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  4. Conference papers

Academic literature on the topic '2-d]pyrimidine'

Author: Grafiati
Published: 4 June 2021
Last updated: 16 February 2022

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Journal articles on the topic "2-d]pyrimidine"

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SEELA, F., H. WINTER, and M. MOELLER. "ChemInform Abstract: Pyrazolo(3,4-d)pyrimidine 2′-Deoxy- and 2′,3′-Dideoxyribonucleosides: Glycosylation of 4-Methoxypyrazolo(3,4-d)pyrimidine." ChemInform 25, no. 19 (August 19, 2010): no. http://dx.doi.org/10.1002/chin.199419274.

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2

Stasevych, Maryna, Svitlana Sabat, Rostyslav Musyanovych, and Volodymyr Novikov. "Synthesis of condensed S-, N- containing heterocyclic systems on the base of 2-amino-4,9-dioxo-4,9-dihydronaphto[2,3-b]thiophene-3-ethylcarboxilate." Chemistry & Chemical Technology 2, no. 3 (September 15, 2008): 157–62. http://dx.doi.org/10.23939/chcht02.03.157.

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Abstract:
Synthesis of a new 2-aryl-4Н-naphtho[2’,3’,4,5]thieno[2,3-d][1,3]oxazine-4,5,10-triones, 2-arylnaphtho[2’,3’,4,5]thieno[2,3-d][1,3]pyrimidine-4,5,10(3Н)-triones, 3-phenyl naphtho[2’,3’,4,5]thieno[2,3-d][1,3]pyrimidine-2,4,5,10(1Н, 3Н)-tetraone and 2-thioxo-2,3-dyhydronaphth[2’,3’,4,5]thieno[2,3-d]pyrimidine-4,5,10(1Н)-trione was carried out. The mechanism of 2-aryl-4Н-naphtho[2’,3’,4,5]thieno[2,3-d][1,3]oxazine-4,5,10-triones formation was suggested.
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3

Azam, Mohammed Afzal, Loganathan Dharanya, Charu Chandrakant Mehta, and Sumit Sachdeva. "Synthesis and biological evaluation of some novel pyrazolopyrimidines incorporating a benzothiazole ring system." Acta Pharmaceutica 63, no. 1 (March 1, 2013): 19–30. http://dx.doi.org/10.2478/acph-2013-0001.

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Abstract:
In the present study, a series of benzothiazol derivatives 3a-l containing pyrazolo[3,4-d]pyrimidine moiety at the second position were synthesized and characterized by analytical and spectral data. The compounds were tested for their in vitro antimicrobial activity. Compounds 1-(1,3-benzothiazol-2- yl)-3-methyl-4-phenyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine (3a), 1- (1,3-benzothiazol-2-yl)-4-(4-chlorophenyl)-3-methyl-1H-pyrazolo[ 3,4-d]pyrimidine (3d) and 1-(1,3-benzothiazol-2-yl)- 3-methyl-4-substituted phenyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidines (3h-j) showed significant inhibitory activity against P. aeruginosa whereas compounds 1-(1,3-benzothiazol-2-yl)-4- (2-chlorophenyl)-3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine (3b), 2-[1-(1,3-benzothiazol-2-yl)-3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin- 4-yl]phenol (3e), 1-(1,3-benzothiazol-2-yl)-4-(3,4-dimethoxyphenyl)- 3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine (3h), 4-[1-(1,3-benzothiazol-2-yl)-3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyri midin-4-yl]-N,N-dimethylaniline (3j) and 1-(1,3-benzothiazol- 2-yl)-3-methyl-4-[2-phenylvinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine (3k) were found to be active against C. albicans. Some of these synthesized compounds were evaluated for their in vivo acute toxicity, analgesic, anti-inflammatory, and ulcerogenic actions. The tested compound 4-[1-(1,3-benzothiazol- 2-yl)-3-methyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]-N, N-dimethylaniline (3j) exhibited maximum analgesic and anti-inflammatory activities. Compounds 1-(1,3-benzothiazol- -2-yl)-3-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine (3i) and 3j showed a significant gastrointestinal protection compared to the standard drug diclofenac sodium.
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4

Seela, Frank, Holger Winter, and Marianne Möller. "Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 2′ -Deoxy- and 2′,3′ -Dideoxyribonucleosides: Studies on the glycosylation of 4-methoxypyrazolo[3,4-d]pyrimidine." Helvetica Chimica Acta 76, no. 4 (June 30, 1993): 1450–58. http://dx.doi.org/10.1002/hlca.19930760405.

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5

Yokota, Kenichirou, Masayori Hagimori, Naoko Mizuyama, Yasuhisa Nishimura, Hiroshi Fujito, Yasuhiro Shigemitsu, and Yoshinori Tominaga. "Synthesis, solid-state fluorescence properties, and computational analysis of novel 2-aminobenzo[4,5]thieno[3,2-d]pyrimidine 5,5-dioxides." Beilstein Journal of Organic Chemistry 8 (February 16, 2012): 266–74. http://dx.doi.org/10.3762/bjoc.8.28.

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Abstract:
New fluorescent compounds, benzo[4,5]thieno[3,2-d]pyrimidine 5,5-dioxides (3a–g), 2-amino-4-methylsulfanylbenzo[4,5]thieno[3,2-d]pyrimidine (6), and 2-amino-4-methylsulfanyl-7-methoxybenzo[4,5]furo[3,2-d]pyrimidine (7), were synthesized in good yields from heterocyclic ketene dithioacetals (1a–c) and guanidine carbonate (2a) or (S)-methylisothiourea sulfate (2b) in pyridine under reflux. Among the fused pyrimidine derivatives, compound 3c, which has an amino group at the 2-position and a benzylamino group at the 4-position of the pyrimidine ring, showed the strongest solid-state fluorescence. The absorption and emission properties of the compounds were quantitatively reproduced by a series of ab initio quantum-chemical calculations.
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Hossain, M. I., and M. M. H. Bhuiyan. "Synthesis and Antimicrobial Activities of Some New Thieno and Furopyrimidine Derivatives." Journal of Scientific Research 1, no. 2 (April 23, 2009): 317–25. http://dx.doi.org/10.3329/jsr.v1i2.2299.

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Abstract:
Fused pyrimidines, 8,9-dimethyl[1,2,4]triazolo[4,3-c]thieno[3,2-e]pyrimidine 5, 3,8,9-trimethyl[1,2,4]triazolo[4,3-c]thieno[3,2-e]pyrimidine 6, 4-benzylidinehydrazono-5,6 dimethylthieno[2,3-d]pyrimidine 7, 4-[4/-hydroxybenzylidine]hydrazono-5,6-dimethylthi-eno[2,3-d]pyrimidine 8, 4-[4/-tolylidin]hydrazono-5,6-dimethylthieno[2,3-d]pyrimidine 9, 4-[4/-nitrobenzylidine]hydrazono-5-ethyl-6-methylthieno[2,3-d]pyrimidine 10 and 4-[4/-chlorobenzylidine]hydrazono-5-ethyl-6-methylthieno[2,3-d]pyrimidine 11 are prepared in good yield by an initial treatment of 2-amino-4,5-dimethylthiophene-3-carbonitrile 1 with formic acid, affording 5,6-dimethylthieno[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one 2, which is chlorinated with thionyl chloride and then hydrazinated with hydrazine hydrate. Finally hydrazino compound 4 is reacted with formic acid, acetic anhydrate, benzaldehyde, p-hydroxybenzaldehyde, p-toluayldehyde, p-nitrobenzaldehyde and p-chlorobenzaldehyde to give thienotriazolopyrimidines 5-6 and thienopyrimidines 7-11 respectively. All the compounds have been screened for their antimicrobial activity. Keywords: Fused pyrimidines; Hydrazino compound; Thienotriazolopyrmidines; Thienopyrimidines; Antimicrobial activity.© 2009 JSR Publications. ISSN: 2070-0237 (Print); 2070-0245 (Online). All rights reserved.DOI: 10.3329/jsr.v1i2.2299
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7

Kobayashi, Kazuhiro, Ippei Nozawa, Hiroaki Utsumi, Takuma Ueyama, Hidetaka Hiyoshi, and Kazuto Umezu. "Synthesis of 7,8-Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine Derivatives from 4,6-Dichloro-2-(methylsulfanyl)pyrimidine." HETEROCYCLES 94, no. 8 (2017): 1427. http://dx.doi.org/10.3987/com-17-13720.

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8

Subbagh, Hussein I. El, Li-Jen Ping, and Elie Abushanab. "A Stereospecific Synthesis of Pyrimidine β-D-2′-Deoxyribonucleosides." Nucleosides and Nucleotides 11, no. 2-4 (February 1992): 603–13. http://dx.doi.org/10.1080/07328319208021729.

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Vicentes, Daniel E., Ricaurte Rodríguez, Patricia Ochoa, Justo Cobo, and Christopher Glidewell. "A concise and efficient synthesis of amino-substituted (1H-benzo[d]imidazol-1-yl)pyrimidine hybrids: synthetic sequence and the molecular and supramolecular structures of six examples." Acta Crystallographica Section C Structural Chemistry 75, no. 10 (September 25, 2019): 1405–16. http://dx.doi.org/10.1107/s2053229619012087.

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Abstract:
A concise and efficient synthesis of a series of amino-substituted benzimidazole–pyrimidine hybrids has been developed, starting from the readily available N 4-(2-aminophenyl)-6-methoxy-5-nitrosopyrimidine-2,4-diamine. In each of N 5-benzyl-6-methoxy-4-(2-phenyl-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)pyrimidine-2,5-diamine, C25H22N6O, (I), 6-methoxy-N 5-(4-methoxybenzyl)-4-[2-(4-methoxyphenyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl]pyrimidine-2,5-diamine, C27H26N6O3, (III), 6-methoxy-N 5-(4-nitrobenzyl)-4-[2-(4-nitrophenyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl]pyrimidine-2,5-diamine, C25H20N8O5, (IV), the molecules are linked into three-dimensional framework structures, using different combinations of N—H...N, N—H...O, C—H...O, C—H...N and C—H...π hydrogen bonds in each case. Oxidative cleavage of 6-methoxy-N 5-(4-methylbenzyl)-4-[2-(4-methylphenyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl]pyrimidine-2,5-diamine, (II), with diiodine gave 6-methoxy-4-[2-(4-methylphenyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl]pyrimidine-2,5-diamine, which crystallized as a monohydrate, C19H18N6O·H2O, (V), and reaction of (V) with trifluoroacetic acid gave two isomeric products, namely N-{5-amino-6-methoxy-6-[2-(4-methylphenyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl]pyrimidin-2-yl}-2,2,2-trifluoroacetamide, which crystallized as an ethyl acetate monosolvate, C21H17F3N6O2·C4H8O2, (VI), and N-{2-amino-6-methoxy-4-[2-(4-methylphenyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl]pyrimidin-5-yl}-2,2,2-trifluoroacetamide, which crystallized as a methanol monosolvate, C21H17F3N6O2·CH4O, (VIIa). For each of (V), (VI) and (VIIa), the supramolecular assembly is two-dimensional, based on different combinations of O—H...N, N—H...O, N—H...N, C—H...O and C—H...π hydrogen bonds in each case. Comparisons are made with some related structures.
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Tiwari, Sangeeta, Ashok K. Yadav, and A. K. Mishra. "Some New Pyrido[2,3-d]pyridimines and their Nucleoside of Biological Importance." E-Journal of Chemistry 7, s1 (2010): S85—S92. http://dx.doi.org/10.1155/2010/812567.

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Abstract:
Chalcones (I) reacted with malanonitrile and ammonium acetate yielded 2-amino-3-cyano-4,6-disubstituted pyridines (II) in excellent yield. 4-Amino-5,7-disubstituted pyrido [2,3-d]pyrimidine-2(1H)-thiones (III), 4-amino-5,7-disubstituted pyrido[2,3-d]pyrimidines (IV) and 4-imino-3,5,7-trisubstituted pyrido[2,3-d]pyrimidin-2(1H)-ones (V) have been synthesized by the condensation of compound (II) with thiourea, formamide and arylisocynate respectively. The ribofuranosidesviz. 4-amino-5,7-disubstituted-1- [2',3',5'-tri-o-benzoyl-β,D-ribofuranosyl]pyrido[2,3-d]pyrimidine-2-(1H)-thiones (VI) and 4-imino-3,5,7- trisubstituted-1- [2',3',5'-tri-o-benzoyl-β,D-ribofuranosyl] pyrido [2,3-d] pyrimidine-2(1H)-one (VII) were synthesized by converting compounds III and V to trimethylsilyl derivative in situ by reacting them with hexamethyldisilazane to give corresponding ribofuranosides withβ-D-ribofuranose-1-acetate-2,3,5-tribenzoate. Compounds III-V and their ribofuranosides have been screened for antimicrobial and antifungal evaluations.
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Dissertations / Theses on the topic "2-d]pyrimidine"

1

Fossey, Christine. "Synthèse de nucléosides pyrimidiniques à visée antivirale (anti-sida) possédant un aglycone original : la thiéno (3,2-d) pyrimidine-2, 4-dione." Caen, 1992. http://www.theses.fr/1992CAEN4047.

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Griffon, Du Bellay Amaury. "Synthèse de ligands du récepteu de l'Urotensine II et des récepteurs de la Mélatonine. Composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine ou imidazo[1,2-a]pyridine." Phd thesis, Université d'Orléans, 2008. http://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00418219.

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Abstract:
L'Urotensine II est un peptide vasoactif que l'on retrouve chez toutes les espèces étudiées. Elle présente une partie N-terminale linéaire variable selon l'espèce et une partie C-terminale hexocyclique constante et responsable de l'activité. Parmi les ligands développés, le Palosuran, un inhibiteur sélectif du récepteur de l'Urotensine II, présente un intérêt dans le traitement de l'insuffisance rénale du patient diabétique voire dans certaines pathologies ischémiques. Dans la première partie de ce travail de thèse, une série de composés à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine a été développée, tout d'abord, par analogie aux structures brevetées par Takeda puis sur le modèle du Palosuran.
La Mélatonine est une hormone à noyau indolique produite pendant la nuit par la glande pinéale et qui présente de nombreuses propriétés dont la plus importante est la synchronisation de l'horloge biologique avec le cycle jour-nuit. L'Agomélatine, analogue mélatoninergique à noyau naphtalénique développé par les Laboratoires Servier pour le traitement de la dépression, est un agoniste des récepteurs MT1 et MT2 et un antagoniste du récepteur 5HT2c. C'est sur ce modèle, qu'ont été développés des ligands à noyau pyrido[2,3-d]pyrimidine par substitution des sommets 2, 4 et 6, soit par alkylation, soit par couplages palladiés. La ramification de la chaîne latérale de l'Agomélatine ayant conduit à des composés actifs, il a été envisagé la synthèse d'analogues possédant la même chaîne en série pyrido[2,3-d]pyrimidine d'une part puis imidazo[1,2-a]pyridine d'autre part.
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Belaroussi, Rabia. "Synthèse et fonctionnalisation de nouveaux dérivés tricycliques [6-5-6] polyhétéroaromatiques à visée thérapeutique potentielle." Thesis, Orléans, 2016. http://www.theses.fr/2016ORLE2002/document.

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Abstract:
La découverte de nouveaux candidats susceptibles de lutter contre différentes pathologies, en l’occurrence le cancer et les maladies neurodégénératives, constitue l’un des principaux objectifs de notre groupe de recherche. Dans ce contexte, les travaux de cette thèse ont pour but principal, la conception de deux nouvelles classes d’hétérocycles de structure planes, jusqu’à ce jour, très rarement étudiées, à savoir les pyrido[2’,1’ :1,5]pyrazolo[3,4-d]pyridazines et les pyrido[2’,1’ :1,5]pyrazolo[3,4-d]pyrimidines. Ce manuscrit est essentiellement dédié à un travail de méthodologie décrivant les différentes voies d’accès à ces originaux précurseurs tricycliques potentiellement modulables. La réactivité de ces synthons clés est ensuite étudiée vis-à-vis de réaction de substitutions nucléophiles aromatiques et de divers procédés de fonctionnalisation palladocatalysés (Suzuki-Miyaura, Buchwald-Hartwig, activation au PyBrOP-(hétéro)arylation) pour élaborer d’intéressantes chimiothèques construite autour de ces structures inédites ouvrant ainsi de nombreuses perspectives pharmacologiques
The discovery of new candidates to fight against various diseases, namely cancer and neurodegenerative diseases, is one of the main goals of our research group. In this context, the main purpose of this thesis, is the design of two new classes of heterocyclic planar structure, to date, rarely studied, namely pyrido[2’,1’ :1,5]pyrazolo[3,4-d]pyridazines and pyrido[2’,1’ :1,5]pyrazolo[3,4-d]pyrimidines. This manuscript is essentially dedicated to a methodology work describing the different routes of access to these originals and potentially modular tricyclic precursors. The reactivity of these key synthons is then studied towards aromatic nucleophilic substitutions reactions and various palladocatalyzed methods of functionalization (Suzuki-Miyaura, Buchwald-Hartwig, activation PyBrOP-(hetero) arylation) to develop interesting libraries built around these unusual structures, thus opening numerous pharmacologicals perspectives
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Graf, Franziska. "Die Cyclin-abhängigen Kinasen 4 und 6 als Zielproteine für die Therapie und Bildgebung von Tumoren." Doctoral thesis, Saechsische Landesbibliothek- Staats- und Universitaetsbibliothek Dresden, 2010. http://nbn-resolving.de/urn:nbn:de:bsz:14-qucosa-38909.

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Abstract:
Die Cyclin-abhängigen Kinasen 4 und 6 (Cdk4/6) wurden als essentielle Enzyme für die Regulation des Zellzyklus mit kritischem Beitrag zur gestörten Zellproliferation während der Kanzerogenese identifiziert. Als Konsequenz davon erwiesen sich die Cdk4/6 als attraktive Zielproteine für die Entwicklung neuer therapeutischer Konzepte zur pharmakologischen Tumorbehandlung. Verbindungen aus der Substanzklasse der Pyrido[2,3-d]pyrimidine zeigten vielversprechende inhibitorische Wirkungen auf die Aktivität der Cdk4/6 bei gleichzeitiger herausragender Selektivität gegenüber anderen Cdk. Anschließende Untersuchungen in vitro und in vivo verdeutlichten das Potential einiger Pyrido[2,3 d]pyrimidine zur Inhibierung des Tumorzellwachstums. Die Weiterentwicklung und Nutzung selektiver Cdk4/6-Inhibitoren zur funktionellen Charakterisierung der Cdk4/6 in Tumoren in vivo mit Hilfe der nicht-invasiven Bildgebungstechnik Positronen-Emissions-Tomographie (PET) ist ein neuer vielversprechender Forschungsansatz und von großem Interesse für die Evaluierung neuer Strategien zur Diagnose und Therapie maligner Erkrankungen. Das Ziel der vorliegenden Arbeit ist die biochemische und radiopharmakologische Charakterisierung neuer potentieller Cdk4/6-Inhibitoren aus der Verbindungsklasse der Pyrido[2,3-d]pyrimidine und deren Bewertung hinsichtlich ihrer therapeutischen Wirksamkeit zur gezielten Cdk4/6-Inhibierung in ausgewählten Tumorzelllinien sowie ihres Potentials zur funktionellen Bildgebung der Cdk4/6 in Tumoren mittels PET am Tiermodell. Die biochemische Charakterisierung der Pyrido[2,3 d]pyrimidine CKIA, CKIB, CKIC, CKID und CKIE hinsichtlich ihrer zellulären und molekularen Wirkung erfolgte in den kontinuierlich proliferierenden humanen Tumorzelllinien HT-29, FaDu und THP 1 und in differenzierten THP-1-Makrophagen. Die Zweckmäßigkeit der untersuchten Zelllinien zur Charakterisierung potentieller Cdk4/6-Inhibitoren wurde anhand von Studien zur mRNA-Expression und Proteinbiosynthese der Kinasen Cdk4/6 nachgewiesen. Des Weiteren wurde das Vorkommen der Cdk4/6 in den humanen Xenograft-Tumoren HT-29 und FaDu, sowie in ausgewählten Organen und Geweben von nu/nu-NMRI-Mäusen charakterisiert. In vitro wurden für alle untersuchten Pyrido[2,3-d]pyrimidine signifikante, konzentrations- und zeitabhängige inhibitorische Effekte auf die Tumorzellproliferation beobachtet. Durchflusszytometrische Zellzyklusanalysen 24 Stunden nach Inkubation mit den Pyrido[2,3 d]pyrimidinen zeigten eine konzentrationsabhängige Zunahme des Anteils der HT-29-, FaDu- und THP-1-Zellen in der G1-Phase bis auf 90%. Für die nicht-proliferierenden THP 1-Makrophagen wurden bei Inkubation mit den Pyrido[2,3 d]pyrimidinen geringe Veränderungen ihrer Zellzahl und Zellzyklusphasen-verteilung detektiert. Die zellulären Studien identifizierten deutliche qualitative und quantitative Unterschiede der untersuchten Pyrido[2,3 d]pyrimidin-Derivate. Nanomolare Konzentrationen von CKIA, CKIB bzw. CKIE erzielten bereits 24 Stunden nach Inkubation deutliche Effekte, während für CKIC und CKID die 10- bis 100-fache Konzentration eingesetzt werden musste, um eine ähnliche Wirkung zu erhalten. Die molekularen Ursachen der Wachstumshemmung und des Zellzyklusarrests wurden durch Untersuchungen zur Pyrido[2,3 d]pyrimidin-abhängigen Beeinflussung des Cdk4/6-Cyclin D-Retinoblastom-E2F-Signalwegs geklärt. In allen Zelllinien wurde eine deutliche Inhibierung der Cdk4/6-spezifischen Phosphorylierung der Aminosäure Serin-780 des Retinoblastom-Proteins (pRb) beobachtet. Als Konsequenz dieser Inhibierung wurde für CKIA, CKIB und CKIE die signifikante konzentrationsabhängige Unterbrechung der Genexpression von E2F-1 und PCNA nachgewiesen. Die Radiomarkierung der Cdk4/6-Inhibitoren CKIA und CKIB mit 124I bzw. von CKIE mit 18F ermöglichte erstmals die Charakterisierung von in vivo-Interaktionen und des Metabolismus im Blut zirkulierender Pyrido[2,3 d]pyrimidin-Derivate. Die radiopharmako-logischen Eigenschaften von [124I]CKIA, [124I]CKIB und [18F]CKIE wurden in Untersuchungen zur zellulären Radiotracer-Aufnahme, der metabolischen Stabilität und der Bioverteilung bei Ratten sowie abschließend in Kleintier-PET-Untersuchungen bei FaDu-Tumor-tragenden nu/nu-NMRI-Mäusen analysiert. In vitro-Experimente mit [124I]CKIA, [124I]CKIB und [18F]CKIE verdeutlichten eine hohe Stabilität und schnelle Aufnahme der Radiotracer in humane Tumorzellen bei 37°C. Allerdings deutet die Zelltyp-unabhängige Anreicherung auf eine geringe Abhängigkeit der Pyrido[2,3 d]pyrimidin-Akkumulation vom Cdk4/6-Status der Zellen hin. Die signifikant geringeren Aufnahmewerte aller untersuchten Pyrido[2,3-d]pyrimidine bei 4°C und die Blockierung der Aufnahme von [18F]CKIE mit nichtradioaktivem CKIE unterstützen die Vermutung spezifischer Transportmechanismen für die Aufnahme der Pyrido[2,3 d]pyrimidine. Untersuchungen von [124I]CKIA, [124I]CKIB und [18F]CKIE in vivo identifizierten eine schnelle, innerhalb weniger Minuten stattfindende Eliminierung aus dem Blut und die primäre Aufnahme in die Leber als grundlegende Stoffwechseleigenschaft aller drei Radiotracer. Aus den PET-Untersuchungen mit [124I]CKIA und [124I]CKIB bei FaDu-Tumor-tragenden Mäusen wurden nur marginale Anreicherungen der radioaktiven Substanzen im Bereich des Tumors festgestellt. Für [18F]CKIE wurde eine Akkumulation im proliferierenden Randbereich des Tumors beobachtet. Die schnelle Metabolisierung von [18F]CKIE im Blut sowie das konstante, geringe Verhältnis der Aktivität im Tumor zur Aktivität im Skelettmuskel wiesen allerdings auf eine unspezifische Anreicherung hin. Schlussfolgernd aus den Ergebnissen der vorliegenden Arbeit wurde die Effektivität der Pyrido[2,3 d]pyrimidine CKIA, CKIB und CKIE hinsichtlich der Inhibierung der Cdk4/6-vermittelten Zellzyklusprogression gezeigt. Die antiproliferative Aktivität der Substanzen unterstützt eine weiterführende Evaluierung dieser Cdk4/6-Inhibitoren zur pharmakologischen Tumortherapie. Auf der Basis der erhaltenen radiopharmakologischen Ergebnisse werden die kurze biologische Halbwertszeit und unspezifische Tumoranreicherung von [124I]CKIA, [124I]CKIB und [18F]CKIE als limitierende Faktoren für die Eignung dieser Verbindungen als Radiotracer zur nicht-invasiven Bildgebung der Cdk4/6 im Zielgewebe mittels PET angesehen. Es bleibt zu klären, ob eine längere Verweildauer und höhere Stabilität radiomarkierter Pyrido[2,3-d]pyrimidine im Blut die Chance der Cdk4/6-spezifischen Gewebeanreicherung erhöhen oder Transport-mechanistische Effekte allein ausschlaggebend für die Anreicherung in Zellen und Geweben sind. Die Untersuchung optimierter Cdk4/6-selektiver Inhibitoren für die Charakterisierung und Therapie von Tumoren bleibt weiterhin ein interessanter Aspekt in der Tumorforschung.
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Le, Hir de Fallois Loic. "Synthèse et étude de nucléosides et nucléotides inhibiteurs de la ribonucléotide réductase." Université Joseph Fourier (Grenoble), 1995. http://www.theses.fr/1995GRE10158.

Full text
Abstract:
La ribonucleotide reductase (rnr) est l'enzyme qui catalyse la reduction des ribonucleotides en desoxyribonucleotides. En raison de son role fondamental dans la synthese de l'adn, cette enzyme est une cible cle de la recherche de nouveaux agents antitumoraux. Dans le but d'inhiber cette enzyme nous avons synthetise des analogues de substrats. Nous avons synthetise et etudie les proprietes des premiers nucleosides thionitrites, les 2'-desoxy-2'-s-nitroso-uridine et -cytidine. Nous avons demontre que ces thionitrites liberent du monoxyde d'azote (no) qui est un inhibiteur de la ribonucleotide reductase. La synthese des thiols nucleosidiques a ete mise a profit pour preparer et obtenir de nouveaux derives thioethers qui pourraient presenter des proprietes alkylantes. La protection de la fonction thiol sous forme de disulfure mixte a ete etudiee et a permis de realiser la synthese de composes diphosphates. Les premieres syntheses du disulfure de propyle et de 5'-o-diphosphate-2'-desoxyuridin-2'-yle et de la 5'-o-diphosphate-2'-desoxy-2'-mercaptouridine ont ainsi ete realisees. La synthese du thiol diphosphate a permis de demontrer son tres fort effet inhibiteur de la rnr d'escherichia coli et d'etudier en detail son mode d'action. Nous avons montre que la 5'-diphosphate-2'-desoxy-2'-mercaptouridine est un inhibiteur suicide remarquable et que l'inactivation procede par la reduction du radical tyrosinyle de la rnr. La disparition du radical tyrosinyle s'accompagne de la formation d'une nouvelle espece radicalaire detectee en spectrometrie de rpe et il s'agirait d'un radical perthiyle situe sur une cysteine de l'enzyme. Ce resultat constitue la deuxieme detection directe d'un radical perthiyle situe sur une proteine
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Juškėnas, Robertas. "Synthesis of tricyclic heterosystems based on pyrazolo[3,4-d]pyrimidine framework. Study of intramolecular reaction of pyrimidine nitrogen atom with O,O-acetals." Doctoral thesis, Lithuanian Academic Libraries Network (LABT), 2014. http://vddb.library.lt/obj/LT-eLABa-0001:E.02~2014~D_20140630_154044-28576.

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Abstract:
The development of heterocyclic chemistry is important for various science areas and for the industry. The main task of this branch of chemistry is the search for the new, more effective synthetic methods for obtaining heterocyclic derivatives. That covers not only the formation of heterocycles, but also their functionalization, which leads to the creation of compounds having various chemical and physical properties. The accomplishments of this area are applied in biochemistry, pharmacochemistry, photophysics and other branches of science and industry. The creation of effective heterocycles synthesis methods, that may be applied for the formation of heterosystems based on pyrazolo[3,4-d]pyrimidine was the main aim in this work. During this work, three hitherto unknown peri-fused heterocyclic systems based on pyrazolo[3,4-d]pyrimidine scaffold were synthesized. The suitable conditions for the cyclization of 4-(2,2-diethoxyethyl)aminopyrimidines to 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrimidines were found. The influence of functional groups in pyrimidine moiety for the course of this reaction was investigated. It has been shown that functional groups including alkylthio, cyano, amino, formyl are tolerated in this type of reaction. The method for the replacement of ethoxy group with benzyl mercaptan in 3-ethoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]pyrazolo[4,3-e]pyrimidines has been found.
Heterociklų chemijos vystymasis turi didelę reikšmę įvairioms mokslo sritims ir pramonės raidai. Pagrindinis šios chemijos srities uždavinys – kurti naujus heterociklinių junginių sintezės metodus, leidžiančius paprasčiau, efektyviau gauti norimos struktūros junginius. Tai apima ne tik heterociklų formavimo būdus, bet ir jų funkcionalizavimą, leidžiantį sukurti įvairiomis cheminėmis ir fizikinėmis savybėmis pasižyminčių junginių įvairovę. Šios mokslo srities pasiekimai pritaikomi biochemijoje, farmacijoje, fotofizikoje ir kitose mokslo ir pramonės šakose. Šiame darbe buvo siekiama sukurti efektyvius heterosistemų sintezės būdus, kuriuos galima pritaikyti pirazolo[3,4-d]pirimidino fragmentą turinčių heterociklų formavimui. Šio darbo metu buvo susintetintos trys iki šiol neaprašytos heterociklinės sistemos atliekant peri-kondensuotų heterosistemų sintezę iš 3-amino-4-chlor-1-metil-6-metiltio-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidino. Surastos tinkamos sąlygos 4-(2,2-dietoksietilmino)pirimidinų ciklizacijai į 3-etoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]pirimidinus. Ištirta pirimidino žiede esančių pakaitų įtaka šiai reakcijai. Parodyta, kad ši reakcija yra suderinama su tokiomis funkcinėmis grupėmis, kaip alkiltio-, cian-, amino-, formilgrupės. Surastas metodas 3-etoksi-2,3-dihidroimidazo[1,2-c]pirazolo[4,3-e]pirimidinų etoksigrupės pakeitimui benziltiogrupe.
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Brouillette, Yann. "Synthèse et fonctionnalisation sur support solide des aminopyrroles carboxylates." Thèse, 2005. http://hdl.handle.net/1866/16768.

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Book chapters on the topic "2-d]pyrimidine"

1

Gangjee, A., J. Yang, J. J. McGuire, and R. L. Kisliuk. "Effect of Bridge Truncation of Classical 2,4-Diamino-5-Substituted Furo [2,3-d] Pyrimidine and 2-Amino-4-Oxo-6-Substituted Pyrrolo [2,3-d] Pyrimidine on Antifolate Activity." In Chemistry and Biology of Pteridines and Folates, 445–50. Boston, MA: Springer US, 2002. http://dx.doi.org/10.1007/978-1-4615-0945-5_75.

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2

Pardasani, R. T., and P. Pardasani. "Magnetic properties of cobalt(II) chloride complex with methyl-2-amino-4-diethylaminothieno[2, 3-d] pyrimidine-6-carboxylate." In Magnetic Properties of Paramagnetic Compounds, 914–15. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 2017. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-662-53971-2_486.

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3

Pardasani, R. T., and P. Pardasani. "Magnetic properties of cobalt(II) bromide complex with methyl-2-amino-4-diethylaminothieno[2, 3-d] pyrimidine-6-carboxylate." In Magnetic Properties of Paramagnetic Compounds, 916–17. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 2017. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-662-53971-2_487.

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4

Pardasani, R. T., and P. Pardasani. "Magnetic properties of cobalt(II) chloride complex with methyl-2-amino-4-ethylphenylaminothieno[2, 3-d] pyrimidine-6-carboxylate." In Magnetic Properties of Paramagnetic Compounds, 918–19. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 2017. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-662-53971-2_488.

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5

Pardasani, R. T., and P. Pardasani. "Magnetic properties of cobalt(II) bromide complex with methyl-2-amino-4-ethylphenylaminothieno[2, 3-d] pyrimidine-6-carboxylate." In Magnetic Properties of Paramagnetic Compounds, 920–21. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 2017. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-662-53971-2_489.

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6

Pardasani, R. T., and P. Pardasani. "Magnetic properties of cobalt(II) chloride complex with methyl-2-amino-4-morpholinothieno[2, 3-d] pyrimidine-6-carboxylate." In Magnetic Properties of Paramagnetic Compounds, 922–23. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 2017. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-662-53971-2_490.

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7

Pardasani, R. T., and P. Pardasani. "Magnetic properties of cobalt(II) bromide complex with methyl-2-amino-4-morpholinothieno[2, 3-d] pyrimidine-6-carboxylate." In Magnetic Properties of Paramagnetic Compounds, 924–25. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 2017. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-662-53971-2_491.

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8

Pardasani, R. T., and P. Pardasani. "Magnetic properties of nickel(II) chloride complex with methyl-2-amino-4-diethylaminothieno[2, 3-d] pyrimidine-6-carboxylate." In Magnetic Properties of Paramagnetic Compounds, 1467–68. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 2017. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-662-53971-2_786.

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9

Pardasani, R. T., and P. Pardasani. "Magnetic properties of nickel(II) bromide complex with methyl-2-amino-4-diethylaminothieno[2, 3-d] pyrimidine-6-carboxylate." In Magnetic Properties of Paramagnetic Compounds, 1469–70. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 2017. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-662-53971-2_787.

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10

Pardasani, R. T., and P. Pardasani. "Magnetic properties of nickel(II) chloride complex with methyl-2-amino-4-ethylphenylaminothieno[2, 3-d] pyrimidine-6-carboxylate." In Magnetic Properties of Paramagnetic Compounds, 1471–72. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg, 2017. http://dx.doi.org/10.1007/978-3-662-53971-2_788.

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Conference papers on the topic "2-d]pyrimidine"

1

Seela, Frank, and Georg Becher. "Oligonucleotides containing the pyrazolo[3,4-d]pyrimidine analogue of 2-aminopurine: duplexes with parallel and antiparallel chain orientation." In XIth Symposium on Chemistry of Nucleic Acid Components. Prague: Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Academy of Sciences of the Czech Republic, 1999. http://dx.doi.org/10.1135/css199902320.

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2

Gharib, Ali, Mina Roshani, and Manouchehr Jahangir. "Efficient Catalytic Synthesis of Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine, Pyrazolo[4,3- e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine, Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5- c]pyrimidine, Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one derivatives using Heterogeneous Preyssler Heteropolyacid, H14[NaP5W30O110]/SiO2." In The 13th International Electronic Conference on Synthetic Organic Chemistry. Basel, Switzerland: MDPI, 2009. http://dx.doi.org/10.3390/ecsoc-13-00169.

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3

Gangjee, Aleem, Sai Zhao, Lei Wang, Steven Orr, Erika Etnyre, Sudhir Raghavan, Larry H. Matherly, and Roy L. Kisliuk. "Abstract 3823: 2-Methyl-6-substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidine classical antifolates as selective folate receptor substrates, glycinamide ribonucleotide formyltransferase inhibitors and antitumor agents." In Proceedings: AACR 103rd Annual Meeting 2012‐‐ Mar 31‐Apr 4, 2012; Chicago, IL. American Association for Cancer Research, 2012. http://dx.doi.org/10.1158/1538-7445.am2012-3823.

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4

Gangjee, Aleem, Sai Zhao, Lalit Kumar, Christina Cherian, Steven Orr, Jenny Huang, Zhanjun Hou, and Larry H. Matherly. "Abstract 5492: Study the variation of the glutamate moiety of AG94, a targeted, potent GARFTase inhibitor, as antitumor agents with the 2-amino-6-substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidine scaffold." In Proceedings: AACR 104th Annual Meeting 2013; Apr 6-10, 2013; Washington, DC. American Association for Cancer Research, 2013. http://dx.doi.org/10.1158/1538-7445.am2013-5492.

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5

Desmoulin, Sita Kugel, Lei Wang, Larry Tait, Lisa Polin, Zhanjun Hou, Christina Cherian, Aleem Gangjee, and Larry H. Matherly. "Abstract 2528: Therapeutic targeting of a novel 6-substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidine thienoyl antifolate to human solid tumors based on selective uptake by PCFT." In Proceedings: AACR 102nd Annual Meeting 2011‐‐ Apr 2‐6, 2011; Orlando, FL. American Association for Cancer Research, 2011. http://dx.doi.org/10.1158/1538-7445.am2011-2528.

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