-e][1,4]dioxines, dérivés inconnus jusqu'à présent. Différents dimères associant deux tétracycles à structure 1,4-benzodioxinique ont été préparés et ont conduit à des composés présentant une cytotoxicité tout à fait notable in vitro. Ces résultats très prometteurs ouvrent de nouvelles perspectives et permettent d'envisager de nouvelles modifications structurales susceptibles d'accroître l'activité de ces hétérocycles.
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Jacquemard, Ulrich. "Synthèse de nouveaux composés indoliques, carbazoliques, pyridiniques et pyraziniques, à visée antitumorale." Orléans, 2005. http://www.theses.fr/2005ORLE2002.
Full textAbstract:
La recherche de nouvelles substances antitumorales pour combattre le cancer passe souvent par la pharmacomodulation de molécules actives existantes. Ainsi, un analogue indolique de la sampangine comme intercalant de l'ADN, et des dérivés carbazoliques, pyridiniques, pyraziniques et indoliques comme ligands ont fait l'objet de nos travaux. Cet analogue indolique de la sampangine, molécule naturelle, est constitué d'un motif pentacyclique. Nous avons synthétisé une pyridine disubstituée sur les sommets 2 et 4 puis condensé l'indole 3-carbaldéhyde sur le sommet 3. Nous n'avons pas pu générer le cycle quinone par fermeture anionique ou électrophile sur le sommet 2 du motif indolique. Par ailleurs, nous avons élaboré des dérivés constitués de trois hétérocycles, un carbazole central substitué en 3 et 6 par deux noyaux aryliques portant des chaînes hydrophiles. Nous avons remplacé le carbazole central par une pyridine ou une pyrazine. Puis nous avons conservé le noyau pyridinique et fait varier les deux motifs périphériques, synthétisant les (bisindoles)pyridines et les pyridines disubstituées par un motif indolique et un motif arylique. L'évaluation biologique de ces composés a été effectuée.
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Grig, Alexa Irina-Claudia. "Synthèse et fonctionnalisation d'hétérocycles azotés polycycliques : application à l'obtention de composés antitumoraux." Orléans, 2005. http://www.theses.fr/2005ORLE2003.
Full textAbstract:
Le cancer constitue aujourd'hui la deuxième cause de mortalité dans l'ensemble des pays développés après les maladies cardiovasculaires. De nombreuses équipes de chimistes travaillent sur la synthèse de nouvelles molécules ayant une forte probabilité d'être antitumorales. Dans cette optique, des recherches effectuées au sein de notre Laboratoire ont fait état de la synthèse arynique, de la réactivité et du potentiel caractère anticancéreux d'une nouvelle famille d'antitumoraux – les dihydrodipyridopyrazines. Dans cette thèse, nous réalisons une étude approfondie de la réaction de cyclisation hétarynique et de la fonctionnalisation des dihydrodipyridopyrazines via des réactions de couplage pallado-catalysées et des séquences d'ortho-lithiation. Nous décrivons également l'accès à des dérivés pentacycliques inconnus jusqu'à ce jour qui ont révélé des propriétés chimiques intéressantes. Simultanément, des recherches pharmacologiques ont été menées.
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Lepifre, Franck. "Elaboration et évaluation des propriétés biologiques de différents systèmes hétérocycliques oxygénés et azotés." Orléans, 2002. http://www.theses.fr/2002ORLE2038.
Full textAbstract:
En dépit de la découverte de nouvelles molécules antitumorales et de la mise au point de nouveaux traitements, le cancer reste une des principales causes de décès dans les pays développés ; la recherche de nouveaux agents anticancéreux plus spécifiques et moins toxiques demeure donc une priorité en ce domaine. Des travaux antérieurs réalisés au laboratoire ont montré que des composés polycycliques à structure benzodioxinique et phénoxazinique possédaient une activité antitumorale prometteuse. Dans le prolongement de cette étude, nous avons élaboré un composé puissant en terme d'inhibition de la prolifération cellulaire aussi bien in vitro (L1210) qu'in vivo (P388). Parallèlement à cette étude, des N-arylbenzoxazolinones et leurs analogues 4-aza ont été préparés et testés in vitro sur les récepteurs PPARs. Ces derniers, régulant la masse des tissus adipeux, constituent des cibles moléculaires dans le traitement de la dyslipidémie, de l'artériosclérose, de l'obésité, du diabète non insulino-dépendant, du cancer, de l'hypertension et de l'infertilité. Un agoniste PPAR? sélectif puissant a pu ainsi être mis en évidence. Ce résultat offre l'opportunité d'étudier le récepteur PPAR?, dont l';ubiquité donne peu d'indices sur ses différentes fonctions. Tous ces composés ont été préparés en faisant appel principalement à des réactions de couplage catalysées par le palladium (0) de type Stille, Suzuki et Sonogashira, et à des réactions de cycloaddition de Diels-Alder. Une extension nouvelle de la réaction de Suzuki mettant en jeu des phosphates vinyliques a été, en particulier, développée et valorisée. Les réactions de couplage, appliquées à divers phosphates vinyliques, ont permis l'élaboration d'ène-carbamates substitués en ? de l'azote, et l'obtention d'hétérocycles azotés de tailles variées. L'étude de la réactivité de ces ène-carbamates a été exploré et une réaction de carbolithiation particulièrement attrayante a été mise en évidence.
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Ayerbe, Nathalie. "Synthèse et évaluation de l'activité antitumorale de composés à sous-structures benzodioxiniques, benzoxaziniques ou 7-azaindoliques apparentés aux indolocarbazoles." Orléans, 2003. http://www.theses.fr/2003ORLE2009.
Full textAbstract:
Les indolocarbazoles représentent une famille de composés en plein essor à l'heure actuelle en chimiothérapie antitumorale. Il est toujours d'actualité de mettre au point de nouvelles substances chimiques à activité anticancéreuse, dans la mesure où certains des médicaments présents sur le marché montrent des effets secondaires non négligeables, couplés à un phénomène de résistance pléi͏̈otropique. La principale cible cellulaire des indolocarbazoles est la topoisomérase I, enzyme responsable du contrôle topologique de l'ADN (essentiel pour sa transcription et sa réplication). Cependant, beaucoup d'autres systèmes protéiniques, identifiés ou non, peuvent également constituer une cible pour ces composés. A notre connaissance, aucune modification fondamentale, comme le remplacement d'un ou des deux noyaux indoliques de ces systèmes, n'ayant été réalisée, nous nous sommes proposé de préparer des composés dans lesquels l'un ou les deux motifs indoliques seraient remplacés par un noyau benzodioxinique, benzoxazinique, ou 7-azaindolique. Les premiers systèmes à structure bis-benzodioxinique et benzodioxinobenzoxazinique ont été isolés en employant une stratégie de synthèse dont l'étape clef est une réaction de Diels-Alder. Des composés à structure indolobenzodioxinique ont ensuite été préparés via une réaction de couplage de Stille suivie d'une étape de cyclisation par voie photochimique ; une véritable pharmacomodulation a pu être effectuée dans cette série. Enfin, des systèmes à structure indoloazaindolique ont également été préparés. L'ensemble des aglycones obtenus ont fait l'objet de tests pharmacologiques, concernant l'activité cytotoxique sur les cellules L1210 et DU145 et la spécificité sur le cycle cellulaire. Les résultats observés se sont révélés très encourageants, voire remarquables en ce qui concerne deux composés dont les IC50 sont de l'ordre de la nanomolaire. De telles valeurs ne sont en général observées que sur les indolocarbazoles porteurs d'un motif osidique, d'où le caractère particulièrement attractif des molécules considérées. En outre, ces diverses constatations nous ont permis de dégager les premières relations de structure-activité pour ces nouveaux composés, et d'envisager les modifications structurales permettant d'accroître leur activité.
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Souchard, Jean-Pierre. "Synthèse, propriétés physico-chimiques, et activités pharmacologiques de complexes antitumoraux dérivés du platine (II): relations structure-activité." Toulouse 3, 1990. http://www.theses.fr/1990TOU30128.
Full textAbstract:
L'auteur a mis au point une methode de synthese rapide et fiable des complexes cis-pta#2(ono#2)#2 (a etant une amine ou une pyridine substituee a partir des complexes cis-pta#2i#2 dissous dans l'acetone. L'etude rmn #1h des complexes cis- et trans-pta#2x#2 (x etant un iodure, un chlorure ou un nitrate) a mis en evidence une constante de couplage j(pt-h) permettant d'identifier sans ambiguite l'isomerie des complexes. Les derives cis-pta#2 (ono#2)#2 s'hydrolysent rapidement en solution aqueuse pour donner les complexes diaquo (cis(pta#2(h#2o)#2#2#+, 2 no#3) qui sont stables pendant au moins deux heures. L'influence du pka des ligands a sur la reactivite des complexes diaquo est negligeable. Les coefficients de partage des complexes dichloro cis-pta#2cl#2 et diaquo varient lineairement avec celui des ligands a. Les complexes charges diaquo possedant deux cycloalkylamines ou deux pyridines substituees sont plus lipophiles que le cisplatine qui est neutre. La toxicite des complexes dichloro et diaquo varie lineairement avec leur lipophilie. La charge des complexes diaquo n'est pas un facteur limitant a leur activite antitumorale. Les complexes diaquo possedant deux pyridines substituees ne sont pas antitumoraux alors que les complexes diaquo possedant deux cycloalkylamines le sont. Les complexes cis-bis(amine) diaquoplatine(ii) ont une activite antitumorale et une selectivite optimales si leur lipophilie est comprise entre 1 et 2. L'activite antitumorale des derives cis-bis(amine) dichloroplatine(ii) est maximale lorsque leur lipophilie est de 1,31,0
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Ainseba, Nabila. "Conception de nouveaux antivasculaires antitumoraux à partir de modèles naturels : synthèse et évaluation biologique." Thesis, Paris 5, 2013. http://www.theses.fr/2013PA05P612.
Full textAbstract:
Lors de son développement, une tumeur ne peut survivre sans passer par une étape invasive afin de subvenir à ses besoins en nutriment et en oxygène. Cette étape, appelé angiogenèse tumorale, conduit à la formation de vaisseaux sanguins dits « tumoraux », différents des vaisseaux sanguins normaux. Afin de stopper la croissance de la tumeur, il est possible de détruire les vaisseaux sanguins tumoraux formés pendant l’angiogenèse tumorale grâce à des molécules antivasculaires. Ces molécules vont désorganiser la structure du vaisseau et diminuer le flux sanguin au sein de la tumeur pour mener à la nécrose de cette dernière. Parmi ces molécules antivasculaires, la prodrogue phosphate de la combrétastatine A-4 naturelle (CA-4) est le composé actuellement le plus efficace en développement clinique de phase III contre le cancer de la thyroïde. L’objectif de ce travail de thèse a été d’étudier des nouveaux analogues contraints d’aroylindoles et des dérivés de chromène. La série préparée comportera donc la partie triméthoxyphénylique commune à la plupart de ces dérivés, en particulier aux 3-aroylindoles, à savoir des pyrrolo [3,4-a] carbazolediones, et le motif privilégié 2,2-diméthylchromène. Nous avons enfin réalisé l’étude systématique des activités biologiques des molécules synthétisées en déterminant leur cytotoxicité sur mélanome B16, leur aptitude à inhiber la polymérisation de la tubuline et à modifier la morphologie de cellules EA hy926Pas de résumé en anglais
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Zou, Yu. "Dendrimères et dendrons phosphorés : synthèse, propriétés et applications en nanomédecine." Electronic Thesis or Diss., Université de Toulouse (2023-....), 2024. http://www.theses.fr/2024TLSES093.
Full textAbstract:
L'objectif de ce travail de thèse a été de préparer de nouveaux dendrimères ou dendrons phosphorés, qu'ils soient neutres, cationiques ou anioniques, dans le but d'élargir le panel des applications dans le domaine de la nanomédecine en tant que molécules actives par elles-mêmes ou en association avec certains médicaments. Au chapitre 1, la synthèse d'un nouveau dendrimère phosphoré polycationique comportant en surface 5 groupements pyrrolidinium et une amine protonnée a été menée à bien. Ce dendrimère associé au microRNA-30d permet d'obtenir des polyplexes qui sont transférés dans les cellules cancéreuses. Il a également un bon effet thérapeutique sur les cellules cancéreuses du sein. Au Chapitre 2, l'objectif était de développer un système de délivrance de médicaments capables de pénétrer les lésions cérébrales pour proposer un traitement de la maladie de Parkinson. Pour cela, il a été mis au point la formation d'un nanocomplexe formé d'un dendrimère phosphoré porteur de groupements hydroxyl en surface, combiné avec la fibronectine, qui règle la prolifération et la différenciation et la motilité cellulaire. Sur un modèle murin de la maladie de Parkinson, il a été mis en évidence une pénétration efficace au niveau de la BBB (blood brain barrier) de l'assemblage dendrimère phosphoré AK-123 et fibronectine exerçant une activité anti-inflammatoire et antioxydante permettant de soulager efficacement les symptômes observés et démontrant le grand potentiel pour un traitement clinique de la maladie de Parkinson mais aussi ouvrant un espoir de viser d'autres maladies neurodégénératives. Au Chapitre 3, les résultats obtenus dans le domaine de la maladie de Parkinson lors de l'action conjuguée d'un dendrimère phosphoré de génération 2 comportant 48 groupements hydroxy en surface et de la fibronectine nous ont incités à diversifier la nature et la structure de ces dendrimères afin d'avoir des premières indications de leur activité en général et d'aborder éventuellement une étude SAR (relation structure activité). Pour cela nous avons pu préparer tout un ensemble de nouveaux dendrimères phosphorés neutres de générations 1 et 2, caractérisés par des structures internes différentes de celles des dendrimères utilisés dans le chapitre précèdent, et de longues chaines en surface comportant également des groupements hydroxyle. Ces dendrimères ont l'avantage de posséder des groupements amines protonées permettant une solubilité en milieu aqueux. Nous avons pu également préparer des dendrons phosphorés neutres et chargés. Des résultats préliminaires concernant leurs propriétés ont pu être mis en évidence. Au Chapitre 4, Le but de notre étude a porté tout d'abord sur la synthèse de dendrimères phosphorés anioniques originaux et à l'utilisation d'un de ces dendrimères en l'occurrence le dendrimère AK 137 qui présente une activité anti-inflammatoire optimale et une grande aptitude pour la délivrance de protéines. Des nanocomplexes stables formés par ce dendrimère et diverses protéines en solution aqueuse (bovine serum albumin (BSA), ribonucleaseA (RNaA), ovalbumine (OVA) et fibronectine (FN) ont été obtenus. Nous avons pu démontrer que l'association AK-137@FN NCs bloque l'activation de certaines voies de signalisation (NF-kB et P13K/Akt), induit la polarisation de macrophages vers des phénotypes M2, inhibe la sécrétion de cytokines pro-inflammatoires (TNF-alpha, IL-1beta et IL6) et augmente les propriétés antioxydante de FN in vitro. Les effets thérapeutiques de l'association AK-137@FN ont été démontrés sur des modèles de souris ALI (acute lung injury) et AGA (acute gout arthritis) sans observation de toxicité systémiqueThe objective of this thesis work was to prepare new phosphorous dendrimers or phosphorous dendrons, either neutral, cationic or anionic, with the aim of broadening the range of applications in the field of nanomedicine as molecules active by per se. or in combination with certain medications. In Chapter 1, the synthesis of a new polycationic phosphorus dendrimer comprising 5 pyrrolidinium groups on the surface and a protonated amine was successfully completed. This dendrimer associated with microRNA-30d makes it possible to obtain polyplexes which are transferred into cancer cells in an optimal N/P ratio of 10. These polyplexes are cytocompatible and transfer miR-30d to suppress glycolysis associated with SLC2A1. The inhibition of the migration and invasion of murine cancer cells in vitro and in vivo were thus demonstrated. This dendrimer can be considered as an important component for therapy based on the use of miR-30d. In Chapter 2, we develop a drug delivery system capable of penetrating BBB (blood brain barrier) to provide treatment for degenerative disorders. For this, the formation of a nanocomplex was developed consisting of a phosphorus dendrimer carrying hydroxyl groups on the surface, combined with fibronectin, which regulates proliferation and differentiation and cell motility. In a mouse model of Parkinson's disease, effective penetration at the level of the BBB of the phosphorous dendrimer assembly AK-123 and fibronectin was demonstrated, exerting an anti-inflammatory and antioxidant activity allowing to decrease effectively the symptoms observed and demonstrating the great potential for clinical treatment of Parkinson's disease but also hold great promise to be used to tackle other neurodegenerative disorders. In Chapter 3, the results obtained in the field of Parkinson's disease during the combined action of a generation 2 phosphorous dendrimer comprising 48 hydroxyl groups on the surface and fibronectin have encouraged us to diversify the nature and structure of these dendrimers in order to have first indications of their activity in general and to possibly approach a SAR (structure activity relationship) study. According to these, we prepared a whole set of new neutral phosphorus dendrimers of generations 1 and 2, characterized by internal structures different from those of the dendrimers used in the previous chapter, incorporating long chains on the surface and also comprising hydroxyl groups. These dendrimers have the advantage of having protonated amine groups allowing solubility in an aqueous medium. We were also able to prepare neutral and charged phosphorous dendrons. Preliminary results concerning their properties have been demonstrated. In Chapter 4, the aim of this study was focused on the synthesis of original anionic phosphorus dendrimers and the application of these dendrimers, and particularly of the dendrimer AK 137 which presents optimal anti-inflammatory activity and great efficiency for the delivery of proteins. We demonstrate that the AK-137@FN NCs association blocks the activation of certain signalling pathways (NF-kB and P13K/Akt), induces the polarization of macrophages towards M2 phenotypes, inhibits the secretion of pro-cytokines. (TNF-alpha, IL-1beta and IL6) and increases the antioxidant properties of FN in vitro. The therapeutic effects of the AK-137@FN combination have been demonstrated in ALI (acute lung injury) and AGA (acute gout arthritis) mouse models without observation of systemic toxicity
Book chapters on the topic "Composés antitumoraux"
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SIEBENEICHLER, T. J. "COMPOSTOS FENÓLICOS EM NOZ PECAN: UMA REVISÃO." In Produção Animal e Vegetal: Inovações e Atualidades - Volume 2. Agron Food Academy, 2022. http://dx.doi.org/10.53934/9786585062039-53.
Full textAbstract:
A noz pecan é um fruto seco reconhecido como fonte de gorduras mono e poli-insaturados e compostos bioativos. Dentre os bioativos, os compostos fenólicos são os principais responsáveis pela alta atividade antioxidante em nozes e possuem inúmeras atividades biológicas comprovadas. Considerando a importância dos compostos fenólicos, o presente trabalho apresenta uma revisão sobre os fenólicos identificados e quantificados em nozes pecan e as atividades biológicas relacionadas. De acordo com os resultados, os compostos fenólicos podem estar em formas livres ou complexadas a açúcares. A composição depende de uma série de fatores intrínsecos (cultivares, estádio de amadurecimento) e extrínsecos (agronômicos, ambientais), além da forma como são processadas e armazenadas. A torrefação da noz reduziu os níveis de ácido 3,4-dihidroxibenzóico, 1,2-dihidroxibenzeno, ácido siríngico, catequina, rutina, ácido p-cumárico, ácido trans-ferúlico, quercetina, ácido trans-cinâmico e kaempferol. Diversas atividades biológicas já foram testadas com os compostos presentes em pecan, a maior parte estão associados com atividade antioxidante, propriedades antimicrobianas, anti-inflamatórias, antitumorais e cardioprotetoras. Embora pesquisas ainda sejam necessárias, há um consenso de que há altos níveis de compostos fenólicos em noz pecan e estudos com esses compostos demostram importantes benefícios para saúde humana.
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Lima, Juliana Gonzaga de Morais, Jhonathan Renner Nunes dos Santos, Yasmine Batista Queiroz, and Luciana Machado Ramos. "SÍNTESE E AVALIAÇÃO BIOLÓGICA DE DERIVADOS DE PIRIMIDINAS-5-CARBONITRILAS: UMA (RE)VISÃO GERAL." In Química Orgânica: Conceitos, Fundamentos e Avanços, 116–34. Editora Científica Digital, 2024. http://dx.doi.org/10.37885/240115488.
Full textAbstract:
As pirimidinas são compostos N-heterocíclicos que se destacam por suas amplas funcionalidades na produção de agentes farmacêuticos, como antifúngicos, anti-hipertensivos, antitumorais, anti-inflamatórios, antibacterianos, analgésicos. Além de estarem presentes nas estruturas dos ácidos nucleicos, em purinas, coenzimas e vitaminas, estes compostos podem ser obtidos por meio das reações multicomponentes, na qual possibilitam a síntese de um único produto a partir de três ou mais reagentes em um processo de “one-pot”. Devido à diversidade biológica, as pirimidinas e seus derivados têm atraído a atenção de muitos pesquisadores para estudar a química e a atividade biológica dessas estruturas. Esta revisão destaca os diferentes métodos de sínteses e as ações farmacológicas dos derivados pirimidinas-5-carbonitrilas.
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Elias, Gustavo Maciel, Sara Lucena de Amorim, Alex Cicinato Paulino de Oliveira, Michele Gonçalves Dias, Lucas da Silva Santos, Beatriz de Andrade Campos, and Nadino Carvalho. "IDENTIFICANDO O USO TERAPÊUTICO DA Momordica charantia, Croton lechleri e Arrabidaea chica." In Prospecção de Produtos Naturais e Suas Aplicações Farmacológicas, 15–31. Myte editora, 2024. http://dx.doi.org/10.29327/5354802.1-2.
Full textAbstract:
O melão de são caetano (Momordica charantia), sangue de dragão (Croton lechleri) e crajiru (Arrabidaea chica), são plantas de interesse medicinal por possuírem diversos compostos ativos que atuam em diversas patologias. O presente estudo se trata de uma pesquisa retrospectiva do uso terapêutico das três plantas nos últimos dez anos. Uma busca avançada foi realizada nas bases de dados científicas mundialmente aceitas (PubMed, LILACS, SciELO e Periódicos Capes), por meio de busca eletrônica, no período entre agosto de 2020 e agosto de 2021. Para todos os artigos, o texto completo foi obtido e analisado. O Microsoft Excel foi utilizado para análise de dados e representação gráfica dos resultados. Dos resultados da pesquisa foram obtidos 71 publicações de todos os bancos de dados, contendo os termos Momordica charantia (21), Croton lechleri (23) e Arrabidaea chica (22), com fins medicinais. Dos resultados, foi observado a aplicação da M. charantia como antidiabético, antifúngico, antioxidante, antiparasitário, anti-inflamatório, antitumoral, antiobesidade, anti-HIV, hepatoprotetor e larvicida de Aedes aegypti. Aplicação do Croton lechleri como atividade antioxidante, antibacteriano, antidiarreíco, antitumoral, anti-inflamatório, antiparasitário, com efeito cicatrizante e benéfico para alterações cutâneas. Aplicação da Arrabidaea chica como anti-inflamatório, antitumoral, antioxidante, cicatrizante, antiparasitário, antibacteriano, fotoprotetor e antiviral. Os estudos de M. charantia, C. lechleri e A. chica revelam que as plantas possuem substâncias bioativas em seus extratos para o seu uso terapêutico, sendo assim uma boa alternativa no controle e no tratamento das doenças.
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Oliveira, Keciany Alves, Luis Felipe Nunes de Oliveira, Thaynan dos Santos Dias, Cássia Taiane Viana Moraes, Camila Costa de Sousa, Isabelle Rocha Oliveira, Lia Gomes Crisóstomo Sabóia, Paula Alexandre de Freitas, Ariclécio Cunha de Oliveira, and Carla Soraya Costa Maia. "EPIGENÔMICA NUTRICIONAL NO ENVELHECIMENTO E LONGEVIDADE." In Tópicos em Nutrição Gerontológica, 28–45. Editora Científica Digital, 2024. http://dx.doi.org/10.37885/240416471.
Full textAbstract:
O envelhecimento é um processo complexo e multifatorial acompanhado de um declínio das funções biológicas e por diversas alterações genéticas e epigenéticas no genoma. Achados científicos apontam que a alimentação representa um fator ambiental capaz de influenciar essas alterações epigenéticas, impactando não apenas no processo de envelhecimento propriamente dito, mas também modulando o risco de desenvolvimento de doenças crônicas associadas ao envelhecimento. Nutrientes e compostos bioativos inseridos em um padrão alimentar saudável estimulam uma série de mecanismos epigenéticos pré e pós-transcricionais, como a regulação de fatores transcricionais, metilação de DNA e modificação de histonas, capazes de regular a expressão de genes com efeitos anti-inflamatórios, antioxidantes e antitumorais que podem contribuir para a longevidade e reduzir o risco de doenças que podem acelerar o envelhecimento.
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Mesquita, Felipe Pantoja, Luina Benevides Lima, Julio Paulino Daniel, Adrhyann Jullyanne de Sousa Portilho, Lais Lacerda Brasil de Oliveira, Emerson Lucena da Silva, Eliza de Lucas Chazin, Thatyana Rocha Alves Vasconcelos, Maria Elisabete Amaral de Moraes, and Raquel Carvalho Montenegro. "ANALISE IN SILICO DA FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA DO COMPOSTO BENZOTIAZÓLICO COM POTENCIAL ANTITUMORAL CONTRA LINHAGEM DE ADENOCARCINOMA GÁSTRICO." In Introduction to Bioinformatics, 11–22. Antonella Carvalho de Oliveira, 2019. http://dx.doi.org/10.22533/at.ed.1381912022.
Full text
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SOUZA, F. G., G. A. CREPALDI, I. G. OLIVEIRA, P. H. O. SAMPAIO, R. F. ROSSO, C. C. MORAES, and A. C. JACQUES. "EXTRAÇÃO DE ÓLEO ESSENCIAL DA CASCA DE LARANJA 'PERA' (Citrus sinensis L. Osbeck) POR HIDRODESTILAÇÃO: AVALIAÇÃO DE RENDIMENTO E ATIVIDADE ANTIOXIDANTE." In Produção Animal e Vegetal: Inovações e Atualidades - Volume 2. Agron Food Academy, 2022. http://dx.doi.org/10.53934/9786585062039-60.
Full textAbstract:
O óleo essencial é um composto volátil de substâncias lipofílicas, líquidas e odoríferas, o qual possui aroma, cor e sabor únicos. Um dos principais métodos de extração utilizado é o de hidrodestilação, sendo que este processo varia conforme o objetivo de extração e a matéria prima utilizada. A laranja 'Pera' faz parte do grupo de laranjas comuns e se destaca como uma importante variedade entre citros no Brasil, apresentando uma ótima atividade antioxidante e propriedades anti-inflamatórias e antitumorais. Devido à alta produção da fruta no Brasil, tem-se uma grande quantidade de resíduos industriais gerados, provenientes principalmente da indústria de suco e entre esses, destaca-se a casca. Diante do exposto, este trabalho tem por objetivo realizar a extração do óleo essencial da casca da laranja por hidrodestilação, avaliando seu rendimento e atividade antioxidante. A extração foi realizada por hidrodestilação utilizando o aparelho Clevenger e o rendimento foi determinado através da relação entre a massa de fruta utilizada e a massa de óleo obtido. A atividade antioxidante foi analisada pela capacidade da amostra em sequestrar o radical DPPH. O rendimento do óleo essencial obtido foi de 1,9% m/m e a atividade antioxidante foi de 2,59%. Conclui-se que o óleo essencial da casca da laranja ‘Pera’ apresentou rendimento satisfatório, porém, há necessidade de avaliar a atividade antioxidante de uma quantidade maior de amostra do que avaliado no presente estudo.
Conference papers on the topic "Composés antitumoraux"
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Moreira, Emília Alcântara, and Rafaela Ramos. "POTENCIAL ANTINEOPLÁSICO DOS FITOCANABINÓIDES." In I Congresso Brasileiro de Saúde Pública On-line: Uma abordagem Multiprofissional. Revista Multidisciplinar em Saúde, 2021. http://dx.doi.org/10.51161/rems/2901.
Full textAbstract:
Introdução: O câncer é uma patologia de alta prevalência global, responsável por elevadas taxas de mortalidade devido a proliferação celular anormal, podendo atingir diversos órgãos. Desta forma, é de extrema importância a criação de novas terapias antitumorais que minimizem os efeitos colaterais intrínsecos dos tratamentos convencionais. Objetivo: Este trabalho tem como objetivo verificar a capacidade antitumoral dos fitocanabinóides presentes na Cannabis sativa, visando uma nova abordagem terapêutica. Material e métodos: Ao elaborar esta revisão foram usados artigos e pesquisas científicas do período de 2011 a 2021 disponíveis no banco de dados National Center for Biotechnology Information (NCBI). Resultados: A Cannabis sativa possui inúmeras aplicações terapêuticas, dentre elas a redução dos efeitos colaterais da quimioterapia e radioterapia, devido ao alívio das náuseas, da ansiedade, da dor e do distúrbio do sono. Ademais, estudos in vitro e in vivo têm demonstrado bons prognósticos com regressão tumoral em pacientes acometidos por glioma, câncer de mama e câncer de pâncreas que utilizaram os fitocanabinoides (CBD e/ou THC) como terapia adjuvante ao tratamento convencional. Dentre os possíveis mecanismos de ação, pode-se citar a apoptose de células cancerosas que apresentam maior expressão de receptores CB2, sinergismo com a quimioterapia e/ou radioterapia, inibição da angiogênese e da metástase. Portanto, é de suma importância que exista um incentivo à pesquisa dos compostos bioativos da Cannabis com intuito de fornecer uma abordagem terapêutica personalizada e com diminuição de efeitos adversos, modelo pelo qual já é implementado em Israel. Conclusão: A combinação entre as dosagens adequadas de fitocanabinoides e o tratamento anticancerígeno tradicional, tem apresentado uma maior capacidade de redução tumoral se comparado aos tratamentos isolados. Além disso, o diferencial está no fato da Cannabis sativa também ser utilizada para manejo dos sintomas debilitantes da quimioterapia e radioterapia, promovendo maior qualidade de vida para os pacientes. Há necessidade de mais estudos clínicos para aperfeiçoar as estratégias terapêuticas, bem como identificar o potencial de outros compostos presentes na planta.
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Souza, Andre Francisco de, and Daniel Henriques Soares Leal. "INVESTIGAÇÃO E POSSÍVEIS ALVOS MOLECULARES DE NOVOS COMPOSTOS TERPENOIDES COMO CANDIDATOS A FÁRMACOS ANTITUMORAIS." In VI Simpósio de Iniciação Científica: Ciência como ferramenta de transformação da Sociedade. Recife, Brasil: Even3, 2024. http://dx.doi.org/10.29327/1386870.6-250.
Full text
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Menezes, Andriele da Silva, Luiz Felipe Dias Carli, and Nathieli Bianchin Bottari. "OS EFEITOS DA CAPSAICINA E SEU USO COMO UM POTENCIAL AGENTE TERAPÊUTICO NO TRATAMENTO DO CÂNCER: UM REVISÃO SISTEMÁTICA DA LITERATURA." In I Congresso Brasileiro de Saúde Pública On-line: Uma abordagem Multiprofissional. Revista Multidisciplinar em Saúde, 2021. http://dx.doi.org/10.51161/rems/2837.
Full textAbstract:
Introdução: O câncer é o principal problema de saúde pública no mundo, por esse motivo é imprescindível uma busca por novos compostos que apresentem atividade antitumoral. Cerca de 50% dos medicamentos quimioterápicos disponíveis no mercado possuem princípio ativos de origem natural ou derivados semissintéticos. Atualmente, há uma grande procura pela capsaicina, um composto biologicamente ativo derivado da pimenta, devido suas propriedades anti-inflamatórias, antibacterianas e antioxidantes, além de ser um alvo para o tratamento de diversas doenças, como o câncer. Objetivo: o objetivo desta revisão foi sintetizar os efeitos anticancerígenos da capsaicina em seres humanos através de uma revisão sistemática da literatura. Material e métodos: Para isso foi realizada uma revisão bibliográfica utilizando os seguintes descritores: “Capsaicin” and “anticancer” nas plataformas PubMed, Science Direct e Scielo, buscando artigos publicados nos últimos dez anos. Resultados: Estudos in vivo e in vitro mostraram que este composto natural atua em uma variedade de vias de sinalização em diferentes tipos de câncer e produz efeitos anti-proliferação, anti-sobrevivência e anti-migração em uma variedade de linhagens de células cancerosas. Estudos recentes utilizando capsaicina de alta pureza e protocolos padronizados fornecem evidências de que o potencial genotóxico e carcinogênico da capsaicina é bastante baixo e que a pureza da capsaicina é importante. Em estudos in vitro utilizando células prostáticas cancerígenas, a capsaicina estimulou cerca de 80% das células a sofrer apoptose, uma hipótese é que a capsaicina atua inibindo as enzimas do citocromo P450. Conclusão: Assim, foi visto que a capsaicina pode ser capaz de modular múltiplos alvos moleculares que são responsáveis pelo processo tumoral. Embora as aplicações terapêuticas sejam limitadas a estudos in vitro e/ou in vivo, mais estudos envolvendo ensaios clínicos com seres humanos são necessários. De modo geral, os estudos apontam para um efeito anticarcinogênico da capsaina, especialmente quando utilizada em combinação com outros agentes quimioterápicos.
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Silva, Gustavo Cabral da, Ana Beatriz Marques Honório, Bruna Cavinatti Martin, Felipe Girotto Campos, and Gisela Ferreira. "COMPOSTOS BIOATIVOS DE SEMENTES DE ANNONA X ATEMOYA MABB. ‘GEFNER’ DURANTE O PROCESSO DE EMBEBIÇÃO EM GA3." In I Congresso Nacional On-line de Produtos Naturais. Revista Multidisciplinar em Saúde, 2021. http://dx.doi.org/10.51161/rems/2134.
Full textAbstract:
Introdução: O metabolismo especializado das plantas é responsável pela síntese de moléculas que respondem e interagem com o ambiente circundante, podendo ser modulada por diversos fatores, variando a quantidade e concentração dessas moléculas. Espécies da família Annonaceae, como a Annona x atemoya Mabb. (Atemoia) sintetizam alcaloides, que são compostos nitrogenados, em resposta aos fatores ambientais. Esses compostos são encontrados em diferentes estruturas da planta e apresentam atividades biológicas, tais como ação antimicrobiana, citotóxica, antitumorais, antiprotozoário, antiviral, além de muitas outras aplicações. Porém pouco se tem de aproveitamento do uso de sementes de atemoia após o processamento de frutos na indústria alimentícia. Sabe-se ainda que, durante o processo germinativo, sementes de atemoia apresentam dormência que pode ser superada com o uso do ácido giberélico GA3, porém pouco se sabe sobre o uso de GA3 afetando a produção de alcaloides nestas sementes. Objetivo: Avaliar se o uso de giberelina (GA3) em sementes de Annona x atemoya Mabb. cv. ‘Gefner’ afeta a produção de alcaloides durante o processo de embebição. Material e métodos: Os tratamentos foram constituídos pela embebição das sementes em H2O (água deionizada) e GA3 (giberelina) (ProGibb® 400) na concentração de 500mg.L-1 (ingrediente ativo) por 36 horas, em temperatura alternada (20-30ºC), com fotoperíodo de 18h de luz e 6h de escuro, empregando-se 4 repetições de 25 sementes por tratamento, e os alcaloides foram extraídos das estruturas de sementes (endosperma e tegumento) por método de partição ácido-base. Resultados: As sementes de atemoia apresentam alcaloides com maior concentração no endosperma do que em tegumento. Este fato sugere que as sementes de atemoia podem ser utilizadas como fonte de novos compostos bioativos para fins terapêuticos e que, portanto, representam excelente alternativa de captação de recurso financeiro gerado a partir de seu descarte em função da industrialização dos frutos. Porém o uso de GA3 não provocou aumento da síntese de alcaloides. Conclusão: O GA3 utilizado para superação da dormência de sementes não estimula o aumento da síntese de alcaloides durante a embebição de sementes de atemoia ‘Gefner’.
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Santos, Patrícia Oliveira, Rutileia De Jesus Paiva, Andre Da Luz De Freitas, Elice Cristina Dos Santos, and Vinicius Carvalho Da Silva. "VIABILIDADE DO CULTIVO DE COGUMELO COMESTÍVEL COM ELEVADA PROPRIEDADE BIOATIVA EM RESÍDUO AMAZÔNICO." In I Congresso de Engenharia de Biotecnologia. Revista Multidisciplinar de Educação e Meio Ambiente, 2021. http://dx.doi.org/10.51189/rema/1366.
Full textAbstract:
Introdução: Algumas espécies de cogumelos comestíveis com potencial medicinal, são fontes de vários compostos bioativos que expressam atividade antioxidante, agentes antimicrobianos, agentes antitumorais, agentes anti-inflamatórios, entre outros. A relação do tipo de substrato de cultivo com as propriedades bioativas do cogumelo é de interesse para a economia, diminuindo assim os custos do processo de cultivo e daqueles que buscam por alimentos mais saudáveis. Sendo o estado do Pará, o maior produtor de cacau do Brasil, torna-se interessante estudar a viabilidade do cultivo de “super cogumelos” em casca de cacau. Objetivo: Realizar levantamento bibliográfico quanto aos compostos bioativos produzidos por cogumelos em diferentes tipos de substrato e a viabilidade do cultivo em resíduos do cacau Material e métodos: Realizou-se o levantamento bibliográfico através de plataformas de pesquisa científica, como Periódicos Capes, Science, Springer e google acadêmico. Resultados: Ao total, 37 artigos incluindo os de revisões foram encontrados com a pesquisa "Bioactive compounds, Mushroom, Cocoa Pod Husk" no anos de 2015-2020. Ao todo, 18 publicações são nacionais. Cerca de 13 artigos abordam marjoritariamente sobre os compostos fenólicos presente nos coguemlos. Os compostos fenólicos são os principais antioxidantes encontrados nos fungos. Uma das propriedades importantes dos compostos fenólicos é a capacidade de eliminar radicais livres. Cogumelos do gênero Pleurotus cultivado em resíduos de cupuaçu e tucumã apresentaram alta capacidade antioxidante comparada ao cultivo em capim suplementado com farelo de trigo. Outros 4 artigos apontam o uso da casca de cacau no cultivo de Pleurotus ostreatus, demonstrando-se ser viável e sustentável produzir cogumelos no estado do Pará. Conclusão: A ingestão de cogumelos com elevadas propriedades bioativas produzidos a partir da casca de cacau como substrato de cultivo pode enriquecer a dieta da população rural.Visto que, nos últimos anos houve um aumento em números de publicações. Outro benefício desse uso é ao meio ambiente, evitando o descarte inadequado e gerando fontes potenciais de contaminação de microrganismos patógenos.
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Bruckmann, Franciele da Silva, Altevir Rossato Viana, Sergio Roberto Mortari, Ivana Zanella da Silva, and Cristiano Rodrigo Bohn Rhoden. "ATIVIDADE CITOTÓXICA DA QUITOSANA MAGNÉTICA EM LINHAGEM DE MELANOMA." In II Congresso Brasileiro de Ciências Farmacêuticas On-line. Revista Multidisciplinar em Saúde, 2021. http://dx.doi.org/10.51161/rems/769.
Full textAbstract:
Introdução: o melanoma é uma neoplasia maligna que tem origem nos melanócitos, considerada a forma mais letal de câncer de pele. Dentre os estágios do melanoma, o metastático é o que apresenta as maiores taxas de mortalidade, tendo em vista, a baixa eficácia dos quimioterápicos (LIU.; SHEIKH, 2014; DAVIS.; SHALIN.; TACKETT, 2019). Considerando essa problemática, inúmeros trabalhos vêm sendo desenvolvidos na busca de terapias efetivas. Dentre os compostos, a utilização de polímeros de origem natural tem sido vastamente explorada, devido à baixa toxicidade e imunogenicidade (BRUCKMANN et al., 2020). Além disso, a presença de grupos funcionais permitem a formação de nanocompósitos magnéticos com atividade biológica (RHODEN et al., 2017). Recentemente, Gibot et al (2015) avaliaram a atividade antitumoral da quitosana em células de melanoma, de acordo com os ensaios, constatou-se que o biopolímero demostra-se um agente promissor no tratamento do câncer. Objetivo: com base nas excelentes propriedades já mencionadas, este trabalho teve como objetivo avaliar a citotoxicidade da quitosana magnética (CS.Fe3O4) com diferentes quantidades de ferrita incorporada em uma linhagem de células de melanoma. Material e métodos: para avaliar a eficácia dos compostos, foi escolhida a linhagem A375. As células foram tratadas utilizando uma curva logarítmica de concentração/resposta, sendo plaqueadas uma concentração de 1x104 células por poço em placa de 96 poços. Os tratamentos foram comparados pela análise de variância (ANOVA) de uma via, seguido do teste post hoc de Tukey, foram considerados estatisticamente diferentes valores com p<0,05*, p<0,01** e p<0,001** e quando comparados concentrações iguais # ( # p< 0,05, ## p<0.01 e ### p <0.001). Resultados: por meio do ensaio colorimétrico de MTT, pode-se inferir que à medida que a concentração dos compostos e do incremento de ferro aumenta, maior o efeito citotóxico observado (GIBOT et al., 2015; GUPTA.; WELLS, 2004). Conclusão: o ensaio de citotoxicidade demonstrou que o aumento da proporção de Fe3O4 incorporada potencializou o efeito citotóxico da quitosana. Posteriormente estudos complementares serão desenvolvidos a fim de determinar a eficácia terapêutica da CS.Fe3O4.
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Melo, Ítalo Fernando da Costa, João Bosco Batista Nogueira Júnior, and João Paulo Fonseca Tavares. "EFEITO FUNGICIDA DO ÓLEO ESSENCIAL DE Zingiber officinale em Corynespora cassiicola." In I Congresso Brasileiro de Biotecnologia On-line. Revista Multidisciplinar de Educação e Meio Ambiente, 2021. http://dx.doi.org/10.51189/rema/1096.
Full textAbstract:
Introdução: Plantas, fungos e bactérias são relatados na literatura como produtores de moléculas oriundas do metabolismo secundário que possuem um vasto leque de atividades biológicas que vão desde atividade antimicrobiana até antitumoral. Em relação as plantas no que diz respeito aos estudos de seus metabólitos secundários/especializados, os óleos essenciais são substâncias naturais ricas em compostos bioativo, sendo os terpenos as moléculas majoritárias nos óleos essenciais, este por sua vez são uma classe de metabólitos que variam de tamanho em função da extensão da cadeia por seus blocos construtores e podendo possuir grupos funcionais que fazem com que a diversidade da atividade biológica seja ainda mais variada. Estes óleos, portanto, possuem potencial para serem usados pela indústria farmacêutica, médica, agronômica entre outras áreas da economia. No que diz respeito ao seu uso dentro da agronomia destaca-se as várias vantagens do uso de óleos essenciais na agricultura, pois são compostos naturais, não deixam resíduos, considerados seguros, de baixo custo e podem ser utilizados pequenas quantidades. Objetivo: Avaliou-se a atividade antifúngica dos óleos essenciais de Zingiber officinale roscoe contra C. cassiicola em condições in vitro. Material e métodos: Nos testes in vitro, foram utilizadas seis concentrações (0,0 µL; 150 µL; 375 µL; 525 µL; 750 µL; 900 µL), com cinco repetições. A determinação antifúngica foi mensurada pela inibição do crescimento micelial, esporulação e germinação. Resultados: As concentrações com maior notoriedade nos resultados foram (750 µL; 900 µL), inibiram 100% o crescimento micelial. Para o ensaio da inibição da esporulação, essas mesmas concentrações obtiveram 100% de inibição. Quanto a inibição da germinação, constatou-se que apenas a concentração de 900 µL, inibiu 100% a germinação de conídios. Conclusão: O óleo essencial obtido do rizoma de Z. officinale roscoe apresentara efeito inibidor significativo do crescimento micelial, esporulação e germinação de Corynespora cassiicola in vitro, indicando um potencial para controle do fungo. Sendo assim estudos posteriores para o desenvolvimento de bioprodutos para o biocontrole do fitopatógeno abre um caminho para o desenvolvimento de uma agricultura mais sustentável.
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Cardoso, Narcilo Quadros, Rayanne Antunes Fernandes Sales, Stela Tavares De Moura, and Luciana Moreno Dos Santos. "FARMACODINÂMICA DE FITOTERÁPICOS: CORRELAÇÃO ENTRE O USO POPULAR E A BIOQUÍMICA HUMANA." In II Congresso Brasileiro de Bioquímica Humana On-line. Revista Multidisciplinar em Saúde, 2022. http://dx.doi.org/10.51161/conbraqui/18.
Full textAbstract:
Introdução: A relação da humanidade com as propriedades terapêuticas das plantas remonta à antiguidade, bem antes do próprio entendimento dos conceitos de remédios, saúde e doença. Esse conhecimento é tradicionalmente adquirido através dos anciões da comunidade, se tornando um legado imaterial das populações. Estudos etnobotânicos são ferramentas clássicas de resgate a cultura local sobre plantas medicinais, além de contribuir para o desenvolvimento de pesquisas sobre compostos com potencial farmacológico. Objetivos: Este trabalho visa mapear o uso de plantas medicinais pela população das cidades que constituem a região interiorana do estado do Rio de Janeiro, correlacionando a farmacodinâmica dos compostos bioativos com os efeitos desejados. Material e método: Por meio de um questionário disponibilizado de forma online, foi-se realizado um estudo observacional transversal descritivo para identificar as principais plantas medicinais utilizadas pela população local. A entrevista incluiu faixa etária e gênero, cidade de residência e perguntas que relacionadas com o conhecimentos sobre espécies e sobre seus benefícios. A posterior correlação da farmacodinâmica dos bioativos foi realizada utilizando a literatura disponível em bancos de dados online. Resultados: A pesquisa recebeu 107 respostas, distribuídas pelos municípios de São Pedro da Aldeia (38,3%), Campos dos Goytacazes (37,3%), Cabo Frio (18,7%), Arraial do Cabo, Cardoso Moreira, Iguaba Grande, Rio das Ostras e São João da Barra (5,6%). A camomila (Matricaria chamomilla) e boldo-do-chile (Peumus boldus) estão entre os chás mais utilizados pela população estudada. Maca peruana, mulungo, hortelã, erva-cidreira, espinheira santa e capeba também fizeram parte das respostas. Conclusão: Apigenina é um flavonoide com bioatividade presente nos extratos aquosos de camomila, que é conhecido por ter ações anti-inflamatórias, antitumorais e antioxidante. Sua principal utilização pelos populares é devida as seus efeitos ansiolíticos, promovidos pela sua interação com os receptores GABA-A neuronais análoga ao que ocorre com os benzodiazepínicos. Já o alcaloide boldina é o responsável pelos efeitos terapêuticos do chá de boldo. Ele possui capacidade de sequestrar radicais livres, inibir a peroxidação lipídica em no sistema enzimático hepático e modular a inativação do citocromo P450. Outros potenciais bioativos devem ser investigados, devido à grande diversidade química apresentada pelas plantas medicinais.
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Issa, Náthaly Oliveira Youssef de Novaes, and Anelise Franciosi. "IMUNOTERAPIAS NO COMBATE AO MELANOMA: UMA VISÃO SOCIAL, FINANCEIRA, IMUNOLÓGICA E TÉCNICA." In I Congresso Nacional Multidisciplinar de Oncologia On-line. Revista Multidisciplinar em Saúde, 2021. http://dx.doi.org/10.51161/rems/1559.
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Introdução: Segundo o Instituto Nacional de Câncer (INCA), o melanoma representa 1% de casos de câncer de pele, mas é a causa da maioria das mortes pela doença, devido a isso é importantíssimo ter alternativas no tratamento. A imunoterapia é uma possibilidade, onde por meio de medicamentos é possível estimular o sistema imunológico do paciente, a fim de mediar o reconhecimento e culminar na destruição das células cancerígenas de forma mais eficaz e precisa, visando também a qualidade de vida no decorrer do tratamento. Objetivo: Buscar dados como fatores de risco, característica, imunologia, e questão social, correlacionando-os com a imunoterapia. Metodologia: Realização de uma revisão bibliográfica descritiva e qualitativa. Para isto, foram utilizados dados de artigos publicados nos últimos 10 anos em plataformas do PubMed, Science Pesquisa, Ciências gov e Instituto Nacional de Câncer (INCA). Resultados: Estudos utilizados como base mostram sucesso no tratamento, é uma terapia sistêmica, com o uso das células com as principais formas de utilizar anticorpos monoclonais, citocinas, vacinas, transferência de células adotivas, Bacillus Calmette-Guerin (BCG), vírus com efeitos antitumoral, inibidores de proteína de morte celular programada 1 (PD-1), drogas imunoterápicas e os imunomoduladores e com novidades e avanços tecnológicos, tendo a possibilidade de diminuir o tamanho ou o número de cirurgias, porém ainda há o obstáculo financeiro, devido ao alto custo. Conclusão: Contudo o controle do sistema imunológico é composto por um conjunto de células e moléculas, como as moléculas reguladoras, cuja função é ativar ou desligar a resposta, detectando se tem algum agente invasor ou não, e vale lembrar que essas são então alguns dos possíveis alvos da imunoterapia. Portanto, a imunoterapia mostra cada vez mais sua importância, relevância, eficácia e prova ser a melhor alternativa em alguns cânceres, como o melanoma.
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Godoy, Sara Mataroli de. "STATUS GENÉTICO DE ZEPHYRANTHES FLAVISSIMA: MODERADA A BAIXA DIVERSIDADE GENÉTICA SINALIZAM PARA A NECESSIDADE DE ESTRATÉGIAS DE CONSERVAÇÃO DA ESPÉCIE." In II Congresso Brasileiro de Ciências Biológicas On-line. Revista Multidisciplinar de Educação e Meio Ambiente, 2021. http://dx.doi.org/10.51189/rema/1238.
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Introdução: As espécies do gênero Zephyranthes (Amaryllidaceae), popularmente conhecidas como “lírios da chuva”, apresentam ampla utilização na ornamentação, bem como na medicina popular, devido a presença de compostos químicos que possuem atividade antiviral, antibacteriana, antifúngica e antitumoral. No Brasil, o gênero é representado por cerca de 17 espécies, das quais cinco se encontram ameaçadas de extinção. Nativa do Brasil, a espécie Zephyranthes flavissima Ravenna ocorre em florestas ciliares ou de galeria e sobre afloramentos rochosos, dos três estados da região Sul, entretanto, seu estado de conservação é desconhecido, o que impõe a necessidade de estudos genéticos para a mesma. Objetivo: Verificar o status genético da espécie. Metodologia: Foram aplicados marcadores moleculares AFLP, rpl32-trnL e rps16-trnK em 96 indivíduos de cinco populações da espécie, provenientes de afloramentos rochosos basálticos do Paraná. Resultados: Níveis moderados a baixos de diversidade genética foram observados, a partir dos marcadores AFLP, e extremamente baixos para os marcadores plastidiais, tendo sido observados apenas dois haplótipos para a região rpl32-trnL e um haplótipo para rps16-trnK. De maneira geral, as cinco populações se mostraram altamente estruturadas, o que foi corroborado pela presença de baixas taxas de fluxo gênico. Discussão: O isolamento genético observado para espécie resulta tanto do tipo de ambiente na qual ela ocorre, quanto do estado de conservação da vegetação circundante. Os afloramentos rochosos apresentam-se naturalmente isolados geograficamente e ecologicamente, constituindo verdadeiras ilhas terrestres (Inselbergs). Além disso, os impactos antropogênicos sofrido por esses ambientes (dinamitação para extração de pedra brita) e a fragmentação das florestas que circundam esses afloramentos reduzem, ainda mais, a capacidade dos polinizadores, bem como a dispersão de sementes. Como consequência, as populações tornam-se cada vez mais isoladas, o que favorece o cruzamento entre indivíduos aparentados e a endogamia. A longo prazo, a endogamia tem efeitos drásticos sobre a diversidade genética, reduzindo o potencial adaptativo-evolutivo das populações. Conclusão: Considerando a velocidade com que a taxa de extinção de espécies vem ocorrendo no planeta e o status genético nada favorável de Z. flavissima, nosso estudo evidencia a urgência no desenvolvimento de estratégias de conservação para a espécie e os afloramentos rochosos de ocorrência da mesma.